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文檔簡介

1、酶 抑 制 劑1酶抑制劑酶抑制劑可分為可逆性抑制劑和不可逆性抑制劑21，可逆性抑制劑競爭性可逆抑制劑和非競爭性抑制劑前者是與底物競爭結合酶的結合部位，即抑制劑和底物與酶的同一位點結合非競爭性抑制劑不與底物競爭酶的同一位點3A 競爭性可逆抑制劑競爭性可逆抑制劑在結構上多與底物相似， 在與底物競爭酶上的活性部位，形成不活性的酶復合物，減少酶與底物的作用4競爭性可逆抑制劑5例一 二氫葉酸合成酶抑制劑6例二7B 非競爭性可逆性抑制劑8特點：底物與抑制劑同時與酶結合，一般不結合在活性部位92，不可逆抑制劑10特點：與酶的結合是不可逆的，不能通過稀釋，透析，凝膠過濾等方法解除這類抑制劑可有效降低酶的濃度常

2、常結合活性部位分為兩大類：指向活性部位抑制劑和基于機理的抑制劑或稱催化常數抑制劑11A 指向活性部位抑制劑（active site-directed inhibitor）12指向活性部位抑制劑是有活性的 化合物，其結構類似于酶的底物，可被酶識別。當抑制劑I與酶E形成復合物EI后，抑制劑與酶的活性中心形成共價鍵?？鼓[瘤藥物屬于這一類13指向活性部位抑制劑設計的策略抑制劑與底物越相似越好改變或調整活性基團的反應性能，應使反應性能與結構的其余部分相匹配。研究酶與底物的作用機理，得出活性部位與底物結合的親核配置，可將反應活性基團連接于底物分子上14反應活性基團有：鹵代?；?，鹵代酮，環氧基，不飽和鍵等這

3、些基團與酶的反應活性比一般的非酶大15*酰化型 指向活性部位抑制劑16*置換反應型指向活性部位抑制劑這些抑制劑與組成酶的氨基酸側鏈發生取代反應：-CH2CH2X， -NHCOCH2X， 或-CH2COCH2X17置換反應型指向活性部位抑制劑18B 基于機理的不可逆抑制劑無親電活性中心其活性在酶的催化下產生親電性活性中心自殺性底物19有潛在的基團或片段結構與正常底物相似與酶的活性部位共價結合,親和力較大2021含有炔基的自殺性底物22已知以下化合物是GABA 轉胺酶的抑制劑，調節中樞的興奮和抑制過程，試說明其作用過程。23乙炔基氨基丁酸是氨基丁酸轉氨酶的自殺性底物24含有鹵素的自殺性底物25 鳥氨酸的代謝26二氟甲基鳥氨酸的抑制作用27鳥氨酸脫羧酶的自殺性抑制劑2829含有氰基的自殺性底物30氨基丙腈可引起大鼠的骨髓發生異常, 其原因是膠原蛋白或彈性蛋白的賴氨酸的氨基與該抑制劑反應,使得酶失活31含烯基的自殺性底物乙烯基甘氨酸是天冬氨酸轉氨酶或D-氨基酸轉氨酶的自殺性抑制劑

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