1、學(xué)術(shù)專員 游元 揚子江藥業(yè)集團(tuán)創(chuàng)建于1971年，至今45年，是集科工貿(mào)于一體的國家大型醫(yī)藥集團(tuán)，總部位于江蘇泰州，占地200萬 M2 ，相當(dāng)于300個足球場，員工10000余名，總資產(chǎn)超過100億，品牌價值228億。7月24日，揚子江藥業(yè)集團(tuán)榮獲醫(yī)藥百強榜首！8月23日揚子江藥業(yè)集團(tuán)在國際質(zhì)量管理小組競賽（ICQCC）上榮膺“大滿貫”，5個參賽課題全部奪得ICQCC金獎！刷新ICQCC金獎記錄！QC界的質(zhì)量奧林匹克11月22日亞太質(zhì)量組織發(fā)布評審結(jié)果，揚子江藥業(yè)集團(tuán)力壓群雄，一舉榮獲2016“全球卓越績效獎”（世界級），成為國內(nèi)首家也是唯一一家獲得該獎項的制藥企業(yè)！醫(yī)藥界的諾貝爾獎加羅寧（地佐

2、辛注射液）在骨科的應(yīng)用疼痛對骨科病人的影響骨科常見急性疼痛類型中華醫(yī)學(xué)會骨科學(xué)分會，中華骨科雜志 2008;28(1):78-81圍手術(shù)期疼痛急性創(chuàng)傷/組織損傷慢性疼痛急性發(fā)作骨科常見急性疼痛類型術(shù)后疼痛是臨床最常見和最需緊急處理的急性傷害性疼痛1疼痛按時程分類23個月3個月3個月如果不能在初始狀態(tài)下充分被控制,急性疼痛可能發(fā)展為慢性疼痛手術(shù)后疼痛是臨床最常見和最需緊急處理的急性傷害性疼痛急性疼痛慢性疼痛1.中華醫(yī)學(xué)會麻醉學(xué)分會,成人手術(shù)后疼痛處理專家共識,20092.中華醫(yī)學(xué)會骨科學(xué)分會，中華骨科雜志 2008;28(1):78-81骨科疼痛的危害如果不在初始階段對疼痛進(jìn)行有效控制，持續(xù)的疼

3、痛刺激可引起中樞神經(jīng)系統(tǒng)發(fā)生病理性重構(gòu)；急性疼痛可能發(fā)展為難以控制的慢性疼痛：影響患者軀體和社會功能延長住院時間增加醫(yī)療費用影響患者正常生活和社交活動57514234300102030405060術(shù)后疼痛手術(shù)效果完全康復(fù)術(shù)中疼痛專業(yè)治療病人關(guān)心的問題%Warfield CA, Anesthesiology 1995;83:1090-1094病人關(guān)心的問題高齡1如關(guān)節(jié)置換術(shù)病人使用激素1如脊髓損傷，脊柱術(shù)后病人使用抗凝藥物1如關(guān)節(jié)置換術(shù)病人應(yīng)激性潰瘍惡心、嘔吐等不良反應(yīng)如使用阿片類藥物可能出現(xiàn)的胃腸道不良反應(yīng)使用NSAID的胃腸道高危人群1.中華醫(yī)學(xué)會骨科學(xué)分會 中華骨科雜志 2008;28(1

4、):78-81非選擇性NSAIDs 會增加 胃腸道潰瘍、出血風(fēng)險副作用便秘 最常見；惡心、嘔吐30%；尿潴留 5-30%；眩暈6%；鎮(zhèn)靜與感覺異常；呼吸抑制，嚴(yán)重時可出現(xiàn)呼吸暫停、深昏迷、循環(huán)衰竭、心臟停搏、死亡。阿片類藥物的問題特殊問題長期應(yīng)用可使機體產(chǎn)生耐受性和成癮性；多數(shù)阿片類藥物半衰期短，代謝快。簡 介 地 佐 辛（新型橋環(huán)氨基四氫萘） 噴他佐辛地佐辛的獨特作用對 受體完全激動，鎮(zhèn)痛作用強、起效快、時間久。對受體具有激動和拮抗雙重作用，無典型的受體依賴性，受體相關(guān)的不良反應(yīng)較少（如：呼吸抑制、胃腸蠕動減少、惡心嘔吐、心率減慢）對阿片受體活性極弱，不產(chǎn)生煩躁焦慮感，可提高血漿去甲腎上腺素

5、的水平，對心血管產(chǎn)生一定興奮作用。呼吸抑制少不易成癮血壓影響小不易產(chǎn)生瘙癢便秘少不影響凝血Ref 1：Picker MJ.Discriminative stimulus effects of the mixed-opioid agonist/antagonist dezocine:cross-substitution by mu and delta opioid agonists【J】.J Pharmacol Exp Ther,1997,Dec,283(3):10091017.Ref 2：Strain EC,Preston KL,Liebson IA,et al.Opioid antagoni

6、st effects of dezocine in opioid-dependent humans【J】.Clin Pharmacol Ther,1996 Aug,60(2):206217.Onset time：1530 min肌注10mg達(dá)峰時間為1090分鐘平均血藥濃度：19ng/ml(1038ng/ml)T1/2：2.4h（ 1.27.4小時）平均分布體積： 10.1L/kg(4.720.1L/kg)平均全身清除率：3.3L/hr/kg(1.77.2L/hr/kg)Metabolism: 2/3 of a dezocine dose is recovered in the urine w

7、ith about 1% excreted as unchanged dezocine and the remainder as the glucuronide conjugate.靜注10mg本品不影響肝硬化患者的清除率1、Loniskar A, Greenblatt DJ. Pharmacokinetics of Dezocine, a New Analgesic Effect of Dose and Route of Administration. Eur J Clin Pharmacol,1986: 30(1): 121-123藥理毒理約有所用劑量的2/3是由尿排泄，其中有1%為原形藥

8、，剩余的是葡萄糖苷酸的共軛物。高安全性安全范圍大 本品在國外2192例急、慢性疼痛的治療中，副反應(yīng)少，類型及發(fā)生率均在預(yù)期范圍內(nèi)，未見異常毒性報道。 在多劑量的研究中，有部分患者使用周期超過48或72h，有73例患者連續(xù)滴注地佐辛超過7天，均未發(fā)現(xiàn)肝臟、血液和腎臟的毒性。國外的貝葉臨床麻醉學(xué)教科書上對地佐辛、嗎啡、噴他佐辛等對心功能、血壓、精神異常等方面做了統(tǒng)計和對比。結(jié)果顯示，地佐辛對血壓、心功能影響小，幾乎無影響Randall C. New agonist/antagonist analgesics, Bailliere Clinical Anesthesiology 1995,9:83-

9、92Dezocine-main clinical benefits22 地佐辛的身體依賴性低于嗎啡和噴他佐辛 地佐辛的精神依賴性低于丁丙諾啡和布托啡諾1. 王宇偉 申秀萍 賀奇剛等，地佐辛身體依賴性和精神依賴性動物試驗2. Mall jL,Rosenthale ME and Gluckman MI.Animal pharmacology of Wy-16225,a new Analgesic agent.J Pharmaco Exper Ther.194(3):488-498,1975.3. Picker MJ. Discriminative stimulus effects of the m

10、ixed-opioid agonist/antagonist dezocine: cross-substitution by mu and delta opioid agonists. J Pharmaco Exper Ther, 283(3): 1009-1017低依賴性簡明處方【適應(yīng)癥】 需要使用阿片類鎮(zhèn)痛藥治療的各種疼痛，尤其是 術(shù)后中重度疼痛的患者、癌痛患者、其它給藥方式效果不佳或副作用大的患者。【規(guī)格】1ml5mg【用法與用量】 肌注：推薦成人單劑量為520mg，但臨床研究中的初劑量為10mg。應(yīng)根據(jù)病人的體重、年齡、疼痛程度、身體狀況及服用其它藥物的情況調(diào)節(jié)劑量。必要時每隔36小時給藥一次，最高劑量20mg/次,一天最多不超過120mg/天。 靜滴：初劑量為5mg，以后2.510mg/24小時。（2支溶于250ml生理鹽水緩慢滴注）不良反應(yīng)及處理方法1惡心、嘔吐發(fā)生率為39%。2頭暈發(fā)生率在13%。3出汗、寒戰(zhàn)、臉紅、呼吸抑制、尿潴留、瘙癢等發(fā)生率1%。處理方法: 地佐辛出現(xiàn)的不良反應(yīng)都是一過性的，停藥后即可恢復(fù)。對于惡