藥理實驗基礎知識系列之一：給藥劑量換算藥理實驗基礎知識系列之一：給藥劑量換算1一、等效劑量系數折算法二、體表面積法三、系數折算法與體表面積法的比較四、常用實驗動物劑量間的換算五、不同給藥途徑間的劑量換算六、LD50與藥效學劑量間的換算一、等效劑量系數折算法2目前大多數人用的方法，是參考徐叔云教授主編的《藥理實驗方法學》。在其附錄中有一個表，列出了人和動物間按體表面積折算的等效劑量比值(等效劑量系數折算法)。幾乎被藥理專業的人們奉為經典，一直在科研中沿用。目前大多數人用的方法，是參考徐叔云教授主編的《3

如：人的臨床劑量為Xmg/kg,換算成大鼠的劑量：大鼠的劑量＝Xmg/kg×70kg×0.018/200g＝Xmg/kg×70kg×0.018/0.2kg＝6.3Xmg/kg.即：按單位體重的劑量來算，大鼠的等效劑量相當于人的6.3倍。

4依次類推，我們可以算出其它動物劑量與人的比值。小鼠的劑量＝Xmg/kg×70kg×0.0026/0.02kg＝9.1Xmg/kg.豚鼠的劑量＝Xmg/kg×70kg×0.031/0.4kg＝5.42Xmg/kg.兔的劑量＝Xmg/kg×70kg×0.07/1.5kg＝3.27Xmg/kg.貓的劑量＝Xmg/kg×70kg×0.078/2.0kg＝2.73Xmg/kg.猴的劑量＝Xmg/kg×70kg×0.06/4.0kg＝1.05Xmg/kg.狗的劑量＝Xmg/kg×70kg×0.32/12kg＝1.87Xmg/kg.依次類推，我們可以算出其它動物劑量與人的比值。5注意：人的臨床劑量通常以×mg／d來表示，這時我們要把它轉化成×mg/kg才能以上式來折算。如：某藥，成人15mg/次，3次/d。計算大鼠的等效劑量。大鼠的等效劑量＝45mg/70kg×6.3=4.05mg/kg.注意：人的臨床劑量通常以×mg／d來表示，這時我們要把它轉化6根據上述結果，我們來編制這樣一個簡表。

根據上述結果，我們來編制這樣一個簡表。7說明1.這個表雖然是以體重的比來計算劑量，但實際上計算的是體表面積。這個折算系數實際上就是已經把體重與體表面積的關系折算過來了的。如：一個70kg的人平均體表面積是1.73m2,一只200g大鼠的體表面積約305cm2.按體表面積來算，那就是要算于它們單位體重所占的體表面積的比值，也就相當于它們的劑量比。人：1.73m2／70kg＝0.02471大鼠：305cm2／200g＝305×10-4/0.2=0.1525大鼠劑量／人的劑量＝大鼠比表面積／人比表面積＝0.1525/0.02471=6.17

說明1.這個表雖然是以體重的比來計算劑量，但實8說明2：這種換算關系的前提是：

各種動物對某藥的敏感程度是一樣的。在上述的折算關系中，我們是沒有考慮到種屬差異的。我們理想地認為，對任何藥物，各種動物和人的敏感程度是完全一樣的。這是我們折算等效劑量的一個重要的前提。

說明2：這種換算關系的前提是：9

例如：犬對發汗藥不敏感，而對流涎藥比較敏感；大鼠無膽囊，對利膽藥及有明顯肝腸循環的藥物與其他動物差別較大；鼠和兔對催吐藥不敏感，而犬、貓則較為敏感；抗凝血藥（毒鼠強等）對小鼠特別敏感，中毒劑量可以比其他動物小數百倍；抗膽堿類藥物（阿托品，莨菪堿等），家兔有明顯耐受性（黑色家兔，特別不敏感，但新西蘭家兔除外）；例如：10注：這個換算方法只是一個重要參考而已。遇到有很大種屬差異的藥物或化合物，上述換算關系就相差很大了。注：這個換算方法只是一個重要參考而已。11體型系數：體型系數是人們根據不同動物的體重與體表面積之間的關系計算出來的。不同的動物有不同的體型系數。不少動物（包括人）的體型系數在0.09-0.1。

體表面積＝體型系數×體重2/3

二、體表面積法體型系數：二、體表面積法12

各種動物之間的體表面積比。

如：一個70kg的人與一只200g的大鼠的體表面積：人的體表面積＝0.1×(70)2/3=1.722

大鼠的體表面積＝0.09×(0.2)2/3=0.0306

體表面積比（大鼠／人）＝0.0306/1.722=0.0177≌0.018體重為20g的小鼠的：

小鼠的體表面積＝0.06×(0.02)2/3=0.00436

體表面積比（小鼠／人）＝0.00436/1.722=0.00256≌0.0026各種動物之間的體表面積比。

13為什么說，當實驗動物體重不在標準體重的附近的話，按折算系數算出來的劑量就不那么準了呢？

我們用這個折算系數，只是一個點對點的關系。就是說，70kg的人對200g的大鼠，那么這個劑量完全準確的。但如果大鼠不是200g，那么就會有偏差了。這個偏差來源于體型系數的公式。

體表面積＝體型系數×（體重）2/3

注意，體表面積是與體重的2/3次方成正比的。

而我們按折算系數計算的時候，是直接按體重給藥的。也就是說，劑量是與體重成正比的，而不是與體重的2/3次方。

為什么說，當實驗動物體重不在標準體重的附近的話，按折算系數算14以大鼠為例。設人的劑量為Xmg/kg，體重70kg.

體重為150g時：

按折算系數算：

大鼠的劑量＝6.3Xmg/kg,150g大鼠的總給藥量為：0.15×6.3Xmg/kg＝0.945Xmg/kg

按體表面積計算：

大鼠的體表面積＝0.09×（0.15）2/3=0.02525

人的體表面積＝1.722

體表面積比（大鼠／人）＝0.02525／1.722=0.01466

150g大鼠的總給藥量為：Xmg/kg×70×0.01466=1.0262Xmg/kg

以大鼠為例。15體重為180g時：

按折算系數算：

大鼠的總給藥量＝1.134Xmg/kg

按體表面積計算：

大鼠的總給藥量為=1.162Xmg/kg

體重為250g時：

按折算系數算：

大鼠的總給藥量＝1.575Xmg/kg

按體表面積計算：

大鼠的總給藥量=1.4445Xmg/kg

體重為300g時：

按折算系數算：

大鼠的總給藥量＝1.89Xmg/kg

按體表面積計算：

大鼠的總給藥量=1.6331Xmg/kg

當大鼠體重小于200g時，按折算系數算出來的結果比按體表面積的結果要偏小；而大鼠體重大于200g時，按折算系數算出來的結果比按體表面積的結果要偏大。

當實驗動物體重小于標準體重時，按折算系數算出來的結果比按體表面積的結果要偏小；而當實驗動物體重大于標準體重時，按折算系數算出來的結果比按體表面積的結果要偏大。

體重為180g時：

按折算系數算：

大鼠的總給藥量＝1.1316

哪一種計算結果更準確呢？按實際的體表面積來算。

哪一種計算方法更方便呢？按折算系數來計算。尤其是對非藥理、實驗動物專業方面的研究來說。《藥理實驗方法學》所編的等效劑量折算表，按體重給藥，只要大鼠體重（180-220g），則相對誤差﹤5%，是可以接受的。

哪一種計算結果更準確呢？按實際的體表面積來算。

17四、常用實驗動物劑量間的換算四、常用實驗動物劑量間的換算18

五、不同給藥途徑間的劑量換算五、不同給藥途徑間的劑量換算19

生物利用度：藥物吸收的速度和程度。吸收的速度與藥物的達峰時間相關聯。吸收的程度與發揮作用的藥量是相關的。絕對生物利用度F＝藥物吸收量／靜脈給藥的量。

我們談到不同給藥途徑之間的換算，要用到絕對生物利用度。通常我們以靜脈為參照，來比較其它途徑給藥能達到靜脈的百分之幾來衡量。

生物利用度：藥物吸收的速度和程度。20除此之外，在動物實驗中，還有腹腔注射。除了有吸收不太規則的缺點之外，其余方面很不錯。而且吸收一般可達靜注的80～85％。

除此之外，在動物實驗中，還有腹腔注射。除了有吸收不太規則的缺21

第一：給藥劑量可參照經驗，最好親自實驗。因為每種藥物的生物利用度是不一樣的。上述只是一種多數情況下的估計。

第二：能夠不改給藥途徑時，盡量不改。實驗藥量足夠的情況下，盡量不要改給藥途徑。尤其是口服和靜注之間有時按上述折算給藥時，血藥濃度相差太大。

第三：有時實驗操作熟悉程度影響很大。尤其是靜注。而口服途徑一般來說，較易實現相對準確。

22

六、LD50與藥效學實驗劑量的換算：

面對一個全新的化合物，無任何資料可參照的情況下，我們如何去設置劑量？

急性毒性實驗。LD50或者是最大耐受量（MTD）。

那么，如何根據LD50或MTD來選擇劑量呢？

六、LD50與藥效學實驗劑量的換算：

面對一個全23測出藥物或化合物的LD50以后，取其1／10，1／20，1／30的劑量作為藥效學的高、中、低劑量。藥效學的高劑量甚至可以取到LD50的1／5。

常常以MTD的幾分之一來定藥效學劑量。1／2或1／3是常用的。

測出藥物或化合物的LD50以后，取其1／10，124TheEndTheEnd25藥理實驗基礎知識系列之一：給藥劑量換算藥理實驗基礎知識系列之一：給藥劑量換算26一、等效劑量系數折算法二、體表面積法三、系數折算法與體表面積法的比較四、常用實驗動物劑量間的換算五、不同給藥途徑間的劑量換算六、LD50與藥效學劑量間的換算一、等效劑量系數折算法27目前大多數人用的方法，是參考徐叔云教授主編的《藥理實驗方法學》。在其附錄中有一個表，列出了人和動物間按體表面積折算的等效劑量比值(等效劑量系數折算法)。幾乎被藥理專業的人們奉為經典，一直在科研中沿用。目前大多數人用的方法，是參考徐叔云教授主編的《28

如：人的臨床劑量為Xmg/kg,換算成大鼠的劑量：大鼠的劑量＝Xmg/kg×70kg×0.018/200g＝Xmg/kg×70kg×0.018/0.2kg＝6.3Xmg/kg.即：按單位體重的劑量來算，大鼠的等效劑量相當于人的6.3倍。

29依次類推，我們可以算出其它動物劑量與人的比值。小鼠的劑量＝Xmg/kg×70kg×0.0026/0.02kg＝9.1Xmg/kg.豚鼠的劑量＝Xmg/kg×70kg×0.031/0.4kg＝5.42Xmg/kg.兔的劑量＝Xmg/kg×70kg×0.07/1.5kg＝3.27Xmg/kg.貓的劑量＝Xmg/kg×70kg×0.078/2.0kg＝2.73Xmg/kg.猴的劑量＝Xmg/kg×70kg×0.06/4.0kg＝1.05Xmg/kg.狗的劑量＝Xmg/kg×70kg×0.32/12kg＝1.87Xmg/kg.依次類推，我們可以算出其它動物劑量與人的比值。30注意：人的臨床劑量通常以×mg／d來表示，這時我們要把它轉化成×mg/kg才能以上式來折算。如：某藥，成人15mg/次，3次/d。計算大鼠的等效劑量。大鼠的等效劑量＝45mg/70kg×6.3=4.05mg/kg.注意：人的臨床劑量通常以×mg／d來表示，這時我們要把它轉化31根據上述結果，我們來編制這樣一個簡表。

根據上述結果，我們來編制這樣一個簡表。32說明1.這個表雖然是以體重的比來計算劑量，但實際上計算的是體表面積。這個折算系數實際上就是已經把體重與體表面積的關系折算過來了的。如：一個70kg的人平均體表面積是1.73m2,一只200g大鼠的體表面積約305cm2.按體表面積來算，那就是要算于它們單位體重所占的體表面積的比值，也就相當于它們的劑量比。人：1.73m2／70kg＝0.02471大鼠：305cm2／200g＝305×10-4/0.2=0.1525大鼠劑量／人的劑量＝大鼠比表面積／人比表面積＝0.1525/0.02471=6.17

說明1.這個表雖然是以體重的比來計算劑量，但實33說明2：這種換算關系的前提是：

各種動物對某藥的敏感程度是一樣的。在上述的折算關系中，我們是沒有考慮到種屬差異的。我們理想地認為，對任何藥物，各種動物和人的敏感程度是完全一樣的。這是我們折算等效劑量的一個重要的前提。

說明2：這種換算關系的前提是：34

例如：犬對發汗藥不敏感，而對流涎藥比較敏感；大鼠無膽囊，對利膽藥及有明顯肝腸循環的藥物與其他動物差別較大；鼠和兔對催吐藥不敏感，而犬、貓則較為敏感；抗凝血藥（毒鼠強等）對小鼠特別敏感，中毒劑量可以比其他動物小數百倍；抗膽堿類藥物（阿托品，莨菪堿等），家兔有明顯耐受性（黑色家兔，特別不敏感，但新西蘭家兔除外）；例如：35注：這個換算方法只是一個重要參考而已。遇到有很大種屬差異的藥物或化合物，上述換算關系就相差很大了。注：這個換算方法只是一個重要參考而已。36體型系數：體型系數是人們根據不同動物的體重與體表面積之間的關系計算出來的。不同的動物有不同的體型系數。不少動物（包括人）的體型系數在0.09-0.1。

體表面積＝體型系數×體重2/3

二、體表面積法體型系數：二、體表面積法37

各種動物之間的體表面積比。

如：一個70kg的人與一只200g的大鼠的體表面積：人的體表面積＝0.1×(70)2/3=1.722

大鼠的體表面積＝0.09×(0.2)2/3=0.0306

體表面積比（大鼠／人）＝0.0306/1.722=0.0177≌0.018體重為20g的小鼠的：

小鼠的體表面積＝0.06×(0.02)2/3=0.00436

體表面積比（小鼠／人）＝0.00436/1.722=0.00256≌0.0026各種動物之間的體表面積比。

38為什么說，當實驗動物體重不在標準體重的附近的話，按折算系數算出來的劑量就不那么準了呢？

我們用這個折算系數，只是一個點對點的關系。就是說，70kg的人對200g的大鼠，那么這個劑量完全準確的。但如果大鼠不是200g，那么就會有偏差了。這個偏差來源于體型系數的公式。

體表面積＝體型系數×（體重）2/3

注意，體表面積是與體重的2/3次方成正比的。

而我們按折算系數計算的時候，是直接按體重給藥的。也就是說，劑量是與體重成正比的，而不是與體重的2/3次方。

為什么說，當實驗動物體重不在標準體重的附近的話，按折算系數算39以大鼠為例。設人的劑量為Xmg/kg，體重70kg.

體重為150g時：

按折算系數算：

大鼠的劑量＝6.3Xmg/kg,150g大鼠的總給藥量為：0.15×6.3Xmg/kg＝0.945Xmg/kg

按體表面積計算：

大鼠的體表面積＝0.09×（0.15）2/3=0.02525

人的體表面積＝1.722

體表面積比（大鼠／人）＝0.02525／1.722=0.01466

150g大鼠的總給藥量為：Xmg/kg×70×0.01466=1.0262Xmg/kg

以大鼠為例。40體重為180g時：

按折算系數算：

大鼠的總給藥量＝1.134Xmg/kg

按體表面積計算：

大鼠的總給藥量為=1.162Xmg/kg

體重為250g時：

按折算系數算：

大鼠的總給藥量＝1.575Xmg/kg

按體表面積計算：

大鼠的總給藥量=1.4445Xmg/kg

體重為300g時：

按折算系數算：

大鼠的總給藥量＝1.89Xmg/kg

按體表面積計算：

大鼠的總給藥量=1.6331Xmg/kg

當大鼠體重小于200g時，按折算系數算出來的結果比按體表面積的結果要偏小；而大鼠體重大于200g時，按折算系數算出來的結果比按體表面積的結果要偏大。

當實驗動物體重小于標準體重時，按折算系數算出來的結果比按體表面積的結果要偏小；而當實驗動物體重大于標準體重時，按折算系數算出來的結果比按體表面積的結果要偏大。

體重為180g時：

按折算系數算：

大鼠的總給藥量＝1.1341

哪一種計算結果更準確呢？按實際的體表面積來算。

哪一種計算方法更方便呢？按折算系數來計算。尤其是對非藥理、實驗動物專業方面的研究來說。《藥理實驗方法學》所編的等效劑量折算表，按體重給藥，只要大鼠體重（180-220g），則相對誤差﹤5%，是可以接受的。

哪一種計算結果更準確呢？按實際的體表面積來算。

42四、常用實驗動物劑量間的換算四、常用實驗動物劑量間的換算43

五、不同給藥途徑間的劑量