第二十五章

作用于消化系統(tǒng)的藥物內(nèi)容第一節(jié)助消化藥第二節(jié)抗消化性潰瘍藥（重要）第三節(jié)止吐藥與胃腸促動(dòng)藥第四節(jié)瀉藥與止瀉藥注：理論上還應(yīng)包括治療肝炎、肝硬化、門脈高壓、胰腺炎等消化系統(tǒng)疾病的藥物。1、掌握抗消化性潰瘍病藥物分類及各類代表藥的作用特點(diǎn)、應(yīng)用、不良反應(yīng)；2、掌握助消化藥使用注意事項(xiàng)；3、熟悉瀉藥的分類及代表藥；4、熟悉其他消化系統(tǒng)疾病用藥。目標(biāo)稀鹽酸胃蛋白酶胰酶乳酶生第一節(jié)助消化藥應(yīng)用方法與注意事項(xiàng)飯前或稀釋后服用，防止刺激胃黏膜遇堿失效，常與稀鹽酸合用同服碳酸氫鈉可提高活性，腸衣片不能嚼服不宜與抗菌藥、吸附劑、抗酸藥合用，送服水溫應(yīng)低于40℃。關(guān)于消化性潰瘍上消化道與酸有關(guān)的疾病（胃炎、糜爛、消化性潰瘍）的形成需要胃酸。與胃炎和糜爛不同，消化性潰瘍病的潰瘍深達(dá)肌層。第二節(jié)抗消化性潰瘍藥消化性潰瘍病發(fā)病機(jī)制：

①“攻擊因子”加強(qiáng)；②“防御因子”受損。

胃酸過多，酶的活性在增加，幽門螺桿菌的入侵

胃黏液、HCO3-、PG等潰瘍形成的條件胃酸（酶）（充分）HP（必要）漏屋頂學(xué)說黏膜----屋頂胃酸----下雨Hp感染損傷黏膜---屋頂漏潰瘍形成----屋內(nèi)積水雨停修葺堿性抗酸藥抑制胃酸分泌藥抗HP藥黏膜保護(hù)藥一、堿性抗酸藥

二、抑制胃酸分泌藥抗消化性潰瘍藥物分類三、黏膜保護(hù)藥

四、抗幽門螺桿菌藥

胃酸是胃壁細(xì)胞分泌的鹽酸，受壁細(xì)胞上的質(zhì)子泵直接調(diào)控，又受膽堿、組胺、胃泌素的間接調(diào)控。理想的抗酸藥：作用迅速、持久、不吸收、不產(chǎn)氣、不引起腹瀉和便秘、對(duì)黏膜和潰瘍面有保護(hù)和收斂作用。一、堿性抗酸藥常用抗酸藥物：

氫氧化鎂、三硅酸鎂、氫氧化鋁、碳酸鈣、碳酸氫鈉，無一能達(dá)上述“理想標(biāo)準(zhǔn)”，故常用復(fù)方。

是一類堿性藥物，通過中和胃酸，降低胃內(nèi)容物酸度和胃蛋白酶的活性，解除胃酸對(duì)黏膜的侵蝕和對(duì)潰瘍面的刺激，緩解疼痛、促進(jìn)愈合。【藥理作用】碳酸氫鈉碳酸鈣氫氧化鋁三硅酸鎂氧化鎂抗酸強(qiáng)度弱強(qiáng)中弱強(qiáng)顯效時(shí)間快較快慢慢慢維持時(shí)間短較長(zhǎng)較長(zhǎng)較長(zhǎng)較長(zhǎng)潰瘍面保護(hù)——++—收斂作用—++——堿血癥+————產(chǎn)生CO2++———排便影響—便秘便秘輕瀉輕瀉常用抗酸藥作用特點(diǎn)比較

容易產(chǎn)生便秘的抗酸藥是()碳酸鈉氫氧化鎂A氫氧化鋁B碳酸氫鈉C碳酸鈣DE提交單選題10分二、抑制胃酸分泌的藥物㈠H2受體阻斷藥㈡M膽堿受體阻斷藥㈣質(zhì)子泵抑制藥㈢胃泌素受體阻斷藥【藥理作用】與【臨床應(yīng)用】

阻斷壁細(xì)胞的H2受體，降低細(xì)胞內(nèi)的cAMP濃度，抑制H+,K+-ATP酶，抑制胃酸分泌，升高胃液pH值。緩解潰瘍病癥狀，促進(jìn)潰瘍愈合。㈠H2受體阻斷藥西米替丁、法莫替丁、雷尼替丁1、一般反應(yīng)：頭痛頭暈、腹瀉、便秘等。2、內(nèi)分泌系統(tǒng)：抗雄激素作用、促催乳素分泌。【不良反應(yīng)】

西米替丁為肝藥酶抑制劑，能減慢自身和其他藥物的代謝，使它們血藥濃度升高，聯(lián)用時(shí)注意調(diào)整劑量。【藥物相互作用】哌侖西平

選擇性M3受體阻斷藥，抑制胃酸分泌、抑制胃泌素、黏液和HCO3-分泌。其抑制胃酸分泌的作用比西米替丁弱，但潰瘍愈合率、防止復(fù)發(fā)的作用均與西米替丁相似。㈡M膽堿受體阻斷藥【藥理作用】與【臨床應(yīng)用】

競(jìng)爭(zhēng)性抑制胃黏膜型細(xì)胞上的促胃泌素受體，抑制胃酸分泌。

可用于治療胃和十二指腸潰瘍及胃炎的治療。止痛和潰瘍愈合率不如H2受體阻斷藥等，現(xiàn)在已較少使用。㈢胃泌素受體阻斷藥丙谷胺【藥理作用】與【臨床應(yīng)用】

1、直接抑制胃酸分泌：劑量依賴性地抑制胃酸分泌(作用強(qiáng)、持續(xù)時(shí)間長(zhǎng))。30mg/天，連續(xù)用藥7天，胃酸的日分泌量減少95%以上，且停藥后4-5天尚難恢復(fù)。2、抑制幽門螺桿菌的生長(zhǎng)繁殖。㈣質(zhì)子泵抑制藥奧美拉唑【藥理作用】“抗酸抗菌”【臨床應(yīng)用】促進(jìn)潰瘍愈合(胃、十二指腸、食道)。對(duì)H2受體阻斷藥療效欠佳者、尤其是卓-艾綜合征患者療效好。1、消化性潰瘍和反流性食道炎2、卓-艾綜合征慢性用藥，可促進(jìn)潰瘍愈合，減少潰瘍復(fù)發(fā)。

一般耐受良好，治療卓-艾綜合征用量高達(dá)180~360mg/d，連續(xù)4年，未見嚴(yán)重副作用。約3%的病人出現(xiàn)胃腸道反應(yīng)，包括惡心、腹脹、腹瀉。偶見頭痛、頭昏、思睡、皮疹、白細(xì)胞減少、血漿轉(zhuǎn)氨酶活性一過性升高。長(zhǎng)期抑制胃酸分泌，可能導(dǎo)致細(xì)菌過度滋長(zhǎng)。【不良反應(yīng)】蘭索拉唑lansoprazole

抑酸抗菌作用比奧美拉唑強(qiáng)泮他拉唑pantoprazole同奧美拉唑雷貝拉唑rebeprazole抗幽門螺桿菌作用較強(qiáng)。中文藥名英文藥名與奧美拉唑比其他H+,K+-ATP酶抑制藥三、胃黏膜保護(hù)藥硫糖鋁米索前列醇鉍劑形成膠狀膜在酸性環(huán)境(pH＜4)下，聚合成很黏稠的膠狀物，牢固地黏附在上皮細(xì)胞上和潰瘍的基底。在人潰瘍面上可維持6小時(shí)，且對(duì)十二指腸潰瘍的黏附作用強(qiáng)于胃潰瘍。【藥理作用】硫糖鋁①對(duì)胃潰瘍和十二指腸潰瘍均有效，使十二指腸潰瘍愈合的速度較胃潰瘍快。②潰瘍愈合率與西米替丁相同。③餐前用藥優(yōu)于餐后。用法：餐前和睡前【臨床應(yīng)用及評(píng)價(jià)】

含鉍膠體在民間早已用來治療胃腸不適，但正式用于治療消化性潰瘍始于70年代，如枸櫞酸鉍、次水楊酸鉍、雷尼替丁-枸櫞酸鉍等。

鉍劑【藥理作用】

鉍劑本身不抑制或中和胃酸，其作用機(jī)制在于：1、抑制胃蛋白酶活性；2、增加黏液的分泌，刺激前列腺素的生成；3、與潰瘍面的蛋白結(jié)合，形成抗酸屏障；4、抑制幽門螺桿菌。

胃黏膜合成PGE2和PGI2，它們抑制胃酸分泌、促進(jìn)黏液和HCO3-分泌。米索前列醇是PGE1的同類物。前列腺素衍生物米索前列醇【藥理作用】與【臨床應(yīng)用】中等程度地抑制胃酸分泌、加強(qiáng)黏膜防衛(wèi)機(jī)能。

用于大劑量非甾體類抗炎藥物治療關(guān)節(jié)炎時(shí)預(yù)防胃潰瘍。用于十二指腸潰瘍和胃潰瘍，與H2受體阻斷藥和硫糖鋁常規(guī)治療所產(chǎn)生的潰瘍愈合率相仿。注意：

對(duì)子宮有興奮作用，孕婦和備孕婦禁用此藥。四、抗幽門螺桿菌藥四、抗幽門螺桿菌藥四、抗幽門螺桿菌藥四、抗幽門螺桿菌藥四、抗幽門螺桿菌藥

體外實(shí)驗(yàn)見幽門螺桿菌對(duì)多種抗菌藥敏感，但體內(nèi)需多種藥物合用，應(yīng)用四聯(lián)療法：1、抗厭氧菌藥物：甲硝唑、替硝唑；2、抗生素：四環(huán)素、阿莫西林、克拉霉素；3、質(zhì)子泵抑制劑4、其他：黃連素、呋喃唑酮等。四、抗幽門螺桿菌藥四、抗幽門螺桿菌藥對(duì)于不吸煙（吸煙誘導(dǎo)藥物代謝）和幽門螺桿菌較少的人群（C14

檢測(cè)dpm值小于400），可以選擇藍(lán)三普400（克拉霉素400mg/日）：

阿莫西林膠囊250mg*3粒bid

克拉霉素片200mg*1片bid

蘭索拉唑膠囊30mg*1粒bid

對(duì)于吸煙的人或者dpm大于400的，推薦藍(lán)三普800：

克拉霉素200mg*2片bid，一日服用800mg，其他成分一樣。藍(lán)三普800紫色幽門甲硝唑250mg*片bid，替換耐藥率較高的克拉霉素解除或減輕精神壓力、戒煙、減少NSAID用量，避免加重潰瘍癥狀的事物和飲品。藥物治療：抗酸、抗菌、保護(hù)胃黏膜。消化性潰瘍的治療原則第三節(jié)止吐藥與胃腸促動(dòng)藥促胃動(dòng)力藥又名胃復(fù)康、滅吐靈，系普魯卡因胺的同類物。甲氧氯普胺

阻斷CTZ的D2受體，止吐。用于腫瘤化療、放療所引起的各種嘔吐。阻斷胃腸道多巴胺受體，促進(jìn)胃腸運(yùn)動(dòng)。用于慢性功能性消化不良引起的胃腸運(yùn)動(dòng)障礙。【不良反應(yīng)】長(zhǎng)期用可致錐體外系癥狀、高泌乳素血癥。【藥理作用和應(yīng)用】多潘立酮（嗎丁啉）

阻斷多巴胺受體，止吐。用于偏頭痛、顱腦外傷、放療所引起的惡心、嘔吐。阻斷胃腸道多巴胺受體，加強(qiáng)胃腸蠕動(dòng)。用于胃腸運(yùn)動(dòng)障礙性疾病(胃輕癱、消化不良)。【藥理作用和應(yīng)用】西沙比利（普瑞博思）

全胃腸動(dòng)力藥，促進(jìn)食管、胃、腸平滑肌的協(xié)調(diào)運(yùn)動(dòng)。用于反流性食管炎、慢性功能性及非潰瘍性消化不良、胃輕癱、慢性功能性便秘等。【藥理作用和應(yīng)用】西沙必利的作用機(jī)制是()激動(dòng)M受體A激動(dòng)5-HT4受體B激動(dòng)D2受體C激動(dòng)H2受體D激動(dòng)胃泌素受體E提交單選題10分止吐藥H1受體拮抗藥:苯海拉明M1受體拮抗藥:東莨菪堿D2受體拮抗藥:甲氧氯普胺5-HT3受體拮抗藥:昂丹司瓊昂丹司瓊的作用機(jī)制是()阻斷D2受體A阻斷5-HT3受體B阻斷H1受體C抑制細(xì)菌、病毒及其釋放的毒素D減少胃腸動(dòng)力E提交單選題10分一、容積性瀉藥：

硫酸鎂、乳果糖、食物纖維素等。二、接觸性瀉藥：酚酞、蒽醌類。三、潤(rùn)滑類瀉藥：液體石蠟、甘油。第四節(jié)瀉藥與止瀉藥硫酸鎂

局部（口服）：導(dǎo)瀉、利膽全身（注射）：抗驚厥、降血壓【藥理作用】【用藥注意】中樞抑制藥中毒的導(dǎo)瀉不宜選用硫酸鎂硫酸鎂靜脈注射過快或過量引起中毒應(yīng)該如何搶救()立即靜脈注射鈣劑A靜脈注射腎上腺素B洗胃C加強(qiáng)胃腸蠕動(dòng)D減少胃腸動(dòng)力E提交單選題10分在對(duì)因治療的同時(shí)，可