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文檔簡介
MCEMasterofBioactiveMolecules黃酮類Flavones黃酮類化合物是指兩個苯環(A環和B環)通過中央三碳相互連接合成的一系列化合物,因其結構中含有酮基且顏色常呈黃色,所以稱之為黃酮。黃酮是廣泛存在于自然界中的一類有機化合物,在植物體內大多與糖類結合形成黃酮苷存在,少部分以苷元形式存在。黃酮類的化合物活性廣泛,如自然界中普遍存在的黃酮類成分蘆丁具有抗氧化、抗炎、抗病毒等作用,來源于水飛薊中的水飛薊素(Silymarin)具有抗病毒和抗腫瘤等作用。從結構上來看,黃酮的苯環上通常連有多個酚羥基,所以黃酮也屬于酚類化合物中的一大類;且因其結構中含有的酚羥基,黃酮類大多具有抗氧化的活性。通常根據黃酮中中央三碳鏈的氧化程度、B環的連接位置(2-或3-位)以及三碳鏈是否構成環狀結構可將其分為黃酮、二氫黃酮、查耳酮、異黃酮等若干亞類:黃酮FlavonesCat.No.:HY-N0540木犀草苷Cynaroside來源:峨參等
OHO
OHOCat.No.:HY-14589Cat.No.:HY-N0703白楊素HOO夏佛塔苷ChrysinSchaftoside來源:木蝴蝶等來源:廣金錢草等
HORNA聚合酶抑制劑;抗氧化活性 雌激素阻斷劑;抗腫瘤活性 抑制細胞凋亡、調節炎癥和氧化應激Cat.No.:HY-N0377 HO O甘草素 Liquiritigenin來源:甘草等高度選擇性的雌激素受體β(ERβ)激動劑
二氫黃酮Flavonones甘草苷圣草次甙LiquiritinEriocitrin來源:甘草等來源:枳實等有效的和競爭性的AKR1C1抑制劑;抗氧化劑,上調p53、cyclinA等蛋白抗氧化、神經保護、抗癌和抗炎活性使S期細胞周期停滯06www.MedChemEInhibitors?ScreeningLibraries?Proteins根據結構分類糖類黃酮類Flavones萜類醌類苯丙素類甾體類二苯乙烯類酚類生物堿類黃酮醇FlavonolsCat.No.:HY-15449HOO山奈素Kaempferide來源:高良姜等凋亡誘導劑、抗腫瘤活性;激活PI3K/Akt/GSK-3β通路
Cat.No.:HY-N0418Cat.No.:HY-N0139槲皮苷維腦路通QuercitrinTroxerutin來源:田基黃等來源:槐米等抗炎、抗氧化、抗利什曼、止瀉、抑制活性氧(ROS)的產生;神經保護等活性抑制ER應激介導的NOD活化二氫黃酮醇FlavanonolsCat.No.:HY-N2897 HO香橙素Dihydrokaempferol來源:衛矛等誘導細胞凋亡并抑制Bcl-2和Bcl-xL的表達
Cat.No.:HY-N0436Cat.No.:HY-N0647EngeletinSilychristin來源:土茯苓等來源:水飛薊等抑制NF-κB信號通路的激活,甲狀腺激素轉運體MCT8的抗炎、鎮痛、利尿、消腫、抗菌等活性有效抑制劑,抑制T3的攝取查耳酮ChalconesCat.No.:HY-N4187Cat.No.:HY-16558Cat.No.:HY-N0567LicochalconeDButeinHydroxysafflor來源:甘草等來源:漆樹等yellowA來源:紅花等NF-κBp65的有效抑制劑,cAMP特異性的PDE抑制劑,抗腫瘤、神經保護、抗纖維化、抗炎具有抗氧化、抗炎、抗癌等作用蛋白酪氨酸激酶抑制劑等生物活性07MCEMasterofBioactiveMolecules根據結構分類糖類黃酮類Flavones萜類醌類苯丙素類甾體類二苯乙烯類酚類生物堿類二氫查耳酮DihydrochalconesCat.No.:HY-N1504Cat.No.:HY-N4100Cat.No.:HY-N0154龍血素B三葉苷新橙皮甙二氫查爾酮OHLoureirinBTrilobatinNeohesperidin來源:劍葉龍血樹等來源:多穗柯等dihydrochalcone來源:枳實等PAI-1的抑制劑;抗糖尿病生物活性HIV-1抑制劑,SGLT1/2抑制劑;作為低熱量甜味劑添加到各種食品和神經保護和抗腫瘤活性飲料中異黃酮IsoflavonesCat.No.:HY-N0519毛蕊異黃酮 Calycosin來源:黃芪等抗氧化、抗炎、神經保護、抗腫瘤、促進血管生成等活性
Cat.No.:HY-N0236Cat.No.:HY-N0595補骨脂異黃酮染料木苷CorylinGenistin來源:補骨脂等來源:大豆等抗脂肪生成劑,通過調節ERα信號抗生素;抗腫瘤、神經保護等生物活性 通路發揮抗乳腺癌活性二氫異黃酮IsoflavanonesCat.No.:HY-N1461Cat.No.:HY-13425二氫大豆苷元魚藤素DihydrodaidzeinDeguelin來源:內源性代謝物來源:魚藤等一種植物雌激素;自由基清除劑抗血管生成、抗腫瘤(誘導凋亡和細胞周期停滯)等生物活性08
紫黃檀素OOViolanone來源:酸枝木等抑制微管蛋白聚合;抗寄生蟲活性www.MedChemEInhibitors?ScreeningLibraries?Proteins根據結構分類糖類黃酮類Flavones萜類醌類苯丙素類甾體類二苯乙烯類酚類生物堿類花色素類AnthocyansCat.No.:HY-129997Cat.No.:HY-N4142+Cat.No.:HY-108052木犀草定氯化物+矢車菊素半乳糖苷O氯化飛燕草素葡萄糖苷+--LuteolinidinchlorideCyanidin-3-O-galactosideDelphinidin3-glucoside來源:高粱等chloridechloride來源:藍莓等來源:越橘等有效的CD38抑制劑;強AChE抑制活性;結合ERβ發揮植物雌激素活性;保護心臟免受I/R損傷抗氧化、細胞保護活性抗腫瘤、心血管保護等作用黃烷醇類FlavanolsCat.No.:HY-N0225(-)-表沒食子兒茶素(-)-Epigallocatechin
茶黃素-3'-沒食子酸酯(-)-GallocatechingallateTheaflavin-3'-gallate來源:茶等來源:茶等來源:茶等結合未折疊多肽防止其纖維化抗腫瘤、抗腫瘤、抗氧化、抗糖尿病、誘導氧化應激、抗抑郁、抗腫瘤、抗肥胖活性抑制膽固醇吸收等活性抗炎等生物活性雙黃酮Biflavones Cat.No.:HY-N0662穗花杉雙黃酮Amentoflavone來源:卷柏等抗炎、抗氧化、神經保護等生物活性作用
Cat.No.:HY-N2360Cat.No.:HY-N0795扁柏雙黃酮原花青素B1HinokiflavoneProcyanidinB1來源:葡萄籽等來源:葡萄籽等pre-mRNA剪接的調節劑;Kv10.1通道抑制劑;誘導凋亡、抗腫瘤活性抗炎、抗氧化、抗腫瘤生物活性
O09MCEMasterofBioactiveMolecules天然產物NaturalProducts天然產物研究概況天然產物,主要包括來源于動物、植物及海洋生物和微生物體內分離出來的生物二次代謝產物,以及生物體內源性生理活性化合物。1806年,德國藥劑師Sertuener從罌粟中首次分離出單體嗎啡(Morphine),這意味著現代天然藥物化學這一分支開始形成。此后關于天然產物的研究越來越深入,從提取分離到結構鑒定,再到藥理活性的研究等;天然產物也因具有多樣的結構和廣泛的藥理活性,而成為新藥研發的重要來源。從20世紀80年代開始,由于組合化學(CombinatorialChemistry)和高通量篩選(HighThroughputScreening,HTS)等新技術手段的發明和利用,使得人們認為從天然資源中尋找新藥是一項費時費力的工作,而新技術則能在短時間內高效的找到藥物先導結構或候選藥物。然而實際效果卻不如預期,到目前為止通過這條途徑發現的新化學實體藥物只有FDA于2005年批準用于治療腎細胞癌的索拉非尼(Sorafenib)。據報道,從1981年至2019年,33.6%的基于小分子的藥物來源于天然產物或者天然產物的衍生物[1]。并且天然產物的來源也在不斷拓展:近年來,科研工作者從海洋生物中發現了許多結構新穎的化合物,有些已經進入臨床研究。S/NM,217(15.7%)S,464(33.3%)S*,65(4.7%)S*/NM,207(14.8%)N,71(5.1%)NB,14(1%)ND,356(27.5%)1981-2019年被批準的藥物來源[1]
N:天然產物NB:來自于植物的天然產物ND:來自于天然產物,經過半合成修飾的NM:天然產物類似物(模擬物)S:全合成藥物,通過對現有藥物的隨機篩選或修飾發現S*:全合成藥物,但藥效基團來自天然產物天然產物在藥物發展中的地位和作用天然產物在藥物的發展一直占據著重要的地位,有不少天然產物被開發成藥物:1785年,WilliamWithering發表了他用具有強心作用的毛地黃提取物(也被稱作洋地黃)治療心臟病患者的著作,這個成果引導了地高辛的發現,如今地高辛在臨床上已被用于治療心律失常和充血性心力衰竭。References: [1]JNatProd.2020,83(3):770-803.www.MedChemEInhibitors?ScreeningLibraries?Proteins1806年,FreidrichSerturner從罌粟花中分離得到嗎啡,這項研究使嗎啡被開發成一種劑量可控的麻醉藥。隨著對嗎啡藥理學的研究不斷深入,不同亞型的阿片受體被發現,內啡肽和腦啡肽的信號通路也為人們熟知。1928年,AlexanderFleming在青霉菌中發現了青霉素,正是這一意外發現開啟了青霉素用于治療感染性疾病的新篇章,此后越來越多的抗生素被發現和應用。2015年,屠呦呦因青蒿素的研究成果獲得諾貝爾生理學或醫學獎,這無疑是天然產物開發成藥物的又一顯著成果。除此之外,天然產物在抗癌藥物領域一直活躍,如來源于紫杉的紫杉醇及其衍生物,來源于長春花的長春新堿和長春花堿,來源于中國喜樹的喜樹堿及其類似物等。相比于合成化合物而言,天然產物有著不可替代的優勢:①植物和其他生物代謝產生的活性物質本身就是為了防衛或具有其他生理功能;②很多天然產物的化學結構是如此復雜,以至于難以或者不可能用人工合成的方式去獲得;③大多數天然產物具有天然生成的手性,比起沒有手性的大部分合成化合物更具有類藥性;④以上特性說明天然產物本來就是生物體“設計”出來與生物大分子/藥物靶標(酶、蛋白質等)作用的,它們具有天然的親和作用力,以及參與生物體內各種生理過程的“天然”可行性;⑤天然產物還有助于人們發現新的藥物作用機制。這些因素都決定著天然產物在參與生命生理過程中所具有的無可比擬的優勢,賦予了天然產物在新藥研發中不可替代的重要地位,天然產物是發現候選藥物和藥物先導結構的重要來源。天然產物的應用領域新藥研發領域天然產物由于其多樣的結構和優秀的生物活性,一直是藥物先導化合物的重要來源,在新藥的研發中具有十分重要的作用。從天然產物開發出來的新藥并不少見,如青霉素、青蒿素、紫杉醇等;由天然產物開發得到的類似物也是藥物的重要來源,如藥物Rosuvastatin就是由天然產物Mevastatin開發得到[2]。據統計,僅2018年,中國學者在OrgLett(IF=6.000)和JNatProd(IF=4.053)上發表了123個新穎骨架化合物和712個新化合物,這些新化合物在抗腫瘤、抗炎、抗菌和神經保護等方面表現出良好的活性[3],數量巨大的天然產物的發現為其進一步的開發利用提供了物質基礎。美妝護膚行業近年來,成分天然的護膚品和化妝品越來越受到人們的青睞,使得天然產物在美妝護膚品行業具有廣泛的應用前景。如植物多糖具有保濕[4]、防曬、抗氧化[5]和抗衰老的作用;植物三萜具有消炎鎮痛、抑菌、抗過敏等作用[6]。食品和保健品天然色素為天然產物在食品中的應用之一,因其基本無副作用,安全性高而得到廣泛應用。近年來主打天然成分的保健品越來越多,比如辣木富含蛋白質、維生素A、必需氨基酸、抗氧化劑等成分,具有抗炎抗氧化等多種藥理活性[7],因而成為保健品開發的重要來源之一。References:[2]NatChem.2016Jun;8(6):531-41.[3]ActaPharmaceuticaSinica,2019,54(8):1333-1347.[4]CarbohydratePolymers,2002,49(2):139-144.[5]CarbohydratePolymers,2018,183:91-101.[6]Molecules,2020,25(17):3773.[7]Nutrients,2018,10(3):343.MCEMasterofBioactiveMoleculesMCE的天然產物OurAdvantages來源豐富,結構多樣MCE的天然產物來源于成百上千種植物、動物和幾百種微生物:植物來源包括人參、甘草、黃芪等幾百種植物;動物來源的包括蟾蜍、斑蝥、麝等;微生物來源包括多種細菌和真菌。天然產物結構類型幾乎覆蓋天然產物所有結構類型:包含黃酮、生物堿和醌類等數十種結構分類。其他(Others),14%二苯乙烯類(Stilbenes),1%醌類(Quinones),2%抗生素(Antibiotics),4%糖類(Saccharides),4%甾體類(Steroids),5%酚類(Phenols),5%苯丙素類(Phenylpropanoids),7%
NaturalProducts
萜類(Terpenoids),17%酮、醛、酸(Ketones,Aldehydes,Acids)17%生物堿(Alkaloids),12%黃酮(Flavonoids),12%產品數量多,更新速度快MCE目前可提供8,000+天然產物,并持續上新,滿足您的科研需求。嚴格的質量管理體系經ISO9001質量管理體系認證,擁有專業的質量研究團隊,具有豐富的質量分析和質量檢測經驗,配備數百臺先進的檢測設備,保障每個產品的高品質、高純度。全球頂級期刊引用產品活性經各國科學家實驗驗證,被包括全球頂級期刊(Nature,Science,Cell···)及制藥專利在內的科研文獻引用超數萬次。www.MedChemEInhibitors?ScreeningLibraries?Proteins文獻引用PublicationsCitingUseofMCEProductsNature.2023Apr;616(7957):563-573.Science.2022Dec2;378(6623):eabo5503.Nature.2023Apr;616(7956):348-356.Science.2022Nov18;378(6621):eabq7361.Nature.2023Apr;616(7956):357-364.Science.2022Oct14;378(6616):eabq0132.Nature.2023Apr;616(7958):806-813.Science.2022Jul8;377(6602):eabg9302.Nature.2023Mar;615(7952):490-498.Science.2022Mar18;375(6586):1254-1261.Nature.2023Mar;615(7952):526-534.Science.2021Nov26;374(6571):1099-1106.Nature.2023Mar;615(7951):349-357.Cell.2023Apr27;186(9):1895-1911.e21.Nature.2023Mar;615(7950):127-133.Cell.2023Feb16;186(4):850-863.e16.Nature.2023Mar;615(7950):158-167.Cell.2023Feb16;186(4):803-820.e25.Nature.2023Mar;615(7952):490-49
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