1、藥物合成反應教學大綱課程編碼： 課程英文譯名：Organic Reactions for Drug Synthesis課程類別：專業方向課 開課對象：制藥工程專業（化學制藥方向）開課學期：第6學期學 分：2學分 總學時：32學時 講 課：32學時一、說 明【目的任務】本課程是制藥工程專業的專業方向課。內容包括重要的藥物合成反應如：鹵化、烴化、?；?、縮合、重排、氧化和還原等常見的單元反應和藥物合成設計原理。各單元反應著重介紹反應機理，討論反應物（試劑）的結構、反應條件和反應方向、反應產物之間的關系，力求突出藥物合成反應中反應物骨架、官能團或化學鍵變化的最根本特征和選擇性控制方面的研究進展。藥物合

2、成設計原理主要介紹逆向合成原理、綜合應用各類藥物合成反應的基本方法。通過本課程的學習，使學生在學習有關基礎課程后能系統地掌握藥物制備中重要的有機合成反應和合成設計原理，培養學生在實際藥物合成工作中設計、分析問題和解決問題的能力?！窘虒W安排】本課程為考查課，在第6學期完成，總學時數為32學時。二、學時分配章節內容學時二鹵化反應4三烴化反應4四?；磻?五縮合反應4六重排反應4七氧化反應4八還原反應4九藥物合成設計原理和方法2十現代藥物合成新方法簡介2合計32三、課程內容與教學要求第二章 鹵化反應（4學時）【教學要求】熟悉鹵化反應的類型、機理，了解鹵化反應在藥物合成中的應用。【教學內容】一、鹵加成

3、反應二、鹵取代反應三、鹵置換反應第三章 烴化反應（4學時） 【教學要求】熟悉氧、氮、碳原子上的烴化反應方法?！窘虒W內容】一、氧原子上的烴化反應二、氮原子上的烴化反應三、碳原子上的烴化反應第四章 酰化反應（4學時） 【教學要求】熟悉氧、氮、碳原子上的酰化反應方法、重要的人名反應、機理，極性反轉的概念及在親核?；磻械膽??！窘虒W內容】一、氧原子上的酰化反應二、氮原子上的?；磻?、碳原子上的酰化反應第五章 縮合反應（4學時） 【教學要求】熟悉縮合化反應的類型、掌握重要的人名反應及機理，了解它們在藥物合成中的應用。【教學內容】一、碳負離子的親核縮合反應二、碳正離子的親電縮合反應三、協同反應四、環

4、合縮合第六章 重排反應（4學時）【教學要求】熟悉重排化反應的類型、掌握重要的人名反應及機理，了解它們在藥物合成中的應用。【教學內容】一、親核重排二、親電性重排三、其他重排第七章 氧化反應（4學時） 【教學要求】熟悉氧化反應的類型、掌握烴類、醇、醛、酮及芳烴氧化反應及相應的氧化劑，并了解它們在藥物合成中的應用?！窘虒W內容】一、烴類的氧化反應二、醇類的氧化反應三、羰基化合物的氧化反應四、胺的氧化反應五、其他化合物的氧化反應六、電解氧化第八章 還原反應（4學時） 【教學要求】了解催化氫化和化學還原反應的類型；了解常用催化劑的應用范圍及特點，了解不對稱還原反應的進展，并了解它們在藥物合成中的應用。【教

5、學內容】一、催化氫化反應二、化學還原反應第九章 藥物合成設計原理和方法（2學時） 【教學要求】了解藥物合成設計的基本原理，并了解它們在藥物合成中的應用?！窘虒W內容】一、藥物合成設計的基礎知識二、逆合成分析法三、組合化學合成法第十章 現代藥物合成新方法簡介（2學時） 【教學要求】了解現代藥物合成的一些新方法、新進展?！窘虒W內容】一、微波催化在藥物合成中的應用二、超聲波輻射在藥物合成中的應用三、相轉移催化劑在藥物合成中的應用四、生物催化在藥物合成中的應用五、離子液體在藥物合成中的應用六、超臨界流體在藥物合成中的應用七、分子篩催化劑在藥物合成中的應用八、離子交換樹脂在藥物合成中的應用四、主要參考書1. 李敬芬主編. 藥物合成反應. 浙江: 浙江大學出版社, 2010.2. 聞韌主編. 藥物合成反應（第三版）.