主要參考書1、高等醫(yī)藥院校藥學專業(yè)教材，藥物化學，李志裕主編，東南高校出版社，2009.42.藥物化學，尤啟冬主編.化學工業(yè)出版社，2004.83.全國高等醫(yī)藥院校教材，藥物化學，鄭虎主編。人民衛(wèi)生出版社，第四版。4.藥物化學總論.郭宗儒編著，中國醫(yī)藥科技出版社，第2版。概論一、藥物化學的討論內(nèi)容和任務二、藥物化學的起源和進展四、藥物的命名三、我國藥物化學的發(fā)展現(xiàn)狀什么是

藥物？

藥物是對疾病具有預防、治療和診斷作用或用以調(diào)節(jié)機體生理功能的物質(zhì)。

藥品的法律定義

指用于預防、治療、診斷人的疾病，有目的的調(diào)節(jié)人的生理機能并規(guī)定有適應癥、用法和用量的物質(zhì)。包括中藥材、中藥飲片、中成藥、化學原料藥及其制劑、抗生素、生化藥品、放射性藥品、血清疫苗、血液制品和診斷藥品等——《藥品管理法》57條從功能分：

從來源分：預防藥疫苗、干擾素診斷藥血管造影劑、試劑盒治療藥天然藥物中藥化學藥物合成藥、抗生素生物藥物干擾素等依據(jù)藥理作用分類：鎮(zhèn)痛藥、抗菌藥、抗腫瘤藥、心血管系統(tǒng)用藥、麻醉藥等依據(jù)化學結(jié)構分類：

化學藥物通常是結(jié)構明確、低相對分子質(zhì)量（100~500）的化學制品，可與生物體內(nèi)的大分子靶點結(jié)合而產(chǎn)生相應的生物學效應。具有預防、診斷、治療、調(diào)節(jié)機體功能的作用。利血平，無色棱狀晶體。熔點264～265℃（分解），比旋光度－117.7°（氯仿）。

分子式C12H12N2O3，分子量232.24。白色結(jié)晶粉末。無臭微苦。熔點174.5～178℃。

（一）藥物化學（一）

藥物化學：是一門發(fā)現(xiàn)與發(fā)明新藥、合成化學藥物、闡明藥物化學性質(zhì)、討論藥物分子與機體細胞（生物大分子）之間相互作用規(guī)律的綜合性學科。藥物化學與藥理、藥劑、藥分并稱藥學四大基礎其中藥物化學為先導學科。應用性學科、綜合性和邊緣性學科、朝陽學科藥物化學化學生物科學應用計算機化學結(jié)構，藥物制備，構效關系（有機化學，結(jié)晶學，光譜學，物理化學，量子化學……）作用機理，藥效評價，藥物毒性，藥物作用靶點（生物化學，藥理學，分子生物學，細胞學，毒理學，免疫學，病理學，生理學……）計算機藥物幫助設計應用計算機化學生物科學藥物化學的討論內(nèi)容藥物化學的主要討論內(nèi)容是：1、基于生命科學揭示的潛在的藥物靶點，參考其內(nèi)源性配體或已知活性物質(zhì)的結(jié)構特征，設計新的活性化合物；2、討論化學藥物的制備原理、合成路線及其穩(wěn)定性；3、討論化學藥物與生物體相互作用的方式，在生物體內(nèi)汲取、分布和代謝的規(guī)律及代謝產(chǎn)物；4、討論化學藥物的化學結(jié)構與生物活性（藥理活性）之間的關系（構效關系）、化學結(jié)構與活性化合物代謝之間的關系（構代關系）、化學結(jié)構與活性化合物毒性之間的關系（構毒關系）等；5、尋找和發(fā)現(xiàn)新藥。而如何設計和合成新藥，是藥物化學的重要內(nèi)容。藥物化學的討論內(nèi)容

就藥物化學涉及和商量的內(nèi)容而言，大體分成兩個不同的范圍：

一是關于已知藥理作用并在臨床應用的藥物，它們的制備方法（合成、發(fā)酵、提取）、分析確證、質(zhì)量掌握、結(jié)構改造以及化學結(jié)構與藥理活性的關系等。商量已有藥物的化學與活性，它回答的問題是，什么是一個好藥，如何得到一個平安有效的藥物，側(cè)重于現(xiàn)行藥物的實際應用；

另一是是從化學的角度設計和創(chuàng)建新藥，主要討論藥物與生物體相互作用的物理和化學過程，從分子水平上揭示藥物的作用機理(mechnismmofaction)和作用方式(modeofaction)。在這一范圍內(nèi)，通過前瞻性討論，發(fā)現(xiàn)和創(chuàng)制新的藥物分子，或稱新化學實體。它所回答的問題是如何找到一個平安有效的藥物，以及什么是好藥。（三）藥物化學的任務1)尋求優(yōu)良新藥，不斷探究尋求新藥的途徑。。發(fā)現(xiàn)具有進一步討論、開發(fā)價值的先導化合物（leadcompound），對其進行結(jié)構改造和優(yōu)化，制造出療效好、毒副作用小的新藥。改造現(xiàn)有藥物或有效化合物以期獲得更有效、平安的藥物。

———“新藥設計”先導化合物具有肯定生理活性的化合物，可以作為結(jié)構改造的模型，從而獲得預期藥理作用的模型2)實現(xiàn)藥物的產(chǎn)業(yè)化。為生產(chǎn)化學藥物供應經(jīng)濟合理的方法和工藝。——“化學制藥工藝學”3)討論藥物理化性質(zhì)、雜質(zhì)來源、體內(nèi)代謝、變化規(guī)律等，為制定質(zhì)量標準、劑型設計和臨床藥學討論供應依據(jù)。合理應用藥物。為有效利用現(xiàn)有藥物供應理論基礎。

——“臨床藥物化學”創(chuàng)新藥→生產(chǎn)化學藥物→臨床用藥討論創(chuàng)制新藥設計、發(fā)現(xiàn)和發(fā)明新藥世界用于臨床的原料藥品種約有4500余種，然而，一般認為僅有三分之一左右的疾病可以得到較滿意的藥物治療；腫瘤、心腦血管病、中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病、病毒和嚴重感染、寄生蟲病及計劃生育藥等，都還要進一步努力研制高效、毒副作用小的新藥。進行新藥開發(fā)的緣由和目的現(xiàn)在有些病癥我們還無法治愈，只能緩解。盼望能夠發(fā)現(xiàn)作用時間長的藥物。增加藥物的穩(wěn)定性。改善藥物的汲取，提高生物利用度。預防消滅新的疾病。削減毒副作用。二、藥物化學的起源與進展

人類應用動物、植物和礦物等天然產(chǎn)品防治疾病的歷史，可追溯至數(shù)千年前。但作為一門科學，卻始于19世紀，當時統(tǒng)稱作藥物學，包羅了現(xiàn)今的藥物化學、藥理學和藥劑學等內(nèi)容。百多年來，隨著人類社會的進步和自然科學的進展，上述的內(nèi)容逐漸從藥物學中獨立出來，藥物化學成為一門獨立的、有特定討論范圍的基礎應用學科。藥物討論與開發(fā)的歷史，是個出粗到精、由盲目到自覺、由閱歷性的試驗到科學的合理設計的過程。大致可區(qū)分為3個階段：發(fā)現(xiàn)階段（discovery)，進展階段(development)和設計階段(design)。二.藥物化學的起源與進展發(fā)現(xiàn)階段進展階段設計階段Discovery(---1930)Development(1932---1960)Design(1960---)以天然產(chǎn)物為主的發(fā)現(xiàn)階段—Discovery(---1930)1公元1～2世紀，神農(nóng)嘗百草神農(nóng)氏，也就是炎帝，系傳奇中的農(nóng)業(yè)和醫(yī)藥的發(fā)明者。炎帝神農(nóng)氏跋山涉水，行遍三湘大地，嘗遍百草，了解百草之平毒寒溫之藥性。神農(nóng)在嘗百草的過程中，識別了百草，發(fā)現(xiàn)了具有攻毒祛病、養(yǎng)生保健的中藥。神農(nóng)本草經(jīng)記載了365味中藥，大多數(shù)至今仍在習用。相傳神農(nóng)氏最終因誤嘗斷腸草而死。李時珍本草綱目是明朝偉大醫(yī)藥學家李時珍︿1518－1593年﹀以畢生精力，親歷實踐，廣收博采，實地考察，對本草學進行了全面的整理總結(jié)，歷時27年編成。本草綱目共有52卷，載有藥物1892種，其中載有新藥374種，收集醫(yī)方11096個，書中還繪制了1111幅精美的插圖，是我國醫(yī)藥寶庫中的一份寶貴遺產(chǎn)。是對16世紀以前中醫(yī)藥學的系統(tǒng)總結(jié),被譽為“東方藥物巨典”.對人類近代科學影響巨大。.

以以天然產(chǎn)物為主的發(fā)現(xiàn)階段在歐洲，1769年，瑞典藥師、化學家KWSchheels將酒石酸（酒石酸氫鉀）轉(zhuǎn)化為鈣鹽，再用硫酸水解制備成酒石酸，拉開了天然有機化學學的序幕。1804~1806年，法國藥師Derosne和德國藥師FAWSerturner從鴉片中分離出嗎啡，成為藥物化學的開端。20世紀50年月，從印度民間草藥蘿芙木中發(fā)現(xiàn)降血壓活性成分利血平以及從降血糖草藥長春花中發(fā)現(xiàn)抗癌成分長春花堿，興起國際科學家從民間草藥中討論生理活性成分的熱潮。19世紀發(fā)現(xiàn)的具有藥效的生物堿有10余種

1817年，從吐根中提得吐根堿;

1818年，從番木鱉中得到番木鱉堿;

1820年，從金雞納樹皮中分離出奎寧、辛可寧;從秋水仙種子中分離出秋水仙堿1821年，從咖啡豆中得到咖啡因;1828年，從煙草中提取出尼古丁;1832年，從鴉片中分離出那塞因與可待因;1856年，從古柯樹葉中得到古柯堿;1871年，從山道年篙中得到山道年堿;1885年，從麻黃中提取出麻黃素和偽麻黃素。

19世紀，化學提取藥物（植物藥）1802古柯葉可卡因1805鴉片花（罌粟）嗎啡1805金雞納樹奎寧1899阿司匹林（Aspirin）的上市標志人們開創(chuàng)了用化學方法轉(zhuǎn)變天然化合物的化學結(jié)構，使之成為更抱負藥物的階段。其他一些從植物中提取的藥物青蒿-青蒿素秋水仙-秋水仙堿麻黃-麻黃素毒芹-毒芹堿顛茄-阿托品千層塔-石杉堿甲咖啡樹-咖啡因發(fā)現(xiàn)階段——合成藥物的開頭19世紀，有機化學工業(yè)從無到有進展很快。人們在煤焦油中分離出苯、萘、蒽、甲苯、苯胺等一系列新的化合物。1856年，化學家帕金(W.H.Parkin1838-1907，英)以苯胺為原料合成了苯胺紫—第一個人工合成的染料。以后化學家又合成了一系列染料，發(fā)現(xiàn)了藥物和香料。由于化學學科的進展，尤其是有機化學合成技術的進展，臨床醫(yī)學家開頭從有機化合物中尋找對疾病有治療作用的化合物，如用氯仿和乙醚作為全身麻醉藥，水合氯醛作為鎮(zhèn)靜催眠藥等都是這樣典型的事例。由于有機合成化學為生物學實驗供應了化合物基本的來源，人們在總結(jié)化合物生物活性的基礎上提出了藥效團的概念，指導人們開頭有目的的藥物合成討論。19世紀末期發(fā)現(xiàn)了苯佐卡因、阿司匹林、氨替比林等一些化學合成藥物。藥物化學才逐漸形成一門重要的獨立學科。古柯堿－苯佐卡因－優(yōu)卡因－普魯卡因1856年，從古柯樹葉中得到古柯堿。1890年，化學家制得結(jié)構較為簡潔的對－氨基苯甲酸乙酯(苯佐卡因)，發(fā)現(xiàn)也有局麻作用，此藥被稱作麻因。1897年，化學家哈里斯(Harris)合成了優(yōu)卡因，這是一種帶有托品環(huán)的芳香酸酯類衍生物，發(fā)現(xiàn)其麻醉作用優(yōu)于古柯堿。化學家艾因霍恩在總結(jié)局麻藥的化學結(jié)構時說:“全部的芳香酸酯都可能產(chǎn)生局麻作用”1904年，他在芳香酸酯基團上引入二氨基，合成了優(yōu)良的局麻藥－普魯卡因。以上這一系列化學實驗給化學家一種啟示:藥物分子中有一些特殊的結(jié)構，包括特殊基團，是發(fā)揮藥效必需的，具有相同結(jié)構的物質(zhì)會產(chǎn)生相同的治療效應。1859年，化學家利用大量易得的苯酚十分便利地合成了水楊酸，1875年發(fā)現(xiàn)了它的解熱鎮(zhèn)痛作用，但由于它對胃有強烈的刺激作用，因此被擱置了近20年，直到1893年，化學家霍夫曼將其制成乙酰水楊酸—阿司匹林，經(jīng)過六年臨床試驗后大量生產(chǎn)。目前發(fā)現(xiàn)其有治療心臟病的作用，并可以抗乳腺癌、腸癌。1884年，化學家克諾爾(L.Knorr)在討論奎寧時偶然合成了氨基比林，1886年，發(fā)現(xiàn)其有退熱作用，其衍生物匹拉米洞于1893年在一個染料廠被合成出來。1886年，發(fā)現(xiàn)染料中間體苯胺及乙酰苯胺(退熱冰)有解熱鎮(zhèn)痛作用，1887年合成了其衍生物非那西丁.

Paul

Ehrlich

PaulEhrlich（德）是體液免疫的提倡者。由此認為抗體的形成是機體的一種免疫應答現(xiàn)象，主要是體液中產(chǎn)生了相應抗體，從而確立了體液免疫學說。他和梅契尼可夫以關于抗體形成的側(cè)鏈學說共獲1908年的諾貝爾生理和醫(yī)學獎。通過構效關系的討論發(fā)現(xiàn)撲瘧奎、阿的公平合成抗瘧藥。606抗病毒。進一步進展了對受體結(jié)合理論，認為在哺乳動物細胞中存在受體，藥物與受體結(jié)合后才能發(fā)揮藥效。進展階段大致是在20世紀30年月到60年月。其特點是合成藥物的大量涌現(xiàn)，內(nèi)源性生物活性物質(zhì)的分離、測定和活性的確定，酶抑制劑的臨床應用等，可稱為藥物進展的“黃金時期”。在20世紀20一60年月，幾乎開發(fā)出了目前在使用的最重要藥物。以合成藥物為主的進展階段—Development(1932---1960)21935百浪多息Domagk發(fā)現(xiàn)百浪多息的紅色染料可以使鼠、兔不受鏈球菌和葡萄球菌的感染，后發(fā)現(xiàn)其具有藥效作用的是在體內(nèi)發(fā)生了代謝的產(chǎn)物對氨基苯磺酰胺）。磺胺類藥物的發(fā)現(xiàn)，開創(chuàng)了藥物體內(nèi)代謝產(chǎn)物作為先導化合物進行開發(fā)新藥的先例，并形成了抗代謝學說1935年Domagk英國細菌學家亞歷山大·弗萊明（

Flemory）發(fā)現(xiàn)了青霉素，40年月用于臨床，開創(chuàng)了抗生素藥物的進展非甾體抗炎藥、甾體口服避孕藥40-50‘s抗腫瘤藥、抗病毒藥、抗瘧藥、利尿藥、抗菌防腐劑50-60‘s篩選盲目性大60年月中期，沙利度安“反應停”大事導致研發(fā)費用增加。不對稱碳原子，D-對映體有致畸作用，L-對映體平安。致畸，致癌，致突變60年月

20世紀50年月以后，隨著生物學科、醫(yī)學的進展，人們對體內(nèi)的代謝過程、身體調(diào)節(jié)系統(tǒng)、疾病的病理過程有了更多的熟識和了解，對蛋白質(zhì)、酶、受體、離子通道的性能和作用有了更深的討論。在此基礎上進展起來了酶抑制劑、受體調(diào)控劑和離子通道調(diào)控劑類藥物。設計階段—Design(1960---)390‘s--60-70‘sβ受體阻滯劑H2受體拮抗劑70-80‘s鈣通道拮抗劑，前列腺素類，免疫調(diào)節(jié)劑和多種酶抑制劑80-90‘sACE抑制劑

基因工程的介入，生物技術的進展，利用計算機幫助藥物分子設計發(fā)現(xiàn)新藥，組合化學得到進展，高通量篩選技術（HTS）設計階段—Design(1960---)3QSAR隨著新藥討論和發(fā)現(xiàn)速度的加快，所合成的新化合物分子數(shù)量增加，人們更加注意多構效關系總結(jié)和討論，盼望從中找出某些規(guī)律性，來指導藥物的設計和改進現(xiàn)藥物。20世紀60年月對構效關系的討論，開頭由簡潔的定性討論走上定量討論。在此基礎上進展起來的定量構效關系（QuantitiveStructure-ActivityRelationshops,QSAR),是將化合物的結(jié)構信息、理化參數(shù)和生物活性進行分析計算，建立合理的數(shù)學模型，討論構-效之間的量邊規(guī)律，為藥物設計，先導化合物的結(jié)構優(yōu)化和結(jié)構改造供應理論依據(jù)和指導。2D-QSAR1964年Hansch和Fujita提出了Hansch線性多元回歸模型；Free和Wilson提出Free-Wilson加和模型；1976年Kier和Hall提出了分子連接指數(shù)的方法。這些模型所用的參數(shù)大多是由化合物二維結(jié)構測得，稱為二維定量構效關系（2D-QSAR）2D-QSAR的討論和應用加快了新藥討論的速度和步伐。3D-QSAR近年來，生命科學和計算機技術的進展，分子力學和量子化學向藥學學科的滲透，X-衍射和核磁共振技術的進展，數(shù)據(jù)庫上、分子圖形學的應用，為討論藥物與生物大分子作用的三維結(jié)構、藥效構象以及兩者的作用模式，探討構效關系，供應了理論依據(jù)和先進手段，在此基礎上進展起來的三維定量構效關系（3D-QSAR），促進了計算機幫助藥物設計進展（ComputerAidedDesign,CADD),使藥物設計更加趨于合理化。藥物化學進展的方向20世紀80年月，有機合成技術的進展促進了新化合物分子合成速度的加快，在固相合成技術基礎上進展起來的組合化學（CombinationChemistry)技術使在同一時間內(nèi)合成大量不同結(jié)構挨次或不同取代基的化合物成為可能。組合化學結(jié)合合理藥物設計（RationalDrugDesign)，進行新藥分子的設計和合成，建立分子多樣性的化合物庫，結(jié)合高通量篩選（HighThroughputScreening)技術，進行大范圍、快速、高效的活性篩選，加快了新藥設計和發(fā)現(xiàn)的速度。傳統(tǒng)的新藥討論與開發(fā)的模式藥物先導化合物的結(jié)構修飾體外動物模型進行初篩臨床試驗進一步藥效學試驗進一步藥理學實驗現(xiàn)有有機化合物（染料、植物提取物）新化合物的設計及合成基因治療藥物現(xiàn)代新藥設計基于疾病發(fā)生機制的藥物設計基于藥物作用靶點結(jié)構的藥物設計

合理藥物設計：依據(jù)生物化學、酶學、分子生物學及分子遺傳學等領域的研究成果，針對這些基礎研究所揭示的包括酶、受體、離子通道、核酸等潛在的藥物作用的靶點，以及對其結(jié)構、功能的深入了解，并參考其內(nèi)源性配體的化學結(jié)構特征來設計新的藥物分子，從而發(fā)現(xiàn)選擇性作用于靶點的新藥，減少盲目性，提高新藥研究的水平。現(xiàn)代新藥開發(fā)討論模式新藥討論方法和技術組合化學與高通量篩選技術計算機幫助藥物分子技術化學信息學和數(shù)據(jù)庫檢索技術生物技術合理藥物設計類似化合物結(jié)構修飾的新藥仿照性創(chuàng)新天然產(chǎn)物的結(jié)構改造1、組合化學和高通量篩選組合化學是一門將化學合成、組合理論、計算機幫助設計及機械手結(jié)合一體,并在短時間內(nèi)將不同構建模塊用奇妙構思,依據(jù)組合原理,系統(tǒng)反復連接,從而產(chǎn)生大批的分子多樣性群體,形成化合物庫(compoundlibrary),然后,運用組合原理,以奇妙的手段對庫成分進行篩選優(yōu)化,得到可能的有目標性能的化合物結(jié)構的科學。

高通量篩選高通量篩選(Highthroughputscreening，HTS)技術是指以分子水平和細胞水平的實驗方法為基礎，以微板形式作為實驗工具載體，以自動化操作系統(tǒng)執(zhí)行試驗過程，以靈敏快速的檢測儀器采集實驗結(jié)果數(shù)據(jù)，以計算機分析處理實驗數(shù)據(jù)，在同一時間檢測數(shù)以千萬的樣品，并以得到的相應數(shù)據(jù)庫支持運轉(zhuǎn)的技術體系，它具有微量、快速、靈敏和精準等特點。自動化操作系統(tǒng)由計算機及其操作軟件、自動化加樣設備、溫孵離心設備和堆棧4個部分組成。自動化操作系統(tǒng)代替人工操作顯然有諸多優(yōu)勢，它利用計算機通過操作軟件掌握整個實驗過程，編程過程簡潔明白，可操作性強，通量高。

2、計算機幫助藥物分子技術

計算機模擬已經(jīng)成為繼實驗、理論之后的第三種討論手段，在科學的各個領域都得到了廣泛的應用，并且進展飛快。藥物設計與分子模擬也是如此，其總體趨勢是計算精度越來越高，與實驗結(jié)合日趨緊密。近年來，國內(nèi)藥物設計與分子模擬討論工作取得了長足的進展，其中，定量構效關系在藥物討論中的應用廣泛，已成為藥物結(jié)構改造的一個有力工具；分子模擬討論進展較快，計算的方法多樣化，模擬的時間、空間尺度也越來越接近真實體系，取得了一些水平較高的成果。

3、化學信息學和數(shù)據(jù)庫檢索技術

化學信息學:從各種信息資源中提取有用的數(shù)據(jù)，將數(shù)據(jù)轉(zhuǎn)化為信息，再將信息轉(zhuǎn)換成有效的知識，以加速新藥先導化合物的發(fā)現(xiàn)合轉(zhuǎn)化。以計算機科學、網(wǎng)絡與通訊技術為基礎整合了眾多領域。涉及化學、化工、生物、材料、環(huán)境、能源、地球與空間資源、冶金等領域。4.生物技術

生物技術在新藥討論中的應用打破了有機合成藥在醫(yī)藥工業(yè)中的霸主地位。1982年基因工程生產(chǎn)的重組人胰島素的批準上市標志著生物制藥工業(yè)的重大突破。隨著人類基因大規(guī)模測序討論的完成，致病基因的分離、鑒定、及其結(jié)構功能的討論成為當前熱門話題。5.合理藥物設計

合理藥物設計：指依據(jù)生命科學討論中所揭示的包括酶、受體、離子通道、核酸等潛在的藥物作用靶點，再參考其內(nèi)源性配基或天然底物的化學結(jié)構特征來量體裁衣地設計藥物分子。

與藥物結(jié)合的受體生物大分子統(tǒng)稱為藥物作用的生物靶點，存在于機體靶器官細胞膜上或細胞漿內(nèi)。迄今已發(fā)現(xiàn)作為治療藥物靶點的受體生物大分子總數(shù)近450個。目前上市的藥物中作用于各種靶點的分布見下圖。6.類似化合物結(jié)構修飾的新藥仿照性創(chuàng)新

Me-too藥：藥物作用于酶或受體，結(jié)構類似的藥物，尤其帶有相仿藥效構象的化合物，應可與同一酶或受體作用，理應產(chǎn)生類似的藥效。利用已知藥物的作用機制和構效關系的討論成果，在分析已知藥物的化學結(jié)構的基礎上，設計合成該藥物的衍生物、結(jié)構類似物和結(jié)構相關化合物，并通過系統(tǒng)的藥理學討論，所產(chǎn)生的新藥與已知藥物比較，具有活性高或活性類似等特點的新藥稱為“仿照（me－too）藥”，有別于完全照抄他人化學結(jié)構的“仿制藥”。7.天然產(chǎn)物的結(jié)構改造目前，從天然資源尋找先導化合物有加速的趨勢，由于天然產(chǎn)物新穎的化學結(jié)構和獨特的活性，為新藥開發(fā)供應寬闊的前景。三、藥物的命名藥品一般有三種名稱，即化學名、通用名和商品名。化學名是依據(jù)藥品的化學成分確定的化學學術名稱。通用名是國家醫(yī)藥管理局核定的藥品法定名稱，與國際通用的藥品名稱、我國藥典及國家藥品監(jiān)督管理部門頒發(fā)藥品標準中的名稱全都。商品名是藥品生產(chǎn)廠商自己確定，經(jīng)藥品監(jiān)督管理部門核準的產(chǎn)品名稱，在一個通用名下，由于生產(chǎn)廠家的不同，可有多個商品名稱。如一份說明書如下：藥品說明書【藥品名稱】通用名:硝苯地平控釋片商品名:拜新同英文名:NifedipineControlledReleaseTablets漢語拼音:XiaobendipingKongshiPian本品主要成份為硝苯地平，其化學名稱為:2，6-二甲基-4-(2-硝基苯基)-1，4-二氫-3，5-吡啶二甲酸二甲酯通用名國際非專利藥品名稱INN:新藥開發(fā)者在新藥申請(IND)時向政府主管部門提出的正式名稱，不能取得任何專利和行政保護，任何該產(chǎn)品的生產(chǎn)者都可以使用的名稱，也是文獻、教材和資料及藥品說明書中標明的有效成分的名稱。中國藥品通用名稱（CADN）是中國藥品命名的依據(jù)，基本以世界衛(wèi)生組織推舉的INN為依據(jù)，可采納音譯、意譯或音譯和意譯相結(jié)合，以音譯為主。音譯：同類藥物有相同的詞頭或詞尾(1)發(fā)音拼法清楚明白，名詞不宜太長(2)應避開可能給患者有關解剖同學理學、病理學、治療學的示意抗?jié)兯嶤imetidine西咪替丁Ranitidine雷尼替丁Famotidine法莫替丁頭孢類抗生素Cefradine頭孢柱定Ceftizoxime頭孢唑肟Cefaclor頭孢龍羅商品名制藥企業(yè)為保護自己所開發(fā)產(chǎn)品的生產(chǎn)權和市場占有權而使用的名稱。SibutramineHydrochloride西布曲明美國雅培制藥AbbottLaboratories諾美亭南京醫(yī)藥集團可秀重慶太極集團曲美南京長澳制藥澳曲輕桂林集琦藥業(yè)亭立應高雅、規(guī)范、不庸俗、不能示意藥物的作用、用途，藥簡易順口。化學名依據(jù)化學結(jié)構式進行的命名（以美國化學文摘為依據(jù)）母核與編號脲取代基1,3：2-氯乙基；1：亞硝基化學名1,3-雙(2-氯乙基)-1-亞硝基脲1，以母體名稱作為主體名2，連上取代基或官能團的名稱3，按規(guī)定的挨次注出取代基或官能團的位次次序法則英文名：基團按字母挨次排列;中文名：按取代基大小排列（小的原子或基團在先,大的在后）4,有立體化學的化合物須注明四、我國藥物化學的進展現(xiàn)狀自改革開放以來，我國醫(yī)藥工業(yè)進展速度加快，以每年約20％的進展速度遞增，醫(yī)藥工業(yè)總產(chǎn)值由1978年的64億元增加到2000年的2330億元。我國大中小規(guī)模的化學制藥廠4

000余家，可以生產(chǎn)24大類原料藥1400余種，制劑4000余種。我國的化學藥物品種比較齊全，可滿意臨床需要，原料藥出口在國際市場也占到了相當?shù)谋戎亍５c發(fā)達國家相比，我國的醫(yī)藥總產(chǎn)值還相當?shù)停酱M展。

化學合成藥物討論的現(xiàn)狀

①科研經(jīng)費嚴重不足

醫(yī)藥工業(yè)規(guī)模太小，中小企業(yè)居多，大多企業(yè)無優(yōu)勢品種，生產(chǎn)利潤低微，一般掙扎在盈虧平衡線上。因此根本無力創(chuàng)建自己的研發(fā)體系。大多數(shù)企業(yè)由于資金不足，連基本科研儀器也很難配齊，儀器落后，技術落后，根本不具備仿制國外專利藥品的能力。

②

科研人才水平低，創(chuàng)新人才匱乏

大專院校，科研院所和一些較大的醫(yī)藥企業(yè)盡管有自己的研發(fā)體系，也致力于合成新藥的討論。但在化學合成藥物的討論上，幾乎全部走仿制國外專利藥品（到期和未到期的）之路。

③合成藥物討論選題立項水平差，重復審報頻率高

大多醫(yī)藥討論單位選題能力差，只要有某一討論單位在國內(nèi)首家申報合成藥物新品種，只要臨床前的討論資料一上報，則有數(shù)家單位蜂擁而上，爭先恐后申報，導致即使是仿制新藥也是一上市就陷于殘酷的競爭之中。

④

制劑研制水平低

劑型單一，技術落后，輔料品種數(shù)量和質(zhì)量上遠遠落后于國外先進企業(yè)，競爭力差，難以進入國際市場。而先進國家的醫(yī)藥總產(chǎn)值則主要來源其制劑產(chǎn)品的全球銷售。

2005年上半年醫(yī)藥商品進出口金額分類構成新藥討論與開發(fā)(R&D)投入發(fā)達國家研制成功1種新的化學合成藥耗資2～3億美元以上，我國研制1個一類新藥約300～500萬元；發(fā)達國家醫(yī)藥工業(yè)用銷售額的10%～15%用于新藥討論與開發(fā)，而我國僅1%～2%；1998年世界醫(yī)藥市場銷售額已達3，080億美元，其中北美占35%，歐洲占27%，日本占17%，拉丁美洲占8%，亞太地區(qū)占5%，其他國家和地區(qū)占8%；中國1，600億人民幣；2007中國制藥工業(yè)20強名單

1、

哈藥集團公司2、

上海醫(yī)藥集團有限公司3、

廣藥有限公司4、

東北制藥有限公司5、

北京醫(yī)藥集團有限公司6、

西安楊森制藥有限公司7、

華東醫(yī)藥集團有限公司8、

步長集團9、

康恩貝制藥集團10、

輔仁藥業(yè)

11、

江中制藥集團有限公司12、

山東瑞陽制藥有限公司13、

河南皖西制藥有限公司14、

江蘇濟洲制藥有限公司15、

蘇州東瑞制藥有限公司16、

山東綠葉制藥有限公司17、

江蘇潮生制藥有限公司18、

江蘇蘇中藥業(yè)集團19、

貴州益佰制藥有限公司20、

武漢馬應龍制藥有限公司