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文檔簡介

雜芳烴取代分子骨架廣泛存在于各類藥物、農用化學品和材料分子中。并且，在過去的幾十年里，已經成功設計出多種利用C-H鍵的芳基化反應方法學構建雜芳烴取代分子的合成轉化策略。然而，此類反應常需使用貴金屬催化劑、化學計量的強氧化劑以及昂貴的光催化劑等弊端。這里，中國科學院理化技術研究所的吳驪珠課題組報道一種全新的雜芳烴與脂肪族C-H鍵的芳基化反應方法學，進而成功完成一系列具有雜芳烴取代分子的構建(Scheme1)。首先，作者采用環己烷1a與異喹啉2a作為模型底物，進行相關反應條件的優化篩選(Table1)。進而確定最佳的反應條件為：采用TFA作為酸，藍色LEDs(λ

=415nm)作為光源，在CH3CN反應溶劑中，反應溫度為室溫，最終獲得95%收率的產物3a。在上述的最佳反應條件下，作者分別對一系列烷烴底物以及雜芳烴底物(Table2)的應用范圍進行深入研究。接下來，作者對上述芳基化過程的反應機理進行進一步研究

(Figure1)。基于上述的實驗研究以及前期相關的文獻報道[3]，作者提出如下合理的反應機理(Scheme2)。總結報道一種全新的雜芳烴與脂肪族C-H鍵的雜芳基化反應方法學，進而成功完成一系列具有雜芳烴取代分子的構建。這一全新的芳基化合成轉化策略無需使用光催化劑與強氧化劑，

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