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9.3.7血管緊張素II受體拮抗劑鄒毅1內容概要1.AngII受體拮抗劑作用機制2.AngII受體拮抗劑分類3.AngII受體拮抗劑代表藥物21.AngII受體拮抗劑作用機制作用機制這一類藥物作為拮抗劑阻斷血管緊張素1型受體(AT1受體)的激活。阻斷AT1受體可直接引起血管舒張、血管升壓素分泌減少、醛固酮合成及分泌減少等等,綜合作用使血壓下降。32.AngII受體拮抗劑分類AngⅡ受體聯苯四唑類非聯苯四唑類AngⅡ受體主要有AT1和AT2兩種。AT1亞型最具臨床意義——主要分布在心、腦血管及腎臟等部位,參與心肌和平滑肌收縮,調整醛固酮分泌等。
主要有氯沙坦、纈沙坦、奧美沙坦、厄貝沙坦、坎地沙坦等。主要有依普沙坦、替米沙坦等。藥物分類42.AngII受體拮抗劑分類聯苯四唑類52.AngII受體拮抗劑分類非聯苯四唑類63.AngII受體拮抗劑代表藥物化學名稱:N-戊酰基-N-[[2’-(1H-四氮唑-5-基)[1,1’-聯苯]-4-基]甲基]-L-纈氨酸。分子式:C24H29N5O3,分子量:435.52纈沙坦化學名稱73.AngII受體拮抗劑代表藥物性狀性狀:本品為白色結晶或白色、類白色粉末;有吸濕性。本品在乙醇中極易溶解,在甲醇中易溶,在乙酸乙酯中略溶,在水中幾乎不溶。本品比旋度-64.0°至-69.0°。83.AngII受體拮抗劑代表藥物發展歷程93.AngII受體拮抗劑代表藥物臨床應用臨床應用:用于輕、中度原發性高血壓。103.AngII受體拮抗劑代表藥物藥物相互作用藥物相互作用:本品與阿替洛爾聯合應用的降壓效果高于兩者單獨應用,但與阿替洛爾單獨用藥相比不能進一步降低心率。與保鉀利
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