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對(duì)乙酰氨基酚(撲熱息痛)12應(yīng)用化學(xué)王凱12100304王松江12100305王偉12100306
療效及用途理化性質(zhì)鑒別實(shí)驗(yàn)質(zhì)量的檢查雜質(zhì)的檢查主要用途該品為解熱鎮(zhèn)痛藥,國(guó)際非專(zhuān)有藥名為Paracetamol。它是最常用的非甾體抗炎解熱鎮(zhèn)痛藥,解熱作用與阿司匹林相似,鎮(zhèn)痛作用弱,無(wú)抗炎抗風(fēng)濕作用,是乙酰苯胺類(lèi)藥物中最好的品種。特別適合于不能應(yīng)用羧酸類(lèi)藥物的病人。用于感冒,牙痛等癥。對(duì)乙酰氨基酚也是有機(jī)合成中間體,過(guò)氧化氫的穩(wěn)定劑,照相化學(xué)藥品。對(duì)乙酰氨基酚也是藥理實(shí)驗(yàn)中常用于小鼠肝損傷實(shí)驗(yàn)動(dòng)物模型的制備,因此本藥不宜長(zhǎng)期服用。
物理性質(zhì)對(duì)乙酰氨基酚(簡(jiǎn)稱(chēng)APAP),又名撲熱息痛。在熱水或乙醇中易溶,在丙酮中溶解,在水中略溶。通常為白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末,無(wú)臭,味微苦。熔點(diǎn)168-172℃。化學(xué)性質(zhì)水解產(chǎn)物呈芳伯氨基特性藥物結(jié)構(gòu)中有酰胺基,在酸性溶液中易水解得其芳伯氨基的產(chǎn)物。因此藥物的水解產(chǎn)物可具有芳伯氨基特性反映。水解產(chǎn)品易酯化對(duì)乙酰氨基酚水解后產(chǎn)生醋酸,可在硫酸介質(zhì)中與乙醇反應(yīng),發(fā)出醋酸乙酯的香味。與三氯化鐵發(fā)生呈色反應(yīng)對(duì)乙酰氨基酚有酚羥基,可用于鑒別Paracetamol【鑒別】1)本品的水溶液加三氯化鐵試液,即顯藍(lán)紫色。2)取本品約0.1g,加稀鹽酸5mL,置水浴中加熱40分鐘,放冷;取0.5mL,滴加亞硝酸鈉試液5滴,搖勻,用水3mL稀釋后,加堿性β-萘酚試液2mL,振搖,即顯紅色。3)本品的紅外光吸收?qǐng)D譜應(yīng)與對(duì)照的圖譜(光譜集131圖)一致。
雜質(zhì)的檢查氯化物的檢查取本品2.0g,加水100mL,加熱溶解后冷卻,濾過(guò),取濾液25mL,依法檢查氯化物,所發(fā)生的渾濁與標(biāo)準(zhǔn)氯化物溶液5.0mL(每1mL相當(dāng)于10μg的cl-)制成的對(duì)照液比較,不得更濃。含量計(jì)算表達(dá)式發(fā)展
前景
近年來(lái),隨著APAP的新用途的開(kāi)發(fā),其需求量相應(yīng)的增加有的生產(chǎn)工藝和生產(chǎn)規(guī)模已經(jīng)不能滿(mǎn)足當(dāng)前的需要。因此開(kāi)發(fā)新的工藝提高其產(chǎn)量,減少環(huán)境污染成為亟待解決的問(wèn)題。對(duì)于二步法無(wú)論如何改進(jìn)PAP的生產(chǎn)方法,都難以克服其生產(chǎn)過(guò)程中以及精制PAP所產(chǎn)生的大量三廢污染。此外分離出來(lái)的PAP極易被氧化,這將降低APAP的產(chǎn)率。采用一步法,在不分離出PAP的情況下直接進(jìn)行?;墙鉀Q上述問(wèn)題的理想方法。我國(guó)現(xiàn)在生產(chǎn)APAP大都采用PNP鐵粉還原,?;?。發(fā)達(dá)國(guó)家采用了加氫工藝代替鐵屑還原。特別是催化加氫一步合成工藝,具有生產(chǎn)工序少,產(chǎn)品收率高,節(jié)省能源,環(huán)境污染小,生產(chǎn)成本低等特點(diǎn)。但由于
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