西藥學(xué)專業(yè)一-2025執(zhí)業(yè)藥師考試《藥學(xué)專業(yè)知識(shí)一》名師預(yù)測卷2單選題（共110題，共110分）(1.)藥物鑒別試驗(yàn)中屬于化學(xué)方法的是A.紫外光譜法B.紅外光譜法C.用微生（江南博哥）物進(jìn)行試驗(yàn)D.用動(dòng)物進(jìn)行試驗(yàn)E.制備衍生物測定熔點(diǎn)正確答案：E參考解析：本題考查的是鑒別試驗(yàn)常用方法的種類。鑒別是指用規(guī)定的試驗(yàn)方法來辨別藥物真?zhèn)蔚脑囼?yàn)。試驗(yàn)方法有化學(xué)法、光譜法和色譜法等。建議考生熟悉鑒別試驗(yàn)常用方法的種類。本題答案應(yīng)選E。(2.)乳劑合并后進(jìn)一步發(fā)展使乳劑分為油、水兩相稱為乳劑的A.分層B.絮凝C.轉(zhuǎn)相D.合并E.破裂正確答案：E參考解析：本題考查乳化劑與乳劑穩(wěn)定性。分層（乳析）指乳劑放置后出現(xiàn)分散相粒子上浮或下沉的現(xiàn)象；絮凝指乳劑中分散相的乳滴由于某些因素的作用使其荷電減少，ζ電位降低，出現(xiàn)可逆性的聚集現(xiàn)象；合并是指乳劑中乳滴周圍有乳化膜存在，但乳化膜出現(xiàn)部分破裂導(dǎo)致液滴合并變大的現(xiàn)象；破裂是指液滴合并進(jìn)一步發(fā)展，最后使得乳劑形成油相和水相兩相的現(xiàn)象，破裂是一個(gè)不可逆過程；轉(zhuǎn)相指由于某些條件的變化而改變?nèi)閯╊愋偷默F(xiàn)象。破裂是一個(gè)不可逆過程。故本題答案應(yīng)選E。(3.)可發(fā)揮局部或全身作用，又可部分減少首過效應(yīng)的給藥途徑是()。A.直腸給藥B.舌下給藥C.呼吸道給藥D.經(jīng)皮給藥E.口服給藥正確答案：A參考解析：非經(jīng)胃腸道給藥劑型是指除胃腸道給藥途徑以外的其他所有劑型，包括：①注射給藥：如注射劑，包括靜脈注射、肌內(nèi)注射、皮下注射及皮內(nèi)注射等；②皮膚給藥：如外用溶液劑、洗劑、軟膏劑、貼劑、凝膠劑等；③口腔給藥：如漱口劑、含片、舌下片劑、膜劑等；④鼻腔給藥：如滴鼻劑、噴霧劑、粉霧劑等；⑤肺部給藥：如氣霧劑、吸入制劑、粉霧劑等；⑥眼部給藥：如滴眼劑、眼膏劑、眼用凝膠、植入劑等；⑦直腸、陰道和尿道給藥：如灌腸劑、栓劑等。(4.)布洛芬口服混懸液的處方組成：布洛芬、羥丙甲纖維素、山梨醇、甘油、枸櫞酸和水，處方組成中的枸櫞酸是作為()A.著色劑B.助懸劑C.潤濕劑D.pH調(diào)節(jié)劑E.溶劑正確答案：D參考解析：本題考點(diǎn)為第三章中液體制劑中混懸劑的穩(wěn)定劑。混懸劑的穩(wěn)定劑有助懸劑(高分子溶液、硅藻土、觸變膠)、潤濕劑、絮凝劑與反絮凝劑。(5.)結(jié)構(gòu)中不含有硫的四碳鏈，有哌啶甲苯結(jié)構(gòu)，無拮抗雄激素作用的H2受體拮抗劑是A.西咪替丁B.雷尼替丁C.法莫替丁D.羅沙替丁E.尼扎替丁正確答案：D參考解析：H2受體拮抗劑結(jié)構(gòu)由三部分構(gòu)成：五元的芳雜環(huán)，極性的平面結(jié)構(gòu)，以及連接含S的四碳鏈結(jié)構(gòu)。如西咪替丁為咪唑環(huán)、極性基團(tuán)為氰基；雷尼替丁為呋喃環(huán)、極性基團(tuán)為硝基等。但只有羅沙替丁以哌啶甲苯環(huán)代替五元芳雜環(huán)、以含O的二碳鏈代替含S的四碳鏈。(6.)非線性動(dòng)力學(xué)參數(shù)中兩個(gè)最重要的常數(shù)是A.K，VmB.Km，VmC.K，VD.K，CιE.Km，V正確答案：B參考解析：本題考查米氏方程及米氏過程的藥動(dòng)學(xué)特征。非線性藥物動(dòng)力學(xué)的米在體內(nèi)消除過程中理論上的最大消除速率；km為米氏常數(shù)，指藥物在體內(nèi)的消除速度為Vm的一半時(shí)所對應(yīng)的血藥濃度；兩者均是非線性藥動(dòng)學(xué)過程的藥物動(dòng)力學(xué)參數(shù)。故本題答案應(yīng)選B。(7.)下列有關(guān)藥物在體內(nèi)的分布的說法，不正確的是A.藥物隨著血液循環(huán)到達(dá)體內(nèi)各組織器官的過程稱為分布B.藥物的療效取決于其游離型濃度C.藥物分布與體內(nèi)循環(huán)與血管透過性有關(guān)D.藥物分布與組織的親和力有關(guān)E.藥物與血漿蛋白結(jié)合為不可逆的過程正確答案：E參考解析：本題考查生物藥劑學(xué)中藥物的分布及其的因素。藥物分布是隨血液循環(huán)到達(dá)體內(nèi)各組織器官的過程，藥物的療效取決于其游離型濃度，藥物分布與體內(nèi)循環(huán)與血管透過性有關(guān)、與分布與組織的親和力有關(guān)，藥物與血漿蛋白結(jié)合為可逆的過程（E選項(xiàng)）。(8.)對于易溶于水，在水溶液中不穩(wěn)定的藥物，可制成注射劑的類型是A.溶液型注射劑B.混懸型注射劑C.乳劑型注射劑D.溶膠型注射劑E.注射用無菌粉末正確答案：E參考解析：本題考查注射劑的分類。注射劑按分散系統(tǒng)，可分為溶液型注射劑、混懸型注射劑、乳劑型注射劑、注射用無菌粉末。對于易溶于水而且在水溶液中穩(wěn)定的藥物，則制成溶液型注射劑；對于易溶于水，在水溶液中不穩(wěn)定的藥物，可制成注射用無菌粉末，臨床前用適當(dāng)?shù)娜軇┤芙猓凰y溶性藥物或注射后要求延長藥效作用的藥物，可制成水或油的混懸液；水不溶性液體藥物，根據(jù)醫(yī)療需要可以制成乳劑型注射劑。故本題答案應(yīng)選E。(9.)含雙胍類結(jié)構(gòu)母核，屬于胰島素增敏劑的口服降血糖藥物是A.見圖AB.見圖BC.見圖CD.見圖D正確答案：D參考解析：本組題考查以上抗腫瘤藥物的作用機(jī)制。伊馬替尼為酪氨酸激酶抑制劑；他莫昔芬為雌激素受體調(diào)節(jié)劑；氟他胺為非甾體類抗雄激素藥物；氨魯米特、來曲唑和阿那曲唑?yàn)榉紭?gòu)酶抑制劑；紫杉醇屬有絲分裂抑制劑或紡錘體毒素。(10.)二氫吡啶環(huán)上，4位取代基為二氯苯基的藥物是A.氨氯地平B.尼卡地平C.硝苯地平D.非洛地平E.尼莫地平正確答案：D參考解析：本組題考查二氫吡啶類藥物的結(jié)構(gòu)特征。從藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)可看出答案(11.)引起藥源性腎病的藥物是A.辛伐他汀B.青霉素C.地西泮D.苯妥英鈉E.吲哚美辛正確答案：B參考解析：本組題考查藥源性疾病。引起急性腎衰竭的藥物有非甾體抗炎藥、血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑、環(huán)孢素等。非甾體抗炎藥抑制前列腺素的合成，減弱腎血管的擴(kuò)張作用而引起腎功能不全，多發(fā)生于腎功能主要依賴于腎前列腺素合成增加的患者。引起急性過敏性間質(zhì)性腎炎的藥物最常見的如青霉素類、頭孢菌素類、磺胺類、噻嗪類利尿藥。許多藥物能導(dǎo)致急性腎小管壞死，最常見的如氨基糖苷類抗生素、兩性霉素B、造影劑和環(huán)孢素等。尿酸或草酸鹽能引起急性腎衰竭。能引起藥源性肝疾病的藥物有四環(huán)素類、他汀類、抗腫瘤藥等，復(fù)方制劑如磺胺甲噁唑-甲氧芐啶、阿莫西林-克拉維酸、異煙肼-利福平的肝毒性比單個(gè)藥嚴(yán)重。(12.)不屬于遺傳因素對藥物作用影響的是A.種族差異B.體重與體型C.特異質(zhì)反應(yīng)D.個(gè)體差異E.種屬差異正確答案：B參考解析：本題考查的是藥物的作用與效應(yīng)。影響藥物作用的因素有藥物方面因素和機(jī)體方面因素。其中機(jī)體方面因素有生理因素（年齡、體重體型、性別）、精神因素、疾病因素（心臟疾病、肝臟疾病、腎臟疾病、胃腸疾病、營養(yǎng)不良、酸堿平衡失調(diào)、電解質(zhì)紊亂）、遺傳因素（種族差異、特異質(zhì)反應(yīng)、個(gè)體差異、種屬差異）、時(shí)辰因素和生活習(xí)慣與環(huán)境等。(13.)分子中含有易水解的酰胺鍵，只適宜于制成注射用無菌粉末的藥物是A.鹽酸普魯卡因B.塞替派C.維生素AD.維生素B2E.青霉素正確答案：E參考解析：本題考查的是藥物的化學(xué)降解途徑。藥物的化學(xué)降解途徑，①水解：酯類（鹽酸普魯卡因、鹽酸丁（可）卡因）；酰胺類（青霉素、頭孢菌素、氯霉素）。②氧化（腎上腺素、維生素A、D、C）。③異構(gòu)化（左旋腎上腺素、毛果蕓香堿、維生素A等）。④聚合（氨芐西林、塞替派）。⑤脫羧（對氨基水楊酸鈉）。(14.)二相氣霧劑為A.溶液型氣霧劑B.吸入粉霧劑C.混懸型氣霧劑D.W／O乳劑型氣霧劑E.O／W乳劑型氣霧劑正確答案：A參考解析：本題重點(diǎn)考查氣霧劑的分類。氣霧劑按相的組成分為二相氣霧劑、三相氣霧劑。溶液型氣霧劑為二相氣霧劑，混懸型和乳劑型氣霧劑為三相氣霧劑。故本題答案應(yīng)選A。(15.)關(guān)于芳香水劑的敘述錯(cuò)誤的是A.芳香水劑系指芳香揮發(fā)性藥物的飽和或近飽和的水溶液B.芳香揮發(fā)性藥物多數(shù)為揮發(fā)油C.芳香水劑可作為矯味劑、矯臭劑和分散劑使用D.芳香水劑宜大量配制和久貯E.芳香水劑應(yīng)澄明正確答案：D參考解析：芳香水劑系指芳香揮發(fā)性藥物(多為揮發(fā)油)的飽和或近飽和水溶液，亦可用水與乙醇的混合溶劑制成濃芳香水劑，故A、B項(xiàng)說法正確。芳香水劑一般濃度很低，可作矯味、矯臭和分散劑使用，故C項(xiàng)說法正確。芳香水劑在生產(chǎn)與貯藏期間均應(yīng)符合下列有關(guān)規(guī)定：芳香水劑應(yīng)為澄明水溶液，必須具有與原有藥物相同的氣味，不得有異臭、沉淀和雜質(zhì)，故E項(xiàng)說法正確。芳香水劑大多易分解、變質(zhì)甚至霉變，所以不宜大量配制和久貯，故本題答案選D。(16.)有關(guān)天然產(chǎn)物的藥物說法正確的是A.化學(xué)合成的藥物如地西泮B.解熱鎮(zhèn)痛藥物阿司匹林C.天然植物有效成分或半合成得到的藥物如阿莫西林D.生物技術(shù)藥物如疫苗E.蛋白質(zhì)類藥物如人體丙種球蛋白正確答案：C參考解析：藥物根據(jù)來源分為三類：化學(xué)合成藥物、來源于天然產(chǎn)物的藥物和生物技術(shù)藥物。天然藥物如青霉素和半合成的藥物如氨芐西林、阿莫西林等均屬于來源天然產(chǎn)物的藥物。而抗體、疫苗、細(xì)胞因子、蛋白質(zhì)類和寡核苷酸類藥物則屬于生物技術(shù)藥物。(17.)下列關(guān)于滴丸劑的概念，敘述正確的是A.系指固體或液體藥物與適當(dāng)基質(zhì)加熱熔融混勻，再滴入不相混溶、互不作用的冷凝介質(zhì)中制成的球形或類球形制劑B.系指液體藥物與適當(dāng)物質(zhì)溶解混勻后，滴入不相混溶的冷凝液中、收縮冷凝而制成的小丸狀制劑C.系指固體或液體藥物與適當(dāng)物質(zhì)加熱熔化混勻后，混溶于冷凝液中、收縮冷凝而制成的小丸狀制劑D.系指固體或液體藥物與適當(dāng)物質(zhì)加熱熔化混勻后，滴入溶劑中、收縮而制成的小丸狀制劑E.系指固體藥物與適當(dāng)物質(zhì)加熱熔化混勻后，滴入不相混溶的冷凝液中、收縮冷凝而制成的小丸狀制劑正確答案：A參考解析：滴丸劑系指固體或液體藥物與適宜基質(zhì)加熱熔融混勻，再滴入不相混溶、互不作用的冷凝介質(zhì)中制成的球形或類球形制劑，主要供口服用。故本題答案選A。(18.)含有吡啶甲酰肼的藥物是A.乙胺丁醇B.吡嗪酰胺C.異煙肼D.異煙腙E.阿昔洛韋正確答案：C參考解析：為異煙肼的化學(xué)結(jié)構(gòu)式，左側(cè)是一個(gè)吡啶環(huán)，而右側(cè)是甲酰肼的結(jié)構(gòu)，故本題答案選C。合成抗結(jié)核藥物的代表藥物是異煙肼及其腙的衍生物，其分子中的酰肼基可與銅離子、鐵離子、鋅離子等金屬離子絡(luò)合，異煙肼與食物和各種耐酸藥物，特別是含有鋁的耐酸藥物等同時(shí)服用時(shí)，可以干擾或延誤吸收。異煙肼在包括病灶在內(nèi)的各種組織中均能很好吸收，它的大部分代謝為失活物質(zhì)。(19.)常用的不溶性包衣材料是A.乙基纖維素B.甲基纖維素C.明膠D.鄰苯二甲酸醋酸纖維素E.羥丙甲纖維素正確答案：A參考解析：本題考點(diǎn)為第三章固體制劑片劑薄膜衣的包衣材料。薄膜衣的包衣材料有胃溶型、腸溶型及不溶型三類。不溶性的材料有乙基纖維素和醋酸纖維素。薄膜衣的包衣材料為常考內(nèi)容。(20.)有一服用地西泮的女性失眠患者，近期胃潰瘍發(fā)作，醫(yī)生開具藥物西咪替丁抗?jié)儯旌螅颊弑г股蠘莾赏确αΓ^暈等。藥師給出的合理解釋及建議是A.屬于地西泮的正常副作用中的后遺效應(yīng)，無需更改用藥方案B.屬于地西泮的正常副作用中的后遺效應(yīng)，建議減量服用地西泮C.西咪替丁為肝藥酶抑制劑，使地西泮代謝減慢，作用增強(qiáng)，建議改用其他抗?jié)兯幬锶缋啄崽娑』驃W關(guān)拉唑等D.西咪替丁為肝藥酶誘導(dǎo)劑，使地西泮代謝減慢，作用增強(qiáng)，建議改用其他抗?jié)兯幬锶缋啄崽娑』驃W美拉唑等E.西咪替丁對雌激素受體有親和力，對女性作用強(qiáng)，建議減量正確答案：C參考解析：西咪替丁屬于H2受體拮抗劑類抗?jié)兯幬铮哂幸种聘嗡幟傅淖饔茫c地西泮合用會(huì)使地西泮的代謝減慢，作用增強(qiáng)，即會(huì)出現(xiàn)乏力、頭暈、嗜睡等現(xiàn)象，建議改用雷尼替丁或其他抗?jié)兯幬铩?21.)有關(guān)表面活性劑的錯(cuò)誤表述是A.硫酸化物屬于陰離子型表面活性劑B.吐溫80可以作為靜脈注射乳劑的乳化劑C.泊洛沙姆屬于非離子型表面活性劑D.陽離子型表面活性劑具有殺菌、消毒作用E.卵磷脂屬于兩性離子型表面活性劑正確答案：B參考解析：本題考點(diǎn)為第三章液體制劑表面活性劑的分類與特點(diǎn)。靜脈注射乳劑的乳化劑要求非常嚴(yán)格，只有卵磷脂和泊洛沙姆。吐溫80不能注射用。表面活性劑的分類與特點(diǎn)為常考內(nèi)容。(22.)當(dāng)一種藥物與特異性受體結(jié)合后，受體對激動(dòng)藥的敏感性和反應(yīng)性下降，此作用為A.抵消作用B.相減作用C.脫敏作用D.生化性拮抗E.化學(xué)性拮抗正確答案：C參考解析：本題考查藥效學(xué)方面藥物相互作用。藥物效應(yīng)的拮抗作用分為生理性拮抗和藥理性拮抗。當(dāng)一藥物與特異性受體結(jié)合，阻止激動(dòng)劑與其受體結(jié)合，稱藥理性拮抗。藥理性拮抗分為抵消作用、相減作用、化學(xué)性拮抗、生化性拮抗和脫敏作用。抗脫敏作用指某藥可使組織或受體對另一藥的敏感性增強(qiáng)。生理性拮抗是指兩種激動(dòng)藥分別作用于生理作用相反的兩種特異性受體。故本題答案應(yīng)選C。(23.)關(guān)于常用制藥用水的錯(cuò)誤表述是A.純化水為原水經(jīng)蒸餾、離子交換、反滲透等適宜方法制得的制藥用水B.純化水中不合有任何附加劑C.注射用水為純化水經(jīng)蒸餾所得的水D.注射用水可用于注射用滅菌粉末的溶劑E.純化水可作為配制普通藥物制劑的溶劑正確答案：D參考解析：《中國藥典》所收載的制藥用水分為飲用水、純化水、注射用水和滅菌注射用水。制藥用水的原水通常為飲用水。純化水為飲用水經(jīng)蒸餾法、離子交換法、反滲透法或其他適宜方法制得的制藥用水，不含任何附加劑，不得用于注射劑的配制與稀釋。注射用水為純化水經(jīng)蒸餾所得的水，是最常用的注射用溶劑，可作為注射劑、滴眼劑等的溶劑或稀釋劑及容器的清洗溶劑。滅菌注射用水為注射用水按照注射劑生產(chǎn)工藝制備所得，不含任何添加劑，主要用于注射用無菌粉末的溶劑或注射劑的稀釋劑。故本題答案選D。(24.)祛痰藥溴己新的活性代謝物是A.羧甲司坦B.右美沙芬C.氨溴索D.苯丙哌林E.乙酰半胱氨酸正確答案：C參考解析：溴己新可降低痰液的黏稠性，用于支氣管炎和呼吸道疾病。口服易吸收，溴己新分子在體內(nèi)可發(fā)生環(huán)己烷羥基化、N-去甲基的代謝得到活性代謝物氨溴索。氨溴索口服吸收迅速，生物利用度約為70％～80％。0．5～3小時(shí)血藥濃度達(dá)到峰值，半衰期約7小時(shí)。氨溴索為黏痰溶解劑，作用比溴己新強(qiáng)。能增加呼吸道黏膜漿液腺的分泌、減少黏液腺分泌，減少和斷裂痰液中的黏多糖纖維，使痰液黏度降低，痰液變薄，易于咳出。本品還有一定的鎮(zhèn)咳作用，作用為可待因的1／2，故本題答案選C。(25.)A.吲哚環(huán)B.呋喃環(huán)C.吡啶環(huán)D.噻吩環(huán)E.哌啶環(huán)正確答案：B參考解析：苯溴馬隆為促尿酸排泄藥，屬于抗痛風(fēng)藥，含有苯并呋喃結(jié)構(gòu)，故本題答案選B。(26.)如果藥物離子荷負(fù)電，而受H+催化，當(dāng)介質(zhì)的μ增加時(shí)，降解反應(yīng)速度常數(shù)A.增加B.降低C.不變D.不規(guī)則變化E.呈V型曲線變化正確答案：B參考解析：溶液的離子強(qiáng)度對降解速度的影響可用下式說明：式中K為降解速度常數(shù)；K0為溶液無限稀(μ=0)時(shí)的速度常數(shù)；μ為離子強(qiáng)度；ZAZB為溶液中藥物所帶的電荷。以1gK對μ作圖可得一直線，其斜率為1．02ZAZB，外推到μ=0可求得K0，若藥物與離子帶相同電荷時(shí)，斜率為正值，則降解速度隨離子強(qiáng)度增加而增加；若藥物與離子帶相反電荷，斜率為負(fù)值，離子強(qiáng)度增加，則降解速度降低；若藥物為中性分子，斜率為0，此時(shí)離子強(qiáng)度與降解速度無關(guān)。本題中，荷負(fù)電的藥物離子受到帶相反電荷的H+催化，斜率為負(fù)值，當(dāng)介質(zhì)的μ增加時(shí)，降解反應(yīng)速度常數(shù)降低，故本題答案選B。(27.)阿托品在堿性水溶液中易被水解，這是因?yàn)榛瘜W(xué)結(jié)構(gòu)中含有A.酰胺鍵B.酯鍵C.酰亞胺鍵D.環(huán)氧基E.內(nèi)酰胺鍵正確答案：B參考解析：含有酯鍵的藥物在水溶液中或吸收水分后，易發(fā)生水解反應(yīng)，在H+、OH-或廣義酸堿的催化下，反應(yīng)還可加速。普魯卡因的水解可作為這類藥物的代表。屬于這類水解的藥物還有丁卡因、可卡因、溴丙胺太林、阿托品、后馬托品等酯類水解，發(fā)生水解反應(yīng)往往使溶液的pH下降，有些酯類藥物滅菌后pH下降，即提示有水解可能。內(nèi)酯在堿性條件下易水解開環(huán)。毛果蕓香堿、華法林鈉均有內(nèi)酯結(jié)構(gòu)，可以產(chǎn)生水解，故本題答案選B。(28.)關(guān)于他莫昔芬敘述錯(cuò)誤的是A.屬于三苯乙烯類結(jié)構(gòu)B.抗雌激素類藥物C.藥用反式幾何異構(gòu)體D.代謝物也有抗雌激素活性E.主要的代謝物為Ⅳ一脫甲基他莫昔芬正確答案：C參考解析：他莫昔芬為三苯乙烯類抗雌激素藥物，分子中具有三苯乙烯的基本結(jié)構(gòu)，存在順、反式幾何異構(gòu)體，藥用品為順式幾何異構(gòu)體，反式異構(gòu)體的活性小于順式。他莫昔芬給藥后由CYP3A4進(jìn)行脫甲基化得到其主要的代謝物N-脫甲基他莫昔芬，具有抗雌激素活性。托瑞米芬與他莫昔芬在結(jié)構(gòu)上的差別是乙基側(cè)鏈的氯代，這使它具有更強(qiáng)的抗雌激素活性，故本題答案選C。(29.)不能用作注射劑溶劑的是A.甘油B.丙二醇C.二甘醇D.聚乙二醇E.乙醇正確答案：C參考解析：注射劑的溶劑除了注射用水和注射用油外，還包括乙醇、丙二醇、聚乙二醇、甘油等。二甘醇不能用作注射用溶劑。故本題答案選C。(30.)有關(guān)片劑質(zhì)量檢查的表述，不正確的是A.外觀應(yīng)色澤均勻、外觀光潔B.≥0.30g的片重差異限度為±5.0％C.薄膜衣片的崩解時(shí)限是15分鐘D.分散片的崩解時(shí)限是3分鐘E.普通片劑的硬度在50N以上正確答案：C參考解析：根據(jù)《中國藥典》制劑通則中片劑項(xiàng)下規(guī)定：片劑外觀應(yīng)完整光潔，色澤均勻，有適宜的硬度和耐磨性，若片劑表面不完整或顏色不均勻，應(yīng)視其破損或不均勻程度以及其他項(xiàng)目的檢驗(yàn)結(jié)果綜合判定，故A項(xiàng)正確。片重差異限度：≥0．30g的片重差異限度為±5．0％，<0．309的片重差異限度為±7．5％，故B項(xiàng)正確。分散片、可溶片的崩解時(shí)限為3分鐘，故D項(xiàng)正確。片劑硬度適中，一般認(rèn)為普通片劑的硬度在50N以上為宜，故E項(xiàng)正確。薄膜衣片的崩解時(shí)限為30分鐘，故本題答案選C。(31.)在體內(nèi)可發(fā)生環(huán)己烷羥基化的祛痰藥是A.右美沙芬B.溴己新C.可待因D.乙酰半胱氨酸E.苯丙哌林正確答案：B參考解析：溴己新可降低痰液的黏稠性，用于支氣管炎和呼吸道疾病。口服易吸收，溴己新分子在體內(nèi)可發(fā)生環(huán)己烷羥基化、N-去甲基的代謝得到活性代謝物氨溴索，故此題選B；(32.)多發(fā)生在長期用藥后，潛伏期長、難以預(yù)測的不良反應(yīng)屬于A.A型藥品不良反應(yīng)B.B型藥品不良反應(yīng)C.C型藥品不良反應(yīng)D.首過效應(yīng)E.毒性作用正確答案：C參考解析：C型不良反應(yīng)指與藥品本身藥理作用無關(guān)的異常反應(yīng)。一般在長期用藥后出現(xiàn)，其潛伏期較長，藥品和不良反應(yīng)之間沒有明確的時(shí)間關(guān)系，其特點(diǎn)是背景發(fā)生率高，用藥史復(fù)雜，難以用試驗(yàn)重復(fù)，其發(fā)生機(jī)制不清，有待于進(jìn)一步研究和探討。故此題選C。(33.)復(fù)方新諾明片的處方中,潤滑劑是A.磺胺甲基異嗯唑B.甲氧芐啶C.10％淀粉漿D.干淀粉E.硬脂酸鎂正確答案：E參考解析：復(fù)方新諾明片中，磺胺甲蟋唑或稱磺胺甲基異噁唑?yàn)橹魉帲籽跗S啶為抗菌增效劑，10％淀粉漿為黏合劑，干淀粉為外加崩解劑，硬脂酸鎂為潤滑劑。故此題選E。(34.)苯巴比妥鈉注射劑中加有60％丙二醇的目的是A.降低介電常數(shù)使注射液穩(wěn)定B.防止藥物水解C.防止藥物氧化D.降低離子強(qiáng)度使藥物穩(wěn)定E.調(diào)節(jié)pH和滲透壓正確答案：A參考解析：本題考查藥物的穩(wěn)定性。苯巴比妥鈉注射液用介電常數(shù)低的溶劑，例如丙二醇（60％）可使注射液穩(wěn)定性提高。(35.)將氯霉素注射液加入5％葡萄糖注射液中，氯霉素從溶液中析出屬于A.藥理學(xué)的配伍變化B.給藥途徑的變化C.適應(yīng)證的變化D.物理學(xué)的配伍變化E.化學(xué)的配伍變化正確答案：D參考解析：本考點(diǎn)為第一章第二節(jié)藥物制劑配伍變化的類型。藥物制劑配伍變化有物理變化、化學(xué)變化和藥理學(xué)變化。配伍變化的類型為常考的內(nèi)容。(36.)微量的青霉素可引起過敏性休克屬于A.藥物依賴性B.變態(tài)反應(yīng)C.停藥反應(yīng)D.后遺效應(yīng)E.首劑效應(yīng)正確答案：B參考解析：某些藥物如抗生素、磺胺類等具有半抗原性質(zhì)，能與高分子載體蛋白結(jié)合成安全抗原，從而引起變態(tài)反應(yīng)，如過敏性休克、溶血性貧血等。故此題選B。(37.)多巴胺注射液加入5％碳酸氫鈉溶液中逐漸變成粉紅色屬于A.藥理學(xué)的配伍變化B.給藥途徑的變化C.適應(yīng)證的變化D.物理學(xué)的配伍變化E.化學(xué)的配伍變化正確答案：E參考解析：本考點(diǎn)為第一章第二節(jié)藥物制劑配伍變化的類型。藥物制劑配伍變化有物理變化、化學(xué)變化和藥理學(xué)變化。配伍變化的類型為常考的內(nèi)容。(38.)下列聯(lián)合用藥會(huì)產(chǎn)生拮抗作用的是A.磺胺甲嗯唑合用甲氧芐啶B.華法林合用維生素KC.克拉霉素合用奧美拉唑D.普魯卡因合用少量腎上腺素E.哌替啶合用氯丙嗪正確答案：B參考解析：維生素K可影響華法林的藥效，使其抗凝作用下降，故本題答案選B。(39.)表觀分布容積是指A.機(jī)體的總體積B.體內(nèi)藥量與血藥濃度的比值C.個(gè)體體液總量D.個(gè)體血容量E.給藥劑量與t時(shí)間血藥濃度的比值正確答案：B參考解析：表觀分布容積是體內(nèi)藥量與血藥濃度間相互關(guān)系的一個(gè)比例常數(shù)，用“V”表示。它可以設(shè)想為體內(nèi)的藥物按血漿濃度分布時(shí)，所需要體液的理論容積。V=X／C式中，X為體內(nèi)藥物量，V是表觀分布容積，C是血藥濃度。故本題答案選B。(40.)氨基糖苷類抗生素的腎毒性強(qiáng)弱比較，正確的是A.慶大霉素>妥布霉素>卡那霉素B.妥布霉素>慶大霉素>卡那霉素C.妥布霉素>卡那霉素>慶大霉素D.慶大霉素>卡那霉素>妥布霉素E.卡那霉素>慶大霉素>妥布霉素正確答案：A參考解析：氨基糖苷類抗生素的腎毒性強(qiáng)弱比較：慶大霉素>妥布霉素>卡那霉素。故本題答案選A。(41.)有關(guān)表面活性劑的正確表述是A.表面活性劑用作去污劑時(shí)，最適宜的HLB值為13～16B.表面活性劑用作乳化劑時(shí)，既可用作W／O型乳化劑又可作為O／W型乳化劑C.非離子表面活性劑的HLB值越小，親水性越強(qiáng)D.表面活性劑均有很大毒性E.多數(shù)陰離子表面活性劑具有很強(qiáng)的殺菌作用，故常用作殺菌防腐劑正確答案：A參考解析：用于去除污垢的表面活性劑稱為去污劑。去污劑的最適HLB值為13～16。故選項(xiàng)A正確。表面活性劑用作乳化劑的類型是根據(jù)表面活性劑的HLB值來確定的，一般來說，HLB值在3～8的表面活性劑適用作W／O型乳化劑；HLB值在8～16的表面活性劑可用作O／W型乳化劑。一個(gè)表面活性劑不能既用作W／O型乳化劑又可作為O／W型乳化劑，故B錯(cuò)誤。HLB值是表面活性劑的親水親油平衡值，是親水基的親水性／親油基的親油性，故HLB值越大代表親水性越強(qiáng)，HLB值越小代表親油性越強(qiáng)。選項(xiàng)C錯(cuò)誤。兩性離子表面活性劑包含天然的成分，如卵磷脂，毒性小，可用作注射乳劑的乳化劑。非離子表面活性劑口服一般認(rèn)為無毒性。故D項(xiàng)表述錯(cuò)誤。陽離子表面活性劑均有很強(qiáng)的殺菌作用，如苯扎氯銨和苯扎溴銨，故E項(xiàng)錯(cuò)誤。故本題答案選A。(42.)有關(guān)制劑中易水解的藥物有A.腎上腺素B.氨芐西林C.維生素CD.葡萄糖E.苯巴比妥鈉正確答案：B參考解析：本題考查藥物制劑穩(wěn)定性及其變化。制劑中藥物的化學(xué)降解途徑中水解和氧化是兩個(gè)主要途徑。易水解的藥物主要有酯類、酰胺類(包括內(nèi)酰胺)，易氧化的藥物主要有酚類、烯醇類、其他類(芳胺類、吡唑酮類、噻嗪類)。腎上腺素含酚羥基，維生素為烯醇類，葡萄糖為六碳糖，苯巴比妥納為吡唑酮類，氨芐西林為內(nèi)酰胺類。故本題答案應(yīng)選B。(43.)信號(hào)是指一種藥品和某一不良事件之間可能存在的因果關(guān)聯(lián)性的報(bào)告信息，這種關(guān)聯(lián)性應(yīng)是此前未知的或尚未證實(shí)的。下列術(shù)語與之接近的是A.不良醫(yī)學(xué)事件B.不良反應(yīng)C.藥物警戒D.不良反應(yīng)監(jiān)測E.可疑不良反應(yīng)正確答案：E參考解析：本題考查的是世界衛(wèi)生組織對不良反應(yīng)的分類。信號(hào)是指一種藥品和某一不良事件之間可能存在的因果關(guān)聯(lián)性的報(bào)告信息，這種關(guān)聯(lián)性應(yīng)是此前未知的或尚未證實(shí)的。即懷疑而未被確定的信息。(44.)屬于高分子溶液劑的是A.石灰搽劑B.胃蛋白酶合劑C.布洛芬口服混懸劑D.復(fù)方磷酸可待因糖漿E.碘甘油正確答案：B參考解析：本考點(diǎn)為第三章固體制劑與液體制劑。胃蛋白酶合劑為高分子溶液劑。石灰搽劑為乳劑。(45.)滴丸的水溶性基質(zhì)是A.甘油明膠B.氫化植物油C.蜂蠟D.硬脂酸E.單硬脂酸甘油酯正確答案：A參考解析：本考點(diǎn)為第五章藥物遞送系統(tǒng)的速釋制劑滴丸的基質(zhì)。水溶性基質(zhì)：PEG（4000、6000），泊洛沙姆，甘油明膠，硬脂酸鈉，聚氧乙烯單硬脂酸酯。脂溶性基質(zhì)：硬脂酸、氫化植物油、單硬脂酸甘油酯、蟲蠟、蜂蠟等。滴丸基質(zhì)是常考的內(nèi)容。(46.)下列有關(guān)輸液的描述，錯(cuò)誤的是A.輸液分為電解質(zhì)輸液、營養(yǎng)類輸液和膠體類輸液B.靜脈注射脂肪乳劑90％的微粒直徑C.由于輸液的無菌要求很嚴(yán)格。可適當(dāng)加入抑茵劑D.靜脈脂肪乳劑常加入卵磷脂作為乳化劑E.靜脈脂肪乳劑常加入甘油調(diào)節(jié)滲透壓正確答案：C參考解析：本題考點(diǎn)為第四章無菌制劑輸液的分類、要求及靜脈脂肪乳劑的處方分析。藥典規(guī)定，輸液不得添加抑菌劑。靜脈脂肪乳劑的處方分析為常考內(nèi)容。(47.)喹啉環(huán)8位引入氟原子，具有較強(qiáng)光毒性的喹諾酮類藥物是A.環(huán)丙沙星B.諾氟沙星C.洛美沙星D.加替沙星E.左氧氟沙星正確答案：C參考解析：喹諾酮類藥物8位引人F原子，脂溶性增大，作用增強(qiáng)，但具有較強(qiáng)的光毒性，代表藥物有司帕沙星、洛美沙星。(48.)抗生素抗腫瘤藥物多柔比星，作用于拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅱ，由于蒽醌糖苷結(jié)構(gòu)的影響，使其易于透過細(xì)胞膜進(jìn)入腫瘤細(xì)胞，因此有強(qiáng)烈的藥理活性。但也有骨髓抑制和心臟毒性作用，這主要與下列哪種代謝物有關(guān)A.乙酰亞胺醌B.半醌自由基C.青霉噻唑高分子聚合物D.乙酰肼E.亞硝基苯吡啶衍生物正確答案：B參考解析：本題考查的是藥物代謝毒性。多柔比星等藥物的心臟毒性是其代謝物半醌自由基引起的。(49.)對《中國藥典》規(guī)定的項(xiàng)目與要求的理解，錯(cuò)誤的是A.如果注射劑規(guī)格為“1ml：10mg”，是指每支裝量為1ml，含有主藥10mgB.檢驗(yàn)方法與限度如未規(guī)定上限時(shí)，系指不超過100.0％C.貯藏條件為“密閉”，是指將容器密閉，以防止塵土及異物進(jìn)入D.貯藏條件為“密封”，是指將容器密封，防風(fēng)化、吸潮或揮發(fā)E.熔封是指將容器熔封或嚴(yán)封，以防空氣或水分侵入并防止污染正確答案：B參考解析：本考點(diǎn)為第十章藥品標(biāo)準(zhǔn)中《中國藥典》凡例的項(xiàng)目與要求內(nèi)容。檢驗(yàn)方法與限度如未規(guī)定上限時(shí)，系指不超過101．0％。(50.)常用的水溶性抗氧劑是A.生育酚B.硫酸鈉C.2，6-二叔丁基對甲酚D.焦亞硫酸鈉E.叔丁基對羥基茴香醚正確答案：D參考解析：本題考查制劑穩(wěn)定化影響因素與穩(wěn)定化方法。抗氧劑可分為水溶性抗氧劑與油溶性抗氧劑兩大類。焦亞硫酸鈉為水溶性抗氧劑，常用于偏酸性藥液。生育酚(維生素E)、叔丁基對羥基茴香醚(BHA)、2，6-二叔丁基對甲酚(BHT)為油溶性抗氧劑，硫酸鈉本身無抗氧化作用。故本題答案應(yīng)選D。(51.)藥品警戒與不良反應(yīng)監(jiān)測共同關(guān)注的是A.不良反應(yīng)B.不合格藥品C.治療錯(cuò)誤D.濫用與錯(cuò)用E.其他藥物與食品的不良相互作用正確答案：A參考解析：本題考查的是藥品警戒與不良反應(yīng)的關(guān)系。藥品警戒是關(guān)注不良反應(yīng)及其他醫(yī)療有關(guān)的事件，如藥物研制開發(fā)過程直到藥物使用過程所有相關(guān)問題，還包括藥物與環(huán)境、食品、化妝品等之間的相互影響等。而不良反應(yīng)監(jiān)測只關(guān)注合格藥品正常用法用量下出現(xiàn)的臨床不良反應(yīng)。(52.)無吸收過程，直接進(jìn)入體循環(huán)的注射給藥方式是A.肌內(nèi)注射B.皮下注射C.關(guān)節(jié)腔注射D.皮內(nèi)注射E.靜脈注射正確答案：E參考解析：本題考查藥物非胃腸道吸收中注射給藥部位與吸收途徑。靜脈注射藥物直接進(jìn)入血液循環(huán)，無吸收過程，生物利用度為100％。肌內(nèi)注射有吸收過程，藥物經(jīng)結(jié)締組織擴(kuò)散，再由毛細(xì)血管和淋巴管吸收進(jìn)入血液循環(huán)；皮下注射較肌肉注射慢，因皮下組織血管較少及血流速度比肌肉組織慢；皮內(nèi)注射是將藥物注射到真皮中，此部位血管稀且小，吸收差；關(guān)節(jié)腔注射是將藥物直接輸入靶組織。故本題答案應(yīng)選E。(53.)不影響胃腸道吸收的因素是A.藥物的解離常數(shù)與脂溶性B.藥物從制劑中的溶出速度C.藥物的粒子大小D.藥物的旋光度E.藥物的多晶型正確答案：D參考解析：影響藥物胃腸道吸收的劑型因素有脂溶性和解離度、溶出速度和藥物在胃腸道中的穩(wěn)定性，其中溶出速度與粒子大小、濕潤性、多晶型有關(guān)。故本題答案選D。(54.)藥物從給藥部位進(jìn)入體循環(huán)的過程稱為A.代謝B.吸收C.清除率D.膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)E.排泄正確答案：B參考解析：本考點(diǎn)為第六章生物藥劑學(xué)中藥物吸收的概念。吸收是藥物從給藥部位進(jìn)入體循環(huán)的過程；分布是藥物進(jìn)入體循環(huán)后向各組織、器官或者體液轉(zhuǎn)運(yùn)的過程；代謝是藥物吸收進(jìn)入體循環(huán)后，受體內(nèi)酶系統(tǒng)的作用，結(jié)構(gòu)發(fā)生轉(zhuǎn)變的過程；排泄是藥物及其代謝產(chǎn)物排出體外的過程。藥物吸收為常考的內(nèi)容。(55.)有關(guān)單硝酸異山梨酯性質(zhì)說法錯(cuò)誤的是A.受熱或受到撞擊易發(fā)生爆炸B.是硝酸異山梨酯的體內(nèi)活性代謝物5-硝酸酯C.作用時(shí)間比硝酸異山梨酯長D.中樞作用強(qiáng)E.副作用在用藥最初幾天可出現(xiàn)頭痛、低血壓、眩暈或心跳加速，若繼續(xù)用藥可自然消失正確答案：D參考解析：本題考查的是單硝酸異山梨酯的特點(diǎn)。硝酸酯類藥物受熱、撞擊等易爆炸；硝酸異山梨酯的活性代謝物是單硝酸異山梨酯，具有更長的作用時(shí)間，但代謝物一般極性大，中樞作用減弱。(56.)適合制備難溶性藥物灰黃霉素滴丸的基質(zhì)是A.MCCB.EC.CAPD.PEGE.HPMCP正確答案：D參考解析：本題考查滴丸的分類、特點(diǎn)與質(zhì)量要求。灰黃霉素為難溶性藥物，可以用水溶性基質(zhì)增加其溶出速度，提高藥物生物利用度。MCC為微晶纖維素，EC為乙基纖維素，CAP為醋酸纖維素酞酸酯，PEG為聚乙二醇，HPMCP為羥丙甲纖維素酞酸酯。MCC為片劑的稀釋劑，EC為不溶性材料，HPMCP、CAP為腸溶性材料，PEG為水溶性基質(zhì)。故本題答案應(yīng)選D。(57.)將甲苯磺丁脲分子中對位甲基以芳香酰胺烷基取代，可使藥物吸收迅速，與血漿蛋白結(jié)合率高，作用強(qiáng)且長效，毒性低。同時(shí)，將脲上的取代基更換為環(huán)己基，有顯著的降血糖活性。當(dāng)環(huán)己基上引入甲基，穩(wěn)定性增強(qiáng)，因此具有高效長效的特點(diǎn)，代表藥物是格列美脲。以此推斷格列美脲的結(jié)構(gòu)是A.見圖AB.見圖BC.見圖CD.見圖D正確答案：C參考解析：本題考查的是胰島素分泌促進(jìn)劑的結(jié)構(gòu)與活性之間的關(guān)系。解題的關(guān)鍵是：認(rèn)識(shí)環(huán)己基，并找出具有甲基環(huán)己基的結(jié)構(gòu)。(58.)含氮的15環(huán)大環(huán)內(nèi)酯類抗生素，具有較長半衰期的藥物是A.阿米卡星B.阿米替林C.阿奇霉素D.羅紅霉素E.利巴韋林正確答案：C參考解析：阿米卡星是卡那霉素結(jié)構(gòu)改造得到的氨基糖苷類抗生素；阿米替林是二苯環(huán)庚二烯結(jié)構(gòu)的去甲腎上腺素重?cái)z取抑制劑類抗抑郁藥物；阿奇霉素是紅霉素14元環(huán)擴(kuò)成含氮的15元環(huán)大環(huán)內(nèi)酯類抗生素，半衰期較長；羅紅霉素是紅霉素C9位羰基成肟的衍生物，具有肺組織血藥濃度高的特點(diǎn)；利巴韋林又名病毒唑，是含有三氮唑環(huán)的非核苷類抗病毒藥物。(59.)某藥以一級速率過程消除，消除速度常數(shù)k=0．095h-1，則該藥半衰期為A.8.0hB.7.3hC.5.5hD.4.OhE.3.7h正確答案：B參考解析：由t1／2=0．693／k可計(jì)算得7．3h，故本題答案選B。(60.)阿替洛爾與氫氯噻嗪合用后降壓作用大大增強(qiáng)，這種現(xiàn)象稱為A.敏化作用B.拮抗作用C.協(xié)同作用D.互補(bǔ)作用E.脫敏作用正確答案：C參考解析：藥物合并使用后，在機(jī)體內(nèi)一種藥物對另一種藥物的體內(nèi)過程或受體作用產(chǎn)生影響，而使其藥理作用的性質(zhì)和強(qiáng)度、副作用、毒性等有所改變。主要表現(xiàn)為：①協(xié)同作用，指兩種以上藥物合并使用后，使藥物作用增加，又可分為相加作用和增強(qiáng)作用等；②拮抗作用，指兩種以上藥物合并使用后，使作用減弱或消失；③增加毒副作用，指藥物配伍后，增加毒性或副作用。而敏化作用是指加入溶膠的高分子化合物的量太少，反而降低了溶膠的穩(wěn)定性，甚至引起聚集的現(xiàn)象。故本題答案選C。(61.)屬于碳青霉烯類，臨床上須與腎肽酶抑制劑西司他丁鈉合用的β-內(nèi)酰胺抗生素藥物是A.見圖AB.見圖BC.見圖CD.見圖D正確答案：C參考解析：β-內(nèi)酰胺類抗生素分為：青霉素類如青霉素、氨芐西林、阿莫西林、哌拉西林等；頭孢類如頭孢氨芐、頭孢羥氨芐、頭孢克洛等；β-內(nèi)酰胺酶抑制劑如氧青霉烷類克拉維酸、青霉烷砜類舒巴坦等；碳青霉烯類如亞胺培南、美羅培南等；單環(huán)類氨曲南等。亞胺培南在腎臟易被腎肽酶分解失活，臨床上要與腎肽酶抑制劑西司他丁鈉合用。本題根據(jù)結(jié)構(gòu)很容易判斷。(62.)有關(guān)片劑質(zhì)量檢查的表述，不正確的是A.片劑脆碎度按藥典規(guī)定要求減失的重量不得超過1％B.小劑量的藥物應(yīng)符合含量均勻度的要求C.薄膜衣片的崩解時(shí)限是30minD.普通片的崩解時(shí)限是15minE.<0.30g的片重差異限度為±10％。正確答案：E參考解析：本題考點(diǎn)為第三章固體制劑片劑的質(zhì)量檢查。<0．30g的片重差異限度為±7．5％。片劑的質(zhì)量檢查為常考內(nèi)容，掌握片劑質(zhì)量檢查的項(xiàng)目和要求。(63.)屬于經(jīng)胃腸道給藥的制劑是A.醋酸氫化可的松滴眼液B.西地碘含片C.腎上腺素氣霧劑D.硝酸甘油舌下片E.氯雷他定糖漿正確答案：E參考解析：本題考點(diǎn)為第一章第二節(jié)劑型的分類。劑型按給藥途徑分為經(jīng)胃腸道(有首過效應(yīng))和不經(jīng)胃腸道(除直腸納入深外，其他的無首過效應(yīng))。劑型的分類為常考內(nèi)容。(64.)基本骨架為黃嘌呤環(huán)，與咖啡因結(jié)構(gòu)類似的磷酸二酯酶抑制劑類平喘藥物是A.見圖AB.見圖BC.見圖CD.見圖D正確答案：C參考解析：本組題考查的是幾種重點(diǎn)藥物的骨架和作用特點(diǎn)。拉貝洛爾具苯乙醇結(jié)構(gòu)骨架，非典型的β受體拮抗劑，對心率變化影響小；羅沙替丁乙酸酯具哌啶甲苯環(huán)骨架，H2受體拮抗劑抗?jié)兯幬铮徊鑹A具黃嘌呤基本骨架，與咖啡因結(jié)構(gòu)類似的磷酸二酯酶抑制劑類平喘藥物；秋水仙堿屬于控制尿酸鹽對關(guān)節(jié)造成炎癥的抗痛風(fēng)藥物；丙磺舒屬于促進(jìn)尿酸排泄的抗痛風(fēng)藥物。(65.)貯藏處溫度不超過20℃是A.陰涼處B.避光C.冷處D.常溫E.涼暗處正確答案：A參考解析：本題考點(diǎn)為第十章藥品標(biāo)準(zhǔn)中國藥典凡例項(xiàng)目與要求中的貯藏項(xiàng)下的內(nèi)容。陰涼處為不超過20℃；冷處為2℃～10℃。涼暗處為避光，不超過20℃；常溫溫度為10℃～30℃，為常考的內(nèi)容。(66.)為使所取樣品具有代表性，當(dāng)原料藥總件數(shù)為l00時(shí)，則取樣件數(shù)為A.1.33B.3.32C.2D.6.64E.10正確答案：E參考解析：本題考點(diǎn)為第九章藥物動(dòng)力學(xué)中多劑量給藥給藥間隔、半衰期與蓄積系數(shù)之間的關(guān)系，以及第十章第二節(jié)藥品檢驗(yàn)程序中取樣量的規(guī)定，其中涉及的數(shù)據(jù)是很容易考的內(nèi)容。(67.)屬于喜樹堿類的是A.多西他賽B.長春瑞濱C.環(huán)磷酰胺D.吉西他濱E.拓?fù)涮婵嫡_答案：E參考解析：喜樹堿類主要有喜樹堿、羥喜樹堿、伊立替康、拓?fù)涮婵档人幬铩Ｍ負(fù)涮婵抵饕糜谵D(zhuǎn)移性卵巢癌的治療，對小細(xì)胞肺癌、乳腺癌、結(jié)腸癌、直腸癌的療效也比較好，故此題答案是E。(68.)表示單室模型，多劑量靜脈注射給藥后的血藥濃度變化規(guī)律是A.見圖AB.見圖BC.見圖CD.見圖D正確答案：D參考解析：④多劑量給藥時(shí)可用單劑量給藥的血藥濃度一時(shí)間方程式和多劑量函數(shù)，預(yù)測重復(fù)給藥某一個(gè)劑量后某一個(gè)時(shí)間的血藥濃度。如多劑量給藥時(shí)每次劑量相同，給藥時(shí)間間隔也不變，則多劑量函數(shù)r為：(1-e-nkT)／(1-e-kT)。重復(fù)給藥后的血藥濃度一時(shí)間關(guān)系，可在單劑量給藥后的血藥濃度一時(shí)間方程式中，將每一個(gè)指數(shù)項(xiàng)乘以多劑量函數(shù)即可。多劑量函數(shù)的速率常數(shù)與指數(shù)項(xiàng)的速率常數(shù)相同。則單室模型靜脈注射重復(fù)給藥血藥濃度與時(shí)間的關(guān)系為：C=(X0／V)e-kt(1-e-nkT)／(1-e-kT)，故此題答案為E。(69.)碳酸氫鈉在維生素C注射液處方中的作用A.抗氧劑B.pH調(diào)節(jié)劑C.金屬離子絡(luò)合劑D.著色劑E.矯味劑正確答案：B參考解析：本題考點(diǎn)為第四章無菌制劑中注射劑的附加劑，本題為注射劑的處方舉例，是常考的內(nèi)容。(70.)氮芥的細(xì)胞毒性作用引起的機(jī)體損傷，屬于A.藥理學(xué)毒性B.病理學(xué)毒性C.基因毒性D.首劑效應(yīng)E.變態(tài)反應(yīng)正確答案：C參考解析：本組題考查的是不良反應(yīng)的性質(zhì)分類。巴比妥類藥物過量引起的中樞神經(jīng)系統(tǒng)過度抑制是藥理學(xué)毒性引起的；對乙酰氨基酚引起的肝臟損害是由病理學(xué)毒性導(dǎo)致的；氮芥的細(xì)胞毒性作用引起的機(jī)體損傷是基因毒性所致。哌唑嗪按常規(guī)劑量開始治療常可致血壓驟降，屬于首劑效應(yīng)。(71.)對映異構(gòu)體之間產(chǎn)生強(qiáng)弱不同的藥理活性的是A.普羅帕酮B.氯苯那敏C.丙氧酚D.丙胺卡因E.哌西那朵正確答案：B參考解析：抗過敏藥氯苯那敏，其右旋體的活性高于左旋體，產(chǎn)生的原因是由于分子中的手性碳原子離芳環(huán)近，對藥物受體相互作用產(chǎn)生空間選擇性。故此題選B。(72.)亞硫酸氫鈉在維生素C注射液處方中的作用A.抗氧劑B.pH調(diào)節(jié)劑C.金屬離子絡(luò)合劑D.著色劑E.矯味劑正確答案：A參考解析：本題考點(diǎn)為第四章無菌制劑中注射劑的附加劑，本題為注射劑的處方舉例，是常考的內(nèi)容。(73.)哌唑嗪按常規(guī)劑量開始治療常可致血壓驟降，屬于A.藥理學(xué)毒性B.病理學(xué)毒性C.基因毒性D.首劑效應(yīng)E.變態(tài)反應(yīng)正確答案：D參考解析：本組題考查的是不良反應(yīng)的性質(zhì)分類。巴比妥類藥物過量引起的中樞神經(jīng)系統(tǒng)過度抑制是藥理學(xué)毒性引起的；對乙酰氨基酚引起的肝臟損害是由病理學(xué)毒性導(dǎo)致的；氮芥的細(xì)胞毒性作用引起的機(jī)體損傷是基因毒性所致。哌唑嗪按常規(guī)劑量開始治療常可致血壓驟降，屬于首劑效應(yīng)。(74.)以下公式表示C=Coe-ktA.單室單劑量血管外給藥C-t關(guān)系式B.單室單劑量靜脈滴注給藥C-t關(guān)系式C.單室單劑量靜脈注射給藥C-t關(guān)系式D.單室多劑量靜脈注射給藥C-t關(guān)系式E.多劑量函數(shù)正確答案：C參考解析：單室模型靜脈注射給藥后，藥物的消除按下列一級速度進(jìn)行。dX／dt=-kX，式中，dX／dt為藥物的消除速度，k為消除速度常數(shù)，負(fù)號(hào)表示體內(nèi)藥量X隨時(shí)間t的減少。可推出公式：C=C0e-kt，故此題選C。(75.)分子內(nèi)有莨菪堿結(jié)構(gòu)的是A.丙酸倍氯米松B.沙美特羅C.異丙托溴銨D.扎魯司特E.茶堿正確答案：C參考解析：選項(xiàng)A丙酸倍氯米松為糖皮質(zhì)激素類平喘藥，其分子內(nèi)有甾體結(jié)構(gòu)。選項(xiàng)B沙美特羅為β2受體激動(dòng)劑類平喘藥，其分子內(nèi)有苯丁氧基。選項(xiàng)C異丙托溴銨為M膽堿受體阻斷劑類平喘藥，其分子內(nèi)有莨菪堿結(jié)構(gòu)。選項(xiàng)D扎魯司特為影響白三烯的平喘藥，是白三烯受體拮抗類藥物。選項(xiàng)E茶堿為磷酸二酯酶抑制劑類平喘藥，其分子內(nèi)有嘌呤結(jié)構(gòu)。故此題選C。(76.)以下公式表示C=ko(1-e-kt)／VkA.單室單劑量血管外給藥C-t關(guān)系式B.單室單劑量靜脈滴注給藥C-t關(guān)系式C.單室單劑量靜脈注射給藥C-t關(guān)系式D.單室多劑量靜脈注射給藥C-t關(guān)系式E.多劑量函數(shù)正確答案：B參考解析：靜脈滴注是以恒定速度向血管內(nèi)給藥的方式。在滴注時(shí)間T之內(nèi)，以恒定速度k0增加藥量，同時(shí)又以一級速度過程從體內(nèi)消除。當(dāng)?shù)巫⑼瓿珊螅w內(nèi)才只有消除過程。用微分方程表示為：C=k0(1-e-kt)／Vk。故此題選B。(77.)腎上腺素皮質(zhì)激素每天一般上午8時(shí)一次頓服，既提高療效，又大大減輕不良反應(yīng)，屬于A.生理因素B.精神因素C.疾病因素D.時(shí)辰因素E.生活習(xí)慣與環(huán)境因素正確答案：D參考解析：本組題考查的是影響藥物作用的機(jī)體因素。生理因素有性別、年齡、體重和體型；精神因素如安慰劑；遺傳因素有種族差異、種屬差異、個(gè)體差異和特異質(zhì)反應(yīng)；疾病因素；時(shí)辰因素如糖皮質(zhì)激素藥物早上8時(shí)一次頓服藥效最佳；生活習(xí)慣與環(huán)境如吸煙、飲酒、喝茶、高蛋白飲食和低蛋白飲食等。(78.)普萘洛爾抗心律失常，可引起胰島素降血糖作用減弱，屬于A.受體脫敏B.受體增敏C.異源脫敏D.高敏性E.低敏性正確答案：C參考解析：本組題考查的是受體的調(diào)節(jié)與個(gè)體差異。受體對不同類型的藥物敏感性均降低，胰島素受體對普萘洛爾和胰島素的敏感性均降低，屬于異源脫敏；長期使用β受體阻滯劑普萘洛爾，突然停藥，β受體敏感性增強(qiáng)，引起血壓升高，屬于受體增敏；患者體內(nèi)的酶或受體對藥物的敏感性降低，藥物療效降低，需要大于常規(guī)劑量才能達(dá)到療效，屬于低敏性，反之，稱為高敏性。(79.)分子內(nèi)有嘌呤結(jié)構(gòu)的是A.丙酸倍氯米松B.沙美特羅C.異丙托溴銨D.扎魯司特E.茶堿正確答案：E參考解析：選項(xiàng)A丙酸倍氯米松為糖皮質(zhì)激素類平喘藥，其分子內(nèi)有甾體結(jié)構(gòu)。選項(xiàng)B沙美特羅為β2受體激動(dòng)劑類平喘藥，其分子內(nèi)有苯丁氧基。選項(xiàng)C異丙托溴銨為M膽堿受體阻斷劑類平喘藥，其分子內(nèi)有莨菪堿結(jié)構(gòu)。選項(xiàng)D扎魯司特為影響白三烯的平喘藥，是白三烯受體拮抗類藥物。選項(xiàng)E茶堿為磷酸二酯酶抑制劑類平喘藥，其分子內(nèi)有嘌呤結(jié)構(gòu)。故此題選E。(80.)高血壓患者長期使用普萘洛爾，突然停藥引起的血壓升高“反跳”現(xiàn)象，屬于A.受體脫敏B.受體增敏C.異源脫敏D.高敏性E.低敏性正確答案：B參考解析：本組題考查的是受體的調(diào)節(jié)與個(gè)體差異。受體對不同類型的藥物敏感性均降低，胰島素受體對普萘洛爾和胰島素的敏感性均降低，屬于異源脫敏；長期使用β受體阻滯劑普萘洛爾，突然停藥，β受體敏感性增強(qiáng)，引起血壓升高，屬于受體增敏；患者體內(nèi)的酶或受體對藥物的敏感性降低，藥物療效降低，需要大于常規(guī)劑量才能達(dá)到療效，屬于低敏性，反之，稱為高敏性。(81.)氧化代謝成酰氯，還原代謝成羥胺，產(chǎn)生細(xì)胞毒性，又可引起高鐵血紅蛋白癥A.保泰松B.卡馬西平C.舒林酸D.氯霉素E.美沙酮正確答案：D參考解析：本題考查的是藥物在體內(nèi)的I相轉(zhuǎn)化反應(yīng)。保泰松體內(nèi)苯環(huán)氧化加羥基得到活性代謝物羥布宗；卡馬西平體內(nèi)烯烴環(huán)氧化代謝成環(huán)氧化物有活性，水解成二羥基卡馬西平無活性；舒林酸在體內(nèi)甲基亞砜還原成硫醚才具有活性；氯霉素體內(nèi)氧化代謝成酰氯，還原代謝成羥胺，產(chǎn)生細(xì)胞毒性，又可引起高鐵血紅蛋白癥；美沙酮體內(nèi)還原代謝成仲醇，產(chǎn)生光學(xué)異構(gòu)體。(82.)具吡咯烷酮結(jié)構(gòu)，一個(gè)手性中心，(+)-(S)-體已上市的鎮(zhèn)靜催眠藥物是(根據(jù)駢合原理設(shè)計(jì)的非三環(huán)結(jié)構(gòu)，代謝物帕利哌酮具有活性)A.見圖AB.見圖BC.見圖CD.見圖D正確答案：A參考解析：本題考查的是幾個(gè)藥物的骨架和作用特點(diǎn)。佐匹克隆是吡咯烷酮結(jié)構(gòu)，一個(gè)手性中心，(+)-(S)-體已上市，是艾司佐匹克隆；阿莫沙平是洛沙平的體內(nèi)活性代謝物；利培酮屬于非三環(huán)結(jié)構(gòu)的抗精神病藥物，利用駢合原理設(shè)計(jì)，代謝物稱為帕利哌酮；西酞普蘭屬于5-羥色胺重?cái)z取抑制劑類抗抑郁藥物，結(jié)構(gòu)中有一個(gè)手性中心，其(+)-(5)-體已上市，為艾司西酞普蘭；帕羅西汀屬于5-羥色胺重?cái)z取抑制劑類抗抑郁藥物，2個(gè)手性中心，左旋體上市，體內(nèi)不能脫甲基代謝，代謝物不具有活性。(83.)溫度高于70℃或降至冷凍溫度，造成乳劑不可逆的現(xiàn)象是A.分層B.絮凝C.合并D.轉(zhuǎn)相E.酸敗正確答案：C參考解析：本題考點(diǎn)為第三章液體制劑乳劑的穩(wěn)定性。乳劑易發(fā)生分層——分散相和分散介質(zhì)的密度差異、絮凝——ζ電位下降、合并——乳化劑失去作用和溫度及微生物影響、轉(zhuǎn)相——乳化劑性質(zhì)改變、酸敗-微生物影響。為常考內(nèi)容。(84.)青霉素類藥物的基本結(jié)構(gòu)是A.見圖AB.見圖BC.見圖CD.見圖D正確答案：A參考解析：青霉素類藥物含有四元的β-內(nèi)酰胺環(huán)與四氫噻唑環(huán)并合的結(jié)構(gòu)，具有較大的分子張力(85.)向乳劑中加入相反類型的乳化劑可引起乳劑A.分層B.絮凝C.合并D.轉(zhuǎn)相E.酸敗正確答案：D參考解析：本題考點(diǎn)為第三章液體制劑乳劑的穩(wěn)定性。乳劑易發(fā)生分層——分散相和分散介質(zhì)的密度差異、絮凝——ζ電位下降、合并——乳化劑失去作用和溫度及微生物影響、轉(zhuǎn)相——乳化劑性質(zhì)改變、酸敗-微生物影響。為常考內(nèi)容。(86.)磺胺類藥物的基本結(jié)構(gòu)是A.見圖AB.見圖BC.見圖CD.見圖D正確答案：D參考解析：本組題考查藥物的基本結(jié)構(gòu)(特點(diǎn))。青霉素類藥物的結(jié)構(gòu)特征為含有四元的β-內(nèi)酰胺環(huán)與四氫噻唑環(huán)駢合的結(jié)構(gòu)。磺胺類藥物的基本結(jié)構(gòu)是對氨基苯磺酰胺。喹諾酮類抗菌藥是一類具有1，4-二氫-4-氧代喹啉(或氮雜喹啉)-3-羧酸結(jié)構(gòu)的化合物。B為四環(huán)素類，D為抗腫瘤藥嘌呤類。(87.)可作為栓劑增稠劑的是A.白蠟B.聚山梨酯80C.2，6-二叔丁基對甲酚D.單硬脂酸甘油酯E.凡士林正確答案：D參考解析：當(dāng)藥物與基質(zhì)混合時(shí)，因機(jī)械攪拌情況不良，或因生理上需要時(shí)，栓劑制品中可酌加增稠劑，常用作增稠劑的物質(zhì)有：氫化蓖麻油、單硬脂酸甘油酯、硬脂酸鋁等，故此題選D。(88.)將脂質(zhì)吸附在極細(xì)的水溶性載體如氯化鈉、山梨醇等聚合糖類(增加脂質(zhì)分散面積)制成的脂質(zhì)體是A.長循環(huán)脂質(zhì)體B.免疫脂質(zhì)體C.pH敏感脂質(zhì)體D.甘露糖修飾的脂質(zhì)體E.前體脂質(zhì)體正確答案：E參考解析：長循環(huán)脂質(zhì)體指用PEG修飾可增加脂質(zhì)體的柔順性和親水性，從而降低與單核巨噬細(xì)胞的親和力，延長循環(huán)時(shí)間。免疫脂質(zhì)體是指脂質(zhì)體表面連接抗體，對靶細(xì)胞進(jìn)行識(shí)別，提高脂質(zhì)體的靶向性；由于腫瘤間質(zhì)的pH比周圍正常組織細(xì)胞的pH低，選用對pH敏感的類脂材料，如二棕櫚酸磷脂或十七烷酸磷脂為膜材制備成載藥脂質(zhì)體稱為pH敏感性脂質(zhì)體。前體脂質(zhì)體是指將脂質(zhì)吸附在極細(xì)的水溶性載體如氯化鈉、山梨醇等聚合糖類（增加脂質(zhì)分散面積）制成前體脂質(zhì)體。(89.)還原代謝成仲醇，產(chǎn)生光學(xué)異構(gòu)體的藥物是A.保泰松B.卡馬西平C.舒林酸D.氯霉素E.美沙酮正確答案：E參考解析：本題考查的是藥物在體內(nèi)的I相轉(zhuǎn)化反應(yīng)。保泰松體內(nèi)苯環(huán)氧化加羥基得到活性代謝物羥布宗；卡馬西平體內(nèi)烯烴環(huán)氧化代謝成環(huán)氧化物有活性，水解成二羥基卡馬西平無活性；舒林酸在體內(nèi)甲基亞砜還原成硫醚才具有活性；氯霉素體內(nèi)氧化代謝成酰氯，還原代謝成羥胺，產(chǎn)生細(xì)胞毒性，又可引起高鐵血紅蛋白癥；美沙酮體內(nèi)還原代謝成仲醇，產(chǎn)生光學(xué)異構(gòu)體。(90.)具苯并呋喃結(jié)構(gòu)，一個(gè)手性中心，(+)-(S)-體已上市的抗抑郁藥物是(體內(nèi)不能脫甲基代謝，代謝物無活性)A.見圖AB.見圖BC.見圖CD.見圖D正確答案：D參考解析：本題考查的是幾個(gè)藥物的骨架和作用特點(diǎn)。佐匹克隆是吡咯烷酮結(jié)構(gòu)，一個(gè)手性中心，(+)-(S)-體已上市，是艾司佐匹克隆；阿莫沙平是洛沙平的體內(nèi)活性代謝物；利培酮屬于非三環(huán)結(jié)構(gòu)的抗精神病藥物，利用駢合原理設(shè)計(jì)，代謝物稱為帕利哌酮；西酞普蘭屬于5-羥色胺重?cái)z取抑制劑類抗抑郁藥物，結(jié)構(gòu)中有一個(gè)手性中心，其(+)-(5)-體已上市，為艾司西酞普蘭；帕羅西汀屬于5-羥色胺重?cái)z取抑制劑類抗抑郁藥物，2個(gè)手性中心，左旋體上市，體內(nèi)不能脫甲基代謝，代謝物不具有活性。(91.)屬于對因治療的是A.抗生素殺滅病原性微生物，控制感染B.抗高血壓藥物如利舍平降低患者血壓C.阿托品解痙引起的口干、心悸等D.頻數(shù)正態(tài)分布曲線E.直方曲線正確答案：A參考解析：本題考查的是對因治療、對癥治療和量-效曲線。消除致病因子屬于對因治療，如抗菌藥物抑制或殺滅病原微生物控制感染。緩解改善癥狀屬于對癥治療，如解熱鎮(zhèn)痛藥物、抗高血壓藥物、抗心絞痛藥物、抗心律失常藥物、降血糖藥物等治療疾病屬于對癥治療。量-效曲線的原始曲線是直方曲線，對數(shù)曲線是典型的S型曲線；但質(zhì)反應(yīng)的原始量-效曲線是頻數(shù)正態(tài)分布曲線，累加的對數(shù)量-效曲線也是s型曲線。(92.)藥物在體內(nèi)吸收、分布、代謝、排泄過程的速度與濃度的關(guān)系(常位h-1)是A.消除速度常數(shù)B.單隔室模型C.清除率D.半衰期E.表觀分布容積正確答案：A參考解析：本考點(diǎn)為第九章的藥物動(dòng)力學(xué)參數(shù)，為常考內(nèi)容。當(dāng)藥物進(jìn)入體循環(huán)以后，能迅速向體內(nèi)各組織器官分布，并很快在血液與各組織臟器之間達(dá)到動(dòng)態(tài)平衡的為單隔室模型；藥物在體內(nèi)吸收、分布、代謝、排泄過程的速度與濃度的關(guān)系為消除速度常數(shù)；藥物在體內(nèi)消除一半所需時(shí)間為半衰期；單位時(shí)間內(nèi)被清除含藥血漿的容積為清除率。(93.)給某患者靜脈注射一單室模型藥物，劑量為100．0mg，測得不同時(shí)刻血藥濃度數(shù)據(jù)如下表。外推出濃度為11．88μg／ml。該藥物的表現(xiàn)分布容積(單位L-1)是A.0.2303B.0.3465C.2.0D.3.072E.8.42正確答案：E參考解析：本考點(diǎn)為第九章的藥物動(dòng)力學(xué)參數(shù)。半衰期為藥物濃度下降一半的時(shí)間，初始濃度為11．88，藥物濃度下降一半為5．94，故半衰期為2．0小時(shí)。V=(94.)卡馬西平在體內(nèi)代謝生成有毒性的環(huán)氧化物，發(fā)生的反應(yīng)是A.芳環(huán)羥基化B.硝基還原C.烯氧化D.N-脫烷基化E.乙酰化正確答案：C參考解析：本組題考查藥物的第Ⅰ及Ⅱ相生物轉(zhuǎn)化。含芳環(huán)的藥物主要發(fā)生氧化代謝，是以生成酚的代謝產(chǎn)物為主，芳環(huán)上的供電子取代基能使反應(yīng)容易進(jìn)行，生成酚羥基的位置在取代基的對位或鄰位。保泰松在體內(nèi)經(jīng)代謝后生成羥布宗，抗炎作用比保泰松強(qiáng)而毒副作用比保泰松低。抗驚厥藥物卡馬西平，在體內(nèi)代謝生成10，11-環(huán)氧化物，這一環(huán)氧化物是卡馬西平產(chǎn)生抗驚厥作用的活性成分，是代謝活化產(chǎn)物。該環(huán)氧化合物會(huì)經(jīng)進(jìn)一步代謝，被環(huán)氧化物水解酶立體選擇性地水解產(chǎn)生(10S，11S)-二羥基化合物，經(jīng)由尿排出體外。對氨基水楊酸含芳伯胺基，在體內(nèi)發(fā)生乙酰化代謝。氟西汀在體內(nèi)發(fā)生N-脫甲基代謝生成去甲氟西汀。(95.)說明以下藥物配伍使用的目的,乙酰水楊酸與對乙酰氨基酚聯(lián)合使用A.改變尿液pH，有利于藥物代謝B.產(chǎn)生協(xié)同作用，增強(qiáng)藥效C.減少或延緩耐藥性的產(chǎn)生D.形成可溶性復(fù)合物，有利于吸收E.利用藥物的拮抗作用正確答案：B參考解析：阿司匹林與對乙酰氨基酚合用可使解熱、鎮(zhèn)痛作用相加，為藥物協(xié)同作用中的相加作用，藥物協(xié)同作用還包括增強(qiáng)作用和增敏作用，故此題選B。(96.)與受體有親和力，無內(nèi)在活性的是A.完全激動(dòng)藥B.競爭性拮抗藥C.部分激動(dòng)藥D.非競爭性拮抗藥E.拮抗藥正確答案：E參考解析：拮抗藥雖具有較強(qiáng)的親和力，但缺乏內(nèi)在活性(a=0)，故不能產(chǎn)生效應(yīng)，但由于其占據(jù)了一定數(shù)量受體，反而可拮抗激動(dòng)藥的作用，故此題選E。(97.)維生素C注射液加入依地酸二鈉的目的是A.降低介電常數(shù)使注射液穩(wěn)定B.防止藥物水解C.防止藥物氧化D.防止金屬離子的催化氧化E.防止藥物聚合正確答案：D參考解析：維生素C注射液加入依地酸二鈉的目的是防止金屬離子的催化氧化。(98.)結(jié)構(gòu)中含嘧啶結(jié)構(gòu)，常與磺胺甲孵唑組成復(fù)方制劑的藥物是A.諾氟沙星B.磺胺嘧啶C.氧氟沙星D.奧司他韋E.甲氧芐啶正確答案：E參考解析：諾氟沙星是第一個(gè)三代喹諾酮類藥物，常用于腸道和泌尿道感染；氧氟沙星是含1，8-噁嗪環(huán)的三代喹諾酮類藥物，結(jié)構(gòu)中有一個(gè)手性碳，左旋體活性大，其左旋體為左氧氟沙星，已上市；磺胺嘧啶為二氫葉酸合成酶抑制劑，能透過血-腦屏障；甲氧芐啶為二氫葉酸還原酶抑制劑的增效劑，常與磺胺甲噁唑組成復(fù)方制劑新諾明；奧司他韋為全碳六元環(huán)結(jié)構(gòu)，神經(jīng)氨酸酶抑制劑抗病毒藥物，對禽流感病毒有效，為前藥。(99.)為人體安全性評價(jià)，一般選20～30例健康成年人志愿者，為制定臨床給藥方案提供依據(jù)，稱為A.Ⅰ期臨床研究B.Ⅱ期臨床研究C.Ⅲ期臨床研究D.Ⅳ期臨床研究E.0期臨床研究正確答案：A參考解析：新藥臨床試驗(yàn)一般分為4期：Ⅰ期臨床試驗(yàn)為人體安全性評價(jià)，一般選20～30例健康成年人志愿者，為制定臨床給藥方案提供依據(jù)；Ⅱ期臨床試驗(yàn)為初步藥效學(xué)評價(jià)試驗(yàn)，大于100例實(shí)驗(yàn)，推薦臨床給藥劑量；Ⅲ期臨床試驗(yàn)為擴(kuò)大的多中心臨床試驗(yàn)，大于300例，為新藥注冊申請?zhí)峁┮罁?jù)；Ⅳ期臨床試驗(yàn)為批準(zhǔn)上市后的監(jiān)測，也稱售后調(diào)研，最終確定新藥的臨床價(jià)值有重要意義；0期實(shí)驗(yàn)，先于Ⅰ期臨床試驗(yàn)，評價(jià)試藥的安全性和藥動(dòng)學(xué)性質(zhì)，不以藥效評價(jià)為目的，6人左右，劑量不大于100μg。(100.)結(jié)構(gòu)中含有手性碳原子，其左旋體活性較強(qiáng)的藥物是A.諾氟沙星B.磺胺嘧啶C.氧氟沙星D.奧司他韋E.甲氧芐啶正確答案：C參考解析：諾氟沙星是第一個(gè)三代喹諾酮類藥物，常用于腸道和泌尿道感染；氧氟沙星是含1，8-噁嗪環(huán)的三代喹諾酮類藥物，結(jié)構(gòu)中有一個(gè)手性碳，左旋體活性大，其左旋體為左氧氟沙星，已上市；磺胺嘧啶為二氫葉酸合成酶抑制劑，能透過血-腦屏障；甲氧芐啶為二氫葉酸還原酶抑制劑的增效劑，常與磺胺甲噁唑組成復(fù)方制劑新諾明；奧司他韋為全碳六元環(huán)結(jié)構(gòu)，神經(jīng)氨酸酶抑制劑抗病毒藥物，對禽流感病毒有效，為前藥。(101.)某藥物的生物半衰期是6．93h，表觀分布容積是100L，該藥物有較強(qiáng)的首過效應(yīng)，其體內(nèi)消除包括肝代謝與腎排泄，其中腎排泄占總消除的80％，靜脈注射該藥1000mg的AUC是100(μg／ml)?h，將其制備成片劑口服給藥100m9后的AUC為2(μg／ml)?h。該藥物的消除速度常數(shù)是A.0.01h-1B.0.1h-1C.1h-1D.8h-1E.10h-1正確答案：B參考解析：考點(diǎn)為第九章藥物動(dòng)力學(xué)中的參數(shù)半衰期及速度常數(shù)的計(jì)算，是常考的內(nèi)容。t1／2=0．693／k，k=0．693／t1／2=0．693／6．93=0．1h-1。(102.)某藥物的生物半衰期是6．93h，表觀分布容積是100L，該藥物有較強(qiáng)的首過效應(yīng)，其體內(nèi)消除包括肝代謝與腎排泄，其中腎排泄占總消除的80％，靜脈注射該藥1000mg的AUC是100(μg／ml)?h，將其制備成片劑口服給藥100m9后的AUC為2(μg／ml)?h。該藥物的肝清除率A.2L／hB.6.93L／hC.8.L／hD.10L／hE.55.4L／h正確答案：A參考解析：考點(diǎn)為第九章藥物動(dòng)力學(xué)中參數(shù)清除率的概念與計(jì)算，是常考的內(nèi)容。清除率是單位時(shí)間內(nèi)從體內(nèi)消除的含藥血漿體積(單位：體積／時(shí)間)Cι=kV，102題的清除率Cι=kV=0．1×100=10L，但本題的體內(nèi)消除包括肝代謝與腎排泄，其中腎排泄占總消除的80％，所以肝代謝占總消除的20％，故答案是2L／h(103.)某藥物的生物半衰期是6．93h，表觀分布容積是100L，該藥物有較強(qiáng)的首過效應(yīng)，其體內(nèi)消除包括肝代謝與腎排泄，其中腎排泄占總消除的80％，靜脈注射該藥1000mg的AUC是100(μg／ml)?h，將其制備成片劑口服給藥100m9后的AUC為2(μg／ml)?h。該藥物片劑的絕對生物利用度是A.10％B.20％C.40％D.50％E.80％正確答案：B參考解析：考點(diǎn)為第九章藥物動(dòng)力學(xué)中生物利用度的概念與計(jì)算。生物利用度是指制劑中藥物進(jìn)人體循環(huán)的程度和速度。有相對生物利用度(參比制劑為相同劑型主導(dǎo)制劑)和絕對生物利用度(參比制劑為靜脈注射制劑)，103題為絕對生物利用度=口服制劑的AUC／靜脈給藥的AUC=2×10／100=20％(相同重量的試驗(yàn)制劑的AUC應(yīng)與靜脈給藥AUC相比，本題口服給藥100mg后的AUC為2μg，那么口服給藥1000mg后的AUC為20μg)。(104.)某藥物的生物半衰期是6．93h，表觀分布容積是100L，該藥物有較強(qiáng)的首過效應(yīng)，其體內(nèi)消除包括肝代謝與腎排泄，其中腎排泄占總消除的80％，靜脈注射該藥1000mg的AUC是100(μg／ml)?h，將其制備成片劑口服給藥100m9后的AUC為2(μg／ml)?h。為避免該藥的首過效應(yīng)，不考慮其理化性質(zhì)的情況下，可以考慮將其制成A.膠囊劑B.口服緩釋片劑C.栓劑D.口服乳劑E.顆粒劑正確答案：C參考解析：考點(diǎn)為第六章生物藥劑學(xué)中藥物胃腸道吸收的影響因素。口服給藥可發(fā)揮全身作用，但有首過效應(yīng)。要避免首過效應(yīng)，采取非口服的栓劑。(105.)某藥物的生物半衰期是6．93h，表觀分布容積是100L，該藥物有較強(qiáng)的首過效應(yīng)，其體內(nèi)消除包括肝代謝與腎排泄，其中腎排泄占總消除的80％，靜脈注射該藥1000mg的AUC是100(μg／ml)?h，將其制備成片劑口服給藥100m9后的AUC為2(μg／ml)?h。關(guān)于藥物代謝的錯(cuò)誤表述是A.藥物代謝是藥物在體內(nèi)發(fā)生化學(xué)結(jié)構(gòu)變化的過程B.藥物代謝的酶存在酶誘導(dǎo)或酶抑制的情況C.藥物代謝反應(yīng)與藥物的立體結(jié)構(gòu)無關(guān)D.藥物代謝存在著基因的多態(tài)性E.藥物的給藥途徑和劑型都會(huì)影響代謝正確答案：C參考解析：考點(diǎn)為第六章生物藥劑學(xué)中藥物代謝的影響因素。影響代謝的因素有給藥途徑、劑量、劑型、代謝反應(yīng)的立體選擇性、酶誘導(dǎo)或酶抑制、基因多態(tài)性、生理因素等。(106.)聯(lián)合用藥是指同時(shí)或間隔一定時(shí)間內(nèi)使用兩種或兩種以上藥物。意義主要在于提高藥物療效、減少降低藥品不良反應(yīng)、延緩機(jī)體耐受性或病原體產(chǎn)生的耐藥性，縮短療程，從而提高藥物的治療作用。以氫氯噻嗪作為基礎(chǔ)降壓藥物和各類降壓藥物配伍治療各期高血壓，下列說法錯(cuò)誤的是A.加強(qiáng)各藥療效B.減少各藥劑量C.對抗不少降壓藥物所引起的水鈉潴留等不良反應(yīng)D.氫氯噻嗪是中等強(qiáng)度的利尿降壓藥物E.改變各藥作用機(jī)制正確答案：E參考解析：本題考查的是聯(lián)合用藥。兩藥聯(lián)合應(yīng)用，不會(huì)改變各自的作用機(jī)制；紅霉素與克林霉素競爭同一個(gè)靶點(diǎn)，使克林霉素作用減弱，屬于藥理性拮抗。碳酸氫鈉加速弱酸性藥物排泄屬于藥動(dòng)學(xué)方面的藥物相互作用。組胺屬于H1受體激動(dòng)劑，腎上腺素屬于β受體激動(dòng)劑，產(chǎn)生的拮抗稱為生理性拮抗。飲酒抑制中樞，增強(qiáng)苯二氮?類藥物的療效。依那普利與螺內(nèi)酯合用，使血鉀升高，副作用增強(qiáng)。(107.)聯(lián)合用藥是指同時(shí)或間隔一定時(shí)間內(nèi)使用兩種或兩種以上藥物。意義主要在于提高藥物療效、減少降低藥品不良反應(yīng)、延緩機(jī)體耐受性或病原體產(chǎn)生的耐藥性，縮短療程，從而提高藥物的治療作用。藥理性拮抗是指當(dāng)一種藥物與特異性受體結(jié)合后，阻滯激動(dòng)劑與之結(jié)合。下列屬于藥理性拮抗的是A.紅霉素阻礙克林霉素與細(xì)菌核糖體50S亞基結(jié)合，使克林霉素作用減弱B.碳酸氫鈉堿化尿液加速弱酸性藥物的排泄，使弱酸性藥物作用減弱C.組胺與腎上腺素合用，作用減弱D.服用苯二氮革類藥物，飲酒引起昏睡E.依那普利合用螺內(nèi)酯引起的血鉀升高正確答案：A參考解析：本題考查的是聯(lián)合用藥。兩藥聯(lián)合應(yīng)用，不會(huì)改變各自的作用機(jī)制；紅霉素與克林霉素競爭同一個(gè)靶點(diǎn)，使克林霉素作用減弱，屬于藥理性拮抗。碳酸氫鈉加速弱酸性藥物排泄屬于藥動(dòng)學(xué)方面的藥物相互作用。組胺屬于H1受體激動(dòng)劑，腎上腺素屬于β受體激動(dòng)劑，產(chǎn)生的拮抗稱為生理性拮抗。飲酒抑制中樞，增強(qiáng)苯二氮?類藥物的療效。依那普利與螺內(nèi)酯合用，使血鉀升高，副作用增強(qiáng)。(108.)洛伐他汀可競爭性抑制HMG-CoA還原酶，選擇性高，能顯著降低LDL水平，并能提高血漿中HDL水平。臨床上主要治療高膽固醇血癥和混合型高脂血癥，也適用于缺血性腦卒中的防治。該藥結(jié)構(gòu)如下：該類藥物的基本骨架是A.苯環(huán)B.氫化萘環(huán)C.1.4-二氫吡啶D.喹啉環(huán)E.嘧啶環(huán)正確答案：B參考解析：本題考查的是HMG-CoA抑制劑的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)和作用特點(diǎn)。洛伐他汀、辛伐他汀均為氫化萘骨架，前體藥物；氟伐他汀是吲哚環(huán)骨架，瑞舒伐他汀是嘧啶環(huán)骨架，阿托伐他汀是吡咯環(huán)骨架；3，5-二羥基戊酸是該類藥物的必需結(jié)構(gòu)。普伐他汀是洛伐他汀氫化萘環(huán)骨架的甲基以羥基取代改造得到的藥物，極性大，對肝臟有選擇性。臨床主要用于高膽固醇脂癥，橫紋肌溶解和肝毒性是其主要不良反應(yīng)。其中最早上市的西立伐他汀橫紋肌溶解風(fēng)險(xiǎn)最大，臨床有死亡病例，已被淘汰。(109.)洛伐他汀可競爭性抑制HMG-CoA還原酶