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關于影響中藥藥理作用的因素第1頁,講稿共63頁,2023年5月2日,星期三第一節

影響中藥藥理作用的藥物因素一、品種與產地中藥品種繁多,達12800種,常用500種。常見問題:同物異名,同名異物等。第2頁,講稿共63頁,2023年5月2日,星期三品種《中藥鑒定學》莪術來源有:莪術、郁金、廣西莪術三種第3頁,講稿共63頁,2023年5月2日,星期三品種例如:大青葉和板藍根(5種來源)金錢草(14種來源)石斛(20種來源)大黃(正品與雜品)第4頁,講稿共63頁,2023年5月2日,星期三標準粗放:國家標準、部頒標準的正品中藥,多品種入藥現象仍然普遍。

第5頁,講稿共63頁,2023年5月2日,星期三不同品種藥物的化學成分(數和量)及藥理作用有較大差異

黃花蒿第6頁,講稿共63頁,2023年5月2日,星期三大黃(正品與雜品)例如:大黃的致瀉作用:正品大黃:ED50約為400mg/kg,非正品大黃:ED50約為4000mg/kg。

ED50為半數有效量第7頁,講稿共63頁,2023年5月2日,星期三第8頁,講稿共63頁,2023年5月2日,星期三品種

大黃致瀉的有效成分為“結合型蒽苷”;正品含量為非正品的10倍。第9頁,講稿共63頁,2023年5月2日,星期三品種《本草綱目》“一物有謬,便性命及之”說明不同品種的藥物其功效、藥理作用和毒性都有差異。第10頁,講稿共63頁,2023年5月2日,星期三在進行中藥藥理研究時必須首先確定所用藥物的品種,發表論文也要求說明。臨床用藥亦應了解所用中藥的品種質量。第11頁,講稿共63頁,2023年5月2日,星期三掌握鑒定知識求助相關專業人員

如何鑒定?第12頁,講稿共63頁,2023年5月2日,星期三二、產地

土壤、水質、氣候、日照、雨量、生物分布等生態環境對動、植物的生長有較大影響,造成品質的差異。第13頁,講稿共63頁,2023年5月2日,星期三同種藥物,不同產地,品質差異較大,藥理作用及療效也會有較大的差異。不同產地西洋參PCR圖譜第14頁,講稿共63頁,2023年5月2日,星期三

本草考證藥源調查生態環境化學成分藥理作用功效應用

道地藥材“道地性”研究第15頁,講稿共63頁,2023年5月2日,星期三道地藥材綜合研究

第16頁,講稿共63頁,2023年5月2日,星期三在進行中藥實驗研究時必須首先確定所用藥物的產地,發表論文也要盡可能說明清楚。

第17頁,講稿共63頁,2023年5月2日,星期三產地道地藥材浙、川、懷、廣、關(四川貝母、黃連、附子,內蒙甘草,云南三七,西藏紅花,山西黃芪,河南菊花、地黃、山藥、牛膝,寧夏枸杞,江蘇蒼術等)第18頁,講稿共63頁,2023年5月2日,星期三產地不同對品質影響巨大同一味中藥產地不同,其功效就有差異。主要是產地的自然條件差異(土壤、氣候、日照、降雨量等),如高溫低濕環境有利于蛋白質和生物堿的合成。第19頁,講稿共63頁,2023年5月2日,星期三產地《新修本草》“離其本土,則質同而效異”例如:金錢草江西和江蘇—利尿、四川—利膽、廣西—利尿和利膽。第20頁,講稿共63頁,2023年5月2日,星期三產地芍藥:(亳、川、杭)成分-芍藥苷(治療冠心?。┖坎煌瘢敬ǎ竞?。人參(人參皂苷)。黃芪(多糖類)。金銀花(綠原酸)第21頁,講稿共63頁,2023年5月2日,星期三第一節藥物因素二、采收與貯藏㈡采收:⑴中藥品質與采收季節密切相關,同時也隨入藥部位的不同而異。⑵中藥質量也與貯藏保管直接相關。第22頁,講稿共63頁,2023年5月2日,星期三采收季節

當季是藥過季是草第23頁,講稿共63頁,2023年5月2日,星期三采收季節的確定,不能囿于文獻記載,還應考慮地域性。

應將有效成分含量及藥理作用測定,作為考察采集時間是否合理的指標中藥有一定的生長和成熟周期,其有效成分的含量高低與生長期關系密切。第24頁,講稿共63頁,2023年5月2日,星期三在進行中藥實驗研究,特別是以新的中藥材為研究對象時,要注意不同采收季節對藥理作用的影響。

第25頁,講稿共63頁,2023年5月2日,星期三二、采收與貯藏根:秋季莖:初春葉:花開前花:初開果實種子或全株:成熟時第26頁,講稿共63頁,2023年5月2日,星期三二、采收與貯藏《千金翼方》“故不依時采摘,與朽木不殊”如淫羊藿,其主要活性成分為黃酮類,用紫外分光光度法測總黃酮量。5月:12%7月:6%第27頁,講稿共63頁,2023年5月2日,星期三二、采收與貯藏采收時間:人參:8月青蒿:8月臭梧桐:5月薄荷:開花期第28頁,講稿共63頁,2023年5月2日,星期三二、采收與貯藏采收年限:人參:何首烏:亳白芍:第29頁,講稿共63頁,2023年5月2日,星期三貯藏條件

中藥的貯藏保管條件直接影響藥材的質量。不同的貯藏時間、貯藏溫度、貯藏濕度對中藥成分的含量有較大影響。

第30頁,講稿共63頁,2023年5月2日,星期三

黑漆描金百子柜

同仁堂老藥罐第31頁,講稿共63頁,2023年5月2日,星期三二、采收與貯藏㈡貯藏:刺五加,三棵針,苦杏仁,應炮制后貯藏。第32頁,講稿共63頁,2023年5月2日,星期三影響中藥藥理作用的藥物因素三、炮制中藥炮制前后,其化學成分會發生變化。因而功效與藥理作用也隨之改變。如酒升、姜散、鹽入腎、酸入肝、乳生血,蜜益元。第33頁,講稿共63頁,2023年5月2日,星期三炮制對中藥藥理作用的影響⑴消除或降低藥物毒性或副作用:川烏、草烏對治療風濕效果很好,但它們有較大的毒性(烏頭堿),通過加熱,同甘草、黑豆煮或蒸,生物堿類毒性成分顯著降低(烏頭堿轉化為烏頭原堿)。第34頁,講稿共63頁,2023年5月2日,星期三苦杏仁有小毒:主要在于苦杏仁苷在苦杏仁酶的作用下分解,產生較大量的氫氰酸對延髓各生命中樞先興奮后麻痹,如果苦杏仁經過一定的加熱處理,苦杏仁酶被破壞,苦杏仁苷在體內只能在胃酸的作用下緩慢分解,只產生微量的氫氰酸。第35頁,講稿共63頁,2023年5月2日,星期三炮制水飛雄黃砂炒馬錢子第36頁,講稿共63頁,2023年5月2日,星期三炮制⑵增強療效:苦杏仁,“得火者良”,苦杏仁酶屬于蛋白類,它在加熱的狀態下可變性破壞,使有效成分苦杏仁苷分解減少,所以杏仁炮制品煎出率增加?!侗静輦湟贰侗静萸笳妗贰暗没鹫吡肌?。第37頁,講稿共63頁,2023年5月2日,星期三炮制黃芩(含黃酮類有效成分)黃芩酶第38頁,講稿共63頁,2023年5月2日,星期三炮制延胡索:活血行氣,止痛。醋制后易于煎出有效成分(生物堿增加一倍),故增強止痛功能。杜仲:炮制后膠質被破壞,其有效成分溶出增加,降壓作用顯著。第39頁,講稿共63頁,2023年5月2日,星期三炮制⑶加強或突出某一作用:麻黃生用辛散,解表作用較強,蜜制后辛散作用緩和,止咳平喘作用增強。制軍抗菌作用強,生軍瀉下作用強。蒲黃生用活血化瘀,炒炭后可止血。第40頁,講稿共63頁,2023年5月2日,星期三劑型和制劑“藥性有宜丸者,宜散者,宜水煮者,宜酒漬者,宜膏滋者,亦有一物兼宜者,亦有不可入湯酒者,并隨藥性,不得違越?!?/p>

《本經》第41頁,講稿共63頁,2023年5月2日,星期三“湯者蕩也,去大病用之;散者散也,去急病用之;丸者緩也,不能速去舒緩而治之意也”?!侗静萁浖ⅰ返?2頁,講稿共63頁,2023年5月2日,星期三同一中藥,劑型不同,制劑工藝(溶媒、時間、次數、方式)的不同,給藥途徑不同,會影響藥物的吸收、分布、代謝,影響血藥濃度,影響藥理作用強度及性質,繼而影響療效,或產生新的藥理作用。第43頁,講稿共63頁,2023年5月2日,星期三影響中藥藥理作用的藥物因素四、制劑與煎煮方法中藥常見口服劑型:湯劑、丸劑、沖劑、片劑、散劑、膠囊等常用劑型。其他劑型:第44頁,講稿共63頁,2023年5月2日,星期三制劑制劑對藥理作用的影響:⑴影響藥物有效成分的吸收,影響其藥效。如“牛黃解毒丸”和“牛黃解毒片”;⑵產生新的藥理作用:如“青皮注射液”具有升血壓作用。第45頁,講稿共63頁,2023年5月2日,星期三煎煮中藥常用煎煮特色:龍骨、牡蠣先煎久煎,砂仁、豆蔻后下,馬錢子不入煎劑。第46頁,講稿共63頁,2023年5月2日,星期三大黃常用煎煮方法煎煮對中藥藥理作用的影響:大黃,以先浸后煎方法,其有效成分結合型蒽苷溶出率最高,瀉下作用最強。稱之為經典法。若煎煮時間延長,蒽苷轉變為苷元,瀉下作用減弱,抗菌作用增強。第47頁,講稿共63頁,2023年5月2日,星期三溶出量經典法■

混煎法■

后下法■

第48頁,講稿共63頁,2023年5月2日,星期三煎煮分煎與合煎某些復方合煎后會產生新的有效成分。如生脈散(人參、麥冬、五味子),通過化學研究,發現了新的成分:5—羥甲基—2—糖糠。第49頁,講稿共63頁,2023年5月2日,星期三煎煮分煎與合煎:桂枝湯第50頁,講稿共63頁,2023年5月2日,星期三影響中藥藥理作用的藥物因素五、配伍與禁忌配伍是中醫用藥的主要形式,其目的為增強療效,降低毒性。第51頁,講稿共63頁,2023年5月2日,星期三配伍五、配伍與禁忌中藥配伍的基本內容為七情:須、使、畏、殺、惡、反和單行第52頁,講稿共63頁,2023年5月2日,星期三配伍例如:當歸配伍川芎,當歸有效成分阿魏酸可抑制催產素受體,川芎有效成分川芎嗪興奮?受體,可調經止痛。第53頁,講稿共63頁,2023年5月2日,星期三配伍相須:如石膏配知母;黃連配連翹;黃芪配當歸等;相使:黃芪配茯苓,補氣利水;相畏:附子配甘草;相殺:巴豆配綠豆;相惡:黃連黃柏配五倍子,有效成分生物堿與鞣質結合,作用消弱;相反:甘草配芫花,LD50減?。坏?4頁,講稿共63頁,2023年5月2日,星期三配伍中藥配伍還應該遵循:君臣佐使理論。第55頁,講稿共63頁,2023年5月2日,星期三配伍其他其他古代醫家的復方配伍禁忌:十八反、十九畏。第56頁,講稿共63頁,2023年5月2日,星期三配伍其他妊娠禁忌:損害胎兒或引起流產。如半夏、芫花、三棱、莪術、麝香等。芫花:可引起多種動物流產;第57頁,講稿共63頁,2023年5月2日,星期三第二節機體因素⒈生理因素:包括年齡、性別、精神狀態和體質等。第58頁,講稿共63頁,2023年5月2日,星期三第二節機體因素⒉病理因素:如桂枝湯,對高溫動物有解熱降溫作用,對低溫動物可升高體溫。如當歸,對子宮平滑肌呈雙向調節作用。第59頁,講稿共63頁,2023年5月2日,星期三第二節機體因素⒊腸道內的微生態環境:大黃和番瀉

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