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07秋藥學??疲骸此幬锘瘜W〉主書(藥物化學第二版主編)P213寫出局麻骨架間鏈對作用時間長短的順序書(藥物化學第二版主編)P18”(二)中間連接部分”這NP11“4.……”說明苯乙基較鎮痛作用強的原因17位氮上去甲基,鎮痛活性及成癮性均降低,這是由于分子極性增加,不形成亞胺離子的可能性降低,也使毒性和烷基化能力降低,抗腫瘤活性1、C-21:213、C-9:C-9F4、C-1616位引入基團可消除鈉潴溜,16位甲基的引入,降低鹽皮質激素的活性,16位羥基的引入,降低糖皮質激素的活性,幅增加,而后者增加得。在雌二醇和素的C-17α位引入乙炔基的到的化合物各有什么樣的生物活4.2倍。

ON

N

硝苯地 N OO 鹽酸阿糖胞苷5’-5’-O鹽酸 HOClCH

抗腫瘤譜較廣,對絨毛膜上皮癌及惡性有顯著療效,對結腸癌、直腸癌、胃癌和等有效。對革蘭氏菌顯活性對綠膿桿菌有抑制作用并對萘啶酸和吡咯酸高度耐藥的NONOOOO

NN

(TMP O

SH NS S

法莫替丁:H2受體拮抗劑,,選擇性強,能持久抑制胃酸分泌,抑制作用較西咪替SNCH2CH2CH2 N.

SClNNN

N

NONONCSNCH3

O

的及中樞性呼吸衰竭,循環衰竭和神經抑制H KCl同服。

克:β2受體選擇性較強,口服有效的平喘藥NCH3N

C

CH3

HOOOO.、、抗癲P30M1、片劑時,環境濕度小于等于2、比較、可可豆堿和茶堿的中樞作用的強弱,并說明原因。;β1受體4、說明利多卡因較化學穩定性好的原因的速度也比較慢。因此利多卡因較作用強,穩定性好。6N10N2,3則活性減弱或,若相隔2個碳原子則抗作用減弱而抗組胺作用增強。7、如何增加在水中的溶解度8、說明受體的結構特點a、一個平坦的結構,可以和藥物的苯環通過力連接1N1NHCOC

CONNN5NONNON

O C

C OHO1、炔雌醇:與孕激素合用,具有抑制的協同作用,可用于,也可用于和更2、氯霉素:對革蘭氏及陽性細菌都有抑制作用,但對前者的效力強于后者,臨主33

4

OO OO3、鹽酸烷胺:可抑制顆粒穿入宿主細胞,也可抑制早期和阻斷NN5

NSNS(HN)

256、法莫替丁:H2受體拮抗劑,,選擇性強,能持久抑制胃酸分泌,抑制作用較西

NN

8N8 H8、和抗焦23M5P131H1受體拮抗劑78CHF也有良好療效。

O

羥甲戊二酰輔酶 還原酶抑制2

抗 CH2CH2CH2 抗 O O5O5OO23則活性減弱或,若相隔2個碳原子則抗作用減弱而抗組胺作用增強。2、如何增加在水中的溶解度3abpH條件下大部分電離為陽離子,堿性中心和平4.H156、76位或莨菪酸α位羥基的有無。而比較這些藥物的藥理作用則會發堿有氧橋,中樞作用最強,對大腦皮層明顯抑制,臨床作為藥,是中藥6位羥基,中樞作用最弱。6、比較和腎上腺素活性的強弱及作用時間的長短并說明原因與腎上腺素類藥物相比,具有兩個結構特點。一是其苯環上不帶酚羥基。兒茶酚氧位甲基轉移酶(COMT)的代謝而口服活性較低。而沒有酚COMT的影響,雖作用強度較腎上腺素低,但作用時間比后者大入中樞神經系統,所以既有較強的中樞興奮作用。的第二個結7、說明變色和失效的原因化學結構中含有酯基,酸、堿和體內酶均能促使其水解。在pH-3.5最穩定

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