25mg倍他樂克說明書篇一：倍他樂克ZOK說明書(共1篇)

篇一：倍他樂克

倍他樂克

倍他樂克屬片劑，是醫保類處方藥。可用于治療高血壓、心絞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主動脈夾層、心律失常、甲狀腺機能亢進、心臟神經官能癥等。

中文名：倍他樂克(美托洛爾、美多心安)

外文名：betaloczok屬于處方藥

臨床研究

【成效主治】高血壓、心絞痛，心肌堵塞后的維持治療，心律失常，甲狀腺機能亢進。

【化學成分】本品主要成分及其化學名稱為：1-異丙氨基-3-[對-(2-甲氧乙基)苯氧基]-2-丙醇l(+)-酒石酸鹽

其構造式為：分子式：(c15h25no3)2·c4h6o6

分子量：684.82

【藥理作用】本藥屬于2a類即無局部沖動活性的β1-受體阻斷藥(心臟選擇性β-受體阻斷藥)。它對β1-受體有選擇性阻斷作用，無paa(局部沖動活性)，無膜穩定作用。其阻斷β-受體的作用約與普萘洛爾〔pp〕相等，對β1-受體的選擇性稍遜于阿替洛爾。美托洛爾對心臟的作用如減慢心率、抑制心收縮力、降低自律性和延緩房室傳導時間等與普萘洛爾、阿替洛爾〔at〕相似，其降低運動試驗時升高的血壓和心率的作用也與pp、at相似。其對血管和支氣管平滑肌的收縮作用較pp為弱，因此對呼吸道的影響也較小，但仍強于at。美托洛爾也能降低血漿腎素活性。

【藥物互相作用】與西咪替丁合用或預先使用奎尼丁均可增加美托洛爾的血漿濃度;與利血平合用可增強本品作用，需注意低血壓與心動過速。

【不良反響】

1心血管系統：心率減慢、傳導阻滯、血壓降低、心衰加重、外周血管

痙攣導致的四肢冰冷或脈搏不能觸及、雷諾現象。

2因脂溶性及較易透入中樞神經系統，故該系統的不良反響較多。疲憊

和眩暈占10%，抑郁占5%，其他有頭痛、多夢、失眠等。偶見幻覺。

3消化系統：惡心、胃痛、便秘響用藥。

4其他：氣急、關節痛、瘙癢、腹膜后腔纖維變性、耳聾、眼痛等。

【禁忌癥】低血壓、顯著心動過緩(心率【用法用量】治療高血壓100～200mg/次，一日2次，在血液動力學穩定后立即使用。急性心肌梗死主張在早期，即最初的幾小時內使用，因為即刻使用在未能溶栓的患者中可減小梗死范圍、降低短期(15天)死亡率(此作用在用藥后24小時即出現)。在已經溶栓的患者中可降低再梗死率與再缺血率，假設在2小時內用藥還可以降低死亡率。一般用法：可先靜脈注射美托洛爾2.5～5mg/次(2分鐘內)，每5分鐘一次，共3次10～15mg。之后15分鐘開始口服25～50mg，每6～12小時一次，共24～48小時，然后口服50～100mg/次，一日2次【貯藏方法】遮光密閉保存。

【本卷須知】

1普萘洛爾能延緩使用胰島素后血糖程度的恢復，但選擇性β1-受體阻滯藥的這一不良反響較小。須注意用胰島素的糖尿病病人在加用β-阻滯劑時，其β-受體阻滯作用往往會掩蓋低血糖的病癥如心悸等，從而延誤低血糖的及時發現。但在治療過程中選擇性β1-受體阻斷藥干擾糖代謝或掩蓋低血糖的危險性要小于非選擇性β-受體阻斷藥。

2長期使用本品時如欲中斷治療，須逐漸減少劑量，一般于7～10天內撤除，至少也要經過3天。尤其是冠心病患者驟然停藥可致病情惡化，出現心絞痛、心肌梗死或室性心動過速。

3大手術之前是否停用β-阻滯劑意見尚不一致，β-受體阻滯后心臟對反射性交感興奮的反響降低使全麻和手術的危險性增加，但可用多巴酚丁胺或異丙基腎上腺素逆轉。盡管如此，對于要進展全身麻醉的患者最好停頓使用本藥，如有可能應在麻醉前48小時停用。4用于嗜鉻細胞瘤時應先行使用α-受體阻斷藥。

5低血壓、心臟或肝臟功能不全時慎用。

6慢性阻塞性肺部疾病與支氣管哮喘患者應慎用美托洛爾，如需使用以小劑量為宜，且劑量一般應小于同等效力的阿替洛爾。對支氣管哮喘的患者應同時加用β2受體沖動劑，劑量可按美托洛爾的使用劑量調整。

7對心臟功能失代償的患者應在使用洋地黃和(或)利尿劑治療的根底上使用美托洛爾，詳細用法參見(用法用量)。

8不宜與維拉帕米同時使用，以免引起心動過緩、低血壓和心臟停搏。9在治療ⅰ型糖尿病(iddm)患者時須小心觀察。

篇二：倍他樂克

倍他樂克

。

【倍他樂克藥品說明書目錄】

【藥品名稱】

商品名：倍他樂克

通用名：酒石酸美托洛爾片

【倍他樂克成份】

酒石酸美托洛爾

【倍他樂克性狀】

本品為白色片。

【倍他樂克藥理毒理】

藥理：本藥屬于2A類即無局部沖動活性的β1-受體阻斷藥(心臟選擇性β-受體阻斷藥)。它對β1-受體有選擇性阻斷作用，無PAA(局部沖動活性)，無膜穩定作用。其阻斷β-受體的作用約與普萘洛爾〔PP〕相等，對β1-受體的選擇性稍遜于阿替洛爾。美托洛爾對心臟的作用如減慢心率、抑制心收縮力、降低自律性和延緩房室傳導時間等與普萘洛爾、阿替洛爾〔AT〕相似，其降低運動試驗時升高的血壓和心率的作用也與PP、AT相似。其對血管和支氣管平滑肌的收縮作用較PP為

弱，因此對呼吸道的影響也較小，但仍強于AT。美托洛爾也能降低血漿腎素活性。毒理：本品無致突變作用；對胎兒無影響。大鼠服用本品800mg/天，共2年未發現良性及惡性贅生物。

【倍他樂克藥代動力學】

口服吸收迅速完全，吸收率大于90%，但肝臟代謝率達95%，首過效應為25%～60%，故生物利用度〔F〕僅為40%～75%。食物可增加口服本品的血藥濃度達空腹時的一倍。口服血漿濃度頂峰時間一般在1.5小時，最大作用時間為1～2小時。血壓的降低與血藥濃度不平行，而心率的降低那么與血藥濃度呈直線關系。血漿蛋白結合率約12%，可透過血腦屏障和胎盤，美托洛爾口服200mg/日，腦中濃度為1.5μg/g。也可從乳汁分泌。主要在肝臟中被代謝為羥基美托洛爾，其在體內的代謝受遺傳因素的影響。快代謝型者的半衰期〔t1/2〕為3～4小時；慢代謝型者的半衰期〔t1/2〕可達7.55小時。血漿頂峰濃度的個體差異可達20倍。腎功能不全時無明顯改變。在肝內代謝，經腎排泄，尿內以代謝物為主，僅少量(〈5%〉為原形物。不能經透析排出。

【倍他樂克適應證】

用于治療高血壓、心絞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主動脈夾層、心律失常、甲狀腺機能亢進、心臟神經官能癥等。近年來尚用于心力衰竭的治療，此時應在有經歷的醫師指導下使用。

【倍他樂克用法用量】

治療高血壓100～200mg/次，一日2次，在血液動力學穩定后立即使用。急性心肌梗死主張在早期，即最初的幾小時內使用，因為即刻使用在未能溶栓的患者中可減小梗死范圍、降低短期(15天)死亡率(此作用在用藥后24小時即出現)。在已經溶栓的患者中可降低再梗死率與再缺血率，假設在2小時內用藥還可以降低死亡率。一般用法：可先靜脈注射美托洛爾2.5～5mg/次(2分鐘內)，每5分鐘一次，共3次10～15mg。之后15分鐘開始口服25～50mg，每6～12小時一次，共24～48小時，然后口服50～100mg/次，一日2次。

【倍他樂克不良反響】

1.心血管系統：心率減慢、傳導阻滯、血壓降低、心衰加重、外周血管痙攣導致的四肢冰冷或脈搏不能觸及、雷諾現象，

2.因脂溶性及較易透入中樞神經系統，故該系統的不良反響較多。疲憊和眩暈占10%，抑郁占5%，其他有頭痛、多夢、失眠等。偶見幻覺。

3.消化系統：惡心、胃痛、便秘4.其他：氣急、關節痛、瘙癢、腹膜后腔纖維變性、耳聾、眼痛等。

【倍他樂克本卷須知】

1.普萘洛爾能延緩使用胰島素后血糖程度的恢復，但選擇性β1-受體阻滯藥的這一不良反響較小。須注意用胰島素的糖尿病病人在加用β-阻滯劑時，其β-受體阻滯作用往往會掩蓋低血糖的病癥如心悸等，從而延誤低血糖的及時發現。但在治療過

程中選擇性β1-受體阻斷藥干擾糖代謝或掩蓋低血糖的危險性要小于非選擇性β-受體阻斷藥。

2.長期使用本品時如欲中斷治療，須逐漸減少劑量，一般于7～10天內撤除，至少也要經過3天。尤其是冠心病患者驟然停藥可致病情惡化，出現心絞痛、心肌梗死或室性心動過速。

3.大手術之前是否停用β-阻滯劑意見尚不一致，β-受體阻滯后心臟對反射性交感興奮的反響降低使全麻和手術的危險性增加，但可用多巴酚丁胺或異丙基腎上腺素逆轉。盡管如此，對于要進展全身麻醉的患者最好停頓使用本藥，如有可能應在麻醉前48小時停用。

4.用于嗜鉻細胞瘤時應先行使用α-受體阻斷藥。

5.低血壓、心臟或肝臟功能不全時慎用。

6.慢性阻塞性肺部疾病與支氣管哮喘患者應慎用美托洛爾，如需使用以小劑量為宜，且劑量一般應小于同等效力的阿替洛爾。對支氣管哮喘的患者應同時加用β2受體沖動劑，劑量可按美托洛爾的使用劑量調整。

7.對心臟功能失代償的患者應在使用洋地黃和〔或〕利尿劑治療的根底上使用美托洛爾，詳細用法參見(用法用量)。

8.不宜與維拉帕米同時使用，以免引起心動過緩、低血壓和心臟停搏。

9.在治療Ⅰ型糖尿病(IDDM)患者時須小心觀察。

10.運發動慎用。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

妊娠期使用β-受體阻滯劑可引起各種胎兒問題，包括胎兒發育緩慢。β-受體阻滯劑對胎兒和新生兒可產生不利影響，尤其是心動過緩，因此在妊娠或分娩期間不宜使用。

【藥物互相作用】

與西咪替丁合用或預先使用奎尼丁均可增加美托洛爾的血漿濃度；與利血平合用可增強本品作用，需注意低血壓與心動過速。

【倍他樂克藥物過量】

過量可導致顯著的低血壓和心動過緩，這時可以先靜脈注射1～2mg阿托品，之后再給予間羥胺或去甲腎上腺素。假設靜脈注射β-受體阻滯劑導致嚴重副反響如房室傳導阻滯，嚴重心動過緩或低血壓時，可以通過β-受體沖動劑異丙腎上腺素1～5μg/分鐘迅速糾正。

【倍他樂克禁忌】

低血壓、顯著心動過緩(心率【倍他樂克貯藏】

遮光，密封保存。

【倍他樂克批準文號】國藥準字H32025391

【倍他樂克消費企業】阿斯利康制藥

篇三：倍他洛克即美托洛爾

酒石酸美托洛爾片

發布時間:2022-04-18訪問計數:274

【商品名】倍他樂克

【英文名】MetoprololTartrateTablets

【性狀】本品為白色片。

【藥理毒理】1、藥理：本藥屬于2A類即無局部沖動活性的β1－受體阻斷藥〔心臟選擇性

β－受體阻斷藥〕。它對β1－受體有選擇性阻滯作用，無局部沖動活性，無膜穩定作用。

對于高血壓患者，本品能顯著降低血壓，但并不引起直立性低血壓和電解質紊亂；對心絞痛患者，本品可減少發作次數并進步運動耐量，長期服用可減少心肌梗死的發生率，用作心肌梗死后治療可減少再梗死的發生率，降低心肌梗死后的死亡率。

本品由于阻滯心臟異位起搏點腎上腺素能受體的興奮而可用于治療室上性快速心律失常、室性心率失常，對高血壓、冠心病和兒茶酚胺增多所致的快速性心律失常更有效。本品能拮抗兒茶酚胺效應，可治療甲狀腺功能亢進引起的心律失常。

在治療劑量時，本品對收縮支氣管和周圍血管的作用不明顯。個別病例用藥后氣道阻力可增高，但加用β2受體沖動劑可糾正。

2、毒理：本品無致突變作用；對胎兒無影響。大鼠服用本品2年，一日800mg未發現良性及惡性新生物。

【藥代動力學】口服吸收迅速完全〔＞95%〕，生物利用度約為50%。吸收后迅速進入細胞

外組織，并能通過血－腦脊屏障及胎盤屏障。蛋白結合率低，約10%。口服

1.5小時血藥濃度達峰值，最大作用時間為1～2小時。血壓的降低與血藥濃度不平行，而心率的降低那么與血藥濃度呈直線關系。t1/2為3～5小時，腎功能不全時無明顯改變。在肝內代謝，經腎排泄，尿內以代謝物為主，僅少量〔3%～

10%〕為原形物。

【適應癥】用于治療高血壓、心絞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主動脈夾層、心律失

常、甲狀腺機能亢進、心臟神經官能癥等。近年來尚用于心力衰竭的治療，

此時應在有經歷的醫師指導下使用。

【用法用量】口服。治療高血壓100～200mg/次，一日2次。

急性心肌梗死：主張在早期，即最初的幾小時內使用，因為即刻使用在未能

溶栓的患者中可減小梗死范圍、降低短期〔15天〕死亡率〔此作用在用藥后

24小時即出現〕。在已經溶栓的患者中可降低再梗死率與再缺血率，假設在2

小時內用藥還可以降低死亡率。一般用法：可先靜脈注射美托洛爾2.5～5mg/

次〔2分鐘內〕，每5分鐘一次，共3次總劑量10～15mg。之后15分鐘開

始口服25～50mg，每6～12小時一次，共24～48小時，然后口服50～100mg，

一日2次。

不穩定性心絞痛：也主張早期使用，用法與用量可參照急性心肌梗死。

急性心肌梗死發生心房顫抖時假設無禁忌證可靜脈使用美托洛爾，其方法同上。

心肌梗死后假設無禁忌應長期使用，因為已經證明這樣做可以降低心性死亡率，

包括猝死。一般50～100mg，一日2次。

在治療心絞痛、心律失常、肥厚型心肌病、甲狀腺機能亢進等癥時一般25～

50mg，一日2～3次，或一次100mg，一日2次。

心力衰竭：應在使用洋地黃和/或利尿劑等抗心力衰竭的治療根底上使用本

藥。起初6.25mg/次，一日2～3次，以后視臨床情況每數日至一周一次增加

6.25～12.5mg，一日2～3次，最大劑量可用至50～100mg/次，一日2次。

最大劑量一日不應超過300～400mg。

【不良反響】1.血管系統：心率減慢、傳導阻滯、血壓降低、心力衰竭加重、外周血管痙攣

導致的四肢冰冷或脈搏不能觸及、雷諾癥。

2.因脂溶性及較易透入中樞神經系統，故該系統的不良反響較多。疲憊和眩

暈占10%，抑郁占5%，其他有頭痛、多夢、失眠等。偶見幻覺。

3.消化系統：惡心、胃痛、便秘＜1%、腹瀉占5%，但不嚴重，很少影響用

藥。

4、其他：氣急、關節痛、瘙癢、腹膜后腔纖維變性、聽覺障礙、眼痛等。

【禁忌癥】Ⅱ度或Ⅲ度房室傳導阻滯，失代償性心衰〔肺氣腫，低灌注或低血壓〕，持

續地或間隙性地承受β受體沖動劑的變力性治療的患者；有臨床意義的竇性

心動過緩，病態竇房結綜合征，心源性休克；末梢循環灌注不良、嚴重的周

圍血管疾病。

美托洛爾不可用于那些患有疑心的急性心肌梗死，表現為心率＜45次/分鐘，

P－Q間期＞0.24秒或收縮壓＜100mmHg的患者。

對本品中任一成份過敏者禁用。

【本卷須知】1.普萘洛爾能延緩使用胰島素后血糖程度的恢復，但選擇性β1－受體阻滯藥的

這一不良反響較小。須注意用胰島素的糖尿病病人在加用β－阻滯劑時，其

β－受體阻滯作用往往會掩蓋低血糖的病癥如心悸等，從而延誤低血糖的及

時發現。但在治療過程中選擇性β1－受體阻斷藥干擾糖代謝或掩蓋低血糖的

危險性要小于非選擇性β－受體阻斷藥。

2.長期使用本品時如欲中斷治療，須逐漸減少劑量，一般于7～10天內撤除，

至少也要經過3天。尤其是冠心病患者驟然停藥可致病情惡化，出現心絞

痛、心肌梗死或室性心動過速。

3.大手術之前是否停用β－受體阻滯劑意見尚不一致，β－受體阻滯后心臟對

反射性交感興奮的反響降低使全麻和手術的危險性增加，但可用多巴酚丁

胺或異丙基腎上腺素逆轉。盡管如此，對于要進展全身麻醉的患者最好停

止使用本藥，如有可能應在麻醉前48小時停用。

4.用于嗜鉻細胞瘤時應先行使用α－受體阻滯藥。

5.低血壓、心臟或肝臟功能不全時慎用。

6.慢性阻塞性肺部疾病與支氣管哮喘患者如需使用美托洛爾應慎重從事，以

小劑量為宜，且劑量一般應小于同等效力的阿替洛爾。對支氣管哮喘的患

者應同時加用β2受體沖動劑，劑量可按美托洛爾的使用劑量調整。

7.對心臟功能失代償的患者應在使用洋地黃和〔或〕利尿劑治療的根底上使

用美托洛爾，詳細用法參見〔用法用量〕。

8.不宜與鹽酸維拉帕米同時使用，以免引起心動過緩、低血壓和心臟停搏。

9.在治療Ⅰ型糖尿病〔IDDM〕患者時須小心觀察。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】妊娠期使用β－受體阻滯劑可引起各種胎兒問題，包括胎兒發育

緩慢。

β－受體阻滯劑對胎兒和新生兒可產生不利影響，尤其是心動過緩，因此

在妊娠或分娩期間不宜使用。

【兒童用藥】兒童使用本品的經歷有限。

【老年患者用藥】老年藥代動力學與年輕人相比無明顯改變，因此老年患者用量無需調整。

【藥物互相作用】假設患者同時還使用交感神經節阻斷劑、其它β受體阻滯劑〔如滴眼劑〕、

或單胺氧化酶〔MAO〕抑制劑，那么必須嚴密監視患者情況。

假設方案終止與可樂定的結合用藥，必須注意β受體阻滯劑的撤除應比可樂定

的撤除提早幾天。

美托洛爾與維拉帕米和二氫吡啶類鈣拮抗劑合用，可能會增加負性變力

和變時作用。服用β受體阻滯劑的患者，不可靜脈注射維拉帕米類的鈣拮抗

劑。

β受體阻滯劑會增加抗心律失常藥〔奎尼丁類和胺碘酮〕的負性變力和負性變

傳導作用。

承受β受體阻滯劑的患者，吸入麻醉增加心臟抑制作用。

酶誘導和酶抑制物質會影響美托洛爾的血漿程度。利福平會降低美托洛

爾的血藥