腎上腺素能藥物腎上腺素能受體可分為：α受體β受體α1α2心臟效應細胞血管平滑肌擴瞳肌毛發運動平滑肌突觸前膜和后膜血管平滑肌血小板、脂肪細胞激動劑拮抗劑升壓抗休克降壓改善微循環降血壓β1β2β3心臟、腎臟、腦干子宮肌、氣管胃腸道、血管璧脂肪組織強心和抗休克心率失常高血壓，心絞痛平喘和改善微循環，可抑制組胺和慢反應物質的釋放，防止早產激動時分解脂肪，增加氧耗，減肥和糖尿病腎上腺素能神經系統遞質兒茶酚胺的生物合成途徑去甲腎上腺素的代謝途徑MAOCOMTCOMTMAO突觸間隙胞漿外周腦內1§擬腎上腺素藥物擬腎上腺素藥物(adrenergicagents)也叫腎上腺素受體激動藥(adrenergicagonists)，是一類化學結構與腎上腺素相似的胺類藥物，能產生與腎上腺素能神經興奮相似的效應。擬腎上腺素藥的分類直接作用藥在化學結構上為兒茶酚胺類，如異丙腎上腺素，能直接與腎上腺素受體結合發揮興奮作用；間接作用藥在化學結構上為非兒茶酚胺類，如可樂定，本身不直接與腎上腺素受體反應，但能促進腎上腺素能神經末梢釋放遞質，即增加受體部位遞質的濃度而間接地發揮作用。混合作用藥是一類兼有直接和間接作用的藥物，如麻黃堿。擬腎上腺素藥物作用的類型，取決于藥物的結構及其對受體的選擇性。按化學結構分兒茶酚胺類 非兒茶酚胺類擬腎上腺素藥物其他分類方法兒茶酚(鄰苯二酚)按作用的受體分類α腎上腺素能激動劑β腎上腺素能激動劑兒茶酚胺類腎上腺素：對α和β受體均有較強的激動作用，主要用于治療過敏性休克、心臟驟停的急救、支氣管哮喘等去甲腎上腺素：用于各種休克鹽酸異丙腎上腺素：為β受體激動劑。用于支氣管哮喘，以及傳導阻滯、心肌梗死后的心源性抗休克和敗血性休克等

為α和β受體激動劑；多巴胺受體激動劑。用于各種類型休克鹽酸多巴胺鹽酸多巴酚丁胺：心源性抗休克腎上腺素(R)-4-［2-（甲氨基）-1-羥基乙基］-1，2-苯二酚

本品對α和β-受體都有激動作用，使心肌收縮力加強，心率加快，心肌耗氧量增大。臨床上用于過敏性休克、支氣管哮喘及心搏驟停的搶救。重酒石酸去甲腎上腺素（R）-4-(2-氨基-1-羥基乙基)-1，2-苯二酚重酒石酸鹽一水合物本品為白色或幾乎白色的結晶性粉末。因具有鄰苯二酚的結構，遇光、空氣或弱氧化劑易氧化變質。先氧化為紅色的去甲腎上腺素紅，繼而氧化為棕色的多聚體。堿、銅、鐵、鋅等離子或某些鹽類可促使本品氧化加速。有收縮血管，升高血壓作用，用于周圍循環不全時低血壓狀態的急救。去甲腎上腺素的代謝去甲腎上腺素在體內的代謝，主要經單胺氧化酶(Monoamineoxidase,MAO)催化氧化，脫氨生成中間體醛化合物(II)，和經兒茶酚氧甲基轉移酶(Catechol-O-methyltransferase,COMT)催化得到中間體甲氧基化合物(III)。（Ⅱ）和（Ⅲ）最后均轉變為甲氧基化合物（Ⅳ）。擬腎上腺素藥物的代謝具有相似性。鹽酸異丙腎上腺素4-［(2-異丙氨基-1-羥基)乙基］-1，2-苯二酚鹽酸鹽

口服無效，經注射或制成噴霧劑給藥,容易吸收。吸收后主要在肝臟或其它組織中被代謝。其作用持續時間比腎上腺素較長。臨床上，僅作為支氣管擴張劑用于呼吸道疾患，作為心臟興奮劑作用于傳導阻滯，心肌梗塞后的心源性休克和敗血性休克。異丙腎上腺素的急性毒性比腎上腺素小得多，常見心悸，心動過速，頭痛及皮膚潮紅。吸入過量的異丙腎上腺素可以致命。β-受體的激動劑，無α-受體的激動作用。鹽酸多巴胺4-(2-氨基乙基)-1，2-苯二酚鹽酸鹽

多巴胺受體激動劑，也是在體內生物合成去甲腎上腺素和腎上腺素的前體，重要的內源性活性物質。多巴胺在體內可被單胺氧化酶(MAO)和兒茶酚氧甲基轉移酶(COMT)兩種酶進行生物轉化，故口服無效，采用注射給藥。但由于本品的極性較大，不易通過血腦屏障，通常不產生中樞的作用。具β-受體激動作用，也有一定的α-受體激動作用，能增強心肌收縮，升高舒張壓，改善末梢循環，明顯增加尿量。臨床上用于多種類型的休克。常見的多巴胺的副作用為胸痛、呼吸困難、心律失常，心搏快而有力，全身軟弱無力感等，應注意避免。鹽酸多巴酚丁胺

選擇性心臟β1-受體興奮劑，其正性肌力作用比多巴胺強，對β2-受體和α-受體興奮性較弱。治療量能增加心肌收縮力，增加心排血量，很少增加心肌耗氧量，可降低外周血管阻力，能降低心室充盈壓，促進房室結傳導。臨床用于治療器質性心臟病所發生的心力衰竭、心肌梗塞所致的心源性休克及術后低血壓。4-[2-[[1-甲基-3-(4-羥苯基)丙基]氨基]乙基]-1，2-苯二酚鹽酸鹽

非兒茶酚胺類苯乙胺類硫酸沙丁胺醇12不易被酯酶和COMT破壞，口服有效1.避光保存2.O-葡萄糖醛酸化和硫酸化代謝1-（4-羥基-3-羥甲基苯基）-2-（叔丁氨基）乙醇硫酸鹽用途：β2受體激動劑，平喘硫酸特布他林為β2受體激動劑，主要用于支氣管哮喘非兒茶酚胺結構：體內代謝不發生3位酚羥基的甲基化鹽酸克侖特羅*性質芳伯氨基------重氮化-偶合反應3,5-二氯：不被COMT甲基化，穩定且口服有效側鏈手性中心強效選擇性β2－受體激動劑，心率失常，高血壓病和甲亢患者慎用瘦肉精苯異丙胺類重酒石酸間羥胺2個手性碳主要激動α受體，適用于各種休克及手術時低血壓。鹽酸麻黃堿(1R,2S)-2-甲氨基-苯丙烷-1-醇鹽酸鹽

游離堿堿性較強分子中不含兒茶酚結構，性質較穩定

冰毒原料，《麻黃素管理辦法》四個光學異構體性質（-）麻黃堿（+）麻黃堿(-)偽麻黃堿(+)偽麻黃堿（1R,2S）（1S,2R）（1R,2R）（1S,2S）麻黃素的特殊管理遠離毒品，珍愛生命鹽酸麻黃堿用量過大或長期連續服用，會產生震顫、焦慮、失眠、心悸等中樞的不良反應。麻黃堿和偽麻黃堿是制備甲基苯丙胺（冰毒）的原料，我國制定了《麻黃素管理辦法》，對本品的生產和使用進行了嚴格控制。甲基苯丙胺(冰毒)搖頭丸鹽酸偽麻黃堿(1S,2S)-(+)蘇阿糖型異構體偽麻黃堿堿性比麻黃堿強草酸（+）偽麻黃堿鹽在水中溶解性好，草酸（-）麻黃堿難溶支氣管擴張作用弱于麻黃堿，但副作用也小。用于減輕鼻粘膜和支氣管充血，控制支氣管哮喘、過敏性反應等。用于抗高血壓的擬腎上腺素藥物

鹽酸可樂定2-[（2，6-二氯苯基）亞胺基]咪唑烷鹽酸鹽性質亞胺型（主要）氨基型2.體內代謝為對羥基可樂定，無降壓活性。1甲基多巴內源性多巴的α－甲基化衍生物鄰苯二酚結構，對光和氧不穩定，易于發生氧化反應－－－－加入亞硫酸氫鈉或維生素C等抗氧劑，避光。用途：中樞性降壓藥，適用于治療腎功能不良的高血壓。L-3-(3,4-二羥基苯基)-2-甲基丙氨酸倍半水合物

2§腎上腺素受體阻斷藥α受體阻斷藥β受體阻斷藥選擇性突觸后α1受體阻斷劑非選擇性α2受體阻斷劑非選擇性α受體阻斷劑非特異性β受體阻斷劑β1受體阻斷劑

α1、β受體阻斷劑β受體部分激動劑選擇性突觸后α1受體阻斷劑14鹽酸哌唑嗪（Prazosin）臨床用途:中度和重度高血壓，一般不引起反射性的心動過速降低膽固醇和甘油三酯的含量，升高HDL，治療高血脂癥非選擇性α2受體阻斷劑育亨賓非選擇性α受體阻斷劑酚妥拉明酚芐明妥拉唑林β受體阻斷劑分類

非特異性β受體阻斷劑123鹽酸普萘洛爾1-異丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇鹽酸鹽，又名心得安S（-）＞R（+），臨床用（+）對熱穩定，光對其有催化氧化作用。鹽酸普萘洛爾與硅鎢酸試液反應生成淡紅色沉淀。雜質主要是未反應完全的原料α－萘酚?？捎脤χ氐交撬釞z測其含量酸性水溶液可發生異丙氨基側鏈氧化，在堿性下穩定用途：非選擇性β受體阻斷劑，用于心絞痛，竇性心動過速等β1受體阻斷劑

阿替洛爾化學名為4-[3-[（1-甲基乙基）氨基-2-羥基]丙氧基]苯乙酰胺。又名氨酰心安對心臟的β1-受體有較大的選擇作用。適用于輕中型原發性高血壓，預防心絞痛等，并可減少心肌梗塞的危險。酒石酸美托洛爾適用于輕中型原發性高血壓，預防心絞痛等，并可減少心肌梗死的危險，副作用較大。1-異丙氨基-3-［對-(2-甲氧乙基)苯氧基］-2-丙醇L（+）-酒石酸鹽

艾司洛爾根據軟藥原理得到的超短效的艾司洛爾(Esmolol),由于結構中含甲酯，易被血清酯酶代謝水解失活，半衰期僅8分鐘，適用于室上性心律失常的緊急狀態的治療。軟藥（SoftDrug）設計是近年來提出來的一種設計新藥的方法，用以設計安全而溫和的藥物。在設計時要考慮藥物的代謝因素，使藥物在體內產生活性后，迅速按預知的代謝方式（如酶水解等）及可控的速率，轉變成無毒無活性的代謝產物。軟藥縮短了藥物在體內的過程，而且避免了有毒的代謝中間體的形成，使毒性和活性得以分開，減輕藥物的毒副作用，提高了治療指數。）軟藥是一類本身具有治療活性，在體內