1、 作用于消化系統(tǒng)的藥物暨南大學(xué)藥學(xué)院藥理教研室第32章 精選ppt第一節(jié) 抗消化性潰瘍藥(Agents used for peptic ulcers)精選pptWhat Is Peptic Ulcer?An Ulcer is Localized impairment in stomach or duodenum精選ppterosionulcer精選ppt消化性潰瘍發(fā)生機(jī)制保護(hù)性因素?fù)p害因素發(fā)病與粘膜局部損傷和保護(hù)機(jī)制之間的平衡失調(diào)有關(guān)精選ppt損傷因素：胃酸引起胃酸分泌的內(nèi)源性物質(zhì)：乙酰膽堿、胃泌素、組胺胃蛋白酶幽門螺旋菌精選ppt促進(jìn)胃酸分泌的因素精選ppt 幽門螺桿菌（ H. pylori

2、 ） 研究顯示十二指腸潰瘍與HP感染相關(guān) 與慢性胃潰瘍有關(guān)精選pptH.Pylori感染分級精選ppt保護(hù)因素：粘液屏障粘液分泌 碳酸氫鹽分泌粘膜修復(fù)胃粘膜上皮更新快，大約每3天更新1次粘膜血流豐富精選ppt消化性潰瘍的治療策略減弱損傷因素(a) neutralizing of the over-secretion of stomach acid; (b) blockade of HCl secretion; (c) antibiotic therapy (helicobacter pylori).加強(qiáng)保護(hù)因素(a) coating of the gastrointestinal mucosa

3、; (b) increasing of mucus and HCO3- salt secretion.精選ppt抗消化性潰瘍藥的分類及代表藥抗酸藥：氫氧化鎂等抑制胃酸分泌的藥物H2受體阻斷藥：西米替丁等M受體阻斷藥：哌侖西平H+-泵抑制藥：奧美拉唑胃泌素受體阻斷藥：丙谷胺增強(qiáng)胃粘膜屏障功能的藥物：前列腺素衍生物、硫糖鋁等抗幽門螺旋菌藥：甲硝唑等精選ppt抗酸藥(Antacids)一. 作用為弱堿性化合物，能中和胃酸，解除胃酸對粘膜的侵蝕及對潰瘍面的刺激，降低胃蛋白酶活性，緩解疼痛、促進(jìn)愈合。精選ppt二. 常用抗酸藥物氫氧化鎂、三硅酸鎂、氫氧化鋁碳酸鈣、碳酸氫鈉等各有優(yōu)缺點(diǎn)，在臨床上常合用2種

4、以上的藥物或制成復(fù)方制劑，取長補(bǔ)短。如胃舒平，內(nèi)含氫氧化鋁、三硅酸鎂、顛茄浸膏。精選ppt抗酸藥比較 作用 氫氧 三硅 氧化 氫氧 碳酸 碳酸 化鎂 酸鎂 鎂 化鋁 鈣 氫鈉抗酸強(qiáng)度 強(qiáng) 弱 強(qiáng) 中 較強(qiáng) 強(qiáng)起效時間 快 慢 慢 慢 較快 快維持時間 較長 較長 較長 較長 較長 短粘膜保護(hù) 無 有 有 有 無 無 收斂作用 無 無 無 有 有 無堿血癥 無 無 無 無 無 有產(chǎn)生CO2 無 無 無 無 有 有排便影響 輕瀉 輕瀉 輕瀉 便秘 便秘 無三. 給藥方法:餐后1、3小時及臨睡前各服一次，一日7次 精選ppt抑制胃酸分泌的藥物一.H2受體阻斷藥 西米替丁、雷尼替丁等精選ppt二.胃壁

5、細(xì)胞H泵抑制藥（H-pump inhibitors）奧美拉唑(Omeprazole，洛賽克Losec)1. 藥理作用特異性地抑制胃粘膜壁細(xì)胞中的H+，K+-ATP酶（質(zhì)子泵），抑制胃酸分泌強(qiáng)。起效迅速，作用持久，1次/日; 用藥46周，潰瘍愈合率達(dá)97還能促進(jìn)潰瘍愈合: 使幽門螺旋菌數(shù)目下降；使幽門、胃體、胃竇部粘膜血流量增加等。精選pptProton Pump Inhibitors: omeprazoleBind irreversibly to H+,K+-ATPase(H+ pump ) and block all H+ production. 精選ppt2. 臨床應(yīng)用頑固性消化性潰瘍病：

6、療效好，復(fù)發(fā)率低；其它藥無效的，本類藥也能收到較好效果反流性食道炎：優(yōu)于雷尼替丁精選ppt3. 不良反應(yīng)可有頭痛、胃腸道反應(yīng)等，偶見肝功能異常、眩暈、嗜睡，停藥后可消失。對孕婦、哺乳婦女及肝腎功能不良者慎用。精選ppt三.M膽堿受體阻斷藥哌侖西平(Pirenzepine，必舒胃)選擇性阻斷M1受體，抑制胃酸分泌。用于胃、十二指腸潰瘍，療效與西米替丁相仿，合用可增強(qiáng)抑制胃酸分泌效果。一般劑量時僅抑制胃酸分泌，很少有其它作用，故不良反應(yīng)輕微，如輕度口干、眼睛干燥等。精選ppt四.胃泌素受體阻斷藥(gastrin receptor antagonist)丙谷胺(Proglumide)競爭性阻斷胃泌素

7、受體，減少胃酸分泌促進(jìn)胃粘蛋白生成，對胃粘膜具有保護(hù)和促進(jìn)潰瘍愈合作用用于治療胃、十二指腸潰瘍和胃炎，療效與西米替丁相似。不良反應(yīng)輕微，多為胃腸道反應(yīng)。精選ppt總結(jié)：精選ppt增強(qiáng)胃粘膜屏障功能的藥物一.前列腺素衍生物 米索前列醇(Misoprostol，喜克潰) 恩前列醇(Enprostil)精選ppt1. 藥理作用抑制胃酸分泌為PGE1衍生物，抑制胃酸、胃蛋白酶分泌作用強(qiáng)大。細(xì)胞或粘膜保護(hù)作用促進(jìn)胃粘膜的粘液分泌，使粘液層增厚等，使其對有害物質(zhì)的抵抗力強(qiáng)。促進(jìn)粘膜DNA、RNA及大分子物質(zhì)的合成。精選ppt2. 臨床應(yīng)用用于胃、十二指腸潰瘍及急性胃炎引起消化道出血，尤其是非甾體類抗炎藥所

8、致的。療效優(yōu)于西米替丁精選ppt 3. 不良反應(yīng)及應(yīng)用注意可有稀便或腹瀉，約1%需暫停治療。孕婦、對前列腺素類過敏者忌用。精選ppt二.硫糖鋁(Sucralfate, 胃潰寧Ulcerlmin)1. 藥理作用在pH4 時聚合成膠凍，形成保護(hù)膜，抵御胃酸和胃蛋白酶、膽汁等對粘膜及潰瘍基底的侵蝕促進(jìn)胃粘膜對粘液、碳酸氫鹽、PGE、上皮細(xì)胞生長因子等的分泌，發(fā)揮細(xì)胞保護(hù)作用。精選ppt2. 臨床應(yīng)用消化性潰瘍病：與質(zhì)子泵抑制劑比較，本品見效較慢，潰瘍愈合率略低，但效果穩(wěn)定，價廉。慢性糜爛性胃炎、反流性食道炎：療效肯定。精選ppt3. 不良反應(yīng)及應(yīng)用注意本品安全，不良反應(yīng)主要為便秘。注意不能與堿性藥同

9、用精選ppt第二節(jié) 止吐藥（antiemetic agents）刺激催吐化學(xué)感受區(qū)、前庭器官、內(nèi)臟 延腦嘔吐中樞 嘔吐與嘔吐有關(guān)的受體和神經(jīng)：多巴胺、組胺、膽堿受體、5-HT3受體精選ppt止吐藥分類一.M膽堿受體阻斷藥：東莨菪堿抗暈動病、妊娠嘔吐、放射性嘔吐二.H1受體阻斷藥：苯海拉明抗暈動病、妊娠嘔吐、放射性嘔吐精選ppt三.5-HT3受體阻斷藥昂丹司瓊(Ondansetron，樞復(fù)寧)對抗腫瘤藥引起的嘔吐療效好，而對暈動病、多巴胺激動劑去水嗎啡引起的嘔吐無效。精選ppt四.多巴胺受體阻斷藥甲氧氯普胺(Metoclopramide,胃復(fù)安，滅吐靈)多潘立酮(Domperidone，馬丁林M

10、otilium)各種原因引起的嘔吐胃腸運(yùn)動障礙性疾病：胃食道返流、功能性消化不良、胃輕癱、便秘等。精選ppt 第三節(jié) 瀉 藥一、容積性瀉藥 口服后不易吸收，在腸腔內(nèi)形成高滲壓，使水分保留在腸道內(nèi)，引起腸內(nèi)容積增大，刺激腸壁加強(qiáng)腸蠕動而排便。精選ppt1.鹽類瀉藥：硫酸鎂導(dǎo)瀉作用：強(qiáng)、快，服后1-3h即發(fā)生下瀉作用，排出水樣便。主要用于排除腸內(nèi)毒物或配合驅(qū)蟲藥使用。利膽作用：口服高濃度（33%）硫酸鎂或用導(dǎo)管直接注入十二指腸。2. 乳果糖：輕瀉3. 食物纖維素：有良好通便作用。精選ppt二、接觸性瀉藥藥物本身或其代謝物刺激腸壁，使腸蠕動增加，促進(jìn)糞便排出。本類藥物有酚酞（果導(dǎo)）、大黃、番瀉葉等。作用較溫和，服藥后6-8小時排出軟便，適用于急、慢性便秘。精選ppt三、潤滑性瀉藥能潤滑腸壁，軟化大便，使糞便易于排出。液體石蠟：適用于老人和小孩的便秘。50%甘油（開塞露）：對偶發(fā)便秘效好。精選ppt四、瀉藥應(yīng)用注意事項對習(xí)慣性便秘，最有效的辦法是多吃蔬菜、水果以及粗糧，養(yǎng)成定時排便習(xí)慣，必要時選用