第第節(jié)氨基糖苷類抗生素 SelmanA.

小諾霉素阿司米西索米星半合成

（一）化學(xué)結(jié)構(gòu)相個（二）體內(nèi)過程相個 （六）不良反應(yīng)相 （通過氧橋連接OCHOCHOHNH

CH

OCH2OHOH2 HN OHHO OH

HN OHCH

對桿菌有強(qiáng)大的殺滅對球菌效、

有濃度依賴有明顯的抗菌后效在堿性環(huán)境中抗菌作用增 起

新合成的肽 肽鏈釋 30S

藥物阻斷起始復(fù)合物

藥物導(dǎo)致錯誤編

藥物阻斷移 藥物阻斷核糖體-

解離及肽鏈釋

1.產(chǎn)生鈍化酶：細(xì)胞膜通透性下降： 腎毒性：避免與腎毒性的藥物合用，基苷類與防治：避免與肌松藥合用； 三、主要藥物的特點及應(yīng) 抗菌譜：對結(jié)核桿菌、 染的疫病，如乳牛結(jié)核病的～7ｄ)。口服 腸道疾病，對痢疾桿菌密螺旋體等致病微生物,均有較強(qiáng)的殺滅作 體引起的下痢病,具有明顯的療效。 藥理作用：抗菌譜與鏈霉素相似，抗菌性稍應(yīng)用：革蘭 桿菌、耐藥金葡菌所。不良反應(yīng)：耳毒性、腎毒性大，僅次于霉素，細(xì)菌易耐藥 藥理作用：對、菌、鉤端螺旋 洲的多抗素、抗寶. 阿米卡星（Amikacin，丁胺卡那霉素其他氨基糖苷類耐藥的細(xì)菌。染；尤適用于耐藥革蘭氏桿菌膜炎、炎和蓄膿。 由中性糖和氨基環(huán)醇以苷鏈結(jié)合而成,因分 ols）抗生素。 應(yīng)用：用于防治大腸桿菌病、沙門氏菌病 利高霉素 對革蘭氏菌有高效抗菌作用,抗菌譜和抗菌性腸炎(大腸桿菌、沙門氏菌引起)。 菌活性、畜禽的一類抗生素，亦稱阿泊拉霉素，它是由鏈霉菌族菌產(chǎn)生的一種氨基環(huán)醇類抗生素，對畜禽的革蘭氏菌有較強(qiáng)抗菌及其他敏感菌。 基本結(jié)構(gòu)：1.2.

氫化駢四苯（四個環(huán)不同品種為環(huán)上、、位上取代基團(tuán)不 R1 天然: [抗菌作用廣譜抑與 白亞基結(jié)合活性大小順序素素美他環(huán)素土霉但目前耐藥性嚴(yán)。 抗菌譜廣，對G-細(xì)菌有效，對支對銅綠假單胞菌、與真菌無效 合 aa-在該位置上的聯(lián)結(jié)，從肽鏈延伸和細(xì)菌蛋白質(zhì)合N ①促進(jìn)細(xì)菌核糖體保護(hù)蛋 表達(dá)增強(qiáng)②使大腸桿菌 突變③產(chǎn)生四環(huán)素類藥物泵 ④細(xì)菌產(chǎn)生滅活 多殺性巴氏桿 大腸桿菌或沙門氏菌引起的下支原 局部用于壞死桿菌所致的壞死 [注意事項] 指在抗菌素應(yīng)用中,第二種菌種的重 。 土霉素(oxytetracycline,氧四環(huán)素)：可肌注四環(huán)素(tetracycline)：內(nèi)服或靜注給藥用于敏感菌所致。金霉素(chlortetracycline)：外用制劑或飼料多西環(huán)素（doxy;cy