亞胺培南美羅培南比阿培南的比較第1頁，講稿共30頁，2023年5月2日，星期三碳青霉烯發(fā)展史第2頁，講稿共30頁，2023年5月2日，星期三碳青霉烯發(fā)展史

Thienamycin硫霉素(1976)

(Streptomycescattleya鏈霉菌)謝啟恩等.碳青霉烯類抗生素的研究進展.北方藥學(xué)2011:8(2):51-54第3頁，講稿共30頁，2023年5月2日，星期三碳青霉烯發(fā)展史第一代亞胺培南/西司他丁帕尼培南/倍他米隆第二代美羅培南厄他培南第三代抗銅綠假單胞菌活性增強比阿培南抗MRSA（如托莫培南，阿祖培南）口服劑型第4頁，講稿共30頁，2023年5月2日，星期三碳青霉烯發(fā)展史第5頁，講稿共30頁，2023年5月2日，星期三碳青霉烯的分類與特點第6頁，講稿共30頁，2023年5月2日，星期三碳青霉烯的分類MohammedI.El-Gamaletal.CurrentTopicsinMedicinalChemistry,2010,10,1882-1897第7頁，講稿共30頁，2023年5月2日，星期三共同特點

(包括ESBLs)

(PAE)抗生素后效應(yīng)對多數(shù)細菌產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定抗菌作用強迅速殺菌減少內(nèi)毒素的釋放Ｇ＋、Ｇ－厭氧菌對真菌無效

抗菌譜廣第8頁，講稿共30頁，2023年5月2日，星期三亞胺培南、美羅培南、比阿培南的比較第9頁，講稿共30頁，2023年5月2日，星期三作用機制使用劑量退熱時間抗菌活性安全性耐藥機制VS第10頁，講稿共30頁，2023年5月2日，星期三作用機制比較MohammedI.El-Gamaletal.CurrentTopicsinMedicinalChemistry,2010,10,1882-1897第11頁，講稿共30頁，2023年5月2日，星期三作用機制比較

1A1B

2

3

4

5

6亞胺培南美羅培南PBPs比阿培南LBP多少大腸桿菌活性銅綠假單胞菌活性王紅芳等.比阿培南等抗生素誘導(dǎo)銅綠假單胞菌釋放內(nèi)毒素的實驗性研究.[J]河北師范大學(xué)學(xué)報，2007,38(4):396-401.第12頁，講稿共30頁，2023年5月2日，星期三退熱時間比較體溫（℃）亞胺培南美羅培南（35例）（31例）治療前治療后退熱時間（d）平均療程（d）39.2±0.8338.9±0.763.2±0.97.8±1.81.9±0.76.6±2.337.2±0.7137.1±0.63

p>0.05>0.050.0020.036細菌性腹膜炎患者退熱時間及療效比較姬克萍等.亞胺培南與美羅培南治療肝硬化自發(fā)性細菌性腹膜炎臨床對照研究.[J]中國實用內(nèi)科雜志，2008,28(10):876-878.第13頁，講稿共30頁，2023年5月2日，星期三退熱時間比較病原學(xué)清除率亞胺培南比阿培南（29/35）退熱時間（d）平均療程（d）82.0%82.8%2.0±0.83.2±0.57.4±2.28.7±1.6

p>0.05化膿性腹膜炎患者退熱時間及療效比較（32/39）<0.01<0.05臧奎等.比阿培南治療急性繼發(fā)性化膿性腹膜炎34例效果觀察.[J]山東醫(yī)藥，2010,50(51):107-108.第14頁，講稿共30頁，2023年5月2日，星期三肺炎克雷伯菌粘質(zhì)沙雷菌MIC90(g/mL)卡他莫拉菌大腸埃希菌銅綠假單胞菌弗勞地枸櫞酸菌陰溝腸桿菌產(chǎn)氣腸桿菌雷極普洛威登菌摩氏摩根菌產(chǎn)酸克雷伯菌普通變形桿菌奇異變形桿菌流感嗜血桿菌

Se-內(nèi)酰胺酶陰性－氨芐西林耐藥的流感嗜血桿菌1416>3228320.250.06<0.03MSSAMRSAPRSP糞腸球菌MSSEMRSE化膿G+菌無乳鏈球菌PISPPSSP溶血G+菌屎腸球菌1416>3228320.250.06<0.03強弱抗菌活性致病菌革蘭陽性菌革蘭陰性菌強弱抗菌活性致病菌亞胺培南美羅培南ZhanelGGetal.Drugs2007;67(7):1027-1052抗菌活性比較第15頁，講稿共30頁，2023年5月2日，星期三對抗鮑曼氏不動桿菌比阿培南活性是亞胺培南的2倍Eur.J.Clin.Microbiol.Infect.Dis，Vol.13,1994,521~523抗菌活性比較第16頁，講稿共30頁，2023年5月2日，星期三抗菌活性比較不同碳青霉烯對100株銅綠假單胞菌MIC累積曲線Jinfectchemother(2008)14:238~243第17頁，講稿共30頁，2023年5月2日，星期三抗菌活性比較Eur.j.clin.Microbiol.infect.bisVol12,1993,377~384第18頁，講稿共30頁，2023年5月2日，星期三KatternJNClinMicrobiolInfect2008;14:1102-1111抗菌活性比較第19頁，講稿共30頁，2023年5月2日，星期三抗菌活性比較小結(jié)抗葡萄球菌、腸球菌等革蘭陽性菌亞胺培南＞比阿培南＞美羅培南對大腸桿菌、肺炎克雷伯桿菌等腸桿菌屬美羅培南有較強的抗菌活性對銅綠假單胞菌比阿培南＞美羅培南＞亞胺培南對鮑曼不動桿菌比阿培南＞亞胺培南＞美羅培南第20頁，講稿共30頁，2023年5月2日，星期三耐藥機制比較KatternJNClinMicrobiolInfect2008;14:1102-1111第21頁，講稿共30頁，2023年5月2日，星期三孔蛋白和外排泵機制美羅培南被泵出細胞外，但亞胺培南不受影響主動泵出系統(tǒng)流出通道(OprM)外膜胞漿周圍間隙連接脂蛋白(MexA)胞漿膜流出泵系統(tǒng)(MexB)膜孔蛋白亞胺培南和美羅培南由此進入第22頁，講稿共30頁，2023年5月2日，星期三耐藥情況比較第23頁，講稿共30頁，2023年5月2日，星期三耐藥情況比較第24頁，講稿共30頁，2023年5月2日，星期三耐藥情況比較第25頁，講稿共30頁，2023年5月2日，星期三藥動學(xué)及不良反應(yīng)比較第26頁，講稿共30頁，2023年5月2日，星期三正常給藥劑量第27頁，講稿共30頁，2023年5月2日，星期三腎功能異常給藥劑量第28頁，講稿共30頁，2023年5月2日，星期三[1]謝啟恩等.碳青霉烯類抗生素的研究進展.[J]北方藥學(xué)，2011，8(2):51-54[2]王紅芳等.比阿培南等抗生素誘導(dǎo)銅綠假單胞菌釋放內(nèi)毒素的實驗性研究.[J]河北師范大學(xué)學(xué)報，2007,38(4):396-401.[3]金浩等.比阿培南和亞胺培南、美羅培南對銅綠假單胞菌體外抗菌活性分析.[J]河北醫(yī)藥，2011,33(14):2205-2206.[4]王進等.碳青霉烯類藥物對銅綠假單胞菌體外抗菌行為比較.[J]中國臨床藥理學(xué)與治療學(xué)，2009,14(12):1356-1360.[5]