鎮靜催眠藥詳解演示文稿目前一頁\總數三十頁\編于二十一點（優選）鎮靜催眠藥目前二頁\總數三十頁\編于二十一點第一節鎮靜催眠藥Sedative--hypnotics引起類似正常睡眠狀態的藥物稱為催眠藥；小劑量使用時使患者處于安靜或思睡的狀態稱為鎮靜藥。鎮靜和催眠小劑量鎮靜中等劑量催眠大劑量深度抑制（麻醉）過量死亡定義目前三頁\總數三十頁\編于二十一點鎮靜催眠藥的結構類型巴比妥類苯二氮卓類其它類目前四頁\總數三十頁\編于二十一點腦電特征同步化慢波同步化快波

表現感覺功能暫時↓↓明顯、睡眠更深自主N功能↓穩定不穩定、眼球振顫喚醒閾和夢境較低7%較高＞80%生長素分泌

↑

少

持續時間80-120分鐘20-30分鐘

生理意義

↑生長、↑體力恢復↑C.N.S發育↑精力恢復

慢波（正相）快波（異相）目前五頁\總數三十頁\編于二十一點

睡眠不是腦活動的簡單?

，而是一個主動過程。目前認為腦干尾端存在能引起睡眠和腦電波同步化的中樞，其上行通路（上行?系統）作用于大腦皮層，與腦干上行激動系統的作用相對抗，從而調節睡眠與覺醒的相互轉化。睡眠的機制：目前六頁\總數三十頁\編于二十一點目前七頁\總數三十頁\編于二十一點

分類①長效類：地西泮、氟西泮；②中效類：硝西泮、氯氮卓、奧沙西泮、勞拉西泮；③短效類：艾司唑侖、咪噠唑侖、三唑侖等。第一節苯二氮卓類卓氮雜卓苯并氮雜卓苯并二氮雜卓目前八頁\總數三十頁\編于二十一點與血漿蛋白結合率較高，可迅速向組織中分布并在脂肪組織中蓄積，主要經肝藥酶代謝，經腎排泄。【體內過程】口服吸收完全，但不同的藥物吸收速度有別。肌內注射給藥吸收不規則且緩慢。目前九頁\總數三十頁\編于二十一點

1.抗焦慮

＜鎮靜劑量即能明顯改善病人的焦慮、緊張、失眠等癥狀，是焦慮癥的首選藥。【作用與應用】

2.鎮靜催眠

特點:不引起麻醉

短暫記憶缺失不易產生停藥后多夢，惡夢的反跳現象毒性小,安全范圍大目前十頁\總數三十頁\編于二十一點4.中樞性肌松

較大劑量能抑制脊髓多突觸反射,用于中樞病變引起的肌強直及腰肌勞損引起的肌痙攣.

3.抗驚厥、抗癲癇

抗驚厥作用強,用于各種原因引起的驚厥和癲癇,安定靜注是治療癲癇持續狀態的首選藥。

5.其他麻醉前給藥等。目前十一頁\總數三十頁\編于二十一點【作用機制】

↑r-氨基丁酸(GABA)能N的?作用:

與苯二氮卓(BZ)受體結合→↑GABA與GABAA受體結合→Cl-通道開放的頻率↑→Cl-內流↑→N細胞超極化→?效應。目前十二頁\總數三十頁\編于二十一點目前十三頁\總數三十頁\編于二十一點【不良反應】3.急性中毒V注速度過快或用量過大可致昏迷和呼吸循環?;

1.中樞NS癥狀:嗜睡、乏力等;大劑量偶見共濟失調、手震顫等；2.長期服用有耐受性和成癮性(發生率較低)；4.孕婦哺乳婦禁用;用藥期禁酒(乙醇能↑毒性)。目前十四頁\總數三十頁\編于二十一點巴比妥類1903，費希爾Ficher確證了巴比妥類藥物的療效長時、中時、短時和超短時藥物－bital目前十五頁\總數三十頁\編于二十一點第二節巴比妥類1.長效(慢效)類:苯巴比妥(Phenobarbital)2.中效類:異戊巴比妥(Amobarbital)3.短效類:司可巴比妥(Secobarbital)4.超短效(麻醉)類:硫噴妥鈉(Thiopental)目前十六頁\總數三十頁\編于二十一點目前十七頁\總數三十頁\編于二十一點【體內過程】2.進入腦組織的速度與其脂溶性高低有關:

長效類脂溶性低;超短效類脂溶性高,V硫噴妥鈉即產生麻醉作用,但進入腦內的藥物很快再→骨骼肌后→

脂肪,麻醉作用短暫。1.口服、肌注均易吸收;3.消除有肝內代謝和腎排泄兩種方式。目前十八頁\總數三十頁\編于二十一點【藥理作用】

隨著劑量↑,依次出現鎮靜、催眠、抗驚厥抗癲癇、麻醉、麻痹,甚至呼吸衰竭而死亡。目前十九頁\總數三十頁\編于二十一點【作用機制】1.主要與?腦干網狀結構上行激活系統的功能有關。

2.也能↑GABA的?作用，但其選擇性較低,劑量較大時即普遍?中樞NS。目前二十頁\總數三十頁\編于二十一點目前二十一頁\總數三十頁\編于二十一點【臨床應用】3.抗癲癇：

苯巴比妥鈉,用于癲癇大發作及癲癇持續狀態。1.鎮靜催眠：臨床已少用。2.抗驚厥：

常用苯巴比妥鈉肌注或異戊巴比妥肌注或V注;4.麻醉、麻醉前給藥：僅硫噴妥鈉用于V麻醉及誘導麻醉。目前二十二頁\總數三十頁\編于二十一點副作用耐藥性成癮性中毒國家特殊管理的二類精神藥品目前二十三頁\總數三十頁\編于二十一點【不良反應】2.耐受性和成癮性

原因是誘導肝藥酶，加速自身代謝；長期應用可產生成癮性，停藥后出現戒斷癥狀。1.后遺效應(宿醉)

服藥后次晨有頭暈,困倦等癥狀;目前二十四頁\總數三十頁\編于二十一點3.急性中毒

表現：昏迷、呼吸?

、血壓↓,死于呼吸?；

處理原則：洗胃，給氧，人工呼吸、輸液，給升壓藥及中樞藥；強效利尿或堿化尿液↑藥物排泄等。4.過敏反應

皮疹、血管N性水腫、藥熱、粒C↓等反應，偶見剝脫性皮炎。嚴重肺功能不全者、肝功能不全者慎、禁用。目前二十五頁\總數三十頁\編于二十一點【特點】

1.作用快，口服15分鐘后生效，持續6～8小時2.催眠作用強而可靠；醒后無后遺效應3.主要用于催眠，尤適用于頑固性失眠及它藥無效的失眠，也可用于抗驚厥，如破傷風、子癇、癲癇大發作。

4.口服刺激；心、肝、腎功能嚴重障礙者禁用。

水合氯醛（chloralhydrate）

第三節其它類目前二十六頁\總數三十頁\編于二十一點

口服易吸收，催眠作用出現快，可↓快波睡眠。少用，偶用于治療嚴重失眠伴焦慮、緊張的N官能癥。甲丙氨酯（meprobamate，眠爾通、安寧）副作用：嗜睡，過敏反應，久服產生耐受性和依賴性。目前二十七頁\總數三十頁\編于二十一點靜催眠作用——焦慮及失眠癥。主要不良反應為胃腸刺激，頭痛、皮炎等。過量可致嚴重中毒（1次吞服5g）。久服可成癮。格魯米特（glutethimide，導眠能）目前二十八頁\總數三十頁\編于二十一點

口服吸收迅速，血漿蛋血結合率為45%，分布廣，經肝代謝，主經腎排泄，少量自糞便排出。佐匹克隆（zopiclone）

機制：激動GABAa受體，↑GABA能N的?功能，

不良反應:口苦、晨起嗜睡、頭昏、乏力、健忘等。長期使用也有依賴性，突然停藥可出現戒斷癥狀。機械操作人員慎用，呼吸功能不全者禁用。

作用：鎮靜、催眠、抗焦慮、抗驚厥和肌松。作用迅速，↑睡眠時間和