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文檔簡介

酸堿性藥物知識匯總一、藥物的酸堿性酸性、堿性藥物酸堿兩性:嗎啡,腎上腺素,去甲腎上腺素,多巴胺,奧美拉唑,四環素,維生素B2,磺胺甲惡唑胰島素酸性:巴比妥類藥物,阿司匹林,氫氯噻嗪,馬來酸氯苯那敏,賽庚啶,維生素C,維生素B6,布洛芬,諾氟沙星,普魯卡因,氯丙嗪,卡托普利,呋塞米堿性:苯妥英鈉,阿托品,麻黃堿,咖啡因,慶大霉素,利舍平,毛果云香堿,溴新斯的明,阿奇霉素二、關于藥物酸堿性的認識一種藥物的酸性或堿性通常能影響其它藥物的吸收、排泌、藥效及副作用,這種由于藥物的酸堿性引起的藥物相互作用,有的發生在體內,有的發生在體外配伍過程,特別是兩種以上藥物進行飲水混合給藥時易發生變性。因此,臨床醫生必須了解常用藥物的酸堿性,方能用藥合理,不致影響療效。(一)發生在體內的藥物作用1、影響藥物的吸收:藥物在胃腸道的吸收,是以被動擴散方式進行的,其擴散力取決于藥物的脂溶性,藥物的脂溶性又與藥物的解離度有關。解離型藥物的脂溶性低,非解離型藥物的脂溶性高。弱酸性藥物:在酸性環境中解離度低,則脂溶性高,吸收好。如:VC可促進硫酸亞鐵的吸收。弱酸性藥物如果同時配伍堿性藥物,則解離增加,吸收差。如:鹽酸四環素不能與堿性藥配伍。臨床上常用的弱酸性藥物有水楊酸鹽、磺胺類、呋喃坦啶、四環素、雙香豆素等。弱堿性藥物:在堿性環境中解離度低,脂溶性高,擴散力強,易于吸收,如同時配伍堿性藥物,則其吸收增加,反之亦然。臨床上常用的弱堿性藥物有氨茶堿、奎尼丁、氯奎、苯丙胺等。特殊情況:藥物的吸收不僅是與其解離度有關,也和溶解度有關,例如,弱酸性藥物阿斯匹林配伍堿性藥時,雖然在堿性環境中解離度高,脂溶性低,本應該吸收下降,但它在堿性環境中溶解度變大,當非解離型吸收以后,解離型很快轉變為非解離型,吸收反而增加,也就是說,這時候它的溶解度比它的解離度更為重要了。2、影響藥物的排泌:藥物的排出途徑主要是腎臟,除了經過腎小球濾出以外,還可以經過腎小管上皮細胞分泌到尿中。在腎小管的近端存在著兩種特殊的主動轉運系統:堿性轉運分泌系統和酸性轉運分泌系統,同一系統內部,會出現相互干擾。在腎小管分泌過程中,一種有機酸往往會影響另一種有機酸的分泌,從而影響另一種有機酸的血中濃度和藥效。例如,酸性藥丙磺舒會影響青霉素、消炎藥、磺胺、維生素B2、氨苯楓、對氨基水楊酸鹽和利福平的排泌;磺胺影響甲磺丁脲的排泌;阿斯匹林妨礙氨甲喋呤的排泌。同理,堿藥也影響另一堿藥的排泌。經腎小球濾出的或經腎小管分泌的藥物,在遠端腎小管又以主動再吸收和簡單的擴散方式再吸收。弱酸藥和苯巴比妥、保太松、水楊酸鹽、磺胺類、雙氫氯噻嗪、呋喃坦啶、青霉素、甲磺丁脲、氯磺丙脲、四環素類和萘啶酸等,在酸性尿中,其解離度小,主要以非解離型存在,脂溶性高,易被再吸收造成血藥濃度不能明顯下降,療效與副作用也有所變化,所以臨床上為了提高呋喃坦啶的療效,常給酸化尿液,尿被酸化后,呋喃坦啶會再吸收,腎組織內的藥物濃度會增高,有利于腎孟腎炎的治療。同理,如果這類藥物中毒時,則可用喊化尿液的辦法來促其排出,臨床上在水楊酸盆中毒、巴比妥中毒時用碳酸氫鈉治療,就是這個道理。弱堿藥,如:抗組織胺藥、膽堿、麻黃堿、氨茶堿、氯奎、阿的平、普魯卡因、丙咪嗪和杜冷丁等,在堿性尿中解離度小,主要以非解離型存在,脂溶性高,易于被動性擴散而再吸收。如果這類藥物中毒時,則可用酸化尿液的辦法來促其排出,所以臨床上在氨茶堿中毒時,可用酸化尿液的辦法來治療。3、影響藥物的效果:許多藥物在酸或堿性環境中活性較大,反之則藥效下降,因此,在應用這類藥物時,必須創造合適的酸堿環境,例如胃蛋白酶在pH為1.5-2.5時活性最強,PH在6.2時則開始失去活性,淀粉酶在pH6.8則活性最強,故二者皆不宜伍用堿性藥。胰酶在PH為8.4時活性最強,故不宜配伍酸性藥。在治療泌尿道感染時,有些藥物的活性會受尿液酸、堿性的影響,因此,在應用這些藥物時要注意酸化或堿化尿液。需要堿化尿液,來增效的藥物:氨基甙類藥、多粘菌素、紅霉素等。用來堿化尿液的藥物有碳酸氫鈉,檸檬酸鈉、檸橄酸鉀等,乙酸唑胺抑制碳酸酐酶的活力,妨礙腎小管分泌氫離子,使碳酸氫根排出增多,亦可形成堿性尿,其中以碳酸氫鈉最為常用。鏈霉素的pH由8.0下降至6.6時,其抗菌作用下降20-80倍。需要酸化尿液,來增效的藥物:萘啶酸、坦啶、呋喃、青霉素、四環素族、環絲氨酸、多粘菌素(抗綠膿桿菌時)、烏洛托品等。用于酸化尿液的藥物有氯化鐵、氯化鈣、維生素c、磷酸二氫鈉等,其中以氯化銨最為常用。利尿酸鈉、速尿能抑制近端腎小管髓袢及遠端腎小管對水、鈉的重吸收,使水、鈉、鉀、氯、氫排出增加,可使尿呈酸性。4、影響藥物的副作用:需要堿化環境,來抗刺激的藥物:臨床上常用堿性藥來緩解某些藥物對于胃腸道的刺激,如用對氨基水楊酸鹽、皮質激素等,常配伍碳酸氫鈉。需要堿化尿液,來解藥毒的藥物:部分磺胺,如磺胺噻唑、磺胺嘧啶、磺胺二甲嘧啶等,在尿中溶解度低,易于析出結晶,引起血尿、結石、尤其在酸性尿時為甚,但在堿性尿中,其溶解度大增,故服用這類磺胺時應同時堿化尿液。中長效磺胺制劑的乙酸化率低,排泄慢,本身的溶解度較高,即使在酸性尿中也不易析出結晶,故服用這類磺胺制劑時,就不必堿化尿液了。二、發生在體外配伍時的藥物相互作用1、口服藥相互影響:(1)中和:酸性藥與堿性藥在一定情況下,可發生酸堿中和而影響藥效,如胃蛋白酶合劑與碳酸氫鈉同服,則后者中和其鹽酸,從而使胃蛋白酶活性下降:(2)產氣:酸性藥物遇碳酸氫鈉會放出二氧化碳,可能引起藥效變化、藥物噴出,甚至炸裂;(3)變色:某些藥物遇堿變色,如水楊酸鹽與碳酸氫鈉配制的合劑,放置后可變成黑棕色;(4)沉淀:有些藥物在配伍時由于pH的改變而發生沉淀反應,影響藥效。例如碘化物的溶液,雖遇微量的酸,也可析出游離碘,所以碘化鉀不能加進復方甘草合劑、以及氯化銨合劑等。生物堿的鹽類與堿藥配伍時,因溶解度的變化而易析出游離的生物堿,如鹽酸普魯卡因+枸椽酸鈉→普魯卡因↓+構攤酸十氯化鈉;(5)水解:顛茄類藥物不能與堿性藥物配伍或同服,因其有效成分阿托品為酯類化合物,在堿液中易水解失效,硫酸阿托品不宜與硼砂配伍也是這個道理。一般浸育和配劑等生藥制劑,都含有有機酸,或是在制造時另外加酸,所以都呈弱酸性。呈酸性的還有氯化胺合劑、祛痰合劑、咳嗽合劑、復方甘草合劑、胃蛋白酶合劑等。呈堿性有龍膽大黃合劑、醋酸鉀合劑、遠志制劑等。2、注射劑相互影響:兩種注射劑配合后產生的反應是復雜的,它與藥物的溶解性、穩定性,注射劑的濃度、pH值、附加劑的種類及用量等方面有關,其中酸堿度的變化占有重要的地位。有機化合物按其化學結構分為:(1)非離子型:即在水中不解離的藥物,如葡萄糖、氯霉素、甘露醇等。(2)陽離子型:一般指堿性藥物的鹽。如:鏈霉素硫酸鹽、卡那霉素硫酸鹽、去甲腎上腺素重酒石酸鹽、四環素族鹽酸鹽、紅霉素乳酪酸鹽、普魯卡因鹽酸鹽、抓丙嗓鹽酸鹽、異丙嗓鹽酸鹽等、(3)陰離子型:一般指酸性藥物的鹽。如:葡萄糖酸鈣,維生素C的鈉鹽、如青霉素G鈉或鉀鹽、磺胺嘧啶鈉、苯巴比妥鈉等。非離子型配伍+離子型藥物=無妨礙;但葡萄糖液自帶酸性,就可能引起問題:如磺胺嘧啶鈉在偏酸的葡萄搪液中溶解度下降,可析出結晶。...堿性可溶藥物(Bs)+堿性可溶藥物(Bs)=不起變化。堿性不溶藥物(BI)+堿性可溶藥物(Bs)=新的不溶物??扇軌A可中和不溶堿藥,則中和其中的酸根離子,可能使不溶于水的堿藥,而改變藥效;...酸性可溶性鹽(As),遇酸不引起變化;酸性不溶性鹽(AI),遇到酸,在一定濃度時,可析出不溶于水的酸性藥,而改變藥效。...酸性藥物與堿性藥物配合時,可出現下列情況:堿性不溶藥物(BI)+酸性可溶性鹽(As)=發生酸堿中和;堿性可溶藥物(Bs)+酸性不溶性鹽(AI)=發生酸堿中和:酸性不溶性鹽(AI)+堿性不溶藥物(BI)在一定濃度時,可結合出新的沉淀物,如:磺胺嘧啶鈉遇四環素鹽酸鹽,則磺胺啥咤與四環素鹽基均可析出。青霉素鈉鹽配伍鹽酸異丙嗪時,可形成復合物沉淀。獸藥知識|哪些是“酸性藥物”與“堿性藥物”,這兩種藥物千萬不要聯合應用在給畜禽防治疾病的過程中,有的專業戶為了方便和降低防治成本,備購一些藥物,自己動手給畜禽用藥防治疾病。但需提醒大家的是:“酸性藥物”與“堿性藥物”忌配伍應用。有的在給家畜治療胃腸消化系統疾病時,將“稀鹽酸”與“碳酸鈣”配合內服,這種做法是錯誤的。因為“稀鹽酸”為酸性藥物,“碳酸鈣”為堿性藥物,二者配合后,可發生中和變化,變化后生為“氯化鈣”、“二氧化碳”和“水”。此時“稀鹽酸”已不存在,已失去其助消化的作用;而新產生的氯化鈣,對胃腸有較強的刺激性,可使胃腸疾病加重。是不是只有“稀鹽酸”和“碳酸鈣”不能配合應用呢?不是的,所有的酸性藥物和堿性藥物都不能配伍應用,了解這一點很重要。那么,哪些是酸性藥物,哪些是堿性藥物呢?為了便于大家掌握,現將常用的酸性藥和堿性藥介紹如下:酸性藥物稀鹽酸、食醋、蹂酸、胃蛋白酶、乳酸、醋酸、硼酸、水楊酸、水楊酸鈉、明礬、VC,VB1、敵百蟲、魚石脂、海群生、石炭酸、撲爾敏。以上主要指其水溶液。鹽酸普魯卡因注射液、杜冷丁注射液、注射用青霉素G鈉溶液、注射用青霉素G鉀溶液、氯霉素注射液、注射用鹽酸土霉素溶液、注射用鹽酸四環素溶液、硫酸慶大霉素注射液、腎上腺素注射液、葡萄糖注射液、氯化鈉注射液、葡萄糖氯化鈉注射液、氯化鉀注射液、氯化鈣注射液、山梨醇注射液、甘露醇注

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