甲磺酸瑞厄替尼片結構創新

，擁有多項專利

，兼具有效性、

安全性和給藥便捷性符合

“保基本”原則

，有效彌補目錄短板

，便于臨床管理

目

錄

03

有效性05

公平性04

創新性02

安全性01

藥品基本信息EGFR

T790M突變陽性的非小細胞肺癌患者治療新選擇顯著延緩疾病進展

，具備持久藥效相比同類產品安全性更優?通用名：

甲磺酸瑞厄替尼片?注冊規格：

100

mg?用法用量：

本品推薦劑量為200

mg

，每天一次口服使用

，

直至出現疾病進展或無法耐受的毒性?中國大陸首次上市時間：

2024年6月11

日?目前大陸地區通用名藥品上市情況：

獨家創新藥?全球首個上市國家/地區及上市時間：

2024年6月

，

中國?是否為OTC藥品：

否?適應癥：

既往經表皮生長因子受體（

EGFR）

酪氨酸激酶抑制劑（TKI）

治療時或治療后出現疾病進展

，

并且

經檢測確認存在EGFR

T790M突變陽性的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌（

NSCLC）

成人患者的治療?參照藥建議：

奧希替尼參考信息：瑞厄替尼產品說明書

01

藥品基本信息：

甲磺酸瑞厄替尼片?疾病的基本情況：

肺癌是全球對人類健康和生命威脅最大的惡性腫瘤之一

，在中國位居癌癥首位。

據國家癌

癥中心（

NCC）

公布的2022年中國癌癥發病率與死亡率數據顯示

，

2022年中國約有106.06萬新發肺癌患者，

73萬死亡

，且發病率和死亡率有逐年上升趨勢1。

NSCLC約占所有肺癌的85%

，其中超過40%的中國患者攜

帶EGFR突變2。

當前EGFR驅動基因陽性的NSCLC主要的治療方案是EGFR-TKI。

相較于第一/二代EGFR-TKI，

第三代EGFR-TKI除對敏感突變有效外

，對EGFR野生型抑制活性低

，選擇性高

，

并且對第一/二代EGFR-TKI最

常見的T790M繼發耐藥突變有效3。?未滿足的治療需求：

改善無進展生存期（

PFS）

與總生存期（

OS）

，基于安全性特征為不同患者提供差異化

的治療選擇。參考信息：1.JNat

lCancerCent.2024,4(1):pages47-53.2.ZhonghuaZhongLiuZaZhi.2024Mar23;46(3):221-231.3.FrontPharmacol.2021Apr27;12:665253.

01

藥品基本信息：

甲磺酸瑞厄替尼片不良反應：?未發生非預期的不良反應

，

主要為EGFR-TKI類藥物常見的不良反應。?瑞厄替尼最常見的不良反應包括腹瀉、

血肌酸磷酸激酶升高、

白細胞計數降低、

轉氨酶升高等

，

多數

為1-2級

，僅4.8%的患者發生了嚴重不良反應

，總體耐受性良好。?QT間期延長（

6.3%）

、心肌收縮力改變（

0.2%）

、

眼部疾病（2.

1%）

等第三代EGFR-TKI關注的重要

不良反應發生率均較低

，

無間質性肺病發生。劑量調整：?無需因為患者的年齡、

體重、

性別和吸煙狀態對劑量進行調整

，輕度肝功能損害、

輕中度腎功能損害

患者無需進行劑量調整。參考信息：瑞厄替尼產品說明書

02

安全性：

瑞厄替尼總體耐受性良好主要不良反應類型產品說明書中的發生率瑞厄替尼奧希替尼阿美替尼伏美替尼貝福替尼皮疹10.7%41%23.7%14.8%26.1%間質性肺病0%2.9%0.4%0.4%2.1%血小板計數降低10.7%54%13.5%7.4%61.0%白細胞計數降低14.2%67%16.5%14.6%23.0%安全性優勢：?在常見不良反應上

，本品皮疹發生率為目錄內同類藥品中最低

，僅10.7%。?與同類藥品奧希替尼、

阿美替尼、

貝福替尼相比

，本品血液系統不良反應（血小板計數降低、

白細

胞計數降低）

發生率最低。?在其他重點關注的不良反應上

，本品間質性肺病發生率為0%

，

為目錄內同類藥品中最低。

02

安全性：

瑞厄替尼相比同類產品安全性更優參考信息：瑞厄替尼、奧希替尼、阿美替尼、伏美替尼、貝福替尼產品說明書二線治療：

瑞厄替尼與奧希替尼療效比較（非頭對頭數據）療效指標瑞厄替尼奧希替尼SHC013-II-01AURA3中位無進展生存期（

mPFS

，單位：

月）12.210.1中位緩解持續時間（

mDoR

，單位：

月）13.99.7瑞厄替尼治療既往經第一/二代EGFR

TKI治療進展并伴有EGFR

T790M突變陽性的局部晚期或轉移性NSCLC患者：?中位無進展生存期為12.2月

，

中位緩解持續時間（

mDoR）

為13.9月。?瑞厄替尼二線治療的mPFS及mDoR數值上優于同類藥品奧希替尼。

03

有效性：

中位無進展生存期與中位緩解持續時間更長參考信息：1.瑞厄替尼、奧希替尼產品說明書2.AURA3研究結果：NEng

lJMed.2017

Feb

16;376(7):629-640.瑞厄替尼一線治療具有表皮生長因子受體（

EGFR）外顯子19缺失或外顯子21（

L858R）置換突變的

局部晚期或轉移性非小細胞肺癌（

NSCLC）

成人患者：?中位無進展生存期為19.3個月

，數值上優于同類藥品奧希替尼。?一線適應癥已于2023年申請上市

，

預計2024年12月獲批上市。一線治療：

瑞厄替尼與奧希替尼療效比較（非頭對頭數據）療效指標瑞厄替尼奧希替尼SHC013-III-01FLAURA中位無進展生存期（

mPFS

，單位：

月）19.318.9

03

有效性：

一線療法中位無進展生存期更長參考信息：奧希替尼產品說明書奧希替尼CYP3A4/5活性成分選擇性差（對野生型有效）瑞厄替尼 CYP3A4/5Imp3?據奧希替尼代謝途徑的研究結果表明

，其甲基吲哚結構中的甲基在人體內代謝時易脫去，產生的獨有活性代謝產物（AZ5104）對野生型的EGFR突變也有較強的抑制作用

，但與奧希替尼不良反應的發生有關1。?相較于奧希替尼

，瑞厄替尼在吲哚環上進行了結構修飾，

由原先的甲基吲哚結構改造成6,7,8,9-四氫吡啶[1,2-a]吲哚結構；新結構

更穩定

，具有獨特的代謝途徑

，可減輕常見

的EGFR-TKI不良反應

，并降低不良反應的

發生率

，解決了現有藥物不良反應控制的技

術難題。

04

創新性：

創新性引入更穩定的四氫吡啶并吲哚結構瑞厄替尼采用6,7,8,9-四氫吡啶[1,2-a]吲哚結構

，結構較穩定

，具有獨特

代謝途徑

，可減輕常見的EGFR-TKI不良反應

，降低不良反應發生率參考信息：1.BioorgMedChem.2018;26:6135

–6145.AZ5104AZ7550?美國加利福尼亞大學Sai-Hong

IgnatiusOu教授在國際權威期刊《胸部腫瘤學雜志（JournalofThoracicOncology）

》上

發表了一篇社論

，對亞洲已上市或在研的第三代EGFR-TKI的療效與安全性進行了對比總結。?Ou教授在文中評價

：SH-1028（瑞厄替尼）兼具了臨床有效性、安全性和每天一次口服的給藥便捷性。創新性：

瑞厄替尼是由南京圣和藥業股份有限公司獨立研制開發

，具有自主知識產權的1.1類創新藥

，擁有中國、

美國、

歐洲、

日本、

加拿大、

韓國等國家和地區的13項專利。

04

創新性：

瑞厄替尼兼具有效性、

安全性和給藥便捷性04.醫保管理難度?瑞厄替尼適應癥表述明確

，主要治療適用于既往經表皮生長因子受體（

EGFR）酪氨酸激酶抑制劑（TKI）治療時或治療后出現疾病進展，并且經檢測確認存在EGFRT790M突變陽性的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌（

NSCLC）成人患者的治療。?群界定清晰、路徑明確、

精準靶向治療

，無濫用風險

，不造成臨床管理難度等問題。

醫保經辦管理機構無需進行特殊管理。03.彌補“

目錄”的短板?瑞厄替尼兼顧療效

，安全性及給藥便捷性

，可有效彌補目錄短板。?瑞厄替尼是所有第三代EGFR-TKI二線治療EGFRT790M突變陽性患者中安全性數據更好的產品

，皮疹發生率僅10.7%

，血液系統不良反應發生率較低，

同時無間質性肺病發生

，可基于此安全性特征為不同患者提供差異化的治療選擇。01.所治療疾病對公共健康有重大信息影響?肺癌是全球對人類健康和生命威脅最大的惡性腫瘤之一

，在中國位居癌癥首位。?瑞厄替尼可顯著改善EGFRT790M突變陽性患者的預后，

中位無進展生存期為12.2個月、

中位緩解持續時間為13.9個月。?納入國