依維莫司片藥品基本信息?藥品信息介紹?晚期乳腺癌疾病負擔介紹?

參照品建議及相對優勢總結有效性優勢?

權威指南最高等級推薦?

療效獲益顯著?生活質量提升創新性優勢?

創新mTOR靶點逆轉前線耐藥?

純口服劑型提升用藥依從性安全性優勢?

說明書安全性良好?上市后安全性良好公平性優勢?

關愛女性健康提升公共健康獲益?

符合“保基本”原則?彌補目錄短板?臨床管理簡單4

經濟性優勢?

此版本不包含經濟性優勢相關信息目錄13526注：mTOR,

哺乳動物雷帕霉素靶蛋白；通用名依維莫司片商品名飛尼妥?藥品類別西藥，非OTC藥品目前大陸地區同通用名藥品上市情況獨家藥品，僅1家已獲批上市劑型口服片劑說明書全部注冊規格2.5mg,5mg,

10mg目前各省掛網最低中標價格3,900元（5mg*30片）新增乳腺癌適應癥聯合依西美坦用于治療來曲唑或阿那曲唑治療失敗后的激素受體陽性(HR+)、表皮生長因子受體-2陰

性(HER2-)絕經后晚期女性乳腺癌患者用法用量10mg,每日一次依據患者個體情況可參照說明書進行劑量調整中國上市時間腎細胞癌（首個適應癥）：2013年1月22日HR+,HER2-晚期乳腺癌：2022年1月30日中國醫保準入情況除新近上市的晚期乳腺癌適應癥外，其他5個已獲批適應癥均已納入醫保報銷范圍全球首個上市國家/地區及時間腎細胞癌適應癥（首個適應癥）：美國，2009年3月晚期乳腺癌適應癥：美國，2012年7月依維莫司片藥品基本信息介紹藥品基本信息乳腺癌是中國女性第一大癌腫，2020年患病率~197.04/10萬1

，

HR+/HER2-絕經后晚期女性乳腺癌年均患病人數~8

萬人2注：HR+,激素受體陽性;HER2-,表皮生長因子受體-2;CDK4/6i，周期蛋白依賴性激酶4/6抑制劑；來源：1.Sung

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3final

PFS:

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Letrozole

inAdvanced

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Med.

2016;375(20):1925-1936.乳腺癌疾病負擔極其嚴重，一線治療耐藥是HR+/HER2-患者治療的主要難題的時候，乳腺癌的發病嚴重影響患者生活質量，導致女性無法更好地參加工作、照顧子女和贍養老人，女性角色社會價值嚴重受損3接受一線CDK4/6i聯合來曲唑/阿那曲唑治療且當年疾病進展的患者約3

千人4-5乳腺癌好發于40-49

歲中國女性，這個年齡正是女性最被家庭和社會所需要目前一線治療耐藥后治療選擇有限且均未被證明從機制上解決一線

內分泌治療耐藥是HR+/HER2-晚期乳腺癌患者治療的主要難題，每年耐藥問題，仍然存在巨大的未滿足需求藥品基本信息治療機制

治療方案說明書適應癥CDK4/6i經治后指南1推薦情況用藥便利性抑制旁路激活

逆轉耐藥醫保準入情況【適應癥限制嚴格】

適用于來曲唑/阿那曲唑失敗后的二線絕經后患者聯合依西美坦用于治療來曲唑或阿那曲唑治療失敗后的

HR+/HER2-絕經后晚期女性乳腺癌患者CDK4/6i+ET耐藥進展后現有靶向治療選擇CDK4/6i+ET阿貝西利+氟維司群推薦參照選擇【適應癥限制寬泛】

適用于任意內分泌治

療失敗后的二線全部患者本品適用于HR+/HER2-的局部晚期或轉

移性乳腺癌：與氟維司群聯合用于既往曾

接受內分泌治療后出現疾病進展的患者考慮使用口服

+注射無

??HR+/HER2-晚期乳腺癌治療格局不斷迭代創新，自2018年首個CDK4/6i+內分泌單藥（ET）治療方案獲批上市后，中國

已正式進入“內分泌

+靶向”時代，

CDK4/6i+ET治療方案被定義為一線首選標準方案1?CDK4/6i+ET作為新的一線標準方案可顯著改善HR+/HER2-晚期乳腺癌患者PFS

，

但是耐藥進展仍不可避免在新的“內分泌+靶向”治療格局下，依維莫司被中國乳腺癌權威指南重新定位用于CDK4/6i后線治療注：HR+,激素受體陽性;HER2-,表皮生長因子受體-2;CDK4/6i，周期蛋白依賴性激酶4/6抑制劑；ET,

內分泌單藥治療；PFS,無進展生存期；mTORi,

哺乳動物雷帕霉素靶蛋白抑制劑；來源：1.《中國抗癌協會（CACA）乳腺癌診治指南與規范（2021版）》，《中國癌癥雜志》2021年第31卷第8期.藥品基本信息最優推薦口服依維莫司+依西美坦2022年申請準入mTORi+ET★?說明書安全性信息（中國注冊臨床試驗不良反應發生情況）?

腫瘤適應癥臨床試驗安全性合并數據顯示1

，依維莫司最常見的藥物不良反應為口腔炎，但多為輕度且通過預防措施（如

配合皮質醇漱口水）可有效控制?

與阿貝西利臨床數據相比2

，依維莫司>20%患者發生的不良反應種類少，且最常見不良反應發生率遠低于阿貝西利聯合氟

維司群依維莫司+依西美坦安全性良好，常見不良反應種類少，且中重度不良事件鮮有發生?

依維莫司于2013年在中國首次獲批上市用于晚期腎細胞癌等腫瘤適應癥，

真實世界中觀察到的安全性表現與說明書一致，上市近10年來安全性獲得實際臨床充分驗證依維莫司

+依西美坦阿貝西利

+氟維司群

依維莫司

+依西美坦

阿貝西利

+氟維司群*安全性表現分別出自依維莫司BOLERO-5及阿貝西利Monarch-plus臨床試驗，非頭對頭對比數據來源：1.Z.Shao,L.

Cai,S.Wangetal.Bolero-5:AphaseII

studyofeverolimusand

exemestanecombinationinChinesepost-menopausal

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withER+/HER2-advanced

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plus:

Abemaciclib

plusendocrinetherapy

inwomen

withHR+/HER2-advanced

breastcancer:the

multinational

randomizedphase

III

study.

TherAdvMedOncol.2020;12.>20%患者發生的不良反應種類最常見不良反應事件的發生率%上市后安全性信息監測安全性優勢42.5%82.7%118?網狀薈萃分析顯示3

，依維莫司聯合依西美坦用于晚期乳腺癌二線治療，

PFS

獲益優于阿貝西利聯合氟維司群（統計學評價

指標為

PFS相關

P-score*，依維莫司

+依西美坦

P-score：

0.84，阿貝西利

+氟維司群

P-score：

0.68。）*PFS相關

P-score越高代表該方案在

PFS臨床終點成為最優選擇的可能性越高?中國真實世界研究顯示4

，

CDK4/6i

治療后，依維莫司

+依西美坦中位

PFS為

5.1個月，

CDK4/6i+ET

僅為

3.1個月?

在新的“內分泌

+靶向”治療格局下，依維莫司聯合依西美坦被《中國抗癌協會乳腺癌診治指南與規范（2021版）

》1推薦

為CDK4/6i后線治療首選推薦方案?2021年發表的

NCCN指南2將依維莫司聯合方案列為二線優選?

在優效PFS獲益的基礎上，

依維莫司還能顯著延長患者高質量生活的時間5

，

而阿貝西利聯合氟維司群用于二線治療無生活

質量獲益

（評估終點為疾病最終惡化時間TDD*，依維莫司

+依西美坦：

11.7月，安慰劑+依西美坦：

8.4月）*TDD為最終惡化時間即患者評估的HRQOL生活質量相關量表分數降低到基線水平5%以下的時間依維莫司+依西美坦方案用于CDK4/6i后二線治療獲得權威指南首選推薦，在PFS獲益優于阿貝西利+氟維司群方案的基礎上還可顯著提升患者生活質量注：CDK4/6i，周期蛋白依賴性激酶4/6抑制劑；ET,

內分泌單藥治療；PFS,無進展生存期；來源：1.《中國抗癌協會（CACA）乳腺癌診治指南與規范（2021版）》，《中國癌癥雜志》2021年第31卷第8期.

；2.

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treatment

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and

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outcomes

of

subsequent

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progression

on

palbociclibin

HR+/HER2-metastatic

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創新機制有效阻斷旁路激活1

，

降低雌激素受體表達，

逆轉前線“內分

泌＋CDK4/6i”治療耐藥，為耐藥患者提供臨床結局更優的靶向解決方案內分泌耐藥原因?

內分泌藥物的作用機制是通過

抑制雌激素受體(ER)表達，從

而控制腫瘤進展?PAM通路過度激活會促進ER表

達

，導致內分泌藥物及聯合方

案（包括CDK4/6i）

無法有效

發揮抑制作用，出現耐藥2?

依維莫司

+依西美坦方案為純口服方案，

相比目錄內阿貝西利

+氟維司群方案中的氟維司群需要每月院內肌肉注射，

可顯著

提高用藥便利性和依從性注：CDK4/6i，周期蛋白依賴性激酶4/6抑制劑；ET,

內分泌單藥治療；mTOR,

哺乳動物雷帕霉素靶蛋白；ER,雌激素受體；PAM通路：PI3K-AKT-mTOR信號通路；來源：1.

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mTOR抑制劑可阻斷PAM通

路，

降低ER表達，逆轉內分

泌耐藥1?