鹽酸克林霉素溶液說明書【藥品名稱】通用名：鹽酸克林霉素溶液商品名：英文名：ClindamycinHydrochlorideSolution漢語拼音：YansuanKelinmeisuRongye本品主要成分為鹽酸克林霉素，其化學(xué)名為6-（1-甲基-反-4-丙基-L-2-毗咯烷甲酰氨基）-1-硫代-7（S）-氯-6，7，8-三脫氧-L-蘇式-a-D-半乳辛毗喃糖苷鹽酸鹽。其化學(xué)結(jié)構(gòu)式為：分子式：C/ylNRS-HCl分子量：461.44【性狀】本品為【藥理毒理】本品屬林可霉素類抗生素。為林可霉素的衍生物，抗菌譜與林可霉素相同，抗菌活性較林可霉素強(qiáng)4?8倍。對(duì)革蘭陽性菌如葡萄球菌屬（包括耐青霉素株）、鏈球菌屬、白喉?xiàng)U菌、炭疽桿菌等有較高抗菌活性。對(duì)革蘭陰性厭氧菌也有良好抗菌活性，擬桿菌屬包括脆弱擬桿菌、梭桿菌屬、消化球菌、消化鏈球菌、產(chǎn)氣莢膜桿菌等大多對(duì)本品高度敏感。革蘭陰性需氧菌包括流感嗜血桿菌、奈瑟菌屬及支原體屬均對(duì)本品耐藥。本品與青霉素、氯霉素、頭孢菌素類和四環(huán)素類之間無交叉耐藥，與大環(huán)內(nèi)酯類有部分交叉耐藥，與林可霉素有完全交叉耐藥性。本品的作用機(jī)制是與細(xì)菌核糖體50S亞基結(jié)合，阻止肽鏈的延長，從而抑制細(xì)菌細(xì)胞的蛋白質(zhì)合成。本品系抑菌藥，但在高濃度時(shí)，對(duì)某些細(xì)菌也具有殺菌作用。【藥代動(dòng)力學(xué)】本品口服后在胃腸道內(nèi)迅速吸收，不被胃酸破壞，空腹口服本品的生物利用度為90%，進(jìn)食不影響其吸收。口服本品150mg、300mg及600mg后的血藥峰濃度分別約為2.5mg/L、4mg/L及8mg/L，達(dá)峰時(shí)間（t_J為0.75?2小時(shí)。本品的蛋白結(jié)合率高，為92%?94%。本品吸收后在體內(nèi)廣泛分布，可進(jìn)入唾液、痰、呼吸系統(tǒng)、胸腦積液、膽汁、前列腺、肝臟、膀胱、闌尾、精液、軟組織、骨和關(guān)節(jié)等，也可透過胎盤，但不易進(jìn)入腦脊液中。在骨組織、膽汁及尿液中可達(dá)高濃度。本品主要在肝臟代謝，部分代謝物具抗菌活性。約10%給藥量以活性成分由尿排出，3.6%以活性成分由糞便排出，其余以不具抗菌活性的代謝物排出。血消除半衰期（Ti/2^）成人為2.4?3.0小時(shí)，小兒為2.5?3.4小時(shí)。腎功能衰竭晚期及嚴(yán)重肝臟損害者t僅可略有延長（3?5小時(shí)）。血透及腹透不能清除本品。1/2P【適應(yīng)癥】本品適用于鏈球菌屬、葡萄球菌屬及厭氧菌（包括脆弱擬桿菌、產(chǎn)氣莢膜桿菌、放線菌等）所致的下述感染：中耳炎、鼻竇炎、化膿性扁桃體炎、肺炎；皮膚軟組織感染如痤瘡、癤；骨和關(guān)節(jié)感染；腹腔感染及子宮內(nèi)膜炎、盆腔炎等婦產(chǎn)科感染。也可在治療某些嚴(yán)重感染如膿胸、肺膿腫、骨髓炎、敗血癥等疾病時(shí)，先予克林霉素靜脈給藥，病情穩(wěn)定后繼以本品口服治療。有應(yīng)用青霉素指征的患者，如患者對(duì)青霉素過敏或不宜用青霉素者，本品可用作替代藥物。【用法用量】口服。成人，一次0.15?0.3g，一日4次，重癥感染可增至一次0.45g,一日4次。4周或4周以上小兒，按體重一日8?16mg/kg，分3?4次服用；重度感染可增至一日16?20mg/kg，分3?4次服用。【不良反應(yīng)】胃腸道反應(yīng)：常見惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉等；嚴(yán)重者有腹絞痛、腹部壓痛、嚴(yán)重腹瀉（水樣或膿血樣），伴發(fā)熱、異常口渴和疲乏（假膜性腸炎）。腹瀉、腸炎和假膜性腸炎可發(fā)生在用藥初期，也可發(fā)生在停藥后數(shù)周。血液系統(tǒng)：偶可發(fā)生白細(xì)胞減少、中性粒細(xì)胞減少、嗜酸性粒細(xì)胞增多和血小板減少等；罕見再生障礙性貧血。過敏反應(yīng)：可見皮疹、瘙癢等，偶見蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫和血清病反應(yīng)等，罕見剝脫性皮炎、大皰性皮炎、多形性紅斑和Steven-Johnson綜合征。肝、腎功能異常，如血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高、黃疸等。靜脈滴注可能引起靜脈炎；肌內(nèi)注射局部可能出現(xiàn)疼痛、硬結(jié)和無菌性膿腫。其他：耳鳴、眩暈、念珠菌感染等。【禁忌癥】對(duì)本品和林可霉素類過敏者禁用。【注意事項(xiàng)】下列情況應(yīng)慎用：胃腸道疾病或有既往史者，特別如潰瘍性結(jié)腸炎、局限性腸炎或抗生素相關(guān)腸炎(本品可引起假膜性腸炎)。肝功能減退。腎功能嚴(yán)重減退。有哮喘或其他過敏史者。對(duì)本品過敏時(shí)有可能對(duì)其他克林霉素類也過敏。對(duì)實(shí)驗(yàn)室檢查指標(biāo)的干擾：服藥后血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶和門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶可有增高。用藥期間需密切注意大便次數(shù)，如出現(xiàn)排便次數(shù)增多，應(yīng)注意假膜性腸炎的可能，需及時(shí)停藥并作適當(dāng)處理。輕癥患者停藥后即可能恢復(fù)；中等全重癥患者需補(bǔ)充水、電解質(zhì)和蛋白質(zhì)。如經(jīng)上述處理無效，則應(yīng)口服甲硝唑250?500mg，一日3次。如復(fù)發(fā)，可再次口服甲硝唑，仍無效時(shí)可改用萬古霉素(或者去甲萬古霉素)口服，一次125?500mg，每6小時(shí)1次，療程5?10日。為防止急性風(fēng)濕熱的發(fā)生，用本品治療溶血性鏈球菌感染時(shí)，療程至少為10日。本品偶爾會(huì)導(dǎo)致不敏感微生物的過度繁殖或引起二重感染，一旦發(fā)生二重感染，應(yīng)立即停藥并采取相應(yīng)措施。療程長者，需定期檢測(cè)肝、腎功能和血常規(guī)。嚴(yán)重腎功能減退和(或)嚴(yán)重肝功能減退，伴嚴(yán)重代謝異常者，采用高劑量時(shí)需進(jìn)行血藥濃度監(jiān)測(cè)。本品不能透過血-腦脊液屏障，故不能用于腦膜炎。不同細(xì)菌對(duì)本品的敏感性可有相當(dāng)大的差異，故藥敏試驗(yàn)有重要意義。【孕婦及哺乳期婦女用藥】動(dòng)物實(shí)驗(yàn)顯示本品對(duì)胎兒無影響，但應(yīng)用于孕婦尚缺乏經(jīng)驗(yàn)，且本品可透過胎盤，故孕婦慎用。本品可分泌至母乳中，故哺乳期婦女慎用，使用本品時(shí)暫停哺乳。【兒童用藥】出生4周以內(nèi)的嬰兒禁用本品。其他小兒服用本品時(shí)應(yīng)注意觀察重要器官的功能。【老年患者用藥】患有嚴(yán)重基礎(chǔ)疾病的老年人易發(fā)生腹瀉或假膜性腸炎等不良反應(yīng)，用藥時(shí)需密切觀察。【藥物相互作用】本品可增強(qiáng)吸入性麻醉藥的神經(jīng)肌肉阻斷現(xiàn)象，導(dǎo)致骨骼肌軟弱和呼吸抑制或麻痹（呼吸暫停），在手術(shù)中或術(shù)后合用時(shí)應(yīng)注意。以抗膽堿酯酶藥物或鈣鹽治療可望有效。本品與抗蠕動(dòng)止瀉藥、含白陶土止瀉藥合用，在療程中甚至在療程后數(shù)周有引起伴嚴(yán)重水樣腹瀉的假膜性腸炎可能。因可使結(jié)腸內(nèi)毒素延遲排出，從而導(dǎo)致腹瀉延長和加劇，故本品不宜與抗蠕動(dòng)止瀉藥合用。與含白陶土止瀉藥合用時(shí)，本品的吸收將顯著減少，故兩者不宜同時(shí)服用，需間隔一定時(shí)間（至少2小時(shí)）。本品具神經(jīng)肌肉阻斷作用，可增強(qiáng)神經(jīng)肌肉阻斷藥的作用，兩者應(yīng)避免合用。本品與抗肌無力藥合用時(shí)將導(dǎo)致后者對(duì)骨骼肌的效果減弱，為控制重癥肌無力的癥狀，在合用時(shí)，抗肌無力藥的劑量應(yīng)予調(diào)整。氯霉素或紅霉素在靶位上均可置換本品，或阻抑本品與細(xì)菌核糖體50S亞基的結(jié)合，體外試驗(yàn)顯示本品與紅霉素具拮抗作用，故本品不宜與氯霉素或紅霉素合用。與阿片類鎮(zhèn)痛藥合