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文檔簡(jiǎn)介
1、大環(huán)內(nèi)酯類、林可霉素類 及多肽類抗生素 (Macrolides, lincomycins and polypeptide antibiotics) 一、大環(huán)內(nèi)酯類抗生素 (Macrolides Antibiotics)三、多肽類抗生素 (Polypeptide Antibiotics)二、林可霉素類抗生素 (Lincomycin Group Antibiotics)講授內(nèi)容一、大 環(huán) 內(nèi) 酯 類 抗 生 素是一類具有14 16元大環(huán)內(nèi)酯基本化學(xué)結(jié)構(gòu)的抗生素一、大 環(huán) 內(nèi) 酯 類 抗 生 素是一類具有14 16元大環(huán)內(nèi)酯基本化學(xué)結(jié)構(gòu)的抗生素第一代大環(huán)內(nèi)酯類:紅霉素 乙酰螺旋霉素 麥迪霉素 吉他霉
2、素 交沙霉素(14元環(huán))第二代大環(huán)內(nèi)酯類:克拉霉素 羅紅霉素 阿奇霉素 羅他霉素(14元環(huán)) (15元環(huán)) (16元環(huán))(16元環(huán)) 紅霉素(Erythromycin)第一代大環(huán)內(nèi)酯類結(jié)構(gòu)特征 紅霉素(Erythromycin)(一)體內(nèi)過(guò)程1. 吸收:堿性不耐酸,口服用腸溶片或硬脂酸鹽, 靜脈滴注用乳糖酸紅霉素;2. 分布:較廣,可透過(guò)胎盤但不易透過(guò)血腦屏障, 膽汁中濃度最高3. 消除:主要經(jīng)肝臟代謝, 膽汁排泄第一代大環(huán)內(nèi)酯類(二)抗菌作用 1. 抗菌譜:與青霉素相似而略廣 G+球菌:金葡菌、鏈球菌、肺炎雙球菌等 G+桿菌:白喉?xiàng)U菌、破傷風(fēng)桿菌等 G-球菌:腦膜炎雙球菌、淋球菌等 螺旋體
3、放線菌 某些G-桿菌:百日咳桿菌、彎曲桿菌等 軍團(tuán)菌首選 支原體、衣原體、立克次體 厭氧菌 相似:略廣: 與50S亞基結(jié)合 抑制肽酰基轉(zhuǎn)移酶(-) 轉(zhuǎn)肽作用 mRNA位移 (-)蛋白合成2. 抗菌機(jī)理(三)耐藥性 特點(diǎn): (1)細(xì)菌對(duì)紅霉素易產(chǎn)生耐藥性,但停藥易恢復(fù) ( 2 ) 本類藥物存在不完全交叉耐藥性: 對(duì)紅霉素耐藥的菌株對(duì)其他第一代大環(huán)內(nèi)酯類仍敏感; 對(duì)第一代大環(huán)內(nèi)酯類耐藥的菌株對(duì)第二代仍敏感; 對(duì)第二代大環(huán)內(nèi)酯類耐藥的菌株對(duì)第一代也耐藥;耐藥機(jī)制: 1. 改變靶位結(jié)構(gòu):23S rRNA腺嘌呤甲基化 2. 降低胞膜的通透性:藥物滲入菌體內(nèi)減少 3. 主動(dòng)流出增加:細(xì)菌通過(guò)主動(dòng)流出系統(tǒng)將
4、 藥物泵出菌體外 4. 產(chǎn)生滅活酶 如:酯酶、磷酸化酶(四)臨床應(yīng)用 1. 耐青霉素的輕、中度金葡菌感染及對(duì)青霉素 過(guò)敏的患者; 2. 軍團(tuán)菌、彎曲桿菌、支原體、衣原體感染、 白喉帶菌者首選 3. 也可用于其他革蘭陽(yáng)性菌所致感染以及放線 菌病、梅毒等的治療 (五)不良反應(yīng) 1. 直接刺激反應(yīng):口服胃腸道反應(yīng) 主要不良反應(yīng) 靜滴血栓性靜脈炎 2. 肝損害:紅霉素酯化物 表現(xiàn):轉(zhuǎn)氨酶升高、肝腫大及膽汁郁積性黃疸等 處理:停藥數(shù)日可恢復(fù)正常 3. 偽膜性腸炎: 口服紅霉素偶可致腸道菌株失調(diào)引起偽膜性腸炎 其他第一代大環(huán)內(nèi)酯類 乙酰螺旋霉素(Acetylspiramycin) 麥迪霉素(midecam
5、ycin ) 吉他霉素(kitasamycin) 交沙霉素(Josamycin)特點(diǎn): (與紅霉素比較) 1. 體內(nèi)過(guò)程與紅霉素相似; 2. 抗菌譜與紅霉素相似; 3. 抗菌活性與紅霉素相似或略低; 4. 用于耐紅霉素菌株和不能耐受紅霉素的患者 5. 不良反應(yīng)較紅霉素輕第二代大環(huán)內(nèi)酯類克拉霉素(clarithromycin) 羅紅霉素(roxithromycin) 阿奇霉素(azithromycin) 羅他霉素(rokitamycin)克拉霉素(clarithromycin) 羅紅霉素(roxithromycin) 阿奇霉素(azithromycin) 羅他霉素(rokitamycin)特點(diǎn):
6、(與第 一代 大 環(huán) 內(nèi) 酯 類相比) 1. 對(duì)胃酸穩(wěn)定,生物利用度提高; 2. 血藥濃度及組織濃度高; 3. 半衰期延長(zhǎng); 4. 抗菌譜更廣,抗菌活性增強(qiáng); 5. 有良好的抗生素后效應(yīng)和免疫調(diào)節(jié)功能; 6. 主要用于呼吸道、泌尿道和軟組織感染; 7. 不良反應(yīng)較少 1. 抗菌譜:較窄 作用強(qiáng):G+球菌、厭氧菌 敏感: G+桿菌、 無(wú)效: G-桿菌、腸球菌、艱難梭菌 2. 抗菌機(jī)理: (與紅霉素相同) 與核糖體50S亞基結(jié)合,阻止蛋白的合成 注意:林可霉素 + 紅霉素 拮抗作用 3. 主要特點(diǎn)是骨組織濃度高 主要用于金葡菌性急、慢性骨髓炎 4. 主要不良反應(yīng)有胃腸道反應(yīng)二、林 可 霉 素 類
7、抗 生 素 林可霉素(lincomycin)和 克林霉素(clindamycin)三、多 肽 類 抗 生 素 萬(wàn)古霉素(vancomycin) 去甲萬(wàn)古霉素(norvancomycin) 特點(diǎn): 1. 體內(nèi)過(guò)程:口服不吸收,肌注刺激性強(qiáng), 宜靜脈給藥 2. 抗菌譜:對(duì)G+菌作用強(qiáng)大,G-菌無(wú)效 3. 抗菌機(jī)理:抑制細(xì)胞壁粘肽的合成繁殖期殺菌劑4. 臨床應(yīng)用:用于耐藥金葡菌和G+菌所致 嚴(yán)重感染(其他藥物無(wú)效或 過(guò)敏時(shí)) 5. 毒性大: 耳毒性:耳鳴、聽(tīng)力減退、耳聾等 腎毒性:蛋白尿、管型尿等 變態(tài)反應(yīng)抗組胺藥 + 皮質(zhì)激素 血栓性靜脈炎 注意:禁與有耳毒性的藥物如:氨基苷類、高效 利尿藥合用
8、小 結(jié)(一)1. 紅霉素在 中濃度最高,主要經(jīng) 排泄 2. 紅霉素抗菌譜的特點(diǎn): “廣”在對(duì)某些G-桿菌、軍團(tuán)菌、支原體、衣原體、立 克次體、厭氧菌有效 3. 紅霉素的抗菌機(jī)理: 4. 紅霉素首選用于 5. 紅霉素主要不良反應(yīng):膽汁膽汁 與青霉素相似而略廣 抑制蛋白質(zhì)的合成 軍團(tuán)菌、彎曲桿菌、支原體、衣原 體感染、白喉帶菌者 胃腸道反應(yīng)小 結(jié)(二)其他第一代大環(huán)內(nèi)酯類與紅霉素比較主要特點(diǎn)是7. 第 二 代 大 環(huán) 內(nèi) 酯 類的特點(diǎn)有哪些? 8. 林可霉素類主要作用于 對(duì) 無(wú)效 9. 林可霉素類的抗菌機(jī)理:10. 林可霉素類主要特點(diǎn): 11. 林可霉素類首選用于: 12. 林可霉素類主要不良反應(yīng):不良反應(yīng)較紅霉素輕G+菌G-桿菌與紅霉素相同骨組織濃度高 金葡菌性急、慢性骨髓
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