執業藥師藥學專業知識（一）聚焦三小時授課老師：李老師【考點】藥物的來源與分類★★藥品，是指用于預防、治療、診斷人的疾病，有目的地調節人的生理功能并規定有適應證或者功能主治、用法和用量的物質。藥物的分類藥物的來源化學合成藥物有明確的化學結構與作用機制天然藥物天然產物中提取出的有效單體、發酵得到的抗生素以及半合成天然藥物和半合成抗生素生物技術藥物細胞因子、重組蛋白質藥物、抗體、疫苗和寡核苷酸藥物可用于防止腫瘤、心血管疾病、糖尿病等多種疾病第一章藥物與藥學專業知識【考點】制劑和劑型的概念含義劑型—形式便于患者使用的給藥形式制劑—內容+形式將原料藥物按照某種劑型制成一定規格并具有一定質量標準的具體品種第一章藥物與藥學專業知識【考點】劑型的分類★★★第一章藥物與藥學專業知識分類按形態學固體、半固體、液體、氣體劑型按給藥途徑胃腸道、非胃腸道給藥劑型按分散體系真溶液、膠體溶液、乳劑、混懸液、氣體分散、固體分散、微粒類按制法分類浸出制劑，無菌制劑按作用時間分類速釋、普通、緩控釋制劑注意：劑型的分類沒有按藥物種類分類的非胃腸道給藥的劑型有A.注射給藥劑型B.呼吸道給藥劑型C.皮膚給藥劑型D.黏膜給藥劑型E.直腸給藥劑型【答案】ABCDE第一章藥物與藥學專業知識【考點】劑型的作用與重要性★★★第一章藥物與藥學專業知識重要性改變藥物的作用性質調節藥物的作用速度降低（或消除）藥物不良反應產生靶向作用提高藥物的穩定性影響療效【考點】藥用輔料功能★★★第一章藥物與藥學專業知識功能賦型使制備過程順利提高藥物的穩定性提高藥物療效降低藥物毒副作用調節藥物作用增加病人用藥的順應性【考點】藥物制劑穩定性★★第一章藥物與藥學專業知識維生素C注射液中各成分的作用敘述錯誤的是A.碳酸氫鈉為pH調節劑B.亞硫酸氫鈉NaHSO3為抗氧劑C.維生素C為主藥D.EDTA-2Na為金屬螯合劑E.亞硫酸氫鈉NaHSO3為pH調節劑E第一章藥物與藥學專業知識藥理學配伍變化不包括A.協同作用B.拮抗作用C.增加毒性D.增加副作用E.無影響【答案】E第一章藥物與藥學專業知識【考點】注射液的配伍變化的原因及處理方法★★第一章藥物與藥學專業知識注射液的配伍變化原因（1）溶劑組成改變（2）pH的改變（3）緩沖容量（4）離子作用（5）直接反應（6）鹽析作用（7）配合量（8）混合順序（9）反應時間（10）氧與二氧化碳的影響（11）光敏感性（12）成分的純度配伍禁忌的處理（1）改變貯存條件（2）改變調配次序（3）改變溶劑或添加助溶劑（4）調整溶液pH（5）改變有效成分或改變劑型第一章藥物與藥學專業知識【考點】藥品存儲和養護★★（1）色標管理：合格為綠色，不合格為紅色，待定為黃色（2）搬運和堆垛要求（3）藥品堆垛距離（4）分類儲存管理（5）溫、濕度條件：相對濕度均應保持在35%-75%之間第一章藥物與藥學專業知識【考點】新藥研發中臨床試驗★臨床試驗分為I、II、III、IV期。【考點】藥品有效期藥品有效期是指該藥品被枇準使用的期限，表示該藥品在規定的貯存條件下能夠保證質量的期限。對于藥物降解，常用降解10%所需的時間，稱為十分之一衰期，記t0.9，通常定義為有效期。（考計算）【考點】藥物的溶解度、分配系數和滲透性對藥效的影響★★★★第二章藥物的結構與藥物作用藥物的脂水分配系數P藥物在生物非水相中物質的量濃度與在水相中物質的量濃度之比，P值越大，藥物的脂溶性越高。影響因素藥物分子結構改變藥物溶解性氫鍵、離子化、水溶性增大；烴基、鹵素等非極性結構，脂溶性增大滲透性適宜的親脂性：保障藥物對細胞膜的滲透性生物藥劑學分類（1）高水溶性、高滲透性的兩親性分子藥（吸收取決于胃排空速率）（2）低水溶性、高滲性的親脂性分子藥（體內吸收取決于溶解速率）（3）高水溶性、低滲透性的水溶性分子藥（體內吸收取決于滲透效率）（4）低水溶性、低滲透性的疏水性分子藥（體內難吸收）藥物活性與藥物的脂水分配系數作用于中樞神經系統藥物，需要較大的脂溶性；吸入性麻醉藥活性與藥物的脂水分配系數有關。關于藥物的解離度對藥效的影響，敘述正確的是A.解離度愈小，活性愈好B.解離度愈大，活性愈好C.解離度愈小，活性愈低D.解離度愈大，活性愈低E.解離度適當，活性為好【答案】E第二章藥物的結構與藥物作用【考點】藥物的酸堿性、解離度和pKa對藥效的影響★★★★第二章藥物的結構與藥物作用藥物解離常數（pKa）、體液介質pH與藥物在胃和腸道中的吸收關系pKa＞pH，非解離型藥物占的比例高，吸收增加；酸性藥物在pH低的胃中吸收增加，堿性藥物在pH高的小腸中吸收增加酸酸堿堿易吸收；酸堿堿酸易排泄藥物的酸堿性、解離度與中樞作用解離度增加，中樞作用減弱A.烴基B.羰基C.羥基D.氨基E.羧基1.使酸性和解離度增加的是2.使堿性增加的是3.使脂溶性明顯增加的是【答案】EDA第二章藥物的結構與藥物作用【考點】藥物與作用靶標結合的化學本質：共價鍵與非共價鍵結合★★★★第二章藥物的結構與藥物作用藥物與作用靶標結合的化學本質鍵合反應共價鍵鍵合類型不可逆結合，與有機合成反應類似非共價鍵鍵合類型氫鍵、離子-偶極和偶極-偶極相互作用、電荷轉移復合物、疏水鍵相互作用、范德華引力【考點】藥物結構與第Ⅰ相生物轉化的規律★★★★第二章藥物的結構與藥物作用分類第Ⅰ相生物轉化的規律第Ⅱ相生物轉化的規律含芳環、烯烴、炔烴類、飽和烴類氧化與葡萄糖醛酸的結合反應與硫酸的結合反應與氨基酸的結合反應與谷胱甘肽的結合反應乙酰化結合反應甲基化結合反應含鹵素的藥物氧化脫鹵素、還原脫鹵素含氮原子的藥物胺類：N-脫烷基和脫氨，N-氧化硝基：還原含氧原子的藥物醚類：氧化O-脫烷基化醇類和羧酸類：氧化酮類：還原；成芳香氨基含硫原子藥物硫醚：S-脫烷基、硫醚S-氧化反應硫羰基化合物：氧化脫硫亞砜類：氧化成砜或還原成硫醚酯和酰胺類藥物水解；內代謝成酸、醇或胺第三章藥物固體制劑、液體制劑與臨床應用【考點】固體制劑的分類、特點與一般要求★★1.固體制劑的分類按劑型分散劑顆粒劑膠囊劑片劑按釋放速度分速釋固體制劑緩控釋固體制劑普通固體制劑3.固體制劑的基本要求散劑粒度外觀均勻度干燥失重裝量差異裝量無菌微生物限度顆粒劑粒度干燥失重2％溶化性裝量差異裝量微生物限度片劑外觀均勻度硬度重量差異(含量均勻度)崩解時限(溶出度或釋放度)微生物限度膠囊劑水分裝量差異(含量均勻度)崩解時限(溶出度)微生物限度第三章藥物固體制劑、液體制劑與臨床應用【考點】顆粒劑特點（與散劑比）★★★特點①分散性、附著性、團聚性、引濕性較小②服用方便③包衣，可防潮、緩釋、腸溶等④可有效防止散劑各組分由于粒度或密度差異而離析第三章藥物固體制劑、液體制劑與臨床應用【考點】片劑★★★★（一）特點——片劑優點：（1）以片數為劑量單位，劑量準確、服用方便。（2）受外界空氣、水分、光線等影響較小，化學性質更穩定。（3）生產機械化、自動化程度高，生產成本低、產量大，售價較低。（4）種類較多，可滿足不同臨床醫療需要，應用廣泛。（5）運輸、使用、攜帶方便。（一）特點——片劑的缺點：（1）幼兒及昏迷患者等不易吞服。（2）制備工序較其他固體制劑多，技術難度更高。（3）某些含揮發性成分的片劑，貯存期內含量會下降。第三章藥物固體制劑、液體制劑與臨床應用【考點】片劑★★★★質量要求(1)硬度適中(2)脆碎度小于1%為合格片劑(3)符合片重差異的要求(4)色澤均勻，外觀光潔(5)符合崩解度或溶出度的要求(6)小劑量的藥物或作用劇烈的藥物應符合含量均勻度的要求(7)符合有關衛生學的要求第三章藥物固體制劑、液體制劑與臨床應用【考點】片劑★★★★：“舌、泡五分，普一刻；薄三十分，可分三；糖衣炮彈一小時；腸溶易（1小時）來胃溶難（2小時）”注釋：舌—舌下片；泡—泡騰片；普—普通片；一刻—十五分鐘；三十—三十分鐘；可—可溶片；散—分散片；搏—薄膜衣片；定位—結腸定位腸溶衣片；常—腸溶片；趟—糖衣片。普通片劑的崩解時限是15分鐘;分散片、可溶片為3分鐘;舌下片、泡騰片為5分鐘;薄膜衣片為30分鐘;腸溶衣片要求在鹽酸溶液中2小時內不得有裂縫、崩解或軟化現象，在pH6.8磷酸鹽緩沖液中1小時內全部溶解第三章藥物固體制劑、液體制劑與臨床應用A.普通片B.舌下片C.糖衣片D.可溶片E.腸溶衣片1.要求在3分鐘內崩解或溶化的片劑是2.要求在5分鐘內崩解或溶化的片劑是3.要求在15分鐘內崩解或溶化的片劑是【答案】DBA第三章藥物固體制劑、液體制劑與臨床應用【考點】片劑常用輔料★★★★填充劑：淀粉、乳糖、糊精、蔗糖、預膠化淀粉、微晶纖維素(MCC)、無機鹽類和甘露醇粉末直接壓片輔料：乳糖、可壓性淀粉、微晶纖維素。（口訣“乳精是粉”）用來填充片劑的重量或體積潤濕劑(水、乙醇)和黏合劑(淀粉漿、甲基纖維素(MC)、羥丙纖維素(HPC)、羥丙甲纖維素(HPMC)、羧甲基纖維素鈉(CMC-Na)、乙基纖維素(EC)、聚維酮(PVP)、明膠、聚乙二醇(PEG)等）口訣記憶：“甲乙羥丙纖維素，羥丙羧甲聚粉漿”潤濕劑：誘發黏性黏合劑：增加黏性第三章藥物固體制劑、液體制劑與臨床應用【考點】片劑常用輔料★★★★崩解劑：干淀粉、羧甲淀粉鈉（CMS-Na）、低取代羥丙基纖維素（L-HPC）、交聯羧甲基纖維素鈉（CCMC-Na）、交聯聚維酮（PVPP）和泡騰崩解劑等口訣：“崩解干淀、甲基淀，加上低取兩交聯”使片劑在胃腸液中迅速裂碎成細小顆粒的物質潤滑劑：硬脂酸鎂（MS）、微粉硅膠、滑石粉、氫化植物油、聚乙二醇類、十二烷基硫酸鈉口訣：聚集（聚乙二醇）十二（十二烷基硫酸鈉）只（氫化植物油）硬（硬脂酸鎂）石（滑石粉）龜（微粉硅膠）助流、抗黏附和潤滑三種作用其他：著色劑、芳香劑和甜味劑改善外觀及口感第三章藥物固體制劑、液體制劑與臨床應用糊精屬于A.崩解劑B.黏合劑C.矯味劑D.稀釋劑E.分散劑【答案】D第三章藥物固體制劑、液體制劑與臨床應用A.淀粉B.MCCC.CMS-NaD.羥丙甲纖維素HPMCE.微粉硅膠阿西美辛分散片處方中1.崩解劑2.黏合劑3.潤滑劑【答案】CDE第三章藥物固體制劑、液體制劑與臨床應用【考點】片劑的包衣★★★★目的控制藥物釋放部位（定位）控制藥物釋放速度（控釋）增加藥物穩定性掩蓋藥物苦味或不良氣味防止藥物配伍變化改善片劑外觀片劑包衣的基本類型：糖包衣、薄膜包衣和壓制包衣等薄膜包衣又分為胃溶型、腸溶型和水不溶型三種第三章藥物固體制劑、液體制劑與臨床應用【考點】薄膜包衣材料★★★★薄膜衣高分子材料胃溶型羥丙甲纖維素（HPMC）、羥丙纖維素（HPC）、丙烯酸樹脂Ⅳ號、聚乙烯吡咯烷酮（PVP）和聚乙烯縮乙醛二乙氨乙酸（AEA）口訣：“丙甲丙樹IV酮，聚四乙”腸溶型蟲膠、醋酸纖維素酞酸酯（CAP）、丙烯酸樹脂類（I、II、Ⅲ類）、羥丙甲纖維素酞酸酯（HPMCP）口訣：“蟲子帽子123，羥丙甲纖素酞酯”水不溶型乙基纖維素（EC）、醋酸纖維素（CA）致孔劑蔗糖、氯化鈉、表面活性劑和PEG等遮光劑二氧化鈦第三章藥物固體制劑、液體制劑與臨床應用【考點】膠囊劑★★★分類硬膠囊軟膠囊緩釋膠囊控釋膠囊腸溶膠囊特點(1)掩蓋藥物的不良嗅味，提高藥物穩定性(2)起效快、生物利用度高（3)幫助液態藥物固體劑型化(4)藥物緩釋、控釋和定位釋放第三章藥物固體制劑、液體制劑與臨床應用【考點】膠囊劑★★★局限性(1)膠囊殼多以明膠為原料制備，受溫度和濕度影響較大(2)生產成本相對較高(3)嬰幼兒和老人等特殊群體，口服此劑型的制劑有一定困難(4)對內容物具有一定的要求，一些藥物不適宜制備成膠囊劑不宜制成膠囊的藥①水溶液或稀乙醇溶液藥物②風化性藥物;強吸濕性的藥物③醛類藥物④含有揮發性、小分子有機物的液體藥物⑤0/W型乳劑藥物第三章藥物固體制劑、液體制劑與臨床應用【考點】膠囊劑★★★質量要求外觀：整潔無異臭中藥硬膠囊應做水分檢查，不得過9.0%裝量差異的檢查崩解時限的檢查：硬膠囊應在30分鐘內全部崩解，

軟膠囊應在1小時內全部崩解密封貯存，其存放環境溫度不高于30℃，濕度應適宜第三章藥物固體制劑、液體制劑與臨床應用A.氣霧劑B.顆粒劑C.膠囊劑D.軟膏劑E.膜劑1.需要進行溶化性檢查的劑型是2.需要進行崩解時限檢查的劑型是3.干燥失重不得過2.0%的劑型是【答案】BCB第三章藥物固體制劑、液體制劑與臨床應用【考點】液體制劑的特點與質量要求★★★特點優點分散度大、吸收快，作用迅速給藥途徑廣泛易于分劑量，服用方便減少某些藥物的刺激性缺點體積大，攜帶不便不穩定易霉變，需加防腐劑第三章藥物固體制劑、液體制劑與臨床應用【考點】液體制劑的溶劑★★★常用溶劑極性溶劑水、甘油、二甲基亞砜半極性溶劑乙醇、丙二醇、聚乙二醇非極性溶劑脂肪油、液狀石蠟、油酸乙酯、乙酸乙酯第三章藥物固體制劑、液體制劑與臨床應用【考點】液體制劑的附加劑★★★分類定義舉例增溶劑具有增溶能力的表面活性劑聚山梨酯類、聚氧乙烯脂肪酸酯類助溶劑難溶藥物與加入的第三種物質在溶劑中形成可溶性的絡合物苯甲酸、碘化鉀、聚乙烯吡咯烷酮潛溶劑能形成氫鍵以增加難溶性藥物溶解度的混合溶劑乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇防腐劑具有抑菌作用，抑制微生物生長繁殖的物質苯甲酸和苯甲酸鈉、對羥基苯甲酸酯類、山梨酸與山梨酸鉀、苯扎溴銨、其他：乙醇、苯酚、甲酸、三氯叔丁醇、苯甲醇、硫柳汞、甘油、氯仿、桂皮油、薄荷油等第三章藥物固體制劑、液體制劑與臨床應用A.絮凝B.增溶C.助溶D.潛溶E.鹽析1.藥物在一定比例混合溶劑中溶解度大于在單一溶劑中溶解度的現象是2.碘酊中碘化鉀的作用是3.甲酚皂溶液（來蘇）中硬脂酸鈉的作用是4.在混懸劑中加人適當電解質，使混懸微粒形成疏松聚集體的過程是【答案】DCBA第三章藥物固體制劑、液體制劑與臨床應用【考點】表面活性劑★★★★第三章藥物固體制劑、液體制劑與臨床應用【考點】表面活性劑★★★★分類特點陰離子型肥皂類：硬脂酸、油酸、月桂酸起作用的是陰離子部分，帶有負電荷硫酸化物：十二烷基硫酸鈉磺酸化物：十二烷基苯磺酸鈉陽離子型苯扎溴銨、苯扎氯銨1.水溶性大，在酸性和堿性溶液中較穩定，具有良好的表面活性和殺菌作用2.毒性大，主要用于皮膚、粘膜和手術器械的消毒兩性離子卵磷脂堿性水溶液中呈陰離子性質，去污力強；酸性水溶液中呈陽離子性質，殺菌力強氨基酸型和甜菜堿型第三章藥物固體制劑、液體制劑與臨床應用【考點】表面活性劑★★★★非離子型脂肪酸山梨坦(司盤W/O)聚山梨酯（吐溫O/W）蔗糖脂肪酸酯聚氧乙烯脂肪酸酯（賣澤哦、O/W）聚氧乙烯脂肪醇醚(芐澤)聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物（泊洛沙姆、普朗尼克）毒性陽離子＞陰離子＞非離子：Poloxamer188毒性最低可靜脈用溶血：吐溫20＞吐溫60＞吐溫40＞吐溫80靜脈＞口服第三章藥物固體制劑、液體制劑與臨床應用【考點】表面活性劑的應用★★★★表面活性劑可用作A.稀釋劑B.增溶劑C.乳化劑D.潤濕劑E.成膜劑【答案】BCD應用增溶劑乳化劑潤濕劑起泡和消泡劑去污劑消毒劑及殺菌劑第三章藥物固體制劑、液體制劑與臨床應用【考點】低分子溶液劑★★藥物以分子或離子狀態分散在溶劑。包括溶液劑、糖漿劑、芳香水劑、涂劑和醑劑等。外用液體制劑：洗劑、搽劑、灌腸劑、涂劑、涂膜劑第三章藥物固體制劑、液體制劑與臨床應用【考點】溶膠劑★★★定義特點基本性質指固體藥物以多分子聚集體形式分散在水中形成的非均相液體制劑，也稱疏水膠體①熱力學不穩定②布朗運動③光學性質：丁達爾④電泳現象（電學）雙電層結構水化膜添加劑影響第三章藥物固體制劑、液體制劑與臨床應用【考點】高分子溶液劑★★★定義分類特點基本性質高分子化合物(如胃蛋白酶、聚維酮、羧甲基纖維素鈉等)以單分子形式分散于分散介質中形成的均相體，屬熱力學穩定體系親水性高分子溶液劑；非親水性高分子溶劑①荷電性②滲透壓較高③黏度大④高分子的聚結特性⑤膠凝性①穩定性②陳化現象第三章藥物固體制劑、液體制劑與臨床應用【考點】混懸劑（非均相）★★臨床應用適用于難溶性藥物制成液體制劑，屬于粗分散體系，所用分散介質大多數為水，也可用植物油；用前搖勻質量要求1.沉降容積比：F值在0～1之間，F愈大混懸劑就愈穩定2.重新分散性3.微粒大小4.流變學5.絮凝度：β值愈大，絮凝效果愈好，混懸劑的穩定性愈高第三章藥物固體制劑、液體制劑與臨床應用【考點】混懸劑（非均相）★★穩定劑潤濕劑：HLB：7~11吐溫、芐澤、磷脂類、泊洛沙姆助懸劑低分子：甘油、糖漿高分子：天然——阿拉伯膠

合成——纖維素類皂土：黏度大觸變膠：單硬脂酸鋁溶解于植物油中絮凝劑與反絮凝劑電解質、枸櫞酸鹽、酒石酸鹽、磷酸鹽第三章藥物固體制劑、液體制劑與臨床應用【考點】乳劑★★★分類按分散系統組成單乳（O/W、W/O）、復乳按乳滴大小普通乳、亞微乳、納米乳特點(1)藥效發揮快及生物利用度高(2)可掩蓋藥物的不良氣味(3)減少藥物的刺激性及毒副作用(4)可增加難溶性藥物的溶解度(5)外用乳劑可改善藥物對皮膚、黏膜的滲透性(6)靜脈注射乳劑，可使藥物具有靶向作用，提高療效第三章藥物固體制劑、液體制劑與臨床應用【考點】乳劑★★★組成油相水相乳化劑高分子化合物(O/W)：阿拉伯膠、西黃蓍膠、明膠、卵黃表面活性劑：肥皂類、司盤類、吐溫類、泊洛沙姆、賣澤、芐澤固體粉末（W/O）:氫氧化鈣、氫氧化鋅、硬脂酸鎂

（O/W）

：氫氧化鎂、氫氧化鋁、二氧化硅；白陶土；錦囊乳化劑三大類：表面活性得高分；8前8后各不同；油包水來水包油。吐溫司盤跑不了；水包油來油包水；高分子顯身手：常用阿拉西黃蓍；瓊脂海藻纖維素。固體粉末也兩類：

“鎂鋁二硅土”——美女愛歸土；“油包水型鋅蓋脂”第三章藥物固體制劑、液體制劑與臨床應用【考點】乳劑★★★穩定性分層絮凝合并與破裂轉相酸敗第三章藥物固體制劑、液體制劑與臨床應用A.羥苯酯類B.阿拉伯膠C.阿司帕坦D.胡蘿卜素E.氯化鈉1.用作乳劑的乳化劑是2.用作液體制劑的甜味劑是3.用作液體制劑的防腐劑是4.用作改善制劑外觀的著色劑是【答案】BCAD第四章藥物滅菌制劑和其他制劑與臨床應用【考點】滅菌制劑和無菌制劑的一般質量要求★★★★無菌無熱原澄明度合格安全性高滲透壓與血漿相等或接近pH與血漿相等或接近穩定降壓物質符合規定第四章藥物滅菌制劑和其他制劑與臨床應用【考點】注射劑的特點及質量要求★★★優點藥效迅速、劑量準確、作用可靠適用于不宜口服的藥物或者不能口服給藥的病人可以產生局部、定向作用。缺點但注射給藥不方便，易引起疼痛安全性不如口服制劑；制造過程復雜、成本高第四章藥物滅菌制劑和其他制劑與臨床應用【考點】注射劑的附加劑★★★附加劑增加藥物溶解度增溶劑：吐溫80、膽汁——靜脈慎用、椎管不用助溶劑：苯甲酸、碘化鉀、乙二胺、PVP潛溶劑：丙二醇、甘油、聚乙二醇300-400增加藥物穩定性抗氧劑：亞硫酸鈉、硫代硫酸鈉（偏堿性）；亞硫酸氫鈉、焦亞硫酸鈉（偏酸性）氫焦（青椒)愛酸惰性氣體：氮氣、二氧化碳金屬離子螯合劑：乙二胺四乙酸（EDTA）調節滲透壓氯化鈉、葡萄糖抑菌苯酚、甲酚、三氯叔丁醇調節pH一般4~9，大輸液應近中性。緩沖劑醋酸/醋酸鈉、枸櫞酸/枸櫞酸鈉、乳酸、酒石酸/酒石酸鈉第四章藥物滅菌制劑和其他制劑與臨床應用【考點】熱原組成與性質、污染途徑與除去方法★★★★組成性質污染途徑除去方法磷脂水溶性溶劑吸附法脂多糖*不揮發性原輔料離子交換法蛋白質耐熱性容器或器具凝膠過濾法過濾性制備過程超濾法其他使用過程反滲透法高熱、強酸強堿第四章藥物滅菌制劑和其他制劑與臨床應用【考點】溶解度及其影響因素★★★★溶解度影響因素增加溶解度方法藥物分子結構與溶劑——相似相溶加入增溶劑溫度加入助溶劑晶型：無定形最大使用混合溶劑粒子大小制成鹽類加入第三種物質制成共晶第四章藥物滅菌制劑和其他制劑與臨床應用【考點】輸液的質量要求★★質量要求：基本上同注射劑，但更為嚴格，注意以下幾點：1.滲透壓與血漿或體液等滲或稍高滲，不能用低滲液靜滴；2.不得添加抑菌劑；第四章藥物滅菌制劑和其他制劑與臨床應用【考點】眼用劑質量要求★★1.pH值：5.0～9.0。2.滲透壓：調滲劑：氯化鈉、硼酸、葡萄糖等3.無菌：加防腐劑（又稱抑菌劑），如硫柳汞4.可見異物（澄明度）：5.黏度：適當增加。

包括甲基纖維素、聚乙二醇、聚維酮、聚乙烯醇等。6.穩定性：第四章藥物滅菌制劑和其他制劑與臨床應用【考點】眼用劑質量要求★★醋酸可的松滴眼液處方為醋酸可的松5.0g，吐溫800.8g，硝酸苯汞0.02g，硼酸20.0g，羧甲基纖維素鈉2.0g，蒸餾水加至1000ml1.關于醋酸可的松滴眼液處方的敘述中，下列錯誤的是A.本品pH為4.5-7.0B.醋酸可的松滴眼液是混懸液C.本品可用于治療急性、亞急性虹膜炎D.醋酸可的松微晶的粒徑應在5-20微米之間E.本滴眼液中可以加入陽離子表面活性劑【答案】E第四章藥物滅菌制劑和其他制劑與臨床應用【考點】眼用劑質量要求★★2.下列敘述附加劑的作用中，錯誤的說法是硝酸苯汞為抑菌劑B.羧甲基纖維素鈉為助懸劑C.本品可使用氯化鈉為等滲調節劑D.羧甲基纖維素鈉配液前需精制E.硼酸為pH等滲調節劑【答案】B第四章藥物滅菌制劑和其他制劑與臨床應用【考點】植入劑的特點★★具有定位給藥、用藥次數少、給藥劑量小、長效恒速作用及可采用立體定位技術等特點，它適用于半衰期短、代謝快，尤其是不能口服的藥物。第四章藥物滅菌制劑和其他制劑與臨床應用【考點】乳膏劑質量要求★★（1）基質應細膩，無刺激性。（2）有適宜的黏稠度。（3）性質穩定。（4）必要時可加入防腐劑、抗氧劑、增稠劑、保濕劑及透皮促進劑。（5）用于燒傷、創面與眼用乳膏劑應無菌。第四章藥物滅菌制劑和其他制劑與臨床應用【考點】乳膏劑常用的基質與附加劑種類★★基質水相油相硬脂酸、石蠟、蜂蠟、高級脂肪醇、凡士林、液狀石蠟、植物油乳化劑O/W型：鈉皂、三乙醇胺皂類、脂肪醇硫酸（酯）鈉類（十二烷基硫酸鈉）、聚山梨酯（吐溫）W/O型：鈣皂、羊毛脂、單甘油醋、脂肪醇、司盤第四章藥物滅菌制劑和其他制劑與臨床應用【考點】氣霧劑特點★★★★優點起效快穩定性好可避免肝首過效應和胃腸道的破壞，提高生物利用度使用方便可減少刺激性，并伴有涼爽感定量閥控制，劑量準確缺點成本高存在安全性問題；用于受傷皮膚或其他創面，可引起不適與刺激吸入型氣霧劑，吸收的干擾因素多拋射劑有一定的毒性，故不適宜心臟病患者使用第四章藥物滅菌制劑和其他制劑與臨床應用【考點】氣霧劑的組成★★★★由拋射劑、藥物與輔加劑、耐壓系統和閥門系統四部分組成。拋射劑氫氟烷烴四氟乙烷、七氟丙烷碳氫化合物丙烷、正丁烷、異丁烷壓縮氣體氮氣、二氧化碳氟氯烷烴（氟利昂）：有破壞臭氧層的作用及對心臟的致敏作用。第四章藥物滅菌制劑和其他制劑與臨床應用【考點】栓劑的特點及質量要求★★★特點有適宜的硬度和韌性，無刺激性；局部作用全身作用：可避免肝臟的首過效應基質油脂性基質可可豆脂（具有同質多晶型，β型穩定）半合成脂肪酸甘油酯水溶性基質甘油明膠、聚乙二醇、泊洛沙姆（溫敏）第四章藥物滅菌制劑和其他制劑與臨床應用【考點】栓劑的特點及質量要求★★★附加劑表面活性劑：增加藥物親水性抗氧劑——叔丁基羥基茴香醚（BHA）、2，6-二叔丁基對甲酚（BHT）、沒食子酸酯防腐劑：含水性溶液的——對羥基苯甲酸酯類硬化劑：調節硬度——白蠟、鯨蠟、巴西棕櫚蠟增稠劑——氫化植物油、單硬脂酸甘油酯、硬脂酸鋁吸收促進劑——非離子表面活性劑第五章藥物遞送系統（DDS）與臨床應用包括口服速釋片劑（舌下片、分散片、口崩片）、滴丸劑、吸入制劑第一節快速釋放制劑【考點】分散片的特點★★★主要適用于要求快速起效的難溶性藥物和生物利用度低的藥物，不適用于毒副作用較大、安全系數較低和易溶于水的藥物。分散片對生產條件無特殊要求、制造工藝同普通片劑、無須特殊包裝、生產成本低、服用方法多樣，適合于老、幼和吞服困難患者。第五章藥物遞送系統（DDS）與臨床應用第一節快速釋放制劑【考點】口崩片的特點★★★口崩片（亦稱口腔崩解片）系指在口腔內不需要用水即能迅速崩解或溶解的片劑。（1）吸收快，生物利用度高；（2）服用方便，患者順應性高；（3）胃腸道反應小，副作用低。（4）避免了肝臟的首過效應第五章藥物遞送系統（DDS）與臨床應用第一節快速釋放制劑【考點】速釋技術與釋藥原理★★★★速釋技術特點原理固體分散技術優點：1.掩蓋藥物的不良氣味和刺激性2.液態藥物固體化3.水溶性載體提高難溶性藥物的溶出速度，以提高生物利用度4.采用難溶性載體，可使藥物緩釋5.采用腸溶材料，可使藥物腸溶特性藥物在固體分散體中以分子狀態、膠體狀態、亞穩定態、微晶態以及無定形態存在，同時載體材料對藥物的溶出有促進作用，具有可潤濕性、分散性和抑晶性，阻止已分散的藥物再聚集粗化，有利于藥物溶出。缺點：久貯會老化第五章藥物遞送系統（DDS）與臨床應用第一節快速釋放制劑【考點】速釋技術與釋藥原理★★★★2.包合技術：指一種分子被包藏于另一種分子的空穴結構內速釋技術特點包合技術1.增大溶解度和生物利用度2.掩蓋藥物不良氣味，降低刺激性3.減少揮發性成分損失，液態藥物粉末化4.提高穩定性第五章藥物遞送系統（DDS）與臨床應用第二節緩釋、控釋制劑【考點】緩釋、控釋制劑特點★★★★緩釋制劑：用藥后能在較長時間內持續釋放藥物以達到延長藥效目的的制劑；緩慢地非恒速釋放藥物。控釋制劑：恒速或接近恒速釋放藥物。釋放主要是零級速度過程。緩釋、控釋制劑的特點：（1）減少服藥次數，使用方便，提高患者服藥的順應性。（2）使血藥濃度平穩，避免或減少峰谷現象，降低毒副作用。（3）減少用藥總劑量，可用最小劑量達到最大藥效。第五章藥物遞送系統（DDS）與臨床應用第二節緩釋、控釋制劑【考點7】緩（控）釋制劑的輔料★★★★1）阻滯劑①疏水物質：脂肪、蜂蠟、巴西棕櫚蠟、氫化植物油、硬脂醇等可延滯水溶性藥物的溶解，釋放，主要作溶蝕性骨架材料。②腸衣材料：CAP、eudragit、S型、HPMCP、HPMCAS。根據藥物的存在狀態：緩釋、控釋制劑可分為骨架型、貯庫型及滲透泵型三種。第五章藥物遞送系統（DDS）與臨床應用第二節緩釋、控釋制劑【考點】緩（控）釋制劑的輔料★★★★2）骨架材料①親水性凝膠骨架材料：遇水膨脹后形成凝膠屏障控制藥物的釋放。MC、CMC-Na、HPMC、PVP卡波普、海藻酸鹽、殼多糖等。②不溶性骨架材料：指不溶于水或水溶性極小的高分子聚合物。EC、聚甲基丙烯酸酯、聚氯乙烯、聚乙烯、EVA、硅橡膠等。③溶蝕性骨架材料：可延滯水溶性藥物的溶解、釋放過程。第五章藥物遞送系統（DDS）與臨床應用A.溶蝕性骨架材料B.腸溶性包衣材料C.不溶性骨架材料D.親水凝膠骨架材料E.增黏劑1.羥丙甲纖維素2.醋酸纖維素酞酸酯3.聚甲基丙烯酸酯【答案】DBC第五章藥物遞送系統（DDS）與臨床應用第二節緩釋、控釋制劑【考點】骨架型片、膜控型片、滲透泵型控釋片的劑型特點★★★★骨架型片（1）親水凝膠骨架片（2）蠟質性骨架片（3）不溶性骨架片（4）骨架型小丸膜控型片（1）微孔膜包衣片（2）膜控釋小片（3）腸溶膜控釋片（4）膜控釋小丸滲透泵型控釋片：由藥物、半透膜材料、滲透壓活性物質和推動劑等組成。半透膜材料：纖維素類。滲透壓活性物質：氯化鈉、乳糖、果糖、葡萄糖、甘露醇的不同混合物。第五章藥物遞送系統（DDS）與臨床應用第二節緩釋、控釋制劑【考點】緩釋、控制制劑的釋藥原理★★★★一、溶出原理1.制成溶解度小的鹽或酯；2.與高分子化合物生成難溶性鹽；3.控制粒子大小4.藥物包藏于溶蝕性骨架中二、擴散原理1.水不溶性膜材包衣的制劑2.包衣膜中含有水溶性成分（致孔劑）3.水不溶性骨架片，藥物通過孔道擴散釋藥三、溶蝕與擴散、溶出相結合四、滲透泵原理五、離子交換作用原理：機胺類藥物的鹽與陽離子交換樹脂的氫離子交換第五章藥物遞送系統（DDS）與臨床應用第二節緩釋、控釋制劑【考點】經皮給藥制劑的特點和質量要求★★★特點優點避免藥物的肝首過效應與胃腸道對藥物的降解，提高療效維持恒定的血藥濃度，減少毒副作用延長作用時間，減少給藥次數使用方便，隨時給藥與終止給藥缺點不能靈活調整給藥劑量、給藥方案、成本高限于劑量小、藥理作用強的藥物皮膚刺激性與過敏性皮膚的代謝與貯庫作用基本結構背襯層、藥物貯庫層、控釋膜、黏膠膜、保護膜按結構不同貯庫型、骨架型第五章藥物遞送系統（DDS）與臨床應用第三節靶向制劑【考點】靶向制劑的分類及基本參數★★分類被動靶向：微囊、微球、脂質體經靜脈注射后在體內的分布取決于粒徑大小，＜100納米于骨髓；＜3微米于肝脾，＞7微米于肺主動靶向：修飾的藥物載體；前體藥物物理化學靶向：磁性、熱敏、pH敏感、栓塞性制劑第五章藥物遞送系統（DDS）與臨床應用第三節靶向制劑以下為主動靶向制劑的是A.微型膠囊制劑B.脂質體制劑C.環糊精包合制劑D.固體分散體制劑E.前體靶向藥物【答案】E第五章藥物遞送系統（DDS）與臨床應用第三節靶向制劑【考點】脂質體的性質、特點與質量要求★★★脂質體是指將藥物包封于類脂質雙分子層內而形成的微小囊泡，又稱類脂小球。特點靶向性和淋巴定向性緩釋和長效性細胞親和性和組織相容性降低藥物的毒性提高藥物穩定性組成與結構脂質雙分子層：磷脂、膽固醇第五章藥物遞送系統（DDS）與臨床應用第三節靶向制劑下列屬于被動靶向制劑的是A.糖基修飾脂質體B.修飾微球C.免疫脂質體D.脂質體E.長循環脂質體【答案】D第五章藥物遞送系統（DDS）與臨床應用第三節靶向制劑【考點】微球★★★微球是指藥物溶解或者分散在高分子材料基質中形成的微小球狀實體，屬于基質型骨架微粒。1.根據用途不同微球分為，靶向微球與非靶向微球兩類。非靶向微球主要目的是緩釋長效。靶向微球：①普通注射微球；②栓塞性微球；③磁性微球④生物靶向微球。2.微球的特性：1）靶向作用；2）緩釋長效；3）降低毒副作用。第五章藥物遞送系統（DDS）與臨床應用第三節靶向制劑【考點】微囊的特點★★微囊系指將固態或液態藥物（稱為囊心物）包裹在天然的或合成的高分子材料（稱為囊材）中而形成的微小囊狀物，稱為微型膠囊，簡稱微囊。特點提高藥物的穩定性掩蓋藥物的不良臭味減少藥物對胃的刺激性控制藥物的釋放使液態藥物固態化減少藥物的配伍變化使藥物濃集于靶區第五章藥物遞送系統（DDS）與臨床應用第三節靶向制劑【考點】藥物微囊化的材料★★★微囊化的材料囊心物主藥、附加劑囊材天然高分子明膠、阿拉伯膠、海藻酸鹽、殼聚糖半合成高分子羧甲基纖維素鈉(CMC-Na)、醋酸纖維素酞酸酯(CAP)、乙基纖維素(EC)、甲基纖維素(MC)、羥丙甲纖維素(HPMC)合成高分子非生物降解：聚酰胺、硅橡膠生物降解：聚碳酯、聚氨基酸、PLA、PLGA藥物的釋放機制擴散囊壁的消化降解囊壁的破裂或溶解第六章生物藥劑學【考點】藥物吸收、分布、代謝、排泄、轉運、處置、消除★★★★吸收藥物從用藥部位進入體循環的過程分布藥物吸收進入體循環后，通過細胞膜屏障向機體可布及的組織、器官或體液轉運的過程代謝又稱生物轉化，藥物在體內酶系統、體液的pH或腸道菌叢的作用下，發生結構轉變的過程排泄藥物或其代謝物排出體外的過程轉運藥物的吸收、分布和排泄的過程處置分布、代謝和排泄過程消除代謝和排泄過程第六章生物藥劑學【考點】藥物的轉運方式（被動轉運、載體介導轉運和膜動轉運）★★★★轉運方式特點被動轉運濾過1.順濃度梯度轉運2.不需要載體3.不消耗能量4.不存在轉運飽和現象和同類似物競爭抑制現象簡單擴散載體介導轉運主動轉運1.逆濃度梯度轉運2.需要消耗機體能量3.需載體參與4.主動轉運的速率及轉運量與載體的量及其活性有關5.受代謝抑制劑的影響6.有結構、吸收部位特異性易化擴散不同：順濃度梯度、不消耗能量膜動轉運胞飲作用攝取的藥物為液態吞噬作用攝取的藥物為大分子或顆粒狀物第六章生物藥劑學【考點】影響吸收的生理因素★★、藥物因素★★★★、劑型因素★★★生理因素藥物因素劑型因素胃腸液的成分和性質（pH、酶、黏膜糖蛋白）理化性質：解離度和脂溶性只允許非解離型透過，油水分配系數應適度劑型(口服)溶液劑＞混懸劑＞散劑＞膠囊劑＞片劑＞包衣劑胃腸道運動（排空速率與蠕動）溶出速率粒子大小、多晶型、無定形、溶劑化物、成鹽制劑處方循環系統轉運藥物在胃腸中的穩定性食物等第六章生物藥劑學【考點】注射部位的吸收★★★注射劑吸收速度的順序為：水溶液＞水混懸液＞油溶液＞O/W乳劑＞W/O乳劑＞油混懸液。【考點】肺部吸收★★★1.為被動擴散過程，脂溶性藥物易吸收，油水分配系數影響藥物吸收。2.與其他吸收部位比較多肽、蛋白質大分子較易吸收。3.可避免肝臟首過效應第六章生物藥劑學【考點】眼部給藥★★1.角膜的通透性2.制劑角膜前流失3.藥物理化性質：脂溶性藥物容易經角膜滲透吸收4.制劑的pH和滲透壓：pH中性附近吸收都增加【考點】影響藥物分布的因素★★★體內循環與血管透過性的影響血漿蛋白結合3.組織結合與蓄積4.微粒給藥系統第六章生物藥劑學【考點】藥物的代謝特點、代謝過程及其影響因素★★★藥物的代謝主要在肝臟中進行。代謝過程：一相反應：氧化、還原、水解、異構化等；

二相反應：發生結合。2.肝臟的首過效應。3.藥物在腸道時的代謝率很高。4.影響代謝的因素：給藥途徑、劑量與劑型、酶抑或酶促作用、合并用藥及生理因素、基因多態性等。第六章生物藥劑學【考點】藥物的排泄★★排泄藥物及其代謝產物可以通過腎臟、膽汁、消化道、呼吸系統、汗腺、唾液腺、乳汁、淚腺等途徑排泄。腎排泄腎排泄是腎小球濾過、腎小管分泌和腎小管重吸收的綜合結果膽汁排泄藥物首先通過肝細胞攝取，然后經膽管膜轉運至膽汁中肝腸循環隨膽汁排入十二指腸的藥物或其代謝物，在腸道中重新被吸收，經門靜脈返回肝臟，重新進入血液循環的現象。第七章藥效學【考點】藥物的作用與量效關系★★★藥物的量效關系是指在一定劑量范圍內，藥物的劑量（或濃度）增加或減少時，其效應隨之增強或減弱，兩者間有相關性量效關系曲線以藥理效應強度為縱坐標，藥物劑量或濃度為橫坐標，進行作圖，得到曲線量反應藥理效應的強弱呈連續性量的變化，可用數或量或最大反應的百分率表示質反應如果藥理效應不是隨著藥物劑量或濃度的增減呈連續性量的變化，而為反應的性質變化，有或無第七章藥效學【考點】藥物的作用與量效關系★★★效能是指在一定范圍內，增加藥物劑量或濃度，其效應強度隨之增加，但效應增至最大時，繼續增加劑量或濃度，效應不能再上升,最大效應。效價是指用于作用性質相同的藥物之間的等效劑量或濃度的比較，是指能引起等效反應（一般采用50%效應量）的相對劑量或濃度，其值越小則強度越大ED50是指引起50%陽性反應（質反應）或50%最大效應（量反應）的劑量LD50是指引起50%動物死亡的劑量治療指數以藥物LD50與ED50的比值（LD50/ED50）表示藥物的安全性，稱為治療指數，此數值越大越安全第七章藥效學【考點】藥物的作用機制★★★藥物的作用機制作用于受體影響酶的活性影響細胞膜離子通道干擾核酸代謝補充體內物質改變細胞周圍環境的理化性質影響生理活性物質及其轉運體影響機體免疫功能非特異性作用第七章藥效學【考點】藥物作用與受體★★★受體性質飽和性特異性可逆性靈敏性多樣性受體類型G蛋白偶聯受體配體門控的離子通道受體酶活性受體細胞核激素受體第七章藥效學【考點】受體的激動藥和拮抗藥★★★★激動藥與受體既有親和力又有內在活性的藥物完全激動藥對受體有高的親和力和內在活性，與受體結合后產生最大效應部分激動藥對受體有很高的親和力，但內在活性不強拮抗藥對受體有很高的親和力，但缺乏內在活性競爭性拮抗藥拮抗劑與激動劑相互競爭相同受體，拮抗劑沒有內在活性，拮抗作用是可逆的非競爭性拮抗藥拮抗劑與激動劑雖不競爭相同受體，但它與受體結合后妨礙激動劑與受體的結合第七章藥效學【考點】藥動學方面的藥物相互作用★★藥動學方面吸收pH的影響、離子作用、胃腸運動的影響、腸吸收功能的影響、間接作用分布競爭血漿蛋白結合部分、改變組織分布量結合型藥物有以下特性：①不呈現藥理活性；②不能通過血腦屏障；③不被肝臟代謝滅活；④不被腎排泄。只游離型藥物才能起藥物作用代謝酶的誘導、酶的抑制排泄腎小球濾過、腎小管分泌（主動轉運，丙磺舒與青霉素）、腎小管重吸收（酸酸易吸收，酸堿易排泄）第七章藥效學藥物通過血液循環向組織轉移過程中相關的因素是解離度 B.血漿蛋白結合C.溶解度 D.給藥途徑E.制劑類型【答案】B第八章藥品不良反應與藥物警戒【考點】藥品不良反應的定義和分類★★★★定義傳統分類指合格藥品在正常用法用量下出現的與用藥目的無關的或意外的有害反應（ADR）A型：藥物藥理作用增強而引起。一般容易預測，發生率較髙而死亡率較低。副作用、毒性反應、后遺效應、首劑效應、繼發反應和停藥反應B型：與常規藥理作用無關的異常反應。一般與用藥劑量無關，發生率較低但死亡率較高。遺傳藥理學不良反應和藥物變態反應C型：與藥品本身藥理作用無關的異常反應。一般長期用藥后出現，潛伏期較長。致畸、致癌、致突變等性質分類副作用或副反應毒性作用后遺效應首劑效應繼發性反應變態反應特異質反應依賴性停藥反應特殊毒性第八章藥品不良反應與藥物警戒【考點】藥品不良反應因果關系評定依據★★評價依據時間相關性文獻合理性撤藥結果再次用藥結果影響因素甄別第八章藥品不良反應與藥物警戒【考點】藥物警戒★★定義主要內容與發現、評價、理解和預防藥品不良反應或其他任何可能與藥物有關問題的科學研究與活動1.早期發現未知藥品的不良反應及其相互作用2.發現已知藥品的不良反應的增長趨勢3.分析藥品不良反應的風險因素和可能的機制4.對風險/效益評價進行定量分析，發布相關信息，促進藥品監督管理和指導臨床用藥第八章藥品不良反應與藥物警戒【考點】藥物警戒與藥品不良反應監測★★★區別：藥物警戒涵蓋了藥物從研發直到上市使用的整個過程，而藥品不良反應監測僅僅是指藥品上市后的監測。1.藥物警戒不等于藥品不良反應監測（1）監測對象不盡相同：（2）工作內容不盡相同：2.藥物警戒與藥品不良反應監測的工作本質不同不良反應監測工作是一種相對被動的手段。藥物警戒則是積極主動地開展藥物安全性相關的各項評價工作。藥物警戒是對藥品不良反應監測的進一步完善，比藥品不良反應監測更系統、更全面、更科學。第八章藥品不良反應與藥物警戒【考點】誘發藥源性疾病的因素★★不合理用藥不了解患者的用藥史，引起變態或其他忽視藥物間的相互作用不注意患者原有疾病及機體重要臟器的病理基礎無明確治療目的的用藥患者加大劑量或和多種藥物同時應用用藥時間過長，劑量偏大對老年患者、體弱患者或幼兒未做適當的劑量調整用藥方法和劑量選擇不當經濟利益驅使，處方者用藥面較少或過雜，未能考慮用藥者利益第八章藥品不良反應與藥物警戒【考點】藥源性疾病★★藥源性肝病：四環素類、他汀類、抗腫瘤藥等，復方制劑如甲氧芐啶-磺胺甲異噁唑、阿莫西林-克拉維酸、異煙肼-利福平2.藥源性腎病：氨基糖苷類抗生素、兩性霉素B、造影劑、環孢素、非甾體抗炎藥、血管緊張素轉換酶抑制劑等3.藥源性耳聾與聽力障礙：氨基糖苷類抗生素、非甾體抗炎藥、高效利尿藥、抗瘧藥和抗腫瘤藥第八章藥品不良反應與藥物警戒【考點】藥物流行病學★主要任務上市后藥品的不良反應或非預期作用的監測；國家基本藥物的遴選；藥物利用情況的調查研究；藥物經濟學研究；藥品上市前臨床試驗的涉及和上市后藥品有效性評價主要研究方法描述性研究、分析性研究、實驗性研究第八章藥品不良反應與藥物警戒【考點】致依賴性藥物的分類★★★分類麻醉藥品阿片類：嗎啡、可待因可卡因類：可卡因及古柯葉和古柯糊大麻類：印度大麻、四氫大麻酚精神藥品鎮靜催眠藥和抗焦慮藥：如巴比妥類和苯二氮草類中樞興奮藥：如苯丙胺致幻藥：如麥角二乙胺其他煙草、酒精、揮發性有機溶劑第八章藥品不良反應與藥物警戒【考點】藥物濫用的治療★★治療原則控制戒斷癥狀；預防復吸與回歸社會阿片類美沙酮替代治療可樂定治療東莨菪堿綜合戒毒法預防復吸心理干預和其他療法可卡因和苯丙胺類5-HT3

受體阻斷藥昂丹司瓊或丁螺環酮可用多巴胺D2

受體阻斷藥氟哌啶醇治療停藥后的抑郁癥狀可用地昔帕明治療。鎮靜催眠藥慢弱類鎮靜催眠藥或抗焦慮藥遞減法逐步脫癮第九章藥物體內動力學過程【考點】單室模型、多室模型及其臨床意義★★分類定義單室模型藥物進人體循環后，能迅速向體內各組織器官分布，并很快在血液與各組織臟器之間達到動態平衡的都屬于這種模型。單室模型藥物濃度不一定一樣，但變化速率相近多室模型假設身體由兩部分組成，即藥物分布速率比較大的中央室與分布較慢的周邊室。第九章藥物體內動力學過程【考點】速率常數、生物半衰期、表觀分布容積、清除率的解釋及其臨床意義★★★參數定義公式臨床意義速率常數用來描述這些過程速度與濃度的關系ka—吸收速率常數k—消除速率常數ke—尿排泄速率常數速率常數越大，其體內過程速度越快生物半衰期藥物在體內的量或血藥濃度降低一半所需要的時間t1/2=0.693/k表示藥物從體內消除的快慢表觀分布容積體內藥量與血藥濃度間相互關系的一個比例常數V=X0/C0表示藥物分布特征清除率單位時間從體內消除的含藥血漿體積Cl=kV=X0/AUC藥物消除的快慢，具加和性第二節房室模型一、單室模型——靜脈注射公式參數意義藥動學方程C0:靜脈注射后的血藥初始濃度；C：t時刻的血藥濃度；k:清除速率常數基本參數求算b：斜率；c:截距半衰期t1/2t1/2=0.693/kk:清除速率常數表觀分布容積VV=X0/C0X0:靜注劑量藥時曲線下面積AUCAUC=C0/k=X0/kVV:表觀分布容積清除率ClCl=kV=X0/AUCk:清除速率常數;X0:靜注劑量尿藥排泄數據法藥動學方程

Xu:t時間排泄于尿中原形藥物累積量ke:腎排泄速率常數第二節房室模型一、單室模型1）靜脈滴注方程參數意義藥動學方程k0:滴注速度K:一級消除速率常數穩態血藥濃度Cssk0:滴注速度K:一級消除速率常數達坪分數fssK:一級消除速率常數負荷劑量X0靜脈滴注開始時，靜注一個負荷劑量，可使血藥濃度迅速達到或接近Css第二節房室模型一、單室模型2）靜脈滴注第二節房室模型一、單室模型3）血管外給藥方程參數意義藥動學方程F:吸收系數ka:吸收速度常數吸收速度常數斜率=-ka/2.303ka:吸收速度常數殘數法斜率=-ka/2.303Cr:殘數濃度ka:吸收速度常數k:消除速度常數第二節房室模型二、雙室模型方程參數意義靜脈注射A、B:經驗常數α：分布速度常數β：消除速度常數靜脈滴注k10:藥物從中央室消除的速率常數第二節房室模型三、多劑量給藥多劑量函數rn：給藥次數ki：一級速率常數τ:給藥間隔時間單室模型靜脈注射重復給藥Cn:n次給藥后的血藥濃度蓄積系數R定義

：穩態最小血藥濃度

：第一次給藥后的最低血藥濃度血藥濃度波動程度意義設計合理給藥方案第二節房室模型四、非線性動力學1）非線性動力學識別現象高劑量給藥后，開始藥物消除較慢，隨著血藥濃度的降低，消除加快，藥物在體內消除一定時間后，曲線末端血藥濃度降低，呈現與曲線平行的具線性動力學特征的血藥濃度-時間曲線特點1）藥物的消除不呈現一級動力學特征，即消除動力學是非線性的2）當劑量增加時，消除半衰期延長3）AUC和平均穩態血藥濃度與劑量不成正比4）其他可能競爭酶或載體系統的藥物，影響其動力學過程第九章藥物體內動力學過程【考點】非線性藥動學方程：米氏方程【考點4】給藥方案設計的一般原則★★1.安全范圍廣的藥物不需要嚴格的給藥方案。2.治療指數小的藥物。3.在治療劑量即非線性動力學特征的藥物，劑量小改變導致療效的顯著差異，甚至產生嚴重毒副作用，需制定個體化給藥方案。給藥方案個體化方法（1）比例法（2）一點法（3）重復一點法：需要給兩個相同的試驗劑量。第九章藥物體內動力學過程【考點】給藥方案設計★★一、給藥方案設計——根據半衰期確定給藥方案當給藥間隔T=t1/2時，按一定劑量多次給藥后，體內藥物濃度大約經5~7個半衰期達到穩態水平。首劑加倍即當首劑量等于維持劑量的2倍時，血藥濃度迅速能夠達到穩態血藥濃度。二、給藥方案設計——根據平均穩態血藥濃度制定給藥方案一般藥物給藥間隔為1~2個半衰期。治療窗非常窄的藥物，以小劑量多次給藥，或靜脈滴注給藥。三、給藥方案設計——靜脈滴注給藥方案設計生物半衰期短、治療指數小的藥物，多靜滴給藥。第九章藥物體內動力學過程【考點】治療藥物監測（TDM：需要檢測的情況）★★★★需進行血藥濃度監測的情況1.個體差異很大的藥物，如三環類抗抑郁藥2.具非線性動力學特征的藥物，在治療劑量范圍內，如苯妥英鈉3.治療指數小、毒性反應強的藥物，如強心苷類藥4.毒性反應不易識別，用量不當或不足的反應難以識別，如地高辛控制心律失常時，過量也引起心律失常。5.特殊人群用藥，患心、肝、腎、胃腸道疾病、嬰幼兒及老年人6.常規劑量下沒有療效或出現毒性反應7.合并用藥而出現的異常反應8.長期用藥9.診斷和處理藥物過量或中毒第九章藥物體內動力學過程【考點】生物利用度分類定義意義研究方法生物利用度主藥成分進入血液循環的速度和程度衡量制劑療效差異的重要指標血藥濃度法尿藥數據法藥理效應法絕對生物利用度以同一藥物的靜脈注射劑為參比制劑，試驗制劑與參比制劑的AUC之比相對生物利用度以同一藥物的非血管內給藥制劑為參比制劑，試驗制劑與參比制劑的AUC之比生物等效性同一藥物的不同制劑在相同試驗條件下，給以相同劑量，反映其吸收程度和速度的主要動力學參數無統計學差異同一藥物的不同制劑內在質量是否相等第十章藥品質量與藥品標準【考點】國家藥品標準組成《中國藥典》、《藥品標準》、藥品注冊標準效力法律效力制定原則針對性、科學性、合理性第十章藥品質量與藥品標準【考點】美國、英國、歐洲、日本藥典外國藥典主要內容美國USP-NF兩個法定標準。USP中提供關于原料藥和制劑的質量標準。NF中提供有關輔料的標準。凡例、通則、正文英國BP第1卷和第2卷收載：原料藥、藥用輔料；第3卷和第4卷收載：制劑通則、藥物制劑、血液制品、免疫制品、放射性、手術用品、植物藥和輔助治療藥；第5卷收載：標準紅外光譜、附錄和指導原則；第6卷為獸藥典歐洲EP或Ph.Eur.第一卷收載：凡例、附錄方法、制劑通則、指導原則；第二卷為藥品標準，收載有原料藥日本JP凡例、原料藥通則、制劑通則、通用實驗方法、正文、紅外光譜圖集、紫外-可見光譜集、一般信息、附錄第十章藥品質量與藥品標準【考點】中國藥典中國藥典介紹(ChP)主要內容由一部、二部、三部、四部及增補本組成。一部分為兩部分，第一部分收載藥材和飲片、植物油脂和提取物，第二部分收載成方制劑和單味制劑;二部也分為兩部分，第一部分收載化學藥、抗生素、生化藥品，第二部分收載放射性藥品及其制劑;三部收載生物制品;四部收載凡例、通則（包括:制劑通則、通用方法/檢測方法與指導原則）、藥用輔料品種正文結構凡例、通則、各部正文凡例內容把正文及與質量檢定有關的共性問題的統一規定通則制劑通則、通用的檢測方法和指導原則正文的結構與內容品名（包括中文名、漢語拼音與英文名）、有機藥物的結構式、分子式與分子量、來源或有機藥物的化學名稱、含量或效價的規定、處方、制法、性狀、鑒別、檢查、含量或效價測定、類別、規格、貯藏及制劑第十章藥品質量與藥品標準【考點】凡例類別藥品的主要作用于主要用途或學科的歸屬劃分規格制劑的標示量，系指每一支、片或其他每一單位制劑中含有主藥的重量（或效價）或含量（%）或裝量貯藏為避免污染和降解而對藥品貯存與保管的基本要求檢驗方法《中國藥典》規定的按藥典，采用其他的與藥典相比。仲裁以藥典為準限度如規定上限為100%以上時，系指用藥典規定的分析方法測定時可能達到的數值，它為藥典規定的限度或允許偏差，并非真實含有量;原料藥如未規定上限時，系指不超過101.0%標準品用于生物檢定、抗生素或生化藥品中含量或效價測定的標準物質，按效價單位（或μg）計，以國際標準品標定對照品除另有規定外，均按干燥品（或無水物）進行計算后使用第十章藥品質量與藥品標準【考點】凡例陰涼處貯藏處溫度不超過20℃;涼暗處系指貯藏處避光并溫度不超過20℃冷處系指貯藏處溫度為2℃~10℃常溫溫度為10℃一30℃精密稱定指稱取重量應準確至所取重量的千分之一稱定指稱取重量應準確至所取重量的百分之一精密量取指量取體積的準確度應符合國家標準中對該體積移液管的精密度要求約指該量不得超過規定量的士10%恒重系指供試品經連續兩次干燥或熾灼后的重量差異在0.3mg

以下的重量第十章藥品質量與藥品標準【考點】凡例稱取重量（g）可稱取重量范圍（g）0.10.06~0.1421.5~2.52.01.95~2.052.001.995~2.005第十章藥品質量與藥品標準【考點】通則（1）制劑通則；（2）通用方法/檢測方法（色譜柱、流動相、檢測器）；（3）指導原則（不強制），8項：準確度、精密度、專屬性、檢測限、定量限、線性、范圍、耐用性。記憶方法：2度、2限、4性第十章藥品質量與藥品標準【考點】正文的結構與內容名稱中文、漢語拼音、英文有機物的結構式原料藥的質量標準需列出藥物的化學結構式分子式和分子量組成明確的單一化合物，及主成分已明確的多組分抗生素來源或有機藥物的化學名稱——動植物的提取物含量或效價1）原料藥：用有效物質的重量百分數（％）表示2）抗生素或生化藥品：效價單位（國際單位IU）表示3）制劑：用含量占標示量的百分率來表示性狀1）外觀、臭：一般性的描述2）溶解度：“易溶”系指溶質lg能在溶劑lml至不到10ml中溶解；“溶解”是指溶質lg能在溶劑10ml至不到30ml中溶解；“微溶”是指溶質1g在溶劑100ml至不到1000ml中溶解3）物理常數：主要有相對密度、餾程、熔點、凝點、比旋度、折光率、黏度、吸收系數、碘值、皂化值和酸值第十章藥品質量與藥品標準【考點】正文的結構與內容7.鑒別鑒別是指用規定的試驗方法辨識藥品與名稱的一致性，已知藥物真偽。8.檢查安全性：“無菌”、“熱原”、“細菌內毒素”有效性：在鑒別、純度檢查和含量測定中不能有效控制的項目。均一性：制劑的均勻度。如“重量差異”、“含量均勻度”限量檢查：雜質檢查（一般、特殊）9.含量測定用規定的方法測定藥物中有效成分的含量。化學分析法、儀器分析法、生物學分析法第十章藥品質量與藥品標準【考點】藥品檢驗工作的基本程序★★★★項目方法取樣真實性、代表性、科學性性狀外觀、物理常數測定法（熔點、旋光度測定法）鑒別化學鑒別顏色反應、沉淀反應、氣體生成反應、焰色反應光譜鑒別紫外-可見分光光度法、紅外分光光度法色譜鑒別薄層色譜法、高效液相色譜法檢查化學分析用于藥物一般雜質的限量檢查光譜分析紫外-可見分光光度法、旋光法色譜分析薄層色譜法、高效液相色譜法、氣相色譜法含量與效價測定滴定分析、紫外-可見分光光度、高效液相、抗生素微生物檢定法微生物限度檢查平皿法、薄膜過濾法第十章藥品質量與藥品標準【考點】藥品檢驗工作的基本程序★★★★第十章藥品質量與藥品標準【考點】藥品檢驗工作的基本程序★★★★2)性狀1.外觀2.物理常數測定法（1）熔點測定法（2）旋光度測定法：區別藥物或檢查藥物的純雜程度，也用來測定含量。第十章藥品質量與藥品標準【考點】藥品檢驗工作的基本程序★★★★3)鑒別化學鑒別、光譜鑒別、色譜鑒別2.光譜鑒別：200~400nm為紫外區；400~760nm為可見光區；2.5~25μm（4000~400cm-1）為中紅外光區。3.色譜鑒別法描述色譜峰的參數①峰位（用保留值表示，用于定性）②峰高或峰面積（用于定量）③峰寬（用于衡量柱效）第十章藥品質量與藥品標準【考點】藥品檢驗工作的基本程序★★★★5)含量與效價確定——滴定分析法大分類小分類定義酸堿滴定法強酸強堿滴定化學計量點時，pH=7,指示劑：酚酞、甲基紅、甲基橙強堿滴定弱酸化學計量點時，pH＞7,堿性指示劑：酚酞、百里酚酞強酸滴定弱堿化學計量點時，pH＜7,酸性指示劑：甲基紅、溴甲酚綠非水溶液滴定法非水堿量法通常是以冰醋酸或冰醋酸一醋酐為溶劑，用高氯酸的冰醋酸溶液為滴定液（濃度為0.1mol/L）滴定，以結晶紫或電位法指示滴定終點：地西泮、腎上腺素、鹽酸麻黃堿非水酸量法通常是以乙二胺或二甲基甲酰胺為溶劑，用甲醇鈉為滴定液，麝香草酚藍作指示劑的非水溶液滴定法第十章藥品質量與藥品標準5)含量與效價確定——滴定分析法小分類定義氧化還原滴定碘量法：以碘作為氧化劑，或以碘化物作為還原劑直接碘量法：酸性或中性溶液，淀粉指示劑。維生素C和二巰丙醇間接碘量法置換碘量法：先在供試品（氧化性藥物）溶液中加入碘化鉀，供試品將碘化氧化，置換出定量的碘，然后用硫代硫酸鈉滴定液滴定置換出來的碘，用淀粉指示劑剩余碘量法是在供試品（還原性或生物堿類藥物）溶液中先加入定量、過量的碘滴定液，待碘與被測組分反應完全后，再用硫代硫酸鈉滴定液回滴定剩余的碘。淀粉指示劑應在近終點時加入。(咖啡因含量測定）鈰量法以硫酸鈰Ce(S04)2為滴定液，酸性條件下測定還原性物質,鄰二氮菲指示劑特別適合片劑、糖漿劑：硫酸亞鐵片、葡萄糖酸亞鐵及其制劑、富馬酸亞鐵及其制劑、硝苯地平亞硝酸鈉滴定法亞硝酸鈉滴定液在鹽酸溶液中與芳伯氨基（如鹽酸普魯卡因的含量測定）定量發生重氮化反應，生成重氮鹽以測定藥物含量的方法,永停法指示終點第十章藥品質量與藥品標準【考點】藥品質量檢驗★★★1.藥品監督檢驗機構CFDA、中國食品藥品檢定研究院、各級藥檢所、藥企QA、QC2.藥品檢驗的類別（1）出廠檢驗、（2）委托檢驗、（3）抽查檢驗：1）評價抽驗2）監督抽驗（4）復核檢驗、（5）進口藥品檢驗3.藥品檢驗報告書檢驗者、復核者、部門負責人的簽章及檢驗機構公章。第十章藥品質量與藥品標準【考點】體內藥物檢測★★體內樣品的種類血樣、尿液測定方法免疫分析法、色譜分析法藥動學參數的測定體內樣品的采集、藥動學參數的測定血樣1.血樣（全血）：采集后加抗凝劑2.血漿：用于血漿的抗凝劑的肝素3.血清：血藥凝固后，離心取上清尿液主要用于藥物尿液累積排泄量、尿清除率或生物利用度的研究，以及藥物代謝物及代謝途徑、類型和速率等研究。在臨床上，可推斷患者是否違反醫囑用藥第十一章常用藥物的結構特征與作用【考點】鎮靜與催眠藥：苯二氮卓類藥物★★★★母核構效關系1，4-苯并二氮雜?B環：3位引入羥基降低毒性，并產生手性，光學異構體活性有差別—奧沙西泮A環：7位有吸電子基可增加活性，吸電子越強，作用越強。NO2>Br>CF3>Cl—硝西泮、氯硝西泮C環：5位苯環是產生藥效基團之一，5位苯環2，位引入吸電子基如F，Cl活性增強第十一章常用藥物的結構特征與作用地西泮化學結構中的母核是A.1，4-二氮雜卓環 B.1，5-苯并二氮卓環C.二苯并氮雜卓環 D.1，4-苯并二氮卓環E.苯并硫氮雜卓環【答案】D【考點】抗癲癇藥物：巴比妥類及相關藥物★★★★分類