腎上腺素受體激動藥

一類能與腎上腺素受體結(jié)合并激動受體，產(chǎn)生與腎上腺素相似作用的藥物

.腎上腺素受體激動藥.1兒茶酚胺類基本化學結(jié)構(gòu)兒茶酚苯乙胺.兒茶酚胺類基本化學結(jié)構(gòu)兒茶酚苯乙胺.2腎上腺素受體激動藥分類.腎上腺素受體激動藥分類.3去甲腎上腺素（noradrenaline，NA）

不穩(wěn)定給藥：靜脈滴注攝取1：進入神經(jīng)末梢攝取2：器官組織肝臟：代謝.去甲腎上腺素（noradrenaline，NA）不4【藥理作用】

同樣程度地激動α1和α2受體；對β受體作用較弱。1、血管

激動血管的α1受體，主要是小動脈和小靜脈，導致血管收縮(心冠狀動脈除外)。

冠脈擴張①NA興奮心臟，代謝產(chǎn)物腺苷增加；②血壓升高，冠脈灌注壓升高。.【藥理作用】1、血管.5通過β受體的激動，使心肌收縮加強，心排出量增加。升壓過高可引起反射性心率減慢，同時外周總阻力增加，因而心排血量反可有所下降。【藥理作用】2、心臟.通過β受體的激動，使心肌收縮加強，心排出量增加。【藥理作用】63、血壓

小劑量：心臟興奮明顯，心輸出量增加，收縮壓升高；血管收縮不十分劇烈，外周阻力增加不多，故舒張壓略升，脈壓差加大。大劑量：血管強烈收縮，外周阻力明顯增高，收縮壓和舒張壓均升高，后者更甚，脈壓變小。4、其它大劑量引起血糖升高.【藥理作用】.3、血壓【藥理作用】.7

【臨床應(yīng)用】

1、急性低血壓：如嗜鉻細胞瘤切除術(shù)，敗血癥，藥物中毒等。

2、心臟驟停：心臟復蘇過程中，在采用有效恢復心跳、人工呼吸等措施前提下，靜注NA作為輔助藥，以恢復和維特血壓。

3、上消化道出血：口服稀釋液達到止血效果。.【臨床應(yīng)用】.8

【不良反應(yīng)】1、局部組織壞死靜脈滴注時間過長、濃度過高、外漏，可引起局部壞死。2、急性腎功能衰竭滴注時間過長或劑量過大，使腎血管劇烈收縮所致。【禁忌癥】高血壓、動脈粥樣硬化及器質(zhì)性心臟病、少尿無尿和嚴重微循環(huán)障礙的病人禁用及孕婦。.【不良反應(yīng)】.9a1受體激動藥：去氧腎上腺(phenylepherine)又名新福林（neosynephrine）藥理作用：血管收縮,可用于防治脊椎麻醉或全身麻醉的低血壓

簡單介紹.a1受體激動藥：去氧腎上腺(phenylepherine)10a/β受體激動藥腎上腺素腎上腺髓質(zhì)嗜鉻細胞分泌，不穩(wěn)定，易分解變成紅色.a/β受體激動藥腎上腺素腎上腺髓質(zhì)嗜鉻細胞分泌，不穩(wěn)定，易分11易在堿性腸液、腸粘膜、肝內(nèi)被破壞，故口服無效。皮下注射因收縮局部血管而吸收緩慢，作用可維持1小時左右。肌肉注射因擴張骨骼肌血管而吸收較為迅速，作用可維持10~30分鐘。靜脈注射立即生效，但作用僅維持數(shù)分鐘。在體內(nèi)可迅速被去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢攝取被組織中的COMT和MAO代謝，經(jīng)腎排泄，故作用短暫。藥動學.易在堿性腸液、腸粘膜、肝內(nèi)被破壞，故口服無效。皮下注12藥理作用腎上腺素能激動α和β兩類受體，產(chǎn)生較強的α型和β型作用1、興奮心臟：——是強效心臟興奮藥。心率↑↑、傳導性↑↑、收縮力↑↑、心輸出量↑↑、心肌耗氧量↑↑。

但對異位起搏點興奮性也較強，易致心律失常。.藥理作用腎上腺素能激動α和β兩類受體，產(chǎn)生較強的α型和β型作13藥理作用2.舒縮血管：導致血流再分布皮膚、黏膜血管和部分內(nèi)臟血管——收縮冠狀血管——擴張：①激動β2受體→舒張冠脈→灌脈流量↑②心臟作功→腺苷增加→冠狀血管擴張骨骼肌血管——舒張.藥理作用2.舒縮血管：導致血流再分布.14

3、影響血壓：

①與劑量有關(guān)：治療劑量時收縮壓增加，舒張壓下降，脈壓差加大，較大劑量時收縮壓和舒張壓均增加。②雙相反應(yīng)：先升后降——靜注較大劑量時。藥理作用.3、影響血壓：藥理作用.154、支氣管：①激動支氣管平滑肌的β2受體——支氣管平滑肌舒張——有利于改善通氣②抑制肥大細胞釋放過敏物質(zhì)，如組胺③收縮支氣管粘膜血管，降低毛細血管通透性，有利于消除水腫、減少滲出。藥理作用.4、支氣管：藥理作用.165、代謝：①升高血糖：肝糖原分解、外周組織對葡萄糖的攝取降低。②升高血中游離脂肪酸：使甘油三酯酶活性增加，脂肪分解加速藥理作用.5、代謝：藥理作用.17【臨床應(yīng)用】1、心臟驟停

在采取綜合措施的前提下，可心內(nèi)注射，用于以下原因引起的心臟驟停：①溺水②麻醉和手術(shù)意外③藥物中毒④傳染病⑤心臟傳導阻滯⑥電擊等。綜合措施：有效的人工呼吸和心臟擠壓、除顫（電除顫和藥物除顫）。.【臨床應(yīng)用】.183、支氣管哮喘

皮下或肌內(nèi)注射，可迅速控制支氣管哮喘的急性發(fā)作。2、過敏反應(yīng)急性、嚴重過敏反應(yīng),包括過敏性休克是首選藥。為什么腎上腺素是搶救過敏性休克的首選藥物？.3、支氣管哮喘皮下或肌內(nèi)注射，可迅速控制支氣管哮喘的急性194、局部止血

將浸有0.1%鹽酸腎上腺素的棉球或紗布填塞出血處，用于鼻粘膜和齒齦出血。5、與局麻藥配伍

利用其收縮血管的作用，延緩局麻藥的吸收，可延長局麻藥的作用時間、減少吸收所產(chǎn)生的副作用。血供不足的部位禁用!.4、局部止血將浸有0.1%鹽酸腎上腺素的棉球或紗布填塞出20【不良反應(yīng)】

心悸、煩躁、頭痛、血壓升高。心律失常，甚至心室纖顫（劑量過大，皮下、肌內(nèi)注射誤入血管等）。【禁忌癥】

高血壓、器質(zhì)性心臟病、糖尿病、甲亢等。.【不良反應(yīng)】.21藥物的相互作用與全麻藥合用須謹慎三環(huán)類抗抑郁藥可增強腎上腺素作用禁止與β受體阻斷藥合用.藥物的相互作用與全麻藥合用須謹慎.22

麻黃堿（ephedrine）【藥理作用】1、心血管

心收縮力加強、心輸出量加，血壓升高緩慢而持久。心、腦、骨骼肌血流增加，其他內(nèi)臟血流減少。2、支氣管平滑肌

舒張支氣管平滑肌，作用較腎上腺素弱，但作用持續(xù)時間更久。3、中樞神經(jīng)系統(tǒng)

興奮中樞，可能引起用藥者不安、失眠等。.麻黃堿（ephedrine）.23【臨床應(yīng)用】1、支氣管哮喘①預防發(fā)作；②輕癥的治療。2、鼻粘膜充血之鼻塞0.5%~1%的滴鼻劑。3、防治某些低血壓狀態(tài)如麻醉（硬脊膜外、蛛網(wǎng)膜下腔）引起的低血壓。4、緩解蕁麻疹和血管神經(jīng)性水腫。..24多巴胺NA合成前體口服無效不易透過血腦屏障COMT/MAO破壞.多巴胺NA合成前體.25【藥理作用】1、心臟大劑量使心收縮性↑、心輸出量↑。直接興奮心臟β1受體和間接促進NA釋放。心率略增加或不變，較少引起心律失常。2、血管和血壓：大劑量作用于血管床的α1受體，血管阻微升；治療量時心輸出量增加、總外周阻力變大，故收縮壓增加、舒張壓不變或微降，脈壓增加。3、腎臟和腸系膜血管：小劑量多巴胺作用于(D1)多巴胺受體，使腎和腸系膜動脈阻力降低，治療量的多巴胺舒張腎血管、增加腎血流、增加腎小球濾過率，產(chǎn)生排鈉利尿作用。.【藥理作用】1、心臟大劑量使心收縮性↑、心輸出量↑。直接26【臨床應(yīng)用】1、抗休克

對伴有心收縮力減弱、尿量減少、血容量已補足的休克患者療效較好。2、急性腎功能衰竭

與利尿劑合用。3、急性心功能不全【不良反應(yīng)】1、一般較輕，偶見惡心、嘔吐。2、劑量過大、或滴注速度過快，可能出現(xiàn)呼吸困難、心動過速、心律失常、腎功能下降等。.【臨床應(yīng)用】.27麻黃堿1、藥理作用：1）作用與腎上腺素相似，但作用慢、弱、久2）中樞興奮作用強3）快速耐受性2、用途：1）防治某些低血壓狀態(tài)：2）支氣管哮喘：預防或輕癥的治療。3）鼻塞：4）蕁麻疹或血管神經(jīng)性水腫。.麻黃堿1、藥理作用：.28β受體激動藥:異丙腎上腺素.β受體激動藥:異丙腎上腺素.29口服無效。舌下含藥，可從舌下靜脈叢迅速吸收，氣霧吸入迅速吸收，其生物利用度約為80％-100％。肝臟代謝，在其它組織中被COMT代謝滅活。靜脈給藥后，尿中排泄原形藥物和甲基化代謝產(chǎn)物各占50％。氣霧吸入后，尿中排泄物全部為甲基化代謝產(chǎn)物。藥動學.口服無效。藥動學.30【臨床應(yīng)用】1、房室傳導阻滯：治療Ⅱ、Ⅲ度房室傳導阻滯。可采用舌下或靜脈點滴給藥。.【臨床應(yīng)用】1、房室傳導阻滯：治療Ⅱ、Ⅲ度房室傳導阻滯。312、心臟驟停：適用于心室自身節(jié)律緩慢、高度房室傳導阻滯、竇房結(jié)功能衰竭、安裝人工起搏器時并發(fā)的心臟驟停。心內(nèi)注射，常與NA或間羥胺合用。3、支氣管哮喘：舌下或噴霧給藥，可用于控制支氣管哮喘的急性發(fā)作。現(xiàn)已少用，被選擇性的β2受體激動藥所取代。4、休克：對中心靜脈壓高，外周阻力較高，心排出量較低者有一定療效。【臨床應(yīng)用】.2、心臟驟停：適用于心室自身節(jié)律緩慢、高度房室傳導阻滯、32【不良反應(yīng)】

常見心悸、頭暈。控制心率尤其重要。支氣管哮喘者已處缺氧狀態(tài)，如用此氣霧劑其量難以把握。用量過大，心肌耗氧量增加，易致心律失常，甚至心室纖顫。【禁忌癥】

禁用于冠心病、心肌炎、甲亢等。.【不良反應(yīng)】.33再見.再見.34

腎上腺素受體激動藥

一類能與腎上腺素受體結(jié)合并激動受體，產(chǎn)生與腎上腺素相似作用的藥物

.腎上腺素受體激動藥.35兒茶酚胺類基本化學結(jié)構(gòu)兒茶酚苯乙胺.兒茶酚胺類基本化學結(jié)構(gòu)兒茶酚苯乙胺.36腎上腺素受體激動藥分類.腎上腺素受體激動藥分類.37去甲腎上腺素（noradrenaline，NA）

不穩(wěn)定給藥：靜脈滴注攝取1：進入神經(jīng)末梢攝取2：器官組織肝臟：代謝.去甲腎上腺素（noradrenaline，NA）不38【藥理作用】

同樣程度地激動α1和α2受體；對β受體作用較弱。1、血管

激動血管的α1受體，主要是小動脈和小靜脈，導致血管收縮(心冠狀動脈除外)。

冠脈擴張①NA興奮心臟，代謝產(chǎn)物腺苷增加；②血壓升高，冠脈灌注壓升高。.【藥理作用】1、血管.39通過β受體的激動，使心肌收縮加強，心排出量增加。升壓過高可引起反射性心率減慢，同時外周總阻力增加，因而心排血量反可有所下降。【藥理作用】2、心臟.通過β受體的激動，使心肌收縮加強，心排出量增加。【藥理作用】403、血壓

小劑量：心臟興奮明顯，心輸出量增加，收縮壓升高；血管收縮不十分劇烈，外周阻力增加不多，故舒張壓略升，脈壓差加大。大劑量：血管強烈收縮，外周阻力明顯增高，收縮壓和舒張壓均升高，后者更甚，脈壓變小。4、其它大劑量引起血糖升高.【藥理作用】.3、血壓【藥理作用】.41

【臨床應(yīng)用】

1、急性低血壓：如嗜鉻細胞瘤切除術(shù)，敗血癥，藥物中毒等。

2、心臟驟停：心臟復蘇過程中，在采用有效恢復心跳、人工呼吸等措施前提下，靜注NA作為輔助藥，以恢復和維特血壓。

3、上消化道出血：口服稀釋液達到止血效果。.【臨床應(yīng)用】.42

【不良反應(yīng)】1、局部組織壞死靜脈滴注時間過長、濃度過高、外漏，可引起局部壞死。2、急性腎功能衰竭滴注時間過長或劑量過大，使腎血管劇烈收縮所致。【禁忌癥】高血壓、動脈粥樣硬化及器質(zhì)性心臟病、少尿無尿和嚴重微循環(huán)障礙的病人禁用及孕婦。.【不良反應(yīng)】.43a1受體激動藥：去氧腎上腺(phenylepherine)又名新福林（neosynephrine）藥理作用：血管收縮,可用于防治脊椎麻醉或全身麻醉的低血壓

簡單介紹.a1受體激動藥：去氧腎上腺(phenylepherine)44a/β受體激動藥腎上腺素腎上腺髓質(zhì)嗜鉻細胞分泌，不穩(wěn)定，易分解變成紅色.a/β受體激動藥腎上腺素腎上腺髓質(zhì)嗜鉻細胞分泌，不穩(wěn)定，易分45易在堿性腸液、腸粘膜、肝內(nèi)被破壞，故口服無效。皮下注射因收縮局部血管而吸收緩慢，作用可維持1小時左右。肌肉注射因擴張骨骼肌血管而吸收較為迅速，作用可維持10~30分鐘。靜脈注射立即生效，但作用僅維持數(shù)分鐘。在體內(nèi)可迅速被去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢攝取被組織中的COMT和MAO代謝，經(jīng)腎排泄，故作用短暫。藥動學.易在堿性腸液、腸粘膜、肝內(nèi)被破壞，故口服無效。皮下注46藥理作用腎上腺素能激動α和β兩類受體，產(chǎn)生較強的α型和β型作用1、興奮心臟：——是強效心臟興奮藥。心率↑↑、傳導性↑↑、收縮力↑↑、心輸出量↑↑、心肌耗氧量↑↑。

但對異位起搏點興奮性也較強，易致心律失常。.藥理作用腎上腺素能激動α和β兩類受體，產(chǎn)生較強的α型和β型作47藥理作用2.舒縮血管：導致血流再分布皮膚、黏膜血管和部分內(nèi)臟血管——收縮冠狀血管——擴張：①激動β2受體→舒張冠脈→灌脈流量↑②心臟作功→腺苷增加→冠狀血管擴張骨骼肌血管——舒張.藥理作用2.舒縮血管：導致血流再分布.48

3、影響血壓：

①與劑量有關(guān)：治療劑量時收縮壓增加，舒張壓下降，脈壓差加大，較大劑量時收縮壓和舒張壓均增加。②雙相反應(yīng)：先升后降——靜注較大劑量時。藥理作用.3、影響血壓：藥理作用.494、支氣管：①激動支氣管平滑肌的β2受體——支氣管平滑肌舒張——有利于改善通氣②抑制肥大細胞釋放過敏物質(zhì)，如組胺③收縮支氣管粘膜血管，降低毛細血管通透性，有利于消除水腫、減少滲出。藥理作用.4、支氣管：藥理作用.505、代謝：①升高血糖：肝糖原分解、外周組織對葡萄糖的攝取降低。②升高血中游離脂肪酸：使甘油三酯酶活性增加，脂肪分解加速藥理作用.5、代謝：藥理作用.51【臨床應(yīng)用】1、心臟驟停

在采取綜合措施的前提下，可心內(nèi)注射，用于以下原因引起的心臟驟停：①溺水②麻醉和手術(shù)意外③藥物中毒④傳染病⑤心臟傳導阻滯⑥電擊等。綜合措施：有效的人工呼吸和心臟擠壓、除顫（電除顫和藥物除顫）。.【臨床應(yīng)用】.523、支氣管哮喘

皮下或肌內(nèi)注射，可迅速控制支氣管哮喘的急性發(fā)作。2、過敏反應(yīng)急性、嚴重過敏反應(yīng),包括過敏性休克是首選藥。為什么腎上腺素是搶救過敏性休克的首選藥物？.3、支氣管哮喘皮下或肌內(nèi)注射，可迅速控制支氣管哮喘的急性534、局部止血

將浸有0.1%鹽酸腎上腺素的棉球或紗布填塞出血處，用于鼻粘膜和齒齦出血。5、與局麻藥配伍

利用其收縮血管的作用，延緩局麻藥的吸收，可延長局麻藥的作用時間、減少吸收所產(chǎn)生的副作用。血供不足的部位禁用!.4、局部止血將浸有0.1%鹽酸腎上腺素的棉球或紗布填塞出54【不良反應(yīng)】

心悸、煩躁、頭痛、血壓升高。心律失常，甚至心室纖顫（劑量過大，皮下、肌內(nèi)注射誤入血管等）。【禁忌癥】

高血壓、器質(zhì)性心臟病、糖尿病、甲亢等。.【不良反應(yīng)】.55藥物的相互作用與全麻藥合用須謹慎三環(huán)類抗抑郁藥可增強腎上腺素作用禁止與β受體阻斷藥合用.藥物的相互作用與全麻藥合用須謹慎.56

麻黃堿（ephedrine）【藥理作用】1、心血管

心收縮力加強、心輸出量加，血壓升高緩慢而持久。心、腦、骨骼肌血流增加，其他內(nèi)臟血流減少。2、支氣管平滑肌

舒張支氣管平滑肌，作用較腎上腺素弱，但作用持續(xù)時間更久。3、中樞神經(jīng)系統(tǒng)

興奮中樞，可能引起用藥者不安、失眠等。.麻黃堿（ephedrine）.57【臨床應(yīng)用】1、支氣管哮喘①預防發(fā)作；②輕癥的治療。2、鼻粘膜充血之鼻塞0.5%~1%的滴鼻劑。3、防治某些低血壓狀態(tài)如麻醉（硬脊膜外、蛛網(wǎng)膜下腔）引起的低血壓。4、緩解蕁麻疹和血管神經(jīng)性水腫。..58多巴胺NA合成前體口服無效不易透過血腦屏障COMT/MAO破壞.多巴胺NA合成前體.59【藥理作用】1、心臟大劑量使心收縮性↑、心輸出量↑。直接興奮心臟β1受體和間接促進NA釋放。心率略增加或不變，較少引起心律失常。2、血管和血壓：大劑量作用于血管床的α1受體，血管阻微升；治療量時心輸出量增加、總外周阻力變大，故收縮壓增加、舒張壓不變或微降，脈壓增加。3、腎臟和腸系膜血管：小劑量多巴胺作用于(D1)多巴胺受體，使腎和腸系膜動脈阻力降低，治療量的多巴胺舒張腎血管、增加腎血流、增加腎小球濾過率，產(chǎn)生排鈉利尿作用。.【藥理作用】1、心臟大劑量使心收縮性↑、心輸出量↑。直接60【臨床應(yīng)用】1、抗休克

對伴有心收縮力減弱、尿量減少、血容量已補足的休克患者療效較好。2、急性腎功能衰竭