中國(guó)化學(xué)會(huì)第八屆天然有機(jī)化學(xué)—————?學(xué)術(shù)研討會(huì)?—————NSNPC（濟(jì)南?2010）鄒親朋ZOUQinpeng中南大學(xué)CentralSouthUniversity制藥工程系PharmaceuticalEngineering聯(lián)系方式：MobilICQ511107871CCS8thNationalSymposiumonNaturalProductChemistry會(huì)議背景：天然有機(jī)化學(xué)作為有機(jī)化學(xué)的一個(gè)核心研究領(lǐng)域在歷史上為促進(jìn)社會(huì)發(fā)展和人類健康做出了巨大貢獻(xiàn);隨著國(guó)家基金委等資助力度的增強(qiáng)以及大批優(yōu)秀科技人才的引進(jìn)，我國(guó)在天然有機(jī)化學(xué)領(lǐng)域的研究取得長(zhǎng)足進(jìn)步;為我國(guó)的天然有機(jī)化學(xué)研究者提供一個(gè)良好的交流平臺(tái)，邀請(qǐng)一批知名學(xué)者作大會(huì)報(bào)告及特邀報(bào)告，同時(shí)為從事天然有機(jī)化學(xué)研究的年輕學(xué)者提供學(xué)習(xí)和展示科研成果的機(jī)會(huì)，是一次盛大的學(xué)術(shù)盛會(huì)。中國(guó)化學(xué)會(huì)主辦，國(guó)家自然科學(xué)基金委員會(huì)協(xié)辦，山東大學(xué)藥學(xué)院承辦;基本宗旨是“交流思想、切磋學(xué)術(shù)，增進(jìn)友誼，共謀發(fā)展”。參加單位涉及26個(gè)省（市）98所高校和研究所，另有18家贊助單位、2家出版社、2家雜志社和教育部科技發(fā)展中心中國(guó)學(xué)術(shù)在線參加;12位專家作了大會(huì)報(bào)告，40位學(xué)者作了分會(huì)報(bào)告，108篇論文進(jìn)行了墻展交流，202篇研究論文結(jié)集發(fā)表;Academicians:YAOXin-sheng,DingJian,ZHANGLi-he,SUNHan-dong,CHENKai-xian,WUYu-lin,YUDe-quan.會(huì)議內(nèi)容涵蓋了天然有機(jī)化學(xué)各個(gè)子學(xué)科及交叉學(xué)科，涉及五個(gè)專題：具有生物活性的新穎結(jié)構(gòu)天然產(chǎn)物的發(fā)現(xiàn)及其功能天然產(chǎn)物的結(jié)構(gòu)修飾、全合成和半合成天然產(chǎn)物研究的新技術(shù)與新方法天然產(chǎn)物的生物合成以及生物技術(shù)其他天然有機(jī)化學(xué)相關(guān)領(lǐng)域展示了我國(guó)天然有機(jī)化學(xué)各個(gè)地區(qū)、各個(gè)領(lǐng)域新成就和發(fā)展趨勢(shì)。本次會(huì)議是天然有機(jī)化學(xué)學(xué)科近年來(lái)規(guī)模最大、學(xué)術(shù)水平最高的全國(guó)性會(huì)議，會(huì)議期間對(duì)該學(xué)科各個(gè)領(lǐng)域展開(kāi)了廣泛而深入的交流，會(huì)議最大的特點(diǎn)是與會(huì)代表進(jìn)一步年輕化，在天然有機(jī)化學(xué)領(lǐng)域中除了年長(zhǎng)一代繼續(xù)在做出重要貢獻(xiàn)外，還涌現(xiàn)出了一大批年輕有為的人才，不少研究領(lǐng)域已經(jīng)達(dá)到或接近國(guó)際先進(jìn)水平。通過(guò)會(huì)議交流可以看出我國(guó)有機(jī)化學(xué)在各個(gè)子學(xué)科領(lǐng)域的研究都取得了積極的進(jìn)展，不僅是傳統(tǒng)的優(yōu)勢(shì)學(xué)科（如有機(jī)合成化學(xué)，天然產(chǎn)物化學(xué)）有了進(jìn)一步發(fā)展，而且在一些新興學(xué)科和交叉學(xué)科領(lǐng)域也取得了一系列國(guó)際領(lǐng)先或達(dá)到國(guó)際先進(jìn)水平的科研成果。

Lecture1：以核酸三維結(jié)構(gòu)為靶的藥物研究北京大學(xué)張禮和院士以核酸為靶的藥物僅占2%；以RNA為靶的藥物研究正在成為藥物研究的一個(gè)新興領(lǐng)域；針對(duì)DNA的藥物主要是源于DNA對(duì)RNA的轉(zhuǎn)錄調(diào)控，阻斷mRNA的合成；研究了RNA三維結(jié)構(gòu)與小分子的相互作用；Lecture2：絡(luò)氨酸激酶抑制劑的研究進(jìn)展中國(guó)科學(xué)院上海藥物研究所丁健院士絡(luò)氨酸激酶抑制劑分為受體型和非受體型兩類絡(luò)氨酸激酶為重要藥靶——分子靶向抗腫瘤藥物；在分子水平、細(xì)胞水平及動(dòng)物模型等不同層次構(gòu)建了較為完備的絡(luò)氨酸激酶抑制劑抑制劑篩選平臺(tái)；ZH-4B；來(lái)自中藥竹黃、洋蘇木、三寶木中新二萜原酸酯化合物的研究。Lecture3：中國(guó)天然產(chǎn)物化學(xué)研究的進(jìn)展中國(guó)科學(xué)院昆明植物研究所孫漢董院士中國(guó)天然產(chǎn)物研究人員明顯增加，水平顯著提高；OrganicLetters(有機(jī)通訊10/35，具有新奇骨架類型的、具原創(chuàng)性發(fā)現(xiàn)的化合物中，中國(guó)占50%）、JournalofNaturalProducts

（天然產(chǎn)物雜志350*1/3~1/4）、TetrahedronLetters

（四面體通訊10-15/40）、Phytochemistry

（植物化學(xué)）、NaturalProductReports（天然產(chǎn)物報(bào)道2-5/20）；我國(guó)天然產(chǎn)物學(xué)科處于建國(guó)以來(lái)發(fā)展最為迅速的時(shí)期；Lecture3：中國(guó)天然產(chǎn)物化學(xué)研究的進(jìn)展中國(guó)科學(xué)院昆明植物研究所孫漢董院士五味子科植物化學(xué)成分生物活性研究（聯(lián)苯環(huán)辛-二烯雙脂素)；云南特有抗肝炎中藥青葉膽中新穎環(huán)烯醚萜與抗HBV作用研究（C16、C18新奇環(huán)烯醚萜結(jié)構(gòu)）；冬蟲夏草活性成分研究（聯(lián)苯、哌嗪）除不斷發(fā)現(xiàn)新骨架、新結(jié)構(gòu)化合物推動(dòng)天然產(chǎn)物發(fā)展，還應(yīng)該與生命科學(xué)、藥學(xué)、醫(yī)學(xué)和生物技術(shù)等多學(xué)科進(jìn)行廣泛的合作與交叉，推動(dòng)我國(guó)生物經(jīng)濟(jì)尤其是生物醫(yī)藥產(chǎn)業(yè)的發(fā)展。Lecture4：NatureContinuestobeaReservorforNewDrugs南京大學(xué)醫(yī)藥生物技術(shù)國(guó)家重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室譚仁祥TCM→nonTCMplants、Marine、EndophytesSimilarmolecular,differentbioactivity.Recentprogressonthetotalsynthesisofbioactivenaturalproducts.(-)-EnglerinA、CommunesinfamilyTamifum只有人類不知其功能的天然產(chǎn)物，沒(méi)有不具生物學(xué)功能的天然產(chǎn)物！！！——H.LaatschLecture5：生物活性天然產(chǎn)物合成的新進(jìn)展中國(guó)科學(xué)院上海有機(jī)化學(xué)研究所馬大為隨著分離技術(shù)的進(jìn)步，許多具有顯著生理活性、結(jié)構(gòu)新穎的物質(zhì)被發(fā)現(xiàn)，但大部分化合物在自然界的含量有限，分離純化困難，難以得到一定量的天然產(chǎn)物進(jìn)行深入的生物和藥理活性研究，通過(guò)對(duì)他們的全合成，可以突破自然資源來(lái)源的瓶頸，提供相應(yīng)天然產(chǎn)物的類似物，以進(jìn)行結(jié)構(gòu)-活性及其作用機(jī)制研究。Lecture6：植物中復(fù)雜結(jié)構(gòu)萜類化合物的分離中國(guó)科學(xué)院上海藥物研究所岳建民40余種植物分離得600多個(gè)化合物（280余新），新穎的高度復(fù)雜稠多環(huán)結(jié)構(gòu)，核磁、化學(xué)法、CD等鑒定結(jié)構(gòu)；分離→鑒定→活性篩選→生源途徑提出及合成改進(jìn)三寶木屬植物中二萜原酸酯類、楝科植物中三萜及檸檬苦素、割舌樹中四降三萜等的研究土槿皮乙酸（PAB）、抗HP呋喃香豆素的結(jié)構(gòu)優(yōu)化；生物活性篩選：楝科植物過(guò)氧橋化合物walsuroniodA對(duì)瘧原蟲的顯著抑制作用、walsucochinsA和B對(duì)過(guò)氧化氫誘導(dǎo)的神經(jīng)細(xì)胞（PC12）損傷有明顯的保護(hù)作用。Lecture7：基于HERG鉀通道，靶向性研究心律

失常發(fā)生及藥物干預(yù)的機(jī)制哈爾濱醫(yī)科大學(xué)藥理學(xué)國(guó)家重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室李寶馨HERG（Human“ether-a-go-go”Relatedgene)；調(diào)控LQT-2的新靶點(diǎn)：microRNA；研究奎尼丁/奎寧、槐果堿/槐定堿對(duì)HERG通道的影響，探討不同種類和不同結(jié)構(gòu)藥物抗心律失常的分子機(jī)制和安全性；分析藥物對(duì)HERG通道作用的構(gòu)效關(guān)系；研究2型長(zhǎng)-LQ間期延長(zhǎng)綜合癥（LQTS）發(fā)生機(jī)制與microRNA的關(guān)系。Lecture8：喜樹堿的全合成、方法延伸及新活性分子發(fā)展中國(guó)科學(xué)院上海有機(jī)化學(xué)研究所姚祝軍喜樹堿是由Wall等人從我國(guó)引種的藥用植物喜樹中分離得到的具有五元并環(huán)結(jié)構(gòu)的生物堿，具有廣譜優(yōu)良的抗癌活性，是拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅰ的選擇性抑制劑；臨床用藥物伊立替康與拓?fù)涮婵禐橄矘鋲A的衍生結(jié)構(gòu)；喜樹堿主要依賴自然途徑分離，資源有限；目前合成途徑效率低、路線長(zhǎng)、費(fèi)用高；提出了兩條高效對(duì)映選擇合成生物堿的新路線，并致力于將有關(guān)的高效率串聯(lián)方法用于拓展天然喜樹堿難于衍化的喜樹堿衍生物，作為抗腫瘤活性分子進(jìn)行藥物發(fā)展研究。Lecture9：有毒藥用植物中新穎結(jié)構(gòu)活性天然產(chǎn)物的發(fā)現(xiàn)及功能研究中國(guó)醫(yī)學(xué)科學(xué)院藥物研究所庾石山近年臨床試驗(yàn)源于植物的46種新藥24種來(lái)自有毒植物；另外有的毒素可以作為探針，通過(guò)作用機(jī)理研究，發(fā)現(xiàn)新靶標(biāo)；我國(guó)有毒植物有943種，分屬101個(gè)科，有500余種為藥用植物，不到30%進(jìn)行過(guò)深入的化學(xué)、藥理和毒理研究；當(dāng)今社會(huì)天然產(chǎn)物的研究中，結(jié)構(gòu)與功能的研究越來(lái)越重要；采用活性和化學(xué)篩選集成應(yīng)用的方法，從單刀根、少藥八角、格木等十余種重要有毒物質(zhì)中分離鑒定了280余個(gè)化學(xué)成分，其中新化合物130個(gè)，新骨架結(jié)構(gòu)化合物6個(gè)，60余個(gè)具細(xì)胞毒、抗炎、抗氧化等活性；Lecture9：有毒藥用植物中新穎結(jié)構(gòu)活性天然產(chǎn)物的發(fā)現(xiàn)及功能研究（續(xù)）中國(guó)醫(yī)學(xué)科學(xué)院藥物研究所庾石山單刀根中具有血管內(nèi)皮保護(hù)作用物質(zhì)研究；儀花中新骨架結(jié)構(gòu)化合物的發(fā)現(xiàn)，Mo2(OAc)4衍化CD譜確定儀花素F絕對(duì)構(gòu)型少藥八角中具有鉀離子通道活性的結(jié)構(gòu)新穎化合物的研究；盈樹皮中具有腫瘤細(xì)胞毒作用的結(jié)構(gòu)復(fù)雜的三萜皂苷，很多皂苷具有溶血作用（取代基的不同可導(dǎo)致溶血作用的有無(wú)）千年不死有毒格木王→格木葉中新穎結(jié)構(gòu)的咖薩因型生物堿的發(fā)現(xiàn)，及有腫瘤細(xì)胞毒活性的卡薩因二萜的結(jié)構(gòu)研究；儀花屬植物新穎結(jié)構(gòu)化合物和活性酚苷的發(fā)現(xiàn)；Lecture9：有毒藥用植物中新穎結(jié)構(gòu)活性天然產(chǎn)物的發(fā)現(xiàn)及功能研究（續(xù)）中國(guó)醫(yī)學(xué)科學(xué)院藥物研究所庾石山構(gòu)效關(guān)系研究：

三分丹、娃兒藤中菲駢吲哚里西啶類生物堿抗腫瘤活性初步構(gòu)效關(guān)系分析，

右旋去氧娃兒藤寧的構(gòu)效關(guān)系研究，

格木中抗腫瘤卡薩因型生物堿的構(gòu)效關(guān)系研究；對(duì)菲駢吲哚里西啶類生物堿、卡薩因型生物堿進(jìn)行了結(jié)構(gòu)修飾，闡明了他們的主要構(gòu)效關(guān)系，優(yōu)選出兩個(gè)具有自主知識(shí)產(chǎn)權(quán)的新型抗腫瘤候選藥。Lecture10：環(huán)狀三萜皂苷的合成和活性研究中國(guó)科學(xué)院上海有機(jī)化學(xué)研究所俞飚TotalSynthesisofLobatosideE,APotentAntitumorCyclicTriterpene

Saponin,andItsCongeners73stepsandin1.2%overallyield有機(jī)合成的步驟

就像女孩子的裙

子，越短越吸引

人！！！Lecture11：吲哚生物堿(+)-Perophoramidine和CommunesinF的全合成及其絕對(duì)構(gòu)型的確定四川大學(xué)西南藥學(xué)院YongQinTotalSynthesisof(+)-Perophoramidine

，17Stepswith11%overallyield.DeterminationoftheAbsoluteConfigurationLecture12：苔蘚植物化學(xué)成分與生物學(xué)活性研究山東大學(xué)藥學(xué)院婁紅祥ChemicalconstituentsfromChinesebryophytesandtheirbiologicalsignificances建立了活性新化合物的快速發(fā)現(xiàn)方法（HPLC-MS/生物自顯影技術(shù))

；完成了100多種苔蘚植物化學(xué)成分研究工作；研究了聯(lián)苯類化合物的特殊旋阻異構(gòu)特性；合成制備了聯(lián)苯

類化合物的衍生物；系統(tǒng)研究了聯(lián)苯化

合物的抗真菌和逆轉(zhuǎn)

真菌耐藥作用。SL1：植物天然產(chǎn)物的化學(xué)防御功能的研究與啟迪中國(guó)科學(xué)院昆明植物所郝小江馬蘭和徐長(zhǎng)卿中三類不同作用機(jī)制化合物對(duì)煙草花葉病毒及對(duì)新德比斯病毒的特異性抑制；玉簪中抗MTV的生物堿——DDN；苦木中β-咔啉生物堿對(duì)TMV的抑制作用；苦木中生物堿與苦木素（多靶點(diǎn)？）的協(xié)同作用；評(píng)價(jià)方法——原生質(zhì)體模型與化合物生物活性測(cè)試；甾體：對(duì)相似復(fù)制的病毒有效；重新審視植物化學(xué)成分的生態(tài)效應(yīng)和化學(xué)防御功能，希望能不斷闡明具有化學(xué)防御功能的植物天然產(chǎn)物；同時(shí)，希望借助化學(xué)防御的啟迪，定向探討植物天然產(chǎn)物的其他生物活性。SL2：大風(fēng)子科藥用植物化學(xué)成分及生物活性研究北京大學(xué)藥學(xué)院屠鵬飛大風(fēng)子科植物全球1000多種，中國(guó)56種18變種，多有活血化瘀、消腫止痛、抗風(fēng)濕等功效；對(duì)伊桐、南嶺柞木、爪哇腳骨脆、挪挪果、山桂花、廣西大風(fēng)子、海南大風(fēng)子、斯里蘭卡天料木等進(jìn)行了化學(xué)成分研究；分離鑒定了芳苷類、二萜類、木脂素類、黃酮類、三萜類等多種構(gòu)型的313個(gè)化合物，54新，5個(gè)結(jié)構(gòu)新穎的異尼亞納烷型二萜化合物；活性篩選：黃苷類化合物對(duì)PC12細(xì)胞的保護(hù)作用，伊桐類對(duì)血小板的凝聚作用及磷酸二酯酶的抑制作用，伊桐二萜類化合物的殺蟲作用。SL3：Chemistryandchemicalecologyofsouthchinaseaopisthobranchsandtheirdietaryorganisms中國(guó)科學(xué)院上海藥物研究所郭躍偉海藻、細(xì)菌、軟體生物；西班牙舞蹈家（內(nèi)與海綿中的形同化合物）；海兔（紅藻中的相似化合物）葉海牛科SL4：海洋真菌中先導(dǎo)化合物的發(fā)現(xiàn)與優(yōu)化沈陽(yáng)藥科大學(xué)中藥學(xué)院裴月湖膠枝霉屬植物、細(xì)交鏈霉苞菌；從5株海洋真菌發(fā)酵物中分離鑒定了83個(gè)單體化合物，16新，并對(duì)他們的細(xì)胞毒活性進(jìn)行了簡(jiǎn)單的構(gòu)效關(guān)系研究；對(duì)具有較好細(xì)胞毒作用的PJ147進(jìn)行了全合成，并合成了23個(gè)衍生物，解決了該類化合物的水溶性不好、難于進(jìn)行體內(nèi)藥效學(xué)評(píng)價(jià)等問(wèn)題。SL5：天然有機(jī)化學(xué)研究：針對(duì)性與不確定性中國(guó)科學(xué)院成都生物研究所張國(guó)林不確定性源于Biodiversity陸地→海洋、植物→動(dòng)物、真菌、細(xì)菌發(fā)現(xiàn)問(wèn)題（新結(jié)構(gòu)、功能、現(xiàn)象）→解決（分析方法與結(jié)論、合成方法）曲霉屬（AspergillusSPP)次生代謝產(chǎn)物研究；毛科屬（ChaetomiamSPP)SL6：若干藥用植物的活性成分發(fā)現(xiàn)極其功能中國(guó)醫(yī)學(xué)科學(xué)院藥物研究所張東明從天然產(chǎn)物中發(fā)現(xiàn)結(jié)構(gòu)新穎、功能獨(dú)特的活性成分對(duì)進(jìn)一步研制成創(chuàng)新藥物具有重要的科學(xué)價(jià)值和良好的應(yīng)用前景；化學(xué)結(jié)構(gòu)新穎、奇特、有生物活性的天然產(chǎn)物對(duì)有機(jī)合成化學(xué)家有無(wú)窮的魅力；從具有安神益智等功效的遠(yuǎn)志等植物分離鑒定了130個(gè)化合物（70余新），其中的寡糖多酯類和皂苷類對(duì)神經(jīng)元PC12細(xì)胞有明顯的保護(hù)作用，且能顯著改善小鼠學(xué)習(xí)記憶障礙，皂苷的作用機(jī)理是對(duì)ERK、CREB、Synapsin1的磷酸化具有促進(jìn)作用，從而激活MAPK通路；首次發(fā)現(xiàn)草珊瑚具有抗肝炎活性，從中首次分離了苯丙素取代的兒茶素苷和皂苷類等大極性化合物；對(duì)金粟蘭、黃藥大頭茶、圓錐繡球、番石榴進(jìn)行了系統(tǒng)研究，從番石榴葉中分離出了3個(gè)結(jié)構(gòu)新穎的化合物。（Org.Lett.2010,12,656-659）SL7：中藥成分體內(nèi)代謝產(chǎn)物及其生物活性沈陽(yáng)藥科大學(xué)中藥學(xué)院邱峰口服中藥因受腸道pH值、腸內(nèi)菌叢、以及體內(nèi)臟器代謝酶等的影響，很多中藥易發(fā)生代謝轉(zhuǎn)化、生物利用度低，體內(nèi)除原形成分外，還有代謝產(chǎn)物，因此，要闡明中藥體內(nèi)發(fā)揮作用的物質(zhì)形式，需要同時(shí)對(duì)吸收入血的中藥成分和代謝產(chǎn)物進(jìn)行藥效篩選；對(duì)穿心蓮內(nèi)酯、姜黃素、淫羊藿苷、莪術(shù)醇等十余種中藥成分的體內(nèi)代謝產(chǎn)物進(jìn)行了研究。SL8：Potentialantitumorcyclopeptides（環(huán)肽）fromRubiaplants中國(guó)科學(xué)院昆明植物所譚寧華SL9：低溫環(huán)境真菌的次生代謝產(chǎn)物研究中國(guó)科學(xué)院微生物研究所車永勝真菌的次生代謝產(chǎn)物具有結(jié)構(gòu)類型繁多、活性廣泛、易工業(yè)化等特點(diǎn)，是藥物先導(dǎo)化合物的來(lái)源；當(dāng)前真菌研究的挑戰(zhàn)是難以從普通真菌資源中發(fā)現(xiàn)更具開(kāi)發(fā)潛力的新結(jié)構(gòu)類型活性物質(zhì)，而特殊環(huán)境菌種在長(zhǎng)期的進(jìn)化中，防御和代謝系統(tǒng)變得高度發(fā)達(dá)，能產(chǎn)生結(jié)構(gòu)多樣、新穎、活性廣泛的次生代謝產(chǎn)物；對(duì)低溫環(huán)境（如極地、冰川、青藏高原）的真菌資源進(jìn)行了指紋分析。SL10：StudyonNovelTargetingAntiumorCompoundsfromMarine-derivedMicrooganisms青島海洋大學(xué)顧謙群SL11：ApplicationofIntramolecilarDiels-AlderReactionforSynthesesofBiologicallyActiveDiterpenoids北京大學(xué)楊震SL12：ANovelSynthesistowardsNagelamideK中國(guó)科學(xué)院上海有機(jī)所姜標(biāo)SL13：紫杉醇D環(huán)結(jié)構(gòu)修飾及其抗癌活性研究四川大學(xué)華西藥學(xué)院王鋒鵬SL14：類天然產(chǎn)物的合成及構(gòu)效關(guān)系研究云南大學(xué)化學(xué)科學(xué)與工程學(xué)院張洪彬SL15：深海放線菌新屬M(fèi).thermotolerans中抗菌、抗腫瘤活性先導(dǎo)化合物的發(fā)現(xiàn)、生物合成和工程改造中國(guó)科學(xué)院南海海洋所鞠建華SL16：（+）-生物素的不對(duì)稱全合成研究中國(guó)科學(xué)院上海有機(jī)所姜標(biāo)SL17：海洋天然產(chǎn)物Cephalostatin1的合成中國(guó)科學(xué)院上海有機(jī)化學(xué)研究所田偉生SL18：新藥研究中的多學(xué)科交叉研究中國(guó)科學(xué)院昆明植物所朱華結(jié)SL19：樹脂糖苷batatosideL的全合成四川大學(xué)華西藥學(xué)院楊勁松SL20：一鍋串聯(lián)反應(yīng)在天然產(chǎn)物合成中的應(yīng)用北京大學(xué)藥學(xué)院賈彥興SL21：天然產(chǎn)物絕對(duì)構(gòu)型的測(cè)定方法及其進(jìn)展中國(guó)科學(xué)院上海藥物研究所秦國(guó)偉化學(xué)合成法：有機(jī)合成法、Horeau’s方法（根據(jù)消旋底物的動(dòng)力學(xué)拆分測(cè)定仲羥（胺）基的構(gòu)型）、Prelog’s方法（原理：不對(duì)稱合成，優(yōu)勢(shì)構(gòu)象決定MeMgI進(jìn)攻方向）；物理方法：?jiǎn)尉-ray，旋光法，ORD，CD等；旋光譜和分子手性關(guān)系——環(huán)己酮的八區(qū)律；Mosher方法，應(yīng)用MPA試劑的Mosher方法；應(yīng)用配糖位移效應(yīng)確定仲糖構(gòu)型；X-單晶衍射技術(shù)，用Cu可直接得到含氧化合物的絕對(duì)構(gòu)型，但不是每個(gè)化合物都會(huì)結(jié)晶；新方法要合理選擇。SL22：石頭花屬及其相關(guān)植物特征性皂苷成分及其降血糖活性中國(guó)藥科大學(xué)孔令義對(duì)絲石竹等12種植物的特征性化學(xué)成分進(jìn)行了系統(tǒng)分析和結(jié)構(gòu)測(cè)定，共鑒定了458個(gè)化合物，皂苷267個(gè)（63新）；系統(tǒng)開(kāi)展了皂苷類化合物快速分離和在線檢測(cè)的方法學(xué)研究，采用HSCCCC、HSCCCC+HPLC等新技術(shù)建立了分離、檢測(cè)皂苷的高效快速分離方法，利用HPLC指紋圖譜、HPLC-UV-MSn和HPLC-ELSD-MSn技術(shù)系統(tǒng)研究了三萜皂苷和甾體皂苷的裂解規(guī)律，實(shí)現(xiàn)了不同類型皂苷成分制備分離過(guò)程中結(jié)構(gòu)在線檢測(cè)；首次揭示了皂苷類化合物對(duì)α-葡萄糖苷酶抑制活性的構(gòu)效關(guān)系；SL22：石頭花屬及其相關(guān)植物特征性皂苷成分及其降血糖活性（續(xù)）中國(guó)藥科大學(xué)孔令義對(duì)齊墩果酸進(jìn)行了結(jié)構(gòu)修飾，發(fā)現(xiàn)肉桂酰胺片段可以增強(qiáng)齊墩果酸的α-葡萄糖苷酶抑制活性，對(duì)尋找具有顯著降血糖活性的化合物具有重要參考價(jià)值；中藥治療疾病主要是通過(guò)吸收入血成分來(lái)發(fā)揮作用，采用HPLC-ESI/MSn分析技術(shù)對(duì)絲石竹皂苷在大鼠體內(nèi)的入血成分進(jìn)行了分析，發(fā)現(xiàn)灌胃復(fù)雜結(jié)構(gòu)的雙糖鏈皂苷后，能在體內(nèi)水解或酶解轉(zhuǎn)化或降解為次生皂苷和皂苷元，最終仍會(huì)發(fā)揮與其次生皂苷或皂苷元類似的作用；皂苷糖的結(jié)構(gòu)確定（酸或堿水解、手性衍生化GC法）；MCIgel

色譜柱對(duì)不同糖鏈（如單糖和多糖）皂苷可以有效分離；中國(guó)天然產(chǎn)物（爭(zhēng)取網(wǎng)絡(luò)版入SCI）。SL23：基于蛇膽川貝散處方的化學(xué)思考與實(shí)驗(yàn)華中科技大學(xué)同濟(jì)藥學(xué)院吳繼洲蛇膽川貝散為最簡(jiǎn)單的傳統(tǒng)經(jīng)典復(fù)方，由川貝和蛇膽組成，川貝的有效成分為異甾烷生物堿，蛇膽的生物活性成分為膽甾烷型膽汁酸類；其異甾烷生物堿活性強(qiáng)而毒性大，膽汁酸則需劑量大（協(xié)同）；制備了浙貝乙素與膽汁酸形成的鹽化合物及酯化合物，以驗(yàn)證經(jīng)典復(fù)方蛇膽川貝散治療咳嗽的藥效基礎(chǔ)，并對(duì)以上衍生物鎮(zhèn)咳作用的有效性和安全性進(jìn)行了評(píng)價(jià)；浙貝乙素在大鼠體內(nèi)有明顯的雌雄差異。SL24：幾種重要中藥及天然藥物化學(xué)成分的再研究暨南大學(xué)藥學(xué)院中藥及天然藥物研究所葉文才天然藥物的創(chuàng)新藥物研究，是我國(guó)新藥研發(fā)的重要途徑；（老藥新研）近50年來(lái)，我國(guó)已從一些重要的中藥及天然藥物中開(kāi)發(fā)出了一些創(chuàng)新藥物，但對(duì)這些中藥及天然藥物化學(xué)成分的研究大多集中于上世紀(jì)70~80年代，受當(dāng)時(shí)技術(shù)水平的限制，研究尚不夠深入，因此有必要利用現(xiàn)代手段對(duì)其化學(xué)成分開(kāi)展進(jìn)一步的深入研究，以期發(fā)現(xiàn)新藥先導(dǎo)化合物；對(duì)白頭翁等100余種中藥及天然藥物的活性成分進(jìn)行了系統(tǒng)研究，發(fā)現(xiàn)了350余種新化合物，其中，從月腺大戟、穿心蓮、木豆、一葉萩、番石榴、蟾酥中發(fā)現(xiàn)了10類具新穎骨架結(jié)構(gòu)的活性化合物。綜合利用NMR、HR-ESI-MS、X-ray、CD等現(xiàn)代波譜技術(shù)及化學(xué)和計(jì)算機(jī)模擬方法對(duì)上述化合物的結(jié)構(gòu)絕（包括對(duì)構(gòu)型）進(jìn)行了確定，部分化合物顯示出明顯的生物活性。一葉萩型生物堿（注射液開(kāi)發(fā)、生源途徑探討），部分一葉萩生物堿對(duì)GABAA受體的拮抗活性；蟾蜍中抗腫瘤、強(qiáng)心的50余種內(nèi)酯類化合物。SL25：海藻及其共生微生物化學(xué)成分與生物活性研究中國(guó)科學(xué)院海洋研究所王斌貴從海藻中分離鑒定200余種代謝成分，80余種為新結(jié)構(gòu)，以鹵代化合物為主要特征（鹵代酚、萜等）；從海藻內(nèi)生真菌中獲得100多種成分，40余種為新結(jié)構(gòu)，包括細(xì)胞松弛素類、萘并吡喃酮類、苯甲醛衍生物、生物堿類等；海藻鹵代物具有顯著的清除自由基、抗糖尿病等活性，而海藻內(nèi)生真菌代謝產(chǎn)物則具有顯著細(xì)胞毒活性及抗農(nóng)業(yè)病害菌活性；海藻及其內(nèi)生真菌是發(fā)現(xiàn)結(jié)構(gòu)新穎、活性強(qiáng)的海洋天然產(chǎn)物中藥資源。SL26：八角屬（Illicium）植物化學(xué)成分研究中國(guó)科學(xué)院上海藥物研究所葉陽(yáng)八角為藥食兩用植物，果實(shí)與種子可作調(diào)料，也可入藥。八角為我國(guó)南方重要的經(jīng)濟(jì)作物。一些八角品種因含有莽草毒素及類似物而具有毒性。我們通過(guò)LC/MS/MS手段建立了檢測(cè)莽草毒素的定性方法，同時(shí)通過(guò)對(duì)莽草毒素及其類似物ESI-MS研究，總結(jié)出它們的裂解規(guī)律，應(yīng)用于莽草毒素類似物的檢測(cè)。同時(shí)，為進(jìn)一步有效、合理地利用八角資源，我們對(duì)三種八角（少藥八角、短柱八角和厚葉八角）中等極性的化學(xué)成分進(jìn)行了系統(tǒng)研究。通過(guò)綜合運(yùn)用多種分離方法和波譜解析技術(shù)，共分離鑒定了44個(gè)化合物，涉及多種結(jié)構(gòu)類型，如單萜、倍半萜、二萜、苯丙素及其苷類、苯丙素-黃酮聚合物、黃酮類、木脂體及有機(jī)酸類等，其中新化合物