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文檔簡介

西藥學專業一-2025執業藥師考試《藥學專業知識一》名師預測卷3單選題(共110題,共110分)(1.)藥物分子中引入酰胺基的作用是A.增加藥物的水溶性,并增加解離度B.可與生(江南博哥)物大分子形成氫鍵,增強與受體的結合力C.增強藥物的親水性,并增加其與受體的結合力D.明顯增加藥物的親脂性,并降低解離度E.影響藥物的電荷分布及作用時間正確答案:B參考解析:本組題考查藥物的典型官能團對生物活性的影響。藥物分子中的羥基一方面增加藥物分子的水溶性,另一方面可能會與受體發生氫鍵結合,增強與受體的結合力,改變生物活性;藥物分子中引入酰胺基可與生物大分子形成氫鍵,增強與受體的結合力;鹵素的引入可增加分子的脂溶性,還會改變分子的電子分布,從而增強與受體的電性結合,使生物活性發生變化;藥物分子中引入磺酸基使化合物的水溶性和解離度增加,不易通過生物膜,導致生物活性減弱,毒性降低;藥物分子中引入烴基可提高化合物的脂溶性、增加脂水分配系數,降低分子的解離度,體積較大的烷基還會增加立體位阻,從而增加穩定性。(2.)藥物分子中引入鹵素的作用是A.增加藥物的水溶性,并增加解離度B.可與生物大分子形成氫鍵,增強與受體的結合力C.增強藥物的親水性,并增加其與受體的結合力D.明顯增加藥物的親脂性,并降低解離度E.影響藥物的電荷分布及作用時間正確答案:E參考解析:本組題考查藥物的典型官能團對生物活性的影響。藥物分子中的羥基一方面增加藥物分子的水溶性,另一方面可能會與受體發生氫鍵結合,增強與受體的結合力,改變生物活性;藥物分子中引入酰胺基可與生物大分子形成氫鍵,增強與受體的結合力;鹵素的引入可增加分子的脂溶性,還會改變分子的電子分布,從而增強與受體的電性結合,使生物活性發生變化;藥物分子中引入磺酸基使化合物的水溶性和解離度增加,不易通過生物膜,導致生物活性減弱,毒性降低;藥物分子中引入烴基可提高化合物的脂溶性、增加脂水分配系數,降低分子的解離度,體積較大的烷基還會增加立體位阻,從而增加穩定性。(3.)使激動藥與受體結合的量-效曲線右移,最大效應不變的是A.激動藥B.競爭性拮抗藥C.部分激動藥D.非競爭性拮抗藥E.拮抗藥正確答案:B參考解析:本題為識記題,與受體有親和力,內在活性強的是激動藥;使激動藥與受體結合的量-效曲線右移,最大效應不變的是競爭性拮抗藥;與受體有親和力,內在活性弱的是部分激動藥;使激動藥與受體結合的量-效曲線右移,最大效應降低的是非競爭性拮抗藥;與受體有親和力,無內在活性的是拮抗藥;綜合分析,本題選A。(4.)使激動藥與受體結合的量-效曲線右移,最大效應降低的是A.激動藥B.競爭性拮抗藥C.部分激動藥D.非競爭性拮抗藥E.拮抗藥正確答案:D參考解析:本題為識記題,與受體有親和力,內在活性強的是激動藥;使激動藥與受體結合的量-效曲線右移,最大效應不變的是競爭性拮抗藥;與受體有親和力,內在活性弱的是部分激動藥;使激動藥與受體結合的量-效曲線右移,最大效應降低的是非競爭性拮抗藥;與受體有親和力,無內在活性的是拮抗藥;綜合分析,本題選A。(5.)受體的數量和其能結合的配體量是有限的,配體達到一定濃度后,效應不再隨配體濃度的增加而增加,這一屬性屬于受體的A.可逆性B.飽和性C.特異性D.靈敏性E.多樣性正確答案:B參考解析:本組題考查藥物受體的概念和性質。受體是一類介導細胞信號轉導功能的大分子蛋白質,在其上的某些立體構型具有高度特異性,能準確地識別,并與配體或與其化學結構相匹配的藥物結合。受體與配體結合的位點,主要為細胞膜或細胞內的生物大分子如蛋白質、核酸、脂質等,拮抗藥雖具有較強的親和力,但缺乏內在活性(α=0)故不能產生效應,但由于其占據了一定數量受體,反而可拮抗激動藥的作用。故本組題答案應選CB。(6.)布洛芬口服混懸液的處方組成:布洛芬、羥丙甲纖維素、山梨醇、甘油、枸櫞酸和水,處方組成中的羥丙甲纖維素是作為()A.著色劑B.助懸劑C.潤濕劑D.pH調節劑E.溶劑正確答案:B參考解析:本題考點為第三章中液體制劑中混懸劑的穩定劑。混懸劑的穩定劑有助懸劑(高分子溶液、硅藻土、觸變膠)、潤濕劑、絮凝劑與反絮凝劑。(7.)新生霉素與5%葡萄糖輸液配伍時出現沉淀,其原因是A.pH改變B.離子作用C.溶劑組成改變D.鹽析作用E.直接反應正確答案:A參考解析:本題考查的是注射劑的配伍變化。pH的改變:兩種藥物溶液中pH相差大,發生配伍變化的可能性也大。如新生霉素與5%葡萄糖,諾氟沙星與氨芐西林配伍會發生沉淀;磺胺嘧啶鈉、谷氨酸鈉(鉀)、氨茶堿等堿性藥物可使腎上腺素變色。(8.)四環素類抗生素遇含鈣的輸液產生不溶性螯合物,其原因是A.pH改變B.離子作用C.溶劑組成改變D.鹽析作用E.直接反應正確答案:E參考解析:本題考查的是注射劑的配伍變化。①pH的改變:兩種藥物溶液中pH相差大,發生配伍變化的可能性也大。如新生霉素與5%葡萄糖,諾氟沙星與氨芐西林配伍會發生沉淀;磺胺嘧啶鈉、谷氨酸鈉(鉀)、氨茶堿等堿性藥物可使腎上腺素變色。②離子作用:如乳酸根離子會加速氨芐西林鈉和青霉素G的水解。③溶劑組成改變:含非水溶劑的制劑與輸液配伍,由于溶劑的改變使藥物析出。如地西泮注射液與葡萄糖、氯化鈉或乳酸鈉注射液配伍時析出沉淀。④鹽析作用:膠體分散體系加到含有電解質的輸液中會因鹽析。如兩性霉素B注射液,只能加入5%葡萄糖注射液中靜脈滴注。如果在大量電解質的輸液中則能被電解質鹽析凝聚而產生沉淀。⑤直接反應:如四環素與含鈣鹽的輸液在中性或堿性下產生不溶性螯合物。為常考的內容。(9.)具有硝酸酯結構,體內代謝物有活性的藥物為A.見圖AB.見圖BC.見圖CD.見圖D正確答案:D參考解析:本題考查的是心血管系統疾病用藥重點藥物的結構特征與作用。認識硝酸酯結構可找到E結構。(10.)藥物從給藥部位進入血液循環的過程是A.藥物的吸收B.藥物的分布C.藥物的生物轉化D.藥物的排泄E.藥物的消除正確答案:A參考解析:吸收是藥物從給藥部位進人體循環的過程,故此題答案是A。(11.)以下藥物含量測定所使用的滴定液是鹽酸普魯卡因A.高氯酸滴定液B.亞硝酸鈉滴定液C.氫氧化鈉滴定液D.硫酸鈰滴定液E.硝酸銀滴定液正確答案:B參考解析:本組題考查不同滴定液在含量測定中的應用。鹽酸普魯卡因是一種芳香胺類藥物,分子結構中含有芳伯氨基,在酸性溶液中可定量的與亞硝酸鈉發生重氮化反應。阿司匹林為酸性藥物,含量測定:加中性乙醇(對酚酞指示液顯中性)20ml溶解后,加酚酞指示液3滴,用氫氧化鈉滴定液(0.1mol/L)滴定,每1ml氫氧化鈉滴定液(0.1mol/L)相當于18.02mg的C9H8O4。(12.)二氫吡啶環上,3位取代基為甲酸甲氧基乙酯的藥物是A.氨氯地平B.尼卡地平C.硝苯地平D.非洛地平E.尼莫地平正確答案:E參考解析:本組題考查二氫吡啶類藥物的結構特征。從藥物的化學結構可看出答案(13.)對散劑特點的錯誤表述是A.比表面積大、易分散、奏效快B.便于小兒服用C.制備簡單、劑量易控制D.外用覆蓋面大,但不具保護、收斂作用E.貯存、運輸、攜帶方便正確答案:D參考解析:本題考查的是口服固體制劑中散劑的特點。1、一般為細粉,粒徑小、比表面積大、易分散、起效快;2、制備工藝簡單,劑量容易控制,便于特殊人群如嬰幼兒與老人服用;3、包裝、貯存、運輸及攜帶較方便;4、對于中藥散劑,其包含各種粗纖維和不能溶于水的成分,完整保存了藥材的藥性。(14.)屬于陰離子表面活性劑的是A.羥苯乙酯B.聚山梨酯80C.苯扎溴銨D.硬脂酸鈉E.卵磷脂正確答案:D參考解析:考查表面活性劑。陰離子型表面活性劑的特征是起表面活性作用的部分是陰離子部分,帶有負電荷,如高級脂肪酸鹽、硫酸化物、磺酸化物等。該類表面活性劑有一定的刺激性,多用于外用制劑,很少用于口服。(15.)結構中含有巰基的是A.氨溴索B.乙酰半胱氨酸C.可待因D.苯丙哌林E.右美沙芬正確答案:B參考解析:乙酰半胱氨酸為巰基化合物,易被氧化,故此題選B。(16.)藥物分子中引入羥基A.增加藥物的水溶性,并增加解離度B.可與生物大分子形成氫鍵,增強與受體的結合力C.增強藥物的親水性,并增加其與受體的結合力D.明顯增加藥物的親脂性,并降低解離度E.影響藥物的電荷分布及作用時間正確答案:C參考解析:鹵素是很強的吸電子基,可影響藥物分子間的電荷分布和脂溶性及藥物作用時間。引入羥基可增強與受體的結合力,增加水溶性,改變生物活性,故此題選c。(17.)茶堿是A.β2腎上腺素受體激動劑B.M膽堿受體抑制劑C.糖皮質激素類藥物D.影響白三烯的藥物E.磷酸二酯酶抑制劑正確答案:E參考解析:磷酸二酯酶抑制劑平喘藥主要有茶堿、氨茶堿、二羥丙茶堿、多索茶堿,故此題答案是E。(18.)藥物分子中引入酰胺基A.增加藥物的水溶性,并增加解離度B.可與生物大分子形成氫鍵,增強與受體的結合力C.增強藥物的親水性,并增加其與受體的結合力D.明顯增加藥物的親脂性,并降低解離度E.影響藥物的電荷分布及作用時間正確答案:B參考解析:磺酸基的引入使化合物的水溶性和解離度增加,不易通過生物膜,導致生物活性減弱,毒性降低。構成受體或酶的蛋白質和多肽結構中含有大量的酰胺鍵,因此酰胺類藥物易與生物大分子形成氫鍵,增強與受體的結合能力,故此題選B。(19.)機體或機體的某些消除器官在單位時間內清除掉相當于多少體積的流經血液中的藥物是A.清除率B.表觀分布容積C.雙室模型D.單室模型E.房室模型正確答案:A參考解析:清除率是單位時間從體內消除的含藥血漿體積,又稱為體內總清除率(TBCL),清除率常用“Cι”表示,故此題選A。(20.)反映藥物內在活性的是A.最小有效量B.效能C.效價強度D.治療指數E.安全范圍正確答案:B參考解析:效能反應了藥物內在活性,故此題選B;(21.)根據血藥濃度-時間曲線人為模擬的模型是A.清除率B.表觀分布容積C.雙室模型D.單室模型E.房室模型正確答案:E參考解析:房室模型是根據血藥濃度一時間曲線人為模擬的,血藥濃度-時間曲線的形狀與實驗時血液樣本取樣間隔等因素有關,故此題選E。(22.)引起等效反應的相對劑量或濃度是A.最小有效量B.效能C.效價強度D.治療指數E.安全范圍正確答案:C參考解析:效價強度是指能引起等效反應的相對劑量或濃度,故此題選C。(23.)屬于靜脈注射脂肪乳劑中等滲調節劑的是A.大豆油B.豆磷脂C.甘油D.羥苯乙脂E.注射用水正確答案:C參考解析:等滲調節劑為甘油,故此題選C。(24.)下列有關沖洗劑的敘述不正確的是A.無茵B.沖洗劑在適宜條件下目測,應澄清C.等滲D.開啟后應立即使用,不得在開啟后保存或再次使用E.沖洗劑用純化水制備正確答案:E參考解析:本考點為第四章滅菌制劑中沖洗劑的要求。沖洗劑是指沖洗開放性傷口或腔體的無菌溶液。質量要求是:①無菌、注射水;②等滲;③澄清;④容器符合注射劑規定;⑤嚴封貯存。(25.)在胃中幾乎不解離的藥物是A.奎寧B.麻黃堿C.地西泮D.水楊酸E.氨苯砜正確答案:D參考解析:弱酸性藥物如水楊酸和巴比妥類藥物在酸性的胃液中幾乎不解離,呈分子型,易在胃中吸收。弱堿性藥物如奎寧、麻黃堿、氨苯砜、地西泮在胃中幾乎全部呈解離形式,很難被吸收。故本題選D。(26.)下列配伍變化,屬于物理配伍變化的是A.烏洛托品與酸性藥物配伍產生甲醛B.散劑、顆粒劑由于藥物吸濕后而又逐漸干燥引起的結塊C.硫酸鎂溶液與碳酸氫鈉溶液混合產生沉淀D.維生素B12與維生素C混合制成溶液時,維生素12效價顯著降低E.含有酚羥基的藥物遇鐵鹽顏色變深正確答案:B參考解析:本考點為第一章第二節藥物制劑配伍變化的類型。散劑、顆粒劑中藥物吸濕后而又逐漸干燥引起的結塊是物理變化,其他選項均為化學變化。藥物制劑配伍變化為常考的內容。(27.)有關口崩片特點的敘述錯誤的是A.吸收快,生物利用度高B.胃腸道反應小,副作用低C.體內有蓄積作用D.服用方便,患者順應性高E.減少了肝臟的首過效應正確答案:C參考解析:本考點為第五章的速釋制劑中口崩片的要求。口崩片吸收快,生物利用度高;胃腸道反應小,副作用低;服用方便,患者順應性高;減少了肝臟的首過效應。(28.)可防止藥物在胃腸道中失活,或對胃有刺激性的藥物易制成的顆粒劑是A.泡騰顆粒B.混懸顆粒C.腸溶顆粒D.緩釋顆粒E.控釋顆粒正確答案:C參考解析:本題考點為第三章第一節顆粒劑的分類。腸溶片可防止藥物在胃腸道中失活或對胃有刺激性的藥物易制成腸溶片。顆粒劑的分類為常考內容,掌握每類顆粒劑的特征。(29.)制劑中藥物進入血液循環的程度和速度是A.藥物動力學B.生物利用度C.腸-肝循環D.單室模型藥物E.表現分布容積正確答案:B參考解析:生物利用度是指藥物被吸收進入血液循環的速度與程度,生物利用度是衡量制劑療效差異的重要指標,故本題選B。(30.)配體與受體復合后形成的復合物可以解離,也可以被另一種特異性配體所置換,稱為A.特異性B.可逆性C.靈敏性D.飽和性E.多樣性正確答案:B參考解析:配體的結構與受體的結構相適應才能形成配體與受體的復合物稱為受體的特異性;配體與受體形成復合物發揮作用,然后從受體上脫離下來或者被另一種配體所置換稱為受體的可逆性;受體的數目是有限的,當配體把受體全部占領后,效應不再升高稱為受體的飽和性;極小濃度的配體,受體就能與之結合產生效應稱為受體的靈敏性;受體在體內分布廣泛,同時受體又存在亞型稱為受體的多樣性。(31.)對睪酮結構改造,19位去甲基,17位引入乙炔基得到的孕激素是A.炔雌醇B.醋酸甲地孕酮C.左炔諾孕酮D.炔諾酮E.司坦唑醇正確答案:D參考解析:甾類激素結構19-甲基去掉稱為“諾”,17位引入乙炔基,藥名中有“炔”,炔諾酮18位甲基延長一個碳鏈是左炔諾孕酮。炔雌醇是雌二醇結構17位引人乙炔基的可口服的雌激素;甲地孕酮是黃體酮結構6位引入甲基的口服長效的孕激素;司坦唑醇是甲睪酮A環駢合吡唑環的蛋白同化激素類藥物。(32.)以下有關ADR敘述中,不屬于“病因學B類藥品不良反應”的是A.與用藥者體質相關B.與常規的藥理作用無關C.又稱為與劑量不相關的不良反應D.發生率較高,死亡率相對較高E.用常規毒理學方法不能發現正確答案:D參考解析:本題考查藥品不良反應的定義和分類。藥品不良反應的傳統分類分為A型不良反應、B型不良反應和C型不良反應。B型不良反應,又稱為與劑量不相關的不良反應,是指與藥物常規藥理作用無關的異常反應,與用藥者體質相關,包括遺傳藥理學不良反應和藥物變態反應。通常難以預測在具體病人身上是否會出現,一般與用藥劑量無關,發生率較低但死亡率較高。故本題答案應選D。(33.)單室模型藥物靜脈滴注給藥,達穩態藥物濃度90%需要的滴注給藥時間相當于幾個半衰期A.1.33B.3.32C.2D.6.64E.10正確答案:B參考解析:本題考點為第九章藥物動力學中多劑量給藥給藥間隔、半衰期與蓄積系數之間的關系,以及第十章第二節藥品檢驗程序中取樣量的規定,其中涉及的數據是很容易考的內容。(34.)不需要載體,藥物從高濃度區向低濃度區擴散稱為A.膜動轉運B.胞飲和吞噬C.主動轉運D.易化擴散E.被動擴散正確答案:E參考解析:本題為第六章生物藥劑學中藥物的跨膜轉運各種機制的特征。被動擴散不需要載體,藥物從高濃度區向低濃度區擴散,不耗能。(35.)以下藥物含量測定所使用的滴定液是阿司匹林A.高氯酸滴定液B.亞硝酸鈉滴定液C.氫氧化鈉滴定液D.硫酸鈰滴定液E.硝酸銀滴定液正確答案:C參考解析:本組題考查不同滴定液在含量測定中的應用。鹽酸普魯卡因是一種芳香胺類藥物,分子結構中含有芳伯氨基,在酸性溶液中可定量的與亞硝酸鈉發生重氮化反應。阿司匹林為酸性藥物,含量測定:加中性乙醇(對酚酞指示液顯中性)20ml溶解后,加酚酞指示液3滴,用氫氧化鈉滴定液(0.1mol/L)滴定,每1ml氫氧化鈉滴定液(0.1mol/L)相當于18.02mg的C9H8O4。(36.)依地酸二鈉在維生素C注射液處方中的作用A.抗氧劑B.pH調節劑C.金屬離子絡合劑D.著色劑E.矯味劑正確答案:C參考解析:本題考點為第四章無菌制劑中注射劑的附加劑,本題為注射劑的處方舉例,是常考的內容。(37.)磺胺甲噁唑與甲氧芐啶合用(SMZ+TMP),其抗菌作用增加10倍,屬于A.相加作用B.增強作用C.增敏作用D.化學性拮抗E.生化性拮抗正確答案:B參考解析:本題考查的是藥物相互作用中藥效學影響。①協同作用有相加作用,如阿司匹林與對乙酰氨基酚合用作用相加;增強作用,如磺胺甲噁唑與甲氧芐啶(SMZ+TMP)合用抗菌作用增加10倍;增敏作用如鈣增敏劑。②拮抗作用有生理性拮抗,如組胺與腎上腺素作用于不同受體的拮抗作用;藥理性拮抗,如乙酰膽堿與阿托品合用作用于同一受體的拮抗作用;肝素出血魚精蛋白解救屬于化學性拮抗;苯巴比妥使避孕藥物避孕失敗屬于生化性拮抗。(38.)與機體生化機制異常有關的遺傳性生化缺陷是A.變態反應B.特異質反應C.副作用D.繼發反應E.后遺效應正確答案:B參考解析:特異質反應也稱特異性反應,是因先天性遺傳異常,少數病人用藥后發生與藥物本身藥理作用無關的有害反應。該反應和遺傳有關,與藥理作用無關,故此題答案是B。(39.)麻黃堿注射3~4次后,其升壓作用消失;口服用藥2~3天后平喘作用也消失,屬于A.陽性安慰劑B.陰性安慰劑C.交叉耐受性D.快速耐受性E.成癮正確答案:D參考解析:本題考查的是幾個概念的含義。不含主藥,其他均與藥物一樣的是安慰劑,如果安慰劑產生的作用與藥物作用一致,稱為陽性安慰劑;安慰劑產生的作用與藥物作用相反,稱為陰性安慰劑;如果一種藥物使用幾次或幾天,藥物作用即消失,屬于快速耐受性。(40.)肝素過量引起出血,魚精蛋白中強大的陽電荷蛋白與肝素中強大的陰電荷形成穩定的復合物,使肝素的抗凝血作用迅速消失,屬于A.相加作用B.增強作用C.增敏作用D.化學性拮抗E.生化性拮抗正確答案:D參考解析:本題考查的是藥物相互作用中藥效學影響。①協同作用有相加作用,如阿司匹林與對乙酰氨基酚合用作用相加;增強作用,如磺胺甲噁唑與甲氧芐啶(SMZ+TMP)合用抗菌作用增加10倍;增敏作用如鈣增敏劑。②拮抗作用有生理性拮抗,如組胺與腎上腺素作用于不同受體的拮抗作用;藥理性拮抗,如乙酰膽堿與阿托品合用作用于同一受體的拮抗作用;肝素出血魚精蛋白解救屬于化學性拮抗;苯巴比妥使避孕藥物避孕失敗屬于生化性拮抗。(41.)在水楊酸乳膏中可作為保濕劑的是A.聚乙二醇4000B.十二烷基硫酸鈉C.苯扎溴銨D.甘油E.硬脂酸正確答案:D參考解析:本題考點為第四章其他制劑乳膏劑、凝膠劑的處方分析。水楊酸乳膏中的乳化劑是十二烷基硫酸鈉,保濕劑是甘油。吲哚美辛軟膏劑的防腐劑是苯扎溴銨。硬脂酸為乳膏油溶性基質,聚乙二醇4000為水溶性基質。乳膏劑的處方及基質為常考內容。(42.)屬于青霉烷砜類藥物的是A.舒巴坦B.氨曲南C.美羅培南D.克拉維酸E.哌拉西林正確答案:A參考解析:本組題考查藥物的結構類型及結構特征。舒巴坦為青霉烷砜類β-內酰胺酶抑制劑;氨曲南為單環β-內酰胺類藥物;美羅培南為碳青霉烯類藥物;克拉維酸為氧青霉烷類β-內酰胺酶抑制劑;哌拉西林為半合成青霉素類。(43.)屬于第一信使的是A.神經遞質B.鈣離子C.乳酸D.葡萄糖E.生長因子正確答案:A參考解析:本題考查藥物的作用與受體。(1)第一信使(細胞外):多肽類激素、神經遞質、細胞因子及藥物等細胞外信使物質。(2)第二信使(細胞內):第一信使作用于靶細胞后在胞質內產生的信息分子。有:①環磷酸腺苷(cAMP);②環磷酸鳥苷(cGMP);③二酰基甘油(DAG)和三磷酸肌醇(IP3);④鈣離子;⑤廿碳烯酸類(花生四烯酸);⑥一氧化氮(NO)。(3)第三信使(細胞核內外信息傳遞):生長因子、轉化因子。(44.)需要進行稠度檢查的劑型是A.氣霧劑B.顆粒劑C.膠囊劑D.乳膏劑E.散劑正確答案:D參考解析:43題考點為第三章中固體制劑顆粒劑的檢查項目;44題考點為第四章其他制劑中乳膏劑的檢查項目;45題考點為第四章其他制劑中氣霧劑的要求。(45.)吲哚美辛軟膏劑的防腐劑是A.聚乙二醇4000B.十二烷基硫酸鈉C.苯扎溴銨D.甘油E.硬脂酸正確答案:C參考解析:本題考點為第四章其他制劑乳膏劑、凝膠劑的處方分析。水楊酸乳膏中的乳化劑是十二烷基硫酸鈉,保濕劑是甘油。吲哚美辛軟膏劑的防腐劑是苯扎溴銨。硬脂酸為乳膏油溶性基質,聚乙二醇4000為水溶性基質。乳膏劑的處方及基質為常考內容。(46.)屬于單環β-內酰胺類藥物的是A.舒巴坦B.氨曲南C.美羅培南D.克拉維酸E.哌拉西林正確答案:B參考解析:本組題考查藥物的結構類型及結構特征。舒巴坦為青霉烷砜類β-內酰胺酶抑制劑;氨曲南為單環β-內酰胺類藥物;美羅培南為碳青霉烯類藥物;克拉維酸為氧青霉烷類β-內酰胺酶抑制劑;哌拉西林為半合成青霉素類。(47.)需在涼暗處保存,并避免暴曬、受熱、敲打、撞擊的劑型是A.氣霧劑B.顆粒劑C.膠囊劑D.乳膏劑E.散劑正確答案:A參考解析:43題考點為第三章中固體制劑顆粒劑的檢查項目;44題考點為第四章其他制劑中乳膏劑的檢查項目;45題考點為第四章其他制劑中氣霧劑的要求。(48.)含有酸性基團的聯苯結構,但不含咪唑環的血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑是A.見圖AB.見圖BC.見圖CD.見圖D正確答案:B參考解析:本題考查的是抗高血壓藥物的特點。卡托普利是L-脯氨酸骨架,含有巰基的ACEI藥物,有皮疹、味覺等障礙,與巰基有關;替米沙坦屬于AⅡ受體拮抗劑,聯苯結構,第一個不含四氮唑的藥物;依那普利是前體藥物,代謝成依那普利拉發揮作用;纈沙坦是不含咪唑環的AⅡ受體拮抗劑;地爾硫?是苯硫氮?類鈣拮抗劑,2個手性中心,順式右旋體活性大。(49.)復方硫黃洗劑屬于哪類制劑A.洗劑B.乳劑C.芳香水劑D.高分子溶液劑E.低分子溶液劑正確答案:A參考解析:復方硫黃洗劑屬于洗劑。(50.)主要用于藥物代謝物及其代謝途徑、代謝類型和代謝速率研究的生物檢測樣本是A.全血B.血漿C.唾液D.尿液E.血清正確答案:D參考解析:本考點為第十章藥品檢驗中體內藥品檢測的內容,是每年必考的內容。(51.)白種人服用異煙肼,慢代謝,體內維生素B6缺失,導致神經炎;而黃種人服用異煙肼,快代謝,毒性代謝物乙酰肼引起肝臟毒性。屬于A.種族差別B.性別C.年齡D.個體差異E.用藥者的病理狀況正確答案:A參考解析:本題考查的是不良反應的影響因素。機體方面的因素:種族的差別、性別、年齡、個體差異、用藥者的病理狀況等。而種族差別是一些藥物的不良反應在不同種族或民族的用藥者間存在區別。(52.)需站著服用,100ml左右溫水送服的劑型是A.散劑B.顆粒劑C.舌下片D.腸溶片E.膠囊劑正確答案:E參考解析:本題考點為第三章固體制劑的應用。膠囊及囊殼易溶于水,需站著服用,100ml左右溫水送服;舌下片通過舌下黏膜吸收,速度快,無首過效應,不能吞服、不能掰開服用;散劑有保護收斂作用,服藥后不易過多飲水。(53.)復方新諾明片的處方中,抗菌增效劑是A.磺胺甲基異嗯唑B.甲氧芐啶C.10%淀粉漿D.干淀粉E.硬脂酸鎂正確答案:B參考解析:復方新諾明片中,磺胺甲蟋唑或稱磺胺甲基異噁唑為主藥,甲氧芐啶為抗菌增效劑,10%淀粉漿為黏合劑,干淀粉為外加崩解劑,硬脂酸鎂為潤滑劑。故此題選B。(54.)細胞攝取液體的方式是A.主動轉運B.易化擴散C.吞噬D.胞飲E.被動轉運正確答案:D參考解析:本考點為第六章生物藥劑學中的藥物跨膜轉運,是每年必考的內容。(55.)一般人服用阿司匹林過敏反應不多見,但慢性支氣管炎病人對其的過敏反應發生率卻高出很多。屬于A.種族差別B.性別C.年齡D.個體差異E.用藥者的病理狀況正確答案:E參考解析:本題考查的是不良反應的影響因素。機體方面的因素:種族的差別、性別、年齡、個體差異、用藥者的病理狀況等。用藥者的病理狀況指用藥者的病理狀況影響藥品不良反應。如一般人服用阿司匹林過敏反應不多見,但慢性支氣管炎病人對其的過敏反應發生率卻高出很多。(56.)受體能識別周圍環境中微量配體,例如5×10-19mmol/L的乙酰膽堿溶液就能對蛙心產生明顯的抑制作用,屬于A.飽和性B.多樣性C.靈敏性D.占領學說E.速率學說正確答案:C參考解析:本題考查的是受體的性質和受體作用的學說。受體數量有限,可被配體完全占領,效應不再升高為飽和性;受體在體內不同組織器官分布密度不同為多樣性;受體對藥物靈敏,藥物極小濃度就可識別、結合,產生藥效為靈敏性。藥物的效應與藥物占領的受體數量有關稱占領學說;藥物效應與藥物和受體結合、解離的快慢有關,和占領受體多少無關為速率學說。(57.)連續用藥后,機體對藥物的反應性降低稱為A.耐受性B.依賴性C.耐藥性D.繼發反應E.特異質反應正確答案:A參考解析:本組題考查影響藥物作用的因素。特異質反應指由于用藥者有先天性遺傳異常,對于某些藥物反應特別敏感,出現的反應性質可能與某些常人不同的反應。繼發反應指繼發于藥物治療作用之后的一種不良反應,是治療劑量下治療作用本身帶來的后果。具有依賴性潛力的藥物連續使用后,機體對藥物產生生理或心理上的依賴或需求,表現為強迫性的用藥行為,稱為藥物依賴性(分為生理依賴性和精神依賴性)。機體在連續多次使用某些藥物后反應性逐漸下降,需加大藥物劑量才能顯效,稱為耐受性。長期應用化療藥物后病原體對藥物敏感性降低甚至消失,稱為耐藥性。(58.)當藥物進入體循環以后,能迅速向體內個組織器官分布,并很快在血液與各組織臟器之間達到動態平衡的屬于A.消除速度常數B.單隔室模型C.清除率D.半衰期E.表觀分布容積正確答案:B參考解析:本考點為第九章的藥物動力學參數,為常考內容。當藥物進入體循環以后,能迅速向體內各組織器官分布,并很快在血液與各組織臟器之間達到動態平衡的為單隔室模型;藥物在體內吸收、分布、代謝、排泄過程的速度與濃度的關系為消除速度常數;藥物在體內消除一半所需時間為半衰期;單位時間內被清除含藥血漿的容積為清除率。(59.)反應競爭性拮抗藥對其受體激動藥的拮抗強度的是A.pD2B.pA2C.CmaxD.aE.tmax正確答案:B參考解析:本組題考查藥物的作用與受體。pA2是指激動藥ED50增加2個對數級所需要拮抗藥濃度的負對數,用以衡量拮抗藥的強度。pD2反映激動藥與受體親和力大小,pD2值越大表示激動藥與受體的親和力越大。a反映內在活性的大小,a=0,無內在活性;a<1,內在活性有限;a接近1,有較高的內在活性。Cmax是藥物峰濃度。tmax是達峰時間。(60.)與受體有親和力,內在活性強的是A.完全激動藥B.競爭性拮抗藥C.部分激動藥D.非競爭性拮抗藥E.拮抗藥正確答案:A參考解析:根據親和力和內在活性,激動藥又能分為完全激動藥和部分激動藥。前者對受體有很高的親和力和內在活性(a=1),故此題選A。(61.)魚肝油乳劑處方中的組成有魚肝油、阿拉伯膠、西黃蓍膠、糖精鈉、杏仁油、羥苯乙酯、純化水等處方組成中的羥苯乙酯是作為A.矯味劑B.抑菌劑C.助懸劑D.乳化劑E.穩定劑正確答案:B參考解析:本考點為第二章中液體制劑的附加劑。該處方為乳劑的舉例。液體制劑的附加劑有增溶劑、助溶劑、潛溶劑、防腐劑、矯味劑、著色劑,為常考的內容。(62.)與受體有親和力,內在活性弱的是A.完全激動藥B.競爭性拮抗藥C.部分激動藥D.非競爭性拮抗藥E.拮抗藥正確答案:C參考解析:后者對受體有很高的親和力,但內在活性不強(a<1)量-效曲線高度(Emax)較低,即使增加劑量,也不能達到完全激動藥的最大效應,相反,卻可因它占領受體,而拮抗激動藥的部分生理效應,故此題選C。(63.)塞替派注射劑中加有60%丙二醇的目的是A.降低介電常數使注射液穩定B.防止藥物水解C.防止藥物氧化D.防止金屬離子的催化氧化E.防止藥物聚合正確答案:E參考解析:本考點為第一章第二節藥物制劑穩定性中藥物降解的途徑。藥物的化學降解途徑:①水解:酯類[鹽酸普魯卡因、鹽酸丁(可)卡因];酰胺類(青霉素、頭孢菌素、氯霉素)。②氧化(腎上腺素,維生素A、D、C)。③異構化(左腎上腺素、毛果蕓香堿、維生素A等)。④聚合(氨芐西林、塞替派)。⑤脫羧(對氨基水楊酸鈉)。藥物降解途徑為常考的內容。(64.)質反應的原始曲線是A.抗生素殺滅病原性微生物,控制感染B.抗高血壓藥物如利舍平降低患者血壓C.阿托品解痙引起的口干、心悸等D.頻數正態分布曲線E.直方曲線正確答案:D參考解析:本題考查的是對因治療、對癥治療和量-效曲線。消除致病因子屬于對因治療,如抗菌藥物抑制或殺滅病原微生物控制感染。緩解改善癥狀屬于對癥治療,如解熱鎮痛藥物、抗高血壓藥物、抗心絞痛藥物、抗心律失常藥物、降血糖藥物等治療疾病屬于對癥治療。量-效曲線的原始曲線是直方曲線,對數曲線是典型的S型曲線;但質反應的原始量-效曲線是頻數正態分布曲線,累加的對數量-效曲線也是s型曲線。(65.)阿司匹林的化學結構為A.見圖AB.見圖BC.見圖CD.見圖D正確答案:B參考解析:本組題考查藥物的化學結構。A為貝諾酯,B為阿司匹林,C為布洛芬,D為吡羅昔康,E為別嘌醇。(66.)苯妥英在體內可發生A.氧化代謝B.環氧化代謝C.N-脫甲基代謝D.S-氧化代謝E.脫S代謝正確答案:A參考解析:苯妥英在體內代謝后生成羥基苯妥英失去生物活性,故此題選A。(67.)結構中具有三氮唑環,抗真菌的藥物是A.青霉素B.氨芐西林C.阿莫西林D.哌拉西林E.氟康唑正確答案:E參考解析:本題考查的是抗真菌藥中唑類抗真菌藥。A選項,青霉素類屬于β-內酰胺類抗生素,基本結構是四元的β-內酰胺環駢合四氫噻唑環,只是6位側鏈不同。6位側鏈有吸電子基,耐酸可口服,如青霉素V;6位有大基團,耐酶,如苯唑西林;6位有極性基團,廣譜,如氨芐西林等。青霉素6位具苯乙酰胺側鏈,不能口服,不耐酸,不耐酶,易產生耐藥性,作用時間短(成酯、成鹽、與丙磺舒合用作用時間延長),母環分解聚合形成的高分子青霉噻唑聚合物易引起過敏,立即注射腎上腺素解救。B選項,氨芐西林6位引入氨基,廣譜,可口服。C選項,阿莫西林6位引入酚羥基,廣譜、口服、生物利用度高;氨芐西林、阿莫西林葡萄糖溶液易發生聚合反應,在磷酸鹽、乙醇胺中易開環、重排生成2,5-吡嗪二酮失去活性。D選項,哌拉西林6位引入哌嗪酮酸結構,不能口服,抗銅綠假單胞菌活性強。E選項,氟康唑是含有2個三氮唑環的抗真菌藥物。(68.)藥物戒斷綜合征為A.一種以反復發作為特征的慢性腦病B.藥物濫用造成機體對所用藥物的適應狀態C.突然停止使用或者劑量減少,呈現極為痛苦的感受及明顯的生理功能紊亂D.人體在重復用藥條件下形成的一種對藥物反應性逐漸減弱的狀態E.人體對某藥物產生耐受性,對其他化學結構類似或藥理作用機制類似的同類藥物的敏感性降低正確答案:C參考解析:依賴性分為身體依賴性和精神依賴性,精神依賴性先于身體依賴性發生。精神依賴性是一種慢性發作的腦病,身體依賴性是機體對藥物產生的一種適應狀態。藥物戒斷綜合征是長期使用藥物,機體產生適應狀態,突然停藥或者劑量減少,表現為痛苦的感受或明顯的生理功能紊亂。藥物耐受性是人體在重復用藥條件下形成的一種對藥物反應性逐漸減弱的狀態。人體對某藥物產生耐受性,對其他化學結構類似或藥理作用機制類似的同類藥物的敏感性降低稱為交叉耐受性。(69.)塞替派在體內可發生A.氧化代謝B.環氧化代謝C.N-脫甲基代謝D.S-氧化代謝E.脫S代謝正確答案:E參考解析:抗腫瘤藥物塞替派在體內可被脫硫代謝生成另一個抗腫瘤藥物替哌,故此題選E。(70.)右旋糖酐輸液是A.電解質輸液B.營養輸液C.脂肪乳輸液D.含藥輸液E.膠體輸液正確答案:E參考解析:目前臨床上常用的輸液可分為:①電解質輸液:用于補充體內水分、電解質,糾正體內酸堿平衡等。如氯化鈉注射液、復方氯化鈉注射液、乳酸鈉注射液等。②營養輸液:用于不能口服吸收營養的患者。主要用來補充供給體內熱量、蛋白質和人體必需的脂肪酸和水分等。如葡萄糖注射液、氨基酸輸液、脂肪乳劑輸液等。③膠體輸液:這是一類與血液等滲的膠體溶液,由于膠體溶液中的高分子不易通過血管壁,可使水分較長時間在血液循環系統內保持,產生增加血容量和維持血壓的效果。膠體輸液有多糖類、明膠類、高分子聚合物等。如右旋糖酐、淀粉衍生物、明膠、聚維酮等。④含藥輸液:含有治療藥物的輸液,如替硝唑輸液。故此題答案是E。(71.)藥品檢驗時主要采用管碟法、濁度法檢驗的是A.非無菌藥品的微生物檢驗B.藥物的效價測定C.委托檢驗D.復核檢驗E.體內藥品的檢驗正確答案:B參考解析:本考點為第十章的藥物檢驗的效價、非無菌藥品微生物檢驗及體內樣品檢驗的方法。藥品效價檢驗時主要采用管碟法、濁度法檢驗;非無菌藥品微生物檢驗主要采用平皿法、薄膜過濾法、MPN法檢驗,體內樣品檢驗時主要采用免疫法、色譜法檢驗。出廠檢驗、委托檢驗、抽查檢驗、復核檢驗、進口藥品檢驗都屬于藥品檢驗的類型,掌握它們的概念。(72.)藥物耐受性為A.一種以反復發作為特征的慢性腦病B.藥物濫用造成機體對所用藥物的適應狀態C.突然停止使用或者劑量減少,呈現極為痛苦的感受及明顯的生理功能紊亂D.人體在重復用藥條件下形成的一種對藥物反應性逐漸減弱的狀態E.人體對某藥物產生耐受性,對其他化學結構類似或藥理作用機制類似的同類藥物的敏感性降低正確答案:D參考解析:依賴性分為身體依賴性和精神依賴性,精神依賴性先于身體依賴性發生。精神依賴性是一種慢性發作的腦病,身體依賴性是機體對藥物產生的一種適應狀態。藥物戒斷綜合征是長期使用藥物,機體產生適應狀態,突然停藥或者劑量減少,表現為痛苦的感受或明顯的生理功能紊亂。藥物耐受性是人體在重復用藥條件下形成的一種對藥物反應性逐漸減弱的狀態。人體對某藥物產生耐受性,對其他化學結構類似或藥理作用機制類似的同類藥物的敏感性降低稱為交叉耐受性。(73.)可以減少或避免首過效應的給藥途徑是A.肌內注射B.直腸給藥C.氣霧劑吸入給藥D.舌下黏膜給藥E.鼻腔給藥正確答案:B參考解析:本考點為第六章生物藥劑學藥物的非胃腸道吸收途徑,為常考的內容。(74.)含有二苯并氮雜蕈結構,可用于治療三叉神經痛的藥物是A.苯巴比妥B.苯妥英鈉C.加巴噴丁D.卡馬西平E.丙戊酸鈉正確答案:D參考解析:本組題考查抗癲癇藥物的結構特征及作用特點。苯巴比妥存在環狀丙二酰脲結構,屬于國家特殊管理的二類精神藥品。苯妥英鈉的代謝具有“飽和代謝動力學”的特點。在短期內反復使用或用量過大時,可使代謝酶飽和,代謝速度顯著減慢,從而產生毒性反應。卡馬西平屬于二苯并氮雜?類,最早用于治療三叉神經痛。加巴噴丁是γ-氨基丁酸的環狀衍生物。具有較高脂溶性,使其容易通過血腦屏障。丙戊酸鈉為脂肪酸類廣譜抗癲癇藥物。(75.)阿昔洛韋A.甾體B.吩噻嗪環C.二氫吡啶環D.鳥嘌呤環E.喹啉酮環正確答案:D參考解析:阿昔洛韋的母核結構是鳥嘌呤環,鳥嘌呤的化學結構及其編號故此題選D。(76.)在鹽酸異丙腎上腺素氣霧劑處方中,可作為抗氧劑的輔料是A.HFA-134aB.乙醇C.吐溫80D.甘油E.維生素C正確答案:E參考解析:本考點為第四章的其他制劑中氣霧劑、噴霧劑的處方分析。鹽酸異丙腎上腺素氣霧劑處方維生素C為抗氧劑,乙醇為潛溶劑,HFA-134a為拋射劑。處方中各成分的作用為常考內容。(77.)與β-受體拮抗劑結構相似,結構中具有一個手性碳原子,R、S兩種異構體在藥效和藥動學方面存在顯著差異的鈉通道阻滯劑類的抗心律失常藥物是A.普萘洛爾B.奎尼丁C.普羅帕酮D.胺碘酮E.纈沙坦正確答案:C參考解析:本題考查抗心律失常藥的結構及特點。A選項,普萘洛爾屬于非選擇性的β受體阻斷劑,能引起支氣管痙攣和心肌收縮力減弱,臨床上哮喘病人禁用,具有萘環和芳氧丙醇胺結構,有一個手性中心,用消旋體。B選項,奎尼丁是由金雞納樹皮提取得到的生物堿類鈉通道阻滯劑抗心律失常藥物,與奎寧為非對映異構體。C選項,普羅帕酮具有與β受體拮抗劑相似結構的鈉通道阻滯劑抗心律失常藥物。D選項,胺碘酮結構與甲狀腺素結構類似,臨床應用可影響甲狀腺素的代謝,屬于鉀通道阻滯劑類抗心律失常藥物。E選項,纈沙坦屬于聯苯結構,不含咪唑環的血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑。(78.)在莫米松噴霧劑處方中,可作為潤濕劑的輔料是A.HFA-134aB.乙醇C.吐溫80D.甘油E.維生素C正確答案:C參考解析:本考點為第四章的其他制劑中氣霧劑、噴霧劑的處方分析。鹽酸異丙腎上腺素氣霧劑處方維生素C為抗氧劑,乙醇為潛溶劑,HFA-134a為拋射劑。處方中各成分的作用為常考內容。(79.)與甲狀腺素的結構相似,臨床應用可影響甲狀腺素代謝的鉀通道阻滯劑類的抗心律失常藥物是A.普萘洛爾B.奎尼丁C.普羅帕酮D.胺碘酮E.纈沙坦正確答案:D參考解析:本題考查抗心律失常藥的結構及特點。A選項,普萘洛爾屬于非選擇性的β受體阻斷劑,能引起支氣管痙攣和心肌收縮力減弱,臨床上哮喘病人禁用,具有萘環和芳氧丙醇胺結構,有一個手性中心,用消旋體。B選項,奎尼丁是由金雞納樹皮提取得到的生物堿類鈉通道阻滯劑抗心律失常藥物,與奎寧為非對映異構體。C選項,普羅帕酮具有與β受體拮抗劑相似結構的鈉通道阻滯劑抗心律失常藥物。D選項,胺碘酮結構與甲狀腺素結構類似,臨床應用可影響甲狀腺素的代謝,屬于鉀通道阻滯劑類抗心律失常藥物。E選項,纈沙坦屬于聯苯結構,不含咪唑環的血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑。(80.)弱酸性藥物在酸性環境中A.極性大B.極性小C.解離度大D.解離度小E.脂溶性大正確答案:D參考解析:弱酸性藥物在酸性的胃液中幾乎不解離,呈分子型,易在胃中吸收,故此題選D。(81.)片劑的潤滑劑是A.硬脂酸鈉B.微粉硅膠C.羧甲淀粉鈉D.羥丙甲纖維素E.蔗糖正確答案:B參考解析:本考點為第三章的固體制劑片劑的輔料。片劑的常用潤滑劑有:硬脂酸鎂、微粉硅膠、滑石粉、氫化植物油等。(82.)給藥劑量大,尤其適用于多肽和蛋白質類藥物的是A.可轉變成蒸汽的制劑B.供霧化器用的液體制劑C.吸入氣霧劑D.吸入粉霧劑E.滴丸劑正確答案:D參考解析:本題考點為第五章藥物遞送系統中速釋制劑—吸入制劑的分類。(83.)表觀分布容積的表示方式是A.CιB.t1/2C.βD.VE.AUC正確答案:D參考解析:本組題考查藥物動力學參數。速率常數用“k”表示;生物半衰期用“t1/2”表示;表觀分布容積用“V表示,清除率用“Cι”表示,“AUC”表示的是曲線下的面積。(84.)為增加制劑的穩定性,易水解的青霉素應制成A.制成微囊B.制成固體劑型C.直接壓片D.包衣E.制成穩定的衍生物正確答案:B參考解析:本考點為第一章第二節藥物制劑穩定性中藥物穩定化的其他方法。青霉素易水解,應制成固體粉針劑;氯丙嗪易氧化,應采取包衣增加穩定性。增加藥物穩定化的方法為常考的內容。(85.)具有芳氧異丙醇胺結構,一個手性碳原子,藥用外消旋體,哮喘病人禁用的藥物為具有芳氧異丙醇胺結構,一個手性碳原子,藥用外消旋體,哮喘病人禁用的藥物為A.見圖AB.見圖BC.見圖CD.見圖D正確答案:A參考解析:大家最害怕的就是考結構,這里給大家說一個考試技巧:首先認識重要的基團和環,練一練從結構中認出來就可以了,不要去記每個藥物的結構。94題認識硝酸酯后,5個答案只有E答案結構中有硝酸酯基團;芳氧戊酸結構,去找芳環、氧、5個碳的羧基,很容易找出答案是B;認識二氫吡啶環,96題答案就是C;芳氧丙醇胺結構就是A。(86.)在片劑的薄膜包衣液中加入的丙二醇是A.增塑劑B.致孔劑C.助懸劑D.遮光劑E.成膜劑正確答案:A參考解析:本題考點為第三章中固體制劑片劑的薄膜包衣材料。片劑的薄膜包衣材料除高分子材料外,還有增塑劑(丙二醇、聚乙二醇、甘油、甘油三醋酸酯、鄰苯二甲酸酯、乙酰化甘油三酯),致孔劑(蔗糖、氯化鈉、表面活性劑、PEG),遮光劑(二氧化鈦)及著色劑等。(87.)血藥濃度一時間曲線下面積的表示方式是A.CιB.t1/2C.βD.VE.AUC正確答案:E參考解析:本組題考查藥物動力學參數。速率常數用“k”表示;生物半衰期用“t1/2”表示;表觀分布容積用“V表示,清除率用“Cι”表示,“AUC”表示的是曲線下的面積。(88.)檢查為A.對藥品貯存與保管的基本要求B.用規定方法測定有效成分含量C.分為安全性、有效性、均一性和純度等內容D.判別藥物的真偽E.記敘藥物的外觀、臭味、溶解度以及物理常數等正確答案:C參考解析:《中國藥典》標準體系構成包括凡例、正文及其引用的通則三部分。其中,正文為藥品標準的主體,以二部為例,其內容根據品種和劑型不同,按順序可分別列有:品名、有機藥物的結構式、分子式與分子量、來源或有機藥物的化學名稱、含量或效價的規定、處方、制法、性狀、鑒別、檢查、含量或效價測定、類別、規格、貯藏、制劑及雜質信息等。此題“檢查”,指藥品質量標準的檢查項下,收載有反映藥品的安全性與有效性的試驗方法和限度、均一性與純度等制備工藝要求等內容。故此題選C,(89.)測定乙琥胺的含量使用A.碘量法B.鈰量法C.亞硝酸鈉滴定法D.非水酸量法E.非水堿量法正確答案:D參考解析:《中國藥典》采用非水酸量法測定乙琥胺的含量,故此題選D。(90.)為增加制劑的穩定性,易氧化的氯丙嗪易制成A.制成微囊B.制成固體劑型C.直接壓片D.包衣E.制成穩定的衍生物正確答案:D參考解析:本考點為第一章第二節藥物制劑穩定性中藥物穩定化的其他方法。青霉素易水解,應制成固體粉針劑;氯丙嗪易氧化,應采取包衣增加穩定性。增加藥物穩定化的方法為常考的內容。(91.)癲癇患兒長期服用苯巴比妥與苯妥英鈉易出現佝僂病屬于A.酶誘導B.酶抑制C.腎小管分泌D.離子作用E.pH的影響正確答案:A參考解析:藥物合用藥動學方面的影響有:影響藥物的吸收、影響藥物的分布、影響藥物的代謝和影響藥物的排泄四個方面。(1)影響藥物的代謝有,①酶誘導:如苯巴比妥、水合氯醛、苯妥英鈉等為誘導劑,如口服抗凝血藥物香豆素期間加服苯巴比妥,抗凝作用減弱,苯巴比妥和苯妥英鈉也可使鈣的吸收減少,易出現佝僂病;②酶抑制:如氯霉素、西咪替丁、異煙肼、甲硝唑等為抑制劑,如口服甲苯磺丁脲降血糖藥在同服氯霉素后發生低血糖休克,雷尼替丁提高華法林的抗凝血作用等。(2)影響藥物的排泄有:腎小球濾過、腎小管分泌(如丙磺舒抑制青霉素腎小管分泌作用延長)、腎小管重吸收(如碳酸氫鈉堿化尿液加速巴比妥類藥物排泄等)。(3)影響藥物的吸收有:pH的影響(如同服碳酸氫鈉減少酸性藥物的胃吸收)、離子作用(如四環素類藥物不易與鈣離子藥物或食物同服等)、胃腸運動影響(如溴丙胺太林減慢胃排空,減少對乙酰氨基酚的小腸吸收等)、腸吸收功能的影響(新霉素與地高辛合用吸收減少等)和間接作用(如抗生素抑制腸道細菌減少維生素K合成,增加抗凝血藥物的作用等)。(92.)異煙肼合用香豆素類藥物抗凝作用增強屬于A.藥理學的配伍變化B.給藥途徑的變化C.適應證的變化D.物理學的配伍變化E.化學的配伍變化正確答案:A參考解析:本考點為第一章第二節藥物制劑配伍變化的類型。藥物制劑配伍變化有物理變化、化學變化和藥理學變化。配伍變化的類型為常考的內容。(93.)藥物或芳香物質的濃蔗糖水溶液是A.糖漿劑B.溶膠劑C.芳香水劑D.高分子溶液劑E.溶液劑正確答案:A參考解析:本題考點為第三章中液體制劑中低分子溶液的概念。低分子溶液有溶液劑、甘油劑、醑劑、糖漿劑、芳香水劑。(94.)按藥理作用的關系分型的C型ADR是A.副作用B.繼發反應C.首劑效應D.特異質反應E.致畸、致癌、致突變等正確答案:E參考解析:本組題考查藥品不良反應的定義與分類。A型不良反應包括副作用、毒性反應、后遺效應、首劑效應、繼發反應、停藥綜合征等;B型不良反應又分為遺傳藥理學不良反應和藥物變態反應。前者又稱特應性-特異質反應,后者即過敏反應。C型不良反應指與藥品本身藥理作用無關的異常反應包括致畸、致癌、致突變等。(95.)屬于靜脈注射脂肪乳劑中乳化劑的是A.大豆油B.豆磷脂C.甘油D.羥苯乙脂E.注射用水正確答案:B參考解析:靜脈注射脂肪乳劑輸液是一種濃縮的高能量場外營養液,是以植物油脂為主要成分,加乳化劑與注射用水而制成的水包油型乳劑。乳化劑常用卵磷脂、豆磷脂等數種,故此題選B。(96.)內葉酸的代謝而干擾核酸的合成說明上述藥物的作用機制,干擾核酸代謝A.解熱、鎮痛藥抑制體內前列腺素的生物合成B.抗酸藥中和胃酸,可用于治療胃潰瘍C.鐵劑治療缺鐵性貧血D.抗心律失常藥可分別影響Na+、K+或Ca2+通道E.磺胺類抗茵藥通過抑制敏感細菌體正確答案:E參考解析:一些抗腫瘤藥就是通過干擾腫瘤細胞DNA和RNA的代謝過程而發揮作用的。例如磺胺類抗菌藥通過抑制敏感細菌體內葉酸的代謝而干擾核酸的合成,故此題選E;(97.)藥物以小液滴狀態分散在分散介質中所構成非均勻的分散體系屬于A.溶液型B.親水膠體溶液型C.疏水膠體溶液型D.混懸型E.乳濁型正確答案:E參考解析:本考點為第三章的液體制劑的分類。乳劑系指藥物以小液滴狀態分散在分散介質中所構成的非均相的分散體系,混懸劑系指難溶性固體藥物以微粒狀態分散于分散介質中形成的非均相的液體制劑。為常考的內容。(98.)觀察受試藥物對動物的呼吸系統、中樞神經系統、循環系統影響的實驗,屬于A.臨床前一般藥理學研究B.臨床前藥效學研究C.臨床前藥動學研究D.0期臨床研究E.臨床前毒理學研究正確答案:A參考解析:新藥研究與開發分為兩個階段:非臨床研究階段和臨床研究階段。非臨床研階段用動物做試驗,又分為藥效學研究、一般藥理學研究(主要觀察受試藥物對動物的呼吸系統、循環系統和中樞神經系統的影響)、藥動學研究和毒理學研究。臨床研究階段用人做實驗,又分為:Ⅰ期臨床研究,20~30例健康成年志愿者,人體安全性評價;Ⅱ期臨床研究,大于100例的藥效學評價;Ⅲ期臨床研究,大于300例的擴大的多中心實驗,為新藥注冊提供依據;Ⅳ期臨床研究,社會大范圍人群試驗,又稱售后調研或上市后監測,最終確定新藥的臨床價值;0期臨床試驗,為探索性研究,先于Ⅰ期臨床開展,主要評價受試新藥的藥動學和安全性。(99.)藥物以不溶性微粒狀態分散在分散介質中所構成的非均勻分散體系屬于A.溶液型B.親水膠體溶液型C.疏水膠體溶液型D.混懸型E.乳濁型正確答案:D參考解析:本考點為第三章的液體制劑的分類。乳劑系指藥物以小液滴狀態分散在分散介質中所構成的非均相的分散體系,混懸劑系指難溶性固體藥物以微粒狀態分散于分散介質中形成的非均相的液體制劑。為常考的內容。(100.)為保證Ⅰ期臨床試驗的安全性,選6~7人,給予劑量不大于100μg,主要評價藥物的安全性和藥動學特征的研究,屬于A.臨床前一般藥理學研究B.臨床前藥效學研究C.臨床前藥動學研究D.0期臨床研究E.臨床前毒理學研究正確答案:D參考解析:新藥研究與開發分為兩個階段:非臨床研究階段和臨床研究階段。非臨床研階段用動物做試驗,又分為藥效學研究、一般藥理學研究(主要觀察受試藥物對動物的呼吸系統、循環系統和中樞神經系統的影響)、藥動學研究和毒理學研究。臨床研究階段用人做實驗,又分為:Ⅰ期臨床研究,20~30例健康成年志愿者,人體安全性評價;Ⅱ期臨床研究,大于100例的藥效學評價;Ⅲ期臨床研究,大于300例的擴大的多中心實驗,為新藥注冊提供依據;Ⅳ期臨床研究,社會大范圍人群試驗,又稱售后調研或上市后監測,最終確定新藥的臨床價值;0期臨床試驗,為探索性研究,先于Ⅰ期臨床開展,主要評價受試新藥的藥動學和安全性。(101.)近年來,由于環境污染、人們生活壓力大等因素,腫瘤的發病率逐年增高,而肺癌、乳腺癌更是成為掠奪人生命的重要殺手。臨床和基礎醫學對抗腫瘤的研究越來越重視,抗腫瘤藥物也不斷更新換代,如環磷酰胺、伊立替康、甲氨蝶呤等廣泛被人們使用。抗腫瘤藥物在殺傷腫瘤細胞的同時也對正常細胞有影響,會引起許多不良反應,如惡心、嘔吐、骨髓抑制、脫發等。請問不良反應不包括A.副作用B.變態反應C.后遺效應D.耐受性E.繼發反應正確答案:D參考解析:根據治療目的、用藥劑量大小或不良反應嚴重程度,藥品不良反應可分為:副作用、毒性作用、后遺效應、首劑效應、繼發性反應、變態反應、特異質反應(也稱特異性反應)、依賴性、停藥反應、特殊毒性。耐受性是連續反復用藥后,機體對藥物反應性逐漸降低,需要加大藥物劑量才能維持原有療效,不屬于不良反應。故本題答案選D。(102.)近年來,由于環境污染、人們生活壓力大等因素,腫瘤的發病率逐年增高,而肺癌、乳腺癌更是成為掠奪人生命的重要殺手。臨床和基礎醫學對抗腫瘤的研究越來越重視,抗腫瘤藥物也不斷更新換代,如環磷酰胺、伊立替康、甲氨蝶呤等廣泛被人們使用。某癌癥病人單次靜脈注射抗腫瘤某藥物10mg,半小時后血藥濃度是多少(已知t1/2=4h,V=60L)A.0.153μg/mlB.0.225μg/mlC.0.301μg/mlD.0.458μg/mlE.0.610μg/ml正確答案:A參考解析:本題為靜脈注射給藥,血藥濃度公式為:C=C0e-kt。藥物快速達到最高血藥濃度C0=10×1000/60×1000=0.1667μg/ml,該模型為一房室模型,t1/2=0.693/k,根據該公式可得k=0.173。代入公式可得半小時血藥濃度為0.153μg/ml。故本題答案選A。(103.)近年來,由于環境污染、人們生活壓力大等因素,腫瘤的發病率逐年增高,而肺癌、乳腺癌更是成為掠奪人生命的重要殺手。臨床和基礎醫學對抗腫瘤的研究越來越重視,抗腫瘤藥物也不斷更新換代,如環磷酰胺、伊立替康、甲氨蝶呤等廣泛被人們使用。在一批新藥上市前,都要對該藥物的安全性進行一個評估,請問評定一個藥物的安全性主要取決于A.機體對藥物的耐受性B.LD50C.機體對藥物的敏感性D.ED50E.治療指數正確答案:E參考解析:常以藥物LD50與ED50的比值表示藥物的安全性,稱為治療指數,此數值越大越安全。故本題答案選E。(104.)某患者,男,67歲,患有冠心病心絞痛并伴有高血壓,每日服用硝酸甘油片,癥狀有所緩解。下面為硝酸甘油片的處方:10%硝酸甘油乙醇溶液0.6g乳糖88.8g蔗糖38.0g18%淀粉漿適量硬脂酸鎂1.0g制成1000片硝酸甘油用來治療心絞痛有很好的效果,下列敘述中哪一項與硝酸甘油不符A.為丙三醇三硝酸酯B.硝酸甘油緩解心絞痛屬于對因治療C.遇熱或撞擊下易發生爆炸D.硝酸甘油經谷胱甘肽還原酶還原為水溶性較高的二硝酸代謝物、少量的單硝酸代謝物和無機鹽E.在體內逐漸代謝生成1,2-甘油二硝酸酯、1,3-甘油二硝酸酯、甘油單硝酸酯和甘油正確答案:B參考解析:對癥治療為用藥后能改善患者疾病的癥狀,如應用解熱、鎮痛藥降低高熱患者的體溫,緩解疼痛;硝酸甘油緩解心絞痛;抗高血壓藥降低患者過高的血壓等屬于對癥治療。故本題答案選B。(105.)某患者,男,67歲,患有冠心病心絞痛并伴有高血壓,每日服用硝酸甘油片,癥狀有所緩解。下面為硝酸甘油片的處方:10%硝酸甘油乙醇溶液0.6g乳糖88.8g蔗糖38.0g18%淀粉漿適量硬脂酸鎂1.0g制成1000片硝酸甘油片為小劑量舌下給藥,可用于急救之用,能夠避免肝臟對藥物的破壞作用(首過效應),下列制劑與舌下片相同,均可避免首過效應的是A.栓劑B.咀嚼片C.分散片D.泡騰片E.腸溶片正確答案:A參考解析:將藥物栓劑或藥物液體導人直腸內由直腸黏膜血管吸收,可避免胃腸道刺激及藥物被破壞,可避免首過效應。故本題答案選A。(106.)某患者,男,67歲,患有冠心病心絞痛并伴有高血壓,每日服用硝酸甘油片,癥狀有所緩解。下面為硝酸甘油片的處方:10%硝酸甘油乙醇溶液0.6g乳糖88.8g蔗糖38.0g18%淀粉漿適量硬脂酸鎂1.0g制成1000片對于心絞痛的治療,除了使用硝酸甘油之外,硝酸異山梨酯也有效果,硝酸異山梨酯在體內的活性代謝產物,并作為抗心絞痛藥物使用的是A.硝酸異山梨酯B.異山梨醇C.硝酸甘油D.單硝酸異山梨酯(異山梨醇-5-硝酸酯)E.異山梨醇-2-硝酸酯正確答案:D參考解析:硝酸異山梨酯進入人體后很快被代謝為異山梨醇-2-硝酸酯和異山梨醇-5-硝酸酯,兩者均具有抗心絞痛活性。由于異山梨醇-5-硝酸酯的半衰期長,加之硝酸異山梨酯為二硝酸酯,脂溶性大;現已將異山梨醇-5-硝酸酯開發為臨床用藥,其水溶性增大,副作用降低。故本題答案選D。(107.)臨床上使用的注射液有一部分是使用凍干粉現用現配的,凍干粉是在無菌環境中將藥液冷凍干燥成注射用無菌粉末。這種無菌粉末在臨床上被廣泛使用,下面是注射用輔酶A的無菌凍干制劑處方:輔酶A56.1單位水解明膠5mg甘露醇10mg葡萄糖酸鈣1mg半胱氨酸0.5mg關于注射用輔酶A的無菌凍干制劑處方,下列說法錯誤的是A.輔酶A等生物制品化學性質不穩定,制成凍干粉末易于保存B.處方中的填充劑有三個:水解明膠、甘露醇、葡萄糖酸鈣C.輔酶A有吸濕性,易溶于水,不溶于丙酮、乙醇等溶液D.處方中加入半胱氨酸的目的是調節pHE.處方中賦形劑是甘露醇和水解明膠正確答案:D參考解析:處方中輔酶A為主藥,水解明膠、甘露醇、葡萄糖酸鈣是填充劑,半胱氨酸是穩定劑,D項錯誤。輔酶A為白色或微黃色粉末,有吸濕性,易溶于水,不溶于丙酮、乙醚、乙醇,易被空氣、過氧化氫、碘、高錳酸鹽等氧化成無活性二硫化物,故在制劑中加入半胱氨酸等,用甘露醇、水解明膠等作為賦形劑。故本題答案選D。(108.)臨床上使用的注射液有一部分是使用凍干粉現用現配的,凍干粉是在無菌環境中將藥液冷凍干燥成注射用無菌粉末。這種無菌粉末在臨床上被廣泛使用,下面是注射用輔酶A的無菌凍干制劑處方:輔酶A56.1單位水解明膠5mg甘露醇10mg葡萄糖酸鈣1mg半胱氨酸0.5mg不同藥物的溶解度不同,用于制備無菌粉末的藥物要易溶于水才可以。有關溶解度的正確表述是A.溶解度系指在一定壓力下,在一定量溶劑中溶解藥物的最大量B.溶解度系指在一定溫度(氣體在一定壓力)下,在一定量溶劑中達到飽和時溶解藥物的最大量C.溶解度指在一定溫度下,在水中溶解藥物的量D.溶解度系指在一定溫度下,在溶劑中溶解藥物的量E.溶解度系指在一定壓力下,在溶劑中溶解藥物的量正確答案:B參考解析:藥物的溶解度系指在一定溫度(氣體在一定壓力)下,在一定

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