第四十四章抗病毒藥和抗真菌藥

南京醫科大學藥理學系

第四十四章南京醫科大學藥理學系

第一節抗病毒藥抗HIV藥其他核苷非核苷免疫增強劑第一節抗病毒藥抗HIV藥其他核苷非核苷免疫增強劑抗HIV藥抗HIV藥1.核苷反轉錄酶抑制藥NRTI齊多夫定(zidovudine,ZDV,疊氮胸苷.AZT)抑制HIV-?HIV感染首選骨髓抑制、貧血、惡心、頭痛、發熱等扎西他賓AIDS及相關綜合征司他夫定拮抗齊多夫定去羥肌苷嚴重HIV首選2.非核苷反轉錄酶抑制藥NNRTI地拉韋定3.蛋白酶抑制藥PI利托那韋

1.核苷反轉錄酶抑制藥NRTI其他抗病毒藥物以病毒的結構、酶及復制機制為作用靶點1.阿昔洛韋（acyclovir，無環鳥苷）核苷類抗DNA病毒藥對I、II型HSV皰疹病毒作用強選擇性抑制病毒DNA多聚酶，阻止病毒DNA合成iv治療HSV感染的首選藥伐昔洛韋Famciclovir為其前體藥其他抗病毒藥物2.碘苷（idoxuridine，皰疹凈）脫氧碘化尿嘧啶核苷競爭性抑制胸苷酸合成酶，阻止DNA合成局部用于皰疹型淺層上皮角膜炎3.阿糖腺苷（vidarabine）嘌呤核苷衍生物皰疹病毒與痘病毒治療HSV腦炎、角膜炎2.碘苷（idoxuridine，皰疹凈）4.利巴韋林（ribavirin，病毒唑）

嘌呤三氮唑化合物抑制RNA和DNA病毒的廣譜抗病毒藥甲、乙型流感病毒、腺病毒肺炎、甲型肝炎、皰疹、麻疹等5.拉米夫定慢性HBV感染的最有效藥物之一4.利巴韋林（ribavirin，病毒唑）6.金剛乙胺和金剛烷胺（amantadine）阻止病毒進入宿主細胞抑制其復制用于A型流感的防治金剛烷胺抗震顫麻痹作用6.金剛乙胺和金剛烷胺（amantadine）

第二節抗真菌藥1.表淺部真菌感染

各種癬菌，主要侵犯皮膚、毛發、指（趾）甲等發病率高；治療藥物有灰黃霉素、制霉菌素或局部應用的咪康唑和克霉唑第二節抗真菌藥2.深部真菌感染

白色念珠菌和新型隱球菌引起，主要侵犯內臟器官和深部組織，病情嚴重，致死率高，治療藥物有兩性霉素B及咪唑類抗真菌藥等。白色念珠菌新型隱球菌2.深部真菌感染白色念珠菌新型隱球菌抗真菌藥分類抗生素類（多烯類）兩性霉素B、制霉菌素和灰黃霉素咪唑類克霉唑、益康唑、咪康唑和酮康唑三唑類：氟康唑、伊曲康唑嘧啶類：氟胞嘧啶丙烯胺類：特比萘芬抗真菌藥分類火落酸角鯊烯羊毛固醇14-去甲基羊毛固醇麥角醇真菌細胞膜乙酰輔酶A角鯊烯環氧化酶真菌細胞P45014-去甲基酶丙烯胺類唑類多烯類特比萘芬咪康唑、酮康唑、氟康唑兩性霉素B、制霉菌素1.作用于真菌細胞膜作用機制火落酸角鯊烯羊毛固醇14-去甲基麥角醇真菌細胞膜乙酰輔酶A角2.作用于真菌細胞核氟胞嘧啶3.作用于有絲分裂胞嘧啶脫氨酶氟尿嘧啶UT胸苷酸合成酶DNA、RNA合成真菌微管蛋白微管灰黃霉素有絲分裂2.作用于真菌細胞核胞嘧啶脫氨酶氟尿嘧啶UT胸苷酸合成酶DN多烯類咪唑類兩性霉素B不良反應臨床應用嚴重深部真菌病的首選藥腎毒性、血液系統毒性、咪康唑達克寧藥名局部：皮膚粘膜真菌感染多酮康唑Po深\淺真菌感染胃腸反應、肝毒性、內分泌紊亂多烯類咪唑類兩性霉素B不良反應臨床應用嚴重深部真菌病腎毒性、三唑類氟康唑不良反應臨床應用ADIS患者腦膜炎首選輕度消化道反應、頭痛肝功能異常特比萘芬藥名體、股、手足癬病深部真菌病+兩性霉素B\唑類輕度消化道反應、頭痛、偶有肝損害丙烯胺類念珠菌和隱球菌病，多與兩性霉素B合用肝毒性、胃腸反應、皮疹、白細胞減少氟胞嘧啶伊曲康唑罕見真菌的首選三唑類氟康唑不良反應臨床應用ADIS患者腦膜炎首選輕度消化道要點回顧掌握氟康唑的藥理作用及臨床應用掌握利巴韋林的藥理作用及臨床應用要點回顧掌握氟康唑的藥理作用及臨床應用第四十四章抗病毒藥和抗真菌藥

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第四十四章南京醫科大學藥理學系

第一節抗病毒藥抗HIV藥其他核苷非核苷免疫增強劑第一節抗病毒藥抗HIV藥其他核苷非核苷免疫增強劑抗HIV藥抗HIV藥1.核苷反轉錄酶抑制藥NRTI齊多夫定(zidovudine,ZDV,疊氮胸苷.AZT)抑制HIV-?HIV感染首選骨髓抑制、貧血、惡心、頭痛、發熱等扎西他賓AIDS及相關綜合征司他夫定拮抗齊多夫定去羥肌苷嚴重HIV首選2.非核苷反轉錄酶抑制藥NNRTI地拉韋定3.蛋白酶抑制藥PI利托那韋

1.核苷反轉錄酶抑制藥NRTI其他抗病毒藥物以病毒的結構、酶及復制機制為作用靶點1.阿昔洛韋（acyclovir，無環鳥苷）核苷類抗DNA病毒藥對I、II型HSV皰疹病毒作用強選擇性抑制病毒DNA多聚酶，阻止病毒DNA合成iv治療HSV感染的首選藥伐昔洛韋Famciclovir為其前體藥其他抗病毒藥物2.碘苷（idoxuridine，皰疹凈）脫氧碘化尿嘧啶核苷競爭性抑制胸苷酸合成酶，阻止DNA合成局部用于皰疹型淺層上皮角膜炎3.阿糖腺苷（vidarabine）嘌呤核苷衍生物皰疹病毒與痘病毒治療HSV腦炎、角膜炎2.碘苷（idoxuridine，皰疹凈）4.利巴韋林（ribavirin，病毒唑）

嘌呤三氮唑化合物抑制RNA和DNA病毒的廣譜抗病毒藥甲、乙型流感病毒、腺病毒肺炎、甲型肝炎、皰疹、麻疹等5.拉米夫定慢性HBV感染的最有效藥物之一4.利巴韋林（ribavirin，病毒唑）6.金剛乙胺和金剛烷胺（amantadine）阻止病毒進入宿主細胞抑制其復制用于A型流感的防治金剛烷胺抗震顫麻痹作用6.金剛乙胺和金剛烷胺（amantadine）

第二節抗真菌藥1.表淺部真菌感染

各種癬菌，主要侵犯皮膚、毛發、指（趾）甲等發病率高；治療藥物有灰黃霉素、制霉菌素或局部應用的咪康唑和克霉唑第二節抗真菌藥2.深部真菌感染

白色念珠菌和新型隱球菌引起，主要侵犯內臟器官和深部組織，病情嚴重，致死率高，治療藥物有兩性霉素B及咪唑類抗真菌藥等。白色念珠菌新型隱球菌2.深部真菌感染白色念珠菌新型隱球菌抗真菌藥分類抗生素類（多烯類）兩性霉素B、制霉菌素和灰黃霉素咪唑類克霉唑、益康唑、咪康唑和酮康唑三唑類：氟康唑、伊曲康唑嘧啶類：氟胞嘧啶丙烯胺類：特比萘芬抗真菌藥分類火落酸角鯊烯羊毛固醇14-去甲基羊毛固醇麥角醇真菌細胞膜乙酰輔酶A角鯊烯環氧化酶真菌細胞P45014-去甲基酶丙烯胺類唑類多烯類特比萘芬咪康唑、酮康唑、氟康唑兩性霉素B、制霉菌素1.作用于真菌細胞膜作用機制火落酸角鯊烯羊毛固醇14-去甲基麥角醇真菌細胞膜乙酰輔酶A角2.作用于真菌細胞核氟胞嘧啶3.作用于有絲分裂胞嘧啶脫氨酶氟尿嘧啶UT胸苷酸合成酶DNA、RNA合成真菌微管蛋白微管灰黃霉素有絲分裂2.作用于真菌細胞核胞嘧啶脫氨酶氟尿嘧啶UT胸苷酸合成酶DN多烯類咪唑類兩性霉素B不良反應臨床應用嚴重深部真菌病的首選藥腎毒性、血液系統毒性、咪康唑達克寧藥名局部：皮膚粘膜真菌感染多酮康唑Po深\淺真菌感染胃腸反應、肝毒性、內分泌紊亂多烯類咪唑類兩性霉素B不良反應臨床應用嚴重深部真菌病腎毒性、三唑類氟康唑不良反應臨床應用ADIS患者腦膜炎首選輕度消化道反應、頭痛肝功能異常特比萘芬藥名體、股、手足癬病深部真菌病+兩性