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文檔簡介

常見的腫瘤靶向治療藥物目錄依據已知腫瘤發生中設及的異常分子和基因，設計針對這些特定分子和基因靶點的藥物，選擇性殺傷腫瘤細胞。這種治療方法稱為腫瘤藥物的分子靶向治療（Moleculartargetedtherapy）。腫瘤靶向治療的基本概念對腫瘤細胞的選擇性殺傷作用具有更高的療效對腫瘤相關分子靶點的特異性作用對耐藥性細胞的殺傷作用靶向藥物的優點主要分子靶向藥物的分類小分子表皮生長因子受體（EGFR）酪氨酸激酶抑制劑：吉非替尼（Gefitinib）、埃羅替尼（Erlotinib）等。抗EGFR的單抗：西妥昔單抗（Cetuximab）、帕尼單抗（Panitumumab）、Matuzumab(EMD72000)。抗Her-2的單抗：曲妥珠單抗（Trastuzumab）。Bcr-Abl酪氨酸激酶抑制劑：伊馬替尼（Imatinib）、尼洛替尼（Nilotinib）、達沙替尼（Dasatinib）。抗血管內皮生長因子受體（VEGFR）的單抗：貝伐單抗（Bevacizumab）抗CD20的單抗：利妥昔單抗(Rituximab)。IGFR-1激酶抑制劑：NVP-AEW541。mTOR激酶抑制劑：Temsirolimus(CCI-779)、Everolimus(RAD-001)。泛素-蛋白酶體抑制劑：硼替佐米（Bortezomib）。其他：Aurora激酶抑制劑、組蛋白去乙酰化酶（HDACs）抑制劑等。多靶點抑制劑：舒尼替尼（Sunitini）、索拉非尼（Sorafinib）。1、表皮生長因子受體（EGFR）

小分子酪氨酸激酶抑制劑苯胺喹唑啉化合物，是一種表皮生長因子受體（EGFR）小分子酪氨酸激酶抑制劑（TyrosineKinaseInhibitor,TKIs）。與EGFR的ATP激酶結合位點上的三磷酸腺苷競爭，阻斷其酪氨酸激酶活性，進而阻斷EGFR的信號傳導通路。2002年7月，美國FDA批準吉非替尼單藥治療鉑類和多西紫杉醇治療失敗的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌（NSCLC）。吉非替尼（Gefitinib，ZD183

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