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丙硫氧嘧啶（PTU）

的作用機制內容適應癥用法用量藥理作用藥代動力學不良反應適應癥用于各種類型的甲狀腺功能亢進癥，尤其適用于：病情較輕，甲狀腺輕至中度腫大患者；青少年及兒童、老年患者；甲狀腺手術后復發，又不適于放射性131I治療者；手術前準備；作為131I放療的輔助治療。/drug/87133.htm用法用量達到此階段后，如病情控制良好，所需維持量甚小，甲狀腺腫大減輕，血管雜音減弱或消失，血中甲狀腺自身抗體（甲狀腺興奮性抗體、甲狀腺球蛋白抗體、甲狀腺微粒體抗體）轉為陰性，則停藥后持續緩解的可能性較大，反之則停藥后復發的可能性大，對于后一類患者宜延長抗甲狀腺藥物的療程，或考慮改用甲狀腺手術或放射性碘治療。/link?url=FJF-SkNdrsH4MaB-ab8KopklQwHizf-lKGhdZpJzd4bGMLkq6FqsWAEgJfMXhRI0藥理作用主要方式丙硫氧嘧啶能抑制甲狀腺過氧化物酶，而這種酶則在合成甲狀腺激素的時候，起到將碘化物添加到激素前體甲狀腺球蛋白的氨基酸片斷上。抑制這種酶則可以達到抑制甚至阻斷生成甲狀腺激素過程的結果。需要注意的是，丙硫氧嘧啶并不會抑制囊細胞基底外側膜上的鈉依賴性碘轉運。要抑制這一過程，需要競爭性抑制劑，如高氯酸鹽或者硫氰酸鹽。藥理作用次要方式丙硫氧嘧啶也能起到抑制5'-脫碘酶（四碘甲狀腺胺酸甲狀腺素5'脫碘酶）的作用，該酶將甲狀腺激素從失活的T4形式轉變為T3這一活性形式。作為比較，他巴唑盡管有相同的主要作用，但卻沒有這一種次要作用。/wiki/%E4%B8%99%E7%A1%AB%E6%B0%A7%E5%98%A7%E5%95%B6藥代動力學口服易吸收，分布于全身，服后20-30分鐘達甲狀腺。60%在肝內代謝。半衰期(t1

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