大環內酯類、林可霉素類及多肽類抗生素1大環內酯類抗生素學習目標2大環內酯類抗生素掌握大環內酯及林可霉素類抗生素的抗菌譜、臨床應用、不良反應及防治措施能提供大環內酯及林可霉素類抗生素的用藥咨詢與信息；能為相應患者合理性的選擇該類藥物并進行用藥指導；能正確書寫該類藥物的處方并能解釋處方的合理性第一節 大環內酯類3大環內酯類抗生素具有大環內酯共同核心結構天然品 紅霉素人工合成品 羅紅霉素、阿奇霉素等紅霉素（erythromycin）4大環內酯類抗生素紅霉素體內過程5大環內酯類抗生素口服易被胃酸破壞，故常服用腸溶片或酯化物。體內分布廣泛，可分布到除腦脊液以外的各種體液和組織中。t1/2約為2

h主要在肝代謝。主要從膽汁排泄，故在膽汁中濃度高，可形成肝腸循環。紅霉素抗菌譜與青霉素相似而略廣6大環內酯類抗生素相似略廣7大環內酯類抗生素G＋球菌：金葡菌，鏈球菌，雙球菌等G＋桿菌：白喉桿菌，破傷風桿

菌、產氣夾膜桿菌，炭疽桿菌

G－球菌：腦膜炎球菌，淋球菌：螺旋體放線菌G-桿菌：百日咳，彎曲桿菌等軍團菌支原體、衣原體、立克次體厭氧菌紅霉素臨床應用青霉素的替代品，主要用于治療耐青霉素的金葡菌感染和青霉素過敏患者彎曲桿菌所致敗血癥或腸炎、支原體肺炎、軍團菌肺炎、白喉、百日咳的首選藥。8大環內酯類抗生素紅霉素不良反應口服胃腸道反應，最常見。改為腸溶片或腸溶膠囊飯后服用9大環內酯類抗生素紅霉素不良反應少數有肝損害（紅霉素酯化物），膽汁淤積性黃疸、轉氨酶升高。10大環內酯類抗生素紅霉素不良反應心臟毒性靜滴過快產生，心電圖異常。耳毒性紅霉素每天用量大于4g，表現為聽力下降。過敏性反應表現為皮疹、藥熱等。11大環內酯類抗生素處方分析患者，男，43

歲，診斷為支原體肺炎。醫生開??的處方如下，請分析合理否？注射用乳糖酸紅霉素

0.25g×95%葡萄糖注射液250ml用法：一日3次,靜脈點滴大想環內酯類抗一生素

想,

合理否?12阿奇霉素azithromycin13大環內酯類抗生素阿奇霉素抗菌譜>

紅霉素，增加了對G-菌的作用，且強于紅霉素；對某些細菌有快速殺滅作用；對肺炎支原體作用最強半衰期是大環內酯類中最長者，每天用藥1次即可；不良反應輕。主要胃腸道14大環內酯類抗生素克拉霉素clarithromycin115大環內酯類抗生素特點：抗菌活性強于紅霉素，對酸穩定，口服吸收完全且迅速，不受進食影響。分布在組織中的濃度明顯高于血中濃度；不良反應輕于紅霉素。首過效應明顯，生物利用度低。16大環內酯類抗生素克拉霉素第二節 林可霉素類抗生素17大環內酯類抗生素林可霉素類抗生素18大環內酯類抗生素“欣弗”事件19大環內酯類抗生素抗菌譜與紅霉素相似，克林霉素的抗菌活性比林可霉素強4～8倍。特點：對各類厭氧菌有強大的抗菌作用，對G+需氧菌作用強，對部分需氧G-球菌、人型支原體、沙眼衣原體有抑制作用。作用機制同大環內酯類。注意：林可霉素＋紅霉素，產生拮抗作用。分布到全身組織和體液，骨組織濃度更高20大環內酯類抗生素林可霉素類抗生素〔臨床應用〕21大環內酯類抗生素厭氧菌等引起的口腔、腹腔、婦科的感染；需氧G+球菌引起的呼吸道、骨及軟組織、膽道感染、敗血癥、心內膜炎等。金葡菌引起的骨髓炎為首選藥。〔不良反應〕胃腸道反應，偽膜性腸炎，輕度皮疹、藥熱、瘙癢，一過性中性粒細胞和血小板減少。偶見黃疸和肝損傷。第三節 多肽類抗生素22大環內酯類抗生素萬古霉素類23大環內酯類抗生素萬古霉素類臨床應用24大環內酯類抗生素嚴重G+菌感染，特別是MRSA、MRSE和腸球菌所致感染，如敗血癥、心內膜炎、骨髓炎、呼吸道感染等。對β-內酰胺類抗生素過敏的嚴重G+菌感染患者口服可用于經甲硝唑治療無效的艱難梭菌所致假膜性腸炎患者。萬古霉素類不良反應25大環內酯類抗生素耳毒性腎毒性 損傷腎小管，嚴重可致腎衰過敏反應 偶有斑塊樣皮疹和過敏性休克快速靜注萬古霉素可引起“紅人綜合征”口服有惡心、嘔吐、金屬異味和眩暈靜注偶發血栓性靜脈炎大環內酯類抗生素的抗菌譜與青霉素相似而略廣。主要用于敏感菌及耐青霉素的細菌感染和對青霉素過敏的患者。林可霉素和克林霉素對耐青霉素的G+菌、厭氧菌有很好的抗菌作用，主要用于金黃色葡萄球菌引起的骨髓炎等。萬古霉素由于毒性大，僅用于嚴重G+菌感染，特別是MRSA、MRSE和腸球菌所致感染，如敗血癥、心內膜炎、骨髓炎、呼吸道感染等。小結26大環內酯類抗生素大環內酯類、林可霉素類及多肽類抗生素你聯想到了什么小兒食欲下降可否用紅霉素？青霉素皮試陽性患者可換用哪些抗生素？青霉素耐藥時可換用哪些抗生素？27大環內酯類抗生素習

題28大環內酯類抗生素軍團菌感染應首選：A.