1、擬腎上腺素藥專業(yè)知識講座擬腎上腺素藥專業(yè)知識講座目的與要求掌握：腎上腺素、去甲腎上腺素、異丙腎上腺素、多巴胺 的作用、用途、主要不良反應(yīng)。了解：間羥胺、甲氧明、麻黃堿、多巴酚丁胺的作用特點(diǎn)。2擬腎上腺素藥專業(yè)知識講座目的與要求掌握：腎上腺素、去甲腎上腺素、異丙腎上腺素、多巴胺重點(diǎn)與難點(diǎn) 本章主要介紹了腎上腺素、去甲腎上腺素、異丙腎上腺素等擬腎上腺素藥的藥理作用、作用機(jī)制、臨床應(yīng)用、不良反應(yīng)及應(yīng)用注意。學(xué)習(xí)中應(yīng)首先熟悉藥物（特別是腎上腺素、去甲腎上腺素、異丙腎上腺素）的作用及機(jī)制，并在此基礎(chǔ)上掌握藥物的臨床應(yīng)用和不良反應(yīng)。3擬腎上腺素藥專業(yè)知識講座重點(diǎn)與難點(diǎn) 本章主要介紹了腎上腺素、去甲腎上腺素

2、、異丙腎第一節(jié) 構(gòu)效關(guān)系及分類4擬腎上腺素藥專業(yè)知識講座第一節(jié) 構(gòu)效關(guān)系及分類4擬腎上腺素藥專業(yè)知識講座構(gòu)效關(guān)系擬腎上腺素藥基本化學(xué)結(jié)構(gòu)是-苯乙胺兒茶酚胺類結(jié)構(gòu)5擬腎上腺素藥專業(yè)知識講座構(gòu)效關(guān)系擬腎上腺素藥基本化學(xué)結(jié)構(gòu)是-苯乙胺兒茶酚胺類結(jié)構(gòu)5本類藥物激動和受體的活性與3、4位羥基的存在有關(guān)。如去掉酚羥基，則失去了兒茶酚胺結(jié)構(gòu)，作用減弱。1苯環(huán)構(gòu)效關(guān)系6擬腎上腺素藥專業(yè)知識講座本類藥物激動和受體的活性與3、4位羥基的存在有關(guān)。1構(gòu)效若碳上的一個氫被甲基取代，則由苯乙胺類變?yōu)楸疆惐奉悾渫庵芗幼饔脺p弱而中樞興奮作用加強(qiáng)。2碳鏈構(gòu)效關(guān)系7擬腎上腺素藥專業(yè)知識講座若碳上的一個氫被甲基取代，則由苯

3、乙胺類變?yōu)楸疆?構(gòu)效關(guān)系7氨基氫原子的取代基團(tuán)從甲基到叔丁基，其對受體的激動作用逐漸加強(qiáng)，而對受體的作用趨于減弱。3氨基構(gòu)效關(guān)系8擬腎上腺素藥專業(yè)知識講座氨基氫原子的取代基團(tuán)從甲基到叔丁基，其對受體的激3構(gòu)效關(guān)系碳鏈上的碳和碳如被其他基團(tuán)取代，可形成光學(xué)異構(gòu)體。在碳上形成的左旋體，外周作用較強(qiáng)；在碳形成的右旋體，中樞興奮作用較強(qiáng)。4光學(xué)異構(gòu)體構(gòu)效關(guān)系9擬腎上腺素藥專業(yè)知識講座碳鏈上的碳和碳如被其他基團(tuán)取代，可形成光學(xué)異構(gòu)4光學(xué)構(gòu)效分類1. 腎上腺素受體激動藥可分為下列三類 （1）1、2腎上腺素受體激動藥：去甲腎上腺素（2）1腎上腺素受體激動藥：去氧腎上腺素（3）2腎上腺素受體激動藥：羥甲唑啉1

4、0擬腎上腺素藥專業(yè)知識講座分類1. 腎上腺素受體激動藥可分為下列三類 （1）1、2.、腎上腺素受體激動藥 腎上腺素和麻黃堿 分類11擬腎上腺素藥專業(yè)知識講座2.、腎上腺素受體激動藥 分類11擬腎上腺素藥專業(yè)知識講3.腎上腺素受體激動藥可分為下列三類 （1）1、2腎上腺素受體激動藥：異丙腎上腺素（2）1腎上腺素受體激動藥：多巴酚丁胺（3）2腎上腺素受體激動藥：沙丁胺醇分類12擬腎上腺素藥專業(yè)知識講座3.腎上腺素受體激動藥可分為下列三類（1）1、2腎上腺第二節(jié) 腎上腺素受體激動藥13擬腎上腺素藥專業(yè)知識講座第二節(jié) 腎上腺素受體激動藥13擬腎上腺素藥專業(yè)知識講座【體內(nèi)過程】口服胃黏膜血管強(qiáng)烈收縮被堿

5、性腸液破壞口服無效去甲腎上腺素 1、2腎上腺素受體激動藥14擬腎上腺素藥專業(yè)知識講座【體內(nèi)過程】口服胃黏膜血管強(qiáng)烈收縮被堿性腸液破壞口服無效去甲 禁作皮下或肌內(nèi)注射（血管收縮 導(dǎo)致吸收減少,甚至局部缺血壞死）【體內(nèi)過程】15擬腎上腺素藥專業(yè)知識講座 禁作皮下或肌內(nèi)注射（血管收縮 導(dǎo)致吸收去甲腎上腺素適宜的給藥途徑是：靜脈滴注【體內(nèi)過程】16擬腎上腺素藥專業(yè)知識講座去甲腎上腺素適宜的給藥途徑是：靜脈滴注【體內(nèi)過程】16擬腎上【藥理作用】主要激動受體對1和2 無選擇性對1 受體作用較弱對2 受體幾乎無作用17擬腎上腺素藥專業(yè)知識講座【藥理作用】主要激動受體17擬腎上腺素藥專業(yè)知識講座1.收縮血管血

6、管收縮，特別是小動脈和小靜脈。冠狀血管擴(kuò)張。強(qiáng)度：皮膚黏膜腎血管腦、肝、腸系膜骨骼肌血管【藥理作用】18擬腎上腺素藥專業(yè)知識講座1.收縮血管血管收縮，特別是小動脈和小靜脈。冠狀血管擴(kuò)張。【2.興奮心臟心率傳導(dǎo)心肌收縮力心輸出量激動心臟1受體心率傳導(dǎo)心肌收縮力心輸出量不變或整體情況19擬腎上腺素藥專業(yè)知識講座2.興奮心臟心率激動心臟1受體心率整體情況19擬腎上腺素藥3.升高血壓收縮壓升高，舒張壓升高不明顯，脈壓加大。大劑量時血管劇烈收縮，收縮壓和舒張壓均升高，脈壓變小。小劑量時4.對代謝的影響 大劑量時血糖 脂肪分解20擬腎上腺素藥專業(yè)知識講座3.升高血壓收縮壓升高，舒張壓升高不大劑量時血管劇烈

7、收縮，收【臨床應(yīng)用】休克藥物中毒性低血壓上消化道出血此時給藥途徑：口服21擬腎上腺素藥專業(yè)知識講座【臨床應(yīng)用】休克此時給藥途徑：口服21擬腎上腺素藥專業(yè)知識講1. 局部組織缺血壞死 2. 急性腎功能衰竭 3. 停藥后血壓迅速下降 不良反應(yīng)22擬腎上腺素藥專業(yè)知識講座1. 局部組織缺血壞死 禁忌證高血壓，動脈硬化癥，器質(zhì)性心臟病及少尿、無尿，嚴(yán)重微循環(huán)障礙者以及孕婦禁用。23擬腎上腺素藥專業(yè)知識講座 禁忌證高血壓，動脈硬化癥，器質(zhì)性心臟病及少尿、無尿，嚴(yán)重第三節(jié) 、腎上腺素受體激動藥24擬腎上腺素藥專業(yè)知識講座第三節(jié) 、腎上腺素受體激動藥24擬腎上腺素藥專業(yè)知識講【體內(nèi)過程】 吸收：口服無效，氣

8、霧吸入或注射給藥均易吸收。 代謝：外源性和腎上腺髓質(zhì)分泌的腎上腺素進(jìn)入血液循環(huán)后， 立即通過攝取和酶的降解等機(jī)制失活 。排泄：腎上腺素主要以代謝產(chǎn)物和少量原型經(jīng)腎排泄。 腎上腺素25擬腎上腺素藥專業(yè)知識講座【體內(nèi)過程】 吸收：口服無效，氣霧吸入或注射給藥均易吸收【藥理作用】1.對血管的影響皮膚、黏膜、內(nèi)臟血管收縮（1）骨骼肌血管、冠脈擴(kuò)張（2）2. 升高血壓 小劑量：收縮壓升高（心臟1受體興奮），舒張壓不變或稍下降; 大劑量：收縮壓和舒張壓均升高。26擬腎上腺素藥專業(yè)知識講座【藥理作用】1.對血管的影響2. 升高血壓26擬腎上腺素藥專3.興奮心臟心臟心臟耗氧量，易引起心律失常興奮心臟1受體心率

9、傳導(dǎo)收縮力心輸出量27擬腎上腺素藥專業(yè)知識講座3.興奮心臟心臟心臟耗氧量，易引起心律失常興奮心臟1受體5.促進(jìn)代謝代謝，耗氧量，肝糖原分解，血糖等。4.舒張平滑肌 支氣管：激動支氣管平滑肌的2受體，支氣管平滑肌舒張； 胃腸道：抑制胃腸道平滑肌，表現(xiàn)為胃松弛； 膀胱：松弛膀胱逼尿肌；28擬腎上腺素藥專業(yè)知識講座5.促進(jìn)代謝4.舒張平滑肌 支氣管：激動支氣管平滑肌的4. 與局麻藥配伍及局部止血【臨床應(yīng)用】首選鼻黏膜及齒齦出血2. 過敏性休克1. 心臟驟停3. 支氣管哮喘29擬腎上腺素藥專業(yè)知識講座4. 與局麻藥配伍【臨床應(yīng)用】首選鼻黏膜及齒齦出血2. 過敏【不良反應(yīng)】 2. 劑量過大，或皮下、肌內(nèi)

10、注射誤入血管，或靜 脈注射過快，可致搏動性頭痛、心律失常或血 壓驟升，有發(fā)生腦出血的危險。 1. 一般不良反應(yīng)有心悸、出汗、煩躁、頭痛和血 壓升高等，停藥后癥狀消失。 30擬腎上腺素藥專業(yè)知識講座【不良反應(yīng)】 2. 劑量過大，或皮下、肌內(nèi)注射誤入血管【禁忌證】 本藥禁用于器質(zhì)性心臟病、高血壓病、冠狀動脈病變、缺血性心臟病、糖尿病、甲狀腺功能亢進(jìn)患者。老年人慎用。由于腎上腺素能松弛子宮平滑肌延長產(chǎn)程，故分娩時不宜使用。 31擬腎上腺素藥專業(yè)知識講座【禁忌證】 本藥禁用于器質(zhì)性心臟病、高血壓病【體內(nèi)過程】本藥主要通過靜脈給藥 代謝途徑75% 轉(zhuǎn)化為其他代謝產(chǎn)物 其余作為前體合成去甲腎上腺素 代謝產(chǎn)

11、物或其原型經(jīng)腎排出 多 巴 胺32擬腎上腺素藥專業(yè)知識講座【體內(nèi)過程】本藥主要通過靜脈給藥 【藥理作用】 興奮、多巴胺受體 受體 （+） 皮膚黏膜血管收縮；1. 血管和血壓 受體（+） 腎、腸、腦血管擴(kuò)張；收縮壓上升、舒張壓變化不大、脈壓差增大33擬腎上腺素藥專業(yè)知識講座【藥理作用】 興奮、多巴胺受體 2. 腎臟腎小管重吸收Na+（-）大劑量時：興奮腎血管的受體，腎血管收縮，尿量減少。腎血流量增加腎小球?yàn)V過率增加低濃度多巴胺腎血管擴(kuò)張D1受體（+）排鈉利尿34擬腎上腺素藥專業(yè)知識講座 2. 腎臟腎小管重吸收Na+大劑量時：興奮腎血管的受體【臨床應(yīng)用】1. 各種休克2. 急性腎衰竭心源性休克、感

12、染中毒性休克、出血性休克與利尿藥合用35擬腎上腺素藥專業(yè)知識講座【臨床應(yīng)用】心源性休克、感染中毒性休克、出血性休克與利尿藥合【不良反應(yīng)】偶見惡心、嘔吐。劑量過大或滴注過快可出現(xiàn)呼吸困難、心動過速、心律失常和腎血管收縮引起的腎功能損害等。36擬腎上腺素藥專業(yè)知識講座【不良反應(yīng)】偶見惡心、嘔吐。36擬腎上腺素藥專業(yè)知識講座【藥理作用】特 點(diǎn)作用溫和而持久；中樞興奮作用明顯；性質(zhì)穩(wěn)定，可口服；易產(chǎn)生快速耐受性。麻 黃 堿37擬腎上腺素藥專業(yè)知識講座【藥理作用】特 點(diǎn)作用溫和而持久；麻 黃 堿37擬腎上腺素藥【藥理作用】1. 興奮中樞2. 興奮心臟3. 收縮血管4. 升高血壓5. 舒張平滑肌激動、受體

13、;促進(jìn)NA的釋放6. 收縮骨骼肌38擬腎上腺素藥專業(yè)知識講座【藥理作用】1. 興奮中樞2. 興奮心臟3. 收縮血管4. 【臨床應(yīng)用】 麻醉所致低血壓 鼻塞 支氣管哮喘 緩解皮膚黏膜癥狀 39擬腎上腺素藥專業(yè)知識講座【臨床應(yīng)用】 麻醉所致低血壓 第四節(jié) 腎上腺素受體激動藥40擬腎上腺素藥專業(yè)知識講座第四節(jié) 腎上腺素受體激動藥40擬腎上腺素藥專業(yè)知識講座擬腎上腺素藥專業(yè)知識講座培訓(xùn)課件【藥理作用】1心臟 對心臟1受體具有強(qiáng)大的激動作用 。 正性肌力表現(xiàn)為正性頻率加速傳導(dǎo)42擬腎上腺素藥專業(yè)知識講座【藥理作用】1心臟 對心臟1受體具有強(qiáng)大的激動作用【藥理作用】 收縮壓升高或不變而舒張壓略下降，脈壓增

14、大。大劑量異丙腎上腺素靜脈注射時，可引起血壓明顯降低。2血管和血壓 2受體(+) 舒張血管1受體(+)心臟興奮43擬腎上腺素藥專業(yè)知識講座【藥理作用】 收縮壓升高或不變而舒張壓略下降，脈壓增大。3平滑肌 有強(qiáng)大的舒張支氣管平滑肌作用 4促進(jìn)代謝 促進(jìn)糖原和脂肪的分解 【藥理作用】44擬腎上腺素藥專業(yè)知識講座3平滑肌 有強(qiáng)大的舒張支氣管平滑肌作用 【藥1心搏驟停 治療各種原因造成的心臟驟停。【臨床應(yīng)用】 異丙腎上腺素對停搏的心臟具有起搏作用，使心臟恢復(fù)跳動。適用于心室自身節(jié)律緩慢，高度房室傳導(dǎo)阻滯或竇房結(jié)功能衰竭而并發(fā)的心搏驟停，由于對心肌自律性影響較小，故較少引起心律失常。可與腎上腺素、去甲腎

15、上腺素配伍用作心室內(nèi)注射，產(chǎn)生強(qiáng)大起搏作用。45擬腎上腺素藥專業(yè)知識講座1心搏驟停 治療各種原因造成的心臟驟停。【臨床應(yīng)用】 【臨床應(yīng)用】 異丙腎上腺素具有強(qiáng)大的加速傳導(dǎo)作用，舌下或靜脈滴注可使房室傳導(dǎo)阻滯明顯改善。用于治療、度房室傳導(dǎo)阻滯。 舌下或噴霧給藥，用于支氣管哮喘急性發(fā)作，起效快，作用強(qiáng)。 3支氣管哮喘急性發(fā)作 2房室傳導(dǎo)阻滯46擬腎上腺素藥專業(yè)知識講座【臨床應(yīng)用】 3支氣管哮喘急性發(fā)作 2房室傳導(dǎo)阻滯不良反應(yīng)常見心悸、頭痛，皮膚潮紅。大劑量，可致心肌耗氧量增加，引起心律失常，甚至室性心動過速及室顫。47擬腎上腺素藥專業(yè)知識講座不良反應(yīng)常見心悸、頭痛，皮膚潮紅。47擬腎上腺素藥專業(yè)知

16、識講答案：冠心病、心肌梗死、心 肌炎、甲亢及嗜鉻細(xì)胞瘤本藥的禁忌證有哪些？48擬腎上腺素藥專業(yè)知識講座答案：冠心病、心肌梗死、心本藥的禁忌證有48擬腎上腺素藥專業(yè)多巴酚丁胺主要激動1受體對1受體的激動作用2受體多巴酚丁胺左旋多巴酚丁胺右旋多巴酚丁胺激活1受體升壓拮抗1受體降壓抵消【藥理作用】49擬腎上腺素藥專業(yè)知識講座多巴酚丁胺主要激動1受體多巴酚丁胺左旋多巴酚丁胺右旋多巴酚【臨床應(yīng)用】多巴酚丁胺可增加心肌收縮力，增加心排出量和使左室充盈壓明顯降低，使心功能改善，繼發(fā)促進(jìn)排鈉、排水、增加尿量，有利于消除水腫心肌梗死并發(fā)心力衰竭50擬腎上腺素藥專業(yè)知識講座【臨床應(yīng)用】多巴酚丁胺可增加心肌收縮力，

17、增加心排出量和使左室【不良反應(yīng)及注意事項(xiàng)】心律失常,但較異丙腎上腺素和多巴胺少；如出現(xiàn)收縮壓升高，心率增快，應(yīng)減慢滴注速度。心房顫動、室性心律失常、心肌梗死和高血壓等慎用。51擬腎上腺素藥專業(yè)知識講座【不良反應(yīng)及注意事項(xiàng)】心律失常,但較異丙腎上腺素和多巴胺少；1.簡述腎上腺素、去甲腎上腺素、異丙腎上腺素對血壓的影響有何不同。參考答案 腎上腺素：升高血壓治療量：收縮壓升高，舒張壓不變或下降，脈壓加大大劑量：收縮壓和舒張壓均升高。去甲腎上腺素：升高血壓小劑量：收縮壓升高，舒張壓升高不明顯，脈壓加大大劑量：脈壓變小。異丙腎上腺素： 小劑量：收縮壓升高而舒張壓下降，脈壓明顯大 大大劑量：收縮壓和舒張壓

18、均降低。 思考題52擬腎上腺素藥專業(yè)知識講座1.簡述腎上腺素、去甲腎上腺素、異丙腎上腺素對血壓的影響有何 思考題2.比較腎上腺素與異丙腎上腺素的平喘機(jī)制有何不同。 參考答案 腎上腺素是、腎上腺素受體激動藥，異丙腎上腺素是腎上腺素受體激動藥。二者均可激動支氣管平滑肌的2受體，舒張支氣管平滑肌且能抑制組胺和其他過敏反應(yīng)物的釋放。但腎上腺素還可激動支氣管黏膜血管平滑肌的1受體，使之收縮，從而消除哮喘時的黏膜水腫和滲出，這一點(diǎn)是兩藥的不同之處。53擬腎上腺素藥專業(yè)知識講座 思考題2.比較腎上腺素與異丙腎上腺素的平喘機(jī)制有何不同。 去甲腎上腺素在記憶修復(fù)中的獨(dú)特作用早期研究證明精神分裂癥患者缺少目標(biāo)導(dǎo)向性的行為可能與他們皮質(zhì)去甲腎上腺素系統(tǒng)的功能缺損有關(guān)。去甲腎上腺素在