1、受 體 受體 主要分布于血管平滑肌、瞳孔開大肌、心臟等 1受體 主要分布于心臟、腎小球旁系細胞 2受體 主要分布于平滑肌、骨骼肌、肝臟M 受體 主要分布于膽堿能神經節后纖維支配的效應器：心臟、胃腸平滑肌、膀胱逼尿肌、瞳孔括約肌、各種腺體N1（NN）受體 分布于神經節、腎上腺髓質N2（NM）受體主要分布于神經肌肉接頭（骨骼?。┒喟桶肥荏w 主要分布于腎、腸血管平滑肌腎上腺受體（M膽堿受體均為G蛋白偶聯型受體N受體為配體門控離子通道型受體） 典型藥物：M激動毛果蕓香堿 N激動煙堿 M、N激動卡巴膽堿抗膽堿酯酶溴新斯的明、有機磷酸酯類M 拮抗阿托品 N1 拮抗美卡拉明 N

2、2 拮抗筒箭毒堿、琥珀膽堿膽堿酯酶復活氯解磷定、 激動腎上腺素 ： 激動去甲腎上腺素  激動異丙腎上腺素1 激動去氧腎上腺素 2 激動可樂定 1 激動多巴酚丁胺2 激動沙丁胺醇 、 拮抗拉貝洛爾 拮抗酚妥拉明（短效）、酚芐明（長效） 拮抗普萘洛爾 1 拮抗哌唑嗪2 拮抗育享賓1 拮抗阿替洛爾2 拮抗布他沙明間接激動麻黃堿其他機制利舍平（利血平）（耗竭周圍交感神經末梢的腎上腺素，心、腦及其他組織中的兒茶酚胺和 5-羥色胺達到抗高血壓、減慢

3、心率和抑制中樞神經系統的作用） 融會發散：關于腎上腺素的細節在皮膚、腎臟、胃腸道的血管平滑?。ù蠖鄶笛埽┥鲜荏w占優勢，骨骼肌、肝的血管上2受體占優勢，小劑量腎上腺素以興奮2為主，引起血骨骼肌、肝的血管舒張（降壓），大劑量時對受體作用明顯，引起大多數血管收縮，總外周阻力增大（升壓），由此可以得出，如果同時使用受體阻斷藥，因為受體阻斷藥選擇性地阻斷了與血管收縮有關的受體，留下與血管舒張有關的受體；所以能激動、 受體的腎上腺素的血管收縮作用被取消，而血管舒張作用得以充分地表現出來，由升壓作用翻轉為降壓作用，此乃腎上腺素作用的翻轉，氯丙嗪，酚妥拉明有此作用，使用時應注意。對于主要作用于血管

4、受體的去甲腎上腺素，它們只能取消或減弱其升壓效應而無“翻轉作用”。再反觀藥理學口訣中相應片段，已經比較好理解腎上腺素、受體興奮藥，腎上腺素是代表；血管收縮血壓升，局麻用它延時間，局部止血效明顯，過敏休克當首選，心臟興奮氣管擴，哮喘持續它能緩，心跳驟停用“三聯”，應用注意心血管，受體被阻斷，升壓作用能翻轉。去甲腎上腺素去甲強烈縮血管，升壓作用不翻轉，只能靜滴要緩慢，引起腎衰很常見，用藥期間看尿量，休克早用間羥胺。異丙腎上腺素異丙擴張支氣管，哮喘急發它能緩，擴張血管治“感染”，血容補足效才顯。興奮心臟復心跳，加速傳導律不亂，哮喘耐受防猝死，甲亢冠心切莫選。受體阻斷藥受體阻斷藥，酚妥拉明酚芐明，擴張

5、血管治栓塞，血壓下降診治瘤，NA釋放心力增，治療休克及心衰。受體阻斷藥受體阻斷藥，普萘洛爾是代表，臨床治療高血壓，心律失常心絞痛。三條禁忌記心間，哮喘、心衰、心動緩。傳出神經藥在休克治療中的應用(一)藥物的種類抗休克藥分二類，舒縮血管有區分；正腎副腎間羥胺，收縮血管為一類；莨菪堿類異丙腎，加上受體阻斷劑；還有一類多巴胺，擴張血管促循環。(二)常見休克的藥物選用:過敏休克選副腎，配合激素療效增；感染用藥分階段，擴容糾酸抗感染，早期需要擴血管，山莨菪堿為首選；后期治療縮血管，間羥胺替代正腎。心源休克須慎重，選用“二胺”方能行。（說明：“二胺”指多巴胺和間羥胺）藥物化學題目（四）一、名詞解釋1.硬藥

6、2.化學治療3.基本結構4.軟藥5.抗生素二、填空題1鹽酸普魯卡因水溶液加氫氧化鈉試液析出沉淀，加熱后產生和，加鹽酸酸化析出白色沉淀。2巴比妥酸無催眠作用，當位碳上的兩個氫原子均被取代后，才具有鎮靜催眠作用。3藥物中的雜質主要來源有：和。4嗎啡結構中B/C環呈，環呈反式，環呈順式，環D為構象，環呈半船式構象，鎮痛活性與其分子構型密切相關。順式；C/D；C/E；椅式；C5阿托品結構中有個手性碳原子，分別在，但由于無旋光性。3；1位、3位、5位；內消旋。6東莨菪堿是由東莨菪醇與所成的酯，東莨菪醇與托品不同處僅在于6，7位間有一個。7H1受體拮抗劑臨床用作，H2受體拮抗劑臨床用作。8是我國現行藥品質

7、量標準的最高法規。9受體阻滯劑中苯乙醇胺類以構型活性較高，而芳氧丙醇胺類則以構型活性較高。R- ；S-10咖啡因為黃嘌呤類生物堿，與鹽酸、氯酸鉀在水浴上加熱蒸干，所得殘渣遇氨即呈紫色，此反應稱為反應。三、是非題（在括號里打×或 ）（ ）1 青霉素的作用機制是抑制二氫葉酸合成酶。 （ ）2 氟尿嘧啶屬抗代謝類抗腫瘤藥。（ ）3 多數藥物為結構特異性藥物。（ ）4 安鈉咖是由水楊酸鈉和咖啡因組成的。（ ）5 茶堿與乙二胺所成的鹽稱為氨茶堿。（ ）6 利福平在臨床上主要用于治療真菌感染。（ ）7 維生素D的生物效價以維生素D3為標準。（ ）8 羅紅霉素屬大環內酯類抗生素。（ ）9 乙胺丁醇

8、以左旋體供藥用。（ ）10炔雌醇為口服、高效、長效雌激素。四、單項選擇題1藥物與受體結合時的構象稱為（ B ）A優勢構象 B藥效構象 C最高能量構象 D最低能量構象2下列環氧酶抑制劑中， （ B ）對胃腸道的副作用較小A布洛芬 B塞利西布 C萘普生 D雙氯芬酸3可用于治療胃潰瘍的含咪唑環的藥物是 （ D ）A丙咪嗪 B多潘立酮 C雷尼替丁 D西咪替丁4以下屬于靜脈麻醉藥的是 （ A ）A羥丁酸鈉 B布比卡因 C乙醚 D恩氟烷5臨床使用的阿托品是 （ B ）A左旋體 B外消旋體 C內消旋體 D右旋體6在胃中水解主要為4，5位開環，到腸道又閉環成原藥的是（ C ）A馬普替林 B氯普噻噸 C地西泮

9、D丙咪嗪7鹽酸普魯卡因與NaNO2試液反應后，再與堿性-萘酚偶合成猩紅色沉淀，是因為（ C ）A芳胺的氧化 B苯環上的亞硝化 C芳伯氨基的反應 D生成二乙氨基乙醇8可用于利尿降壓的藥物是 （ C ）A甲氯芬酯 B硝苯地平 C 氫氯噻嗪 D新伐他汀9非甾體抗炎藥物的作用（ B ）A-內酰胺酶抑制劑 B花生四烯酸環氧化酶抑制劑C二氫葉酸還原酶抑制劑 D磷酸二酯酶抑制劑10設計吲哚美辛的化學結構是依于（ A ）A5-羥色胺 B組胺 C組氨酸 D賴氨酸1. B 2. B 3. D 4. A 5. B 6. C 7. C 8. C 9. B 10. A11-1511COX酶抑制劑 （ C ）12COX-

10、2酶選擇性抑制劑 （ D ） 13具有手性碳原子 （ C ）14兩種異構體的抗炎作用相同 （ A ）15臨床用外消旋體 （ A ）A.布洛芬 B.萘普生C.兩者均是D.兩者均不是16去甲腎上腺素與下列哪種酸成鹽供藥用 （ B ）A馬來酸 B鹽酸 C重酒石酸 D鞣酸17與苯妥英鈉性質不符的是 （ D ）A易溶于水 B水溶液露置空氣中易混濁C與吡啶硫酸銅試液作用顯綠色 D與吡啶硫酸銅試液作用顯藍色18微溶于水的水溶性維生素是 （ C ）A維生素B1 B維生素B6 C維生素B2 D維生素C19甲氧芐啶的作用機制是 （ A ）A抑制二氫葉酸還原酶 B抑制二氫葉酸合成酶 C抑制環氧酶 D抑制脂氧酶20維

11、生素D3的活性代謝物為（ D ）A-內酰胺類 B24，25-二羥基D3 C1，25-二羥基D2 D1，25-二羥基D321臨床上應用的第一個-內酰胺酶抑制劑是 （ A ）A克拉維酸 B酮康唑 C乙酰水楊酸 D青霉烯酸22以下屬于氨基醚類的抗過敏藥是 （ B ）A乙二胺 B苯海拉明 C賽庚啶 D氯苯那敏23分子中含有、-不飽和酮結構的利尿藥是（ D ）A氨苯蝶啶 B依他尼酸C螺內酯 D氫氯噻嗪24未經結構改造直接藥用的甾類藥物是（ A ）A黃體酮 B炔諾酮 C炔雌醇 D氫化潑尼松25下列抗真菌藥物中含有三氮唑結構的藥物是 （ B ）A.咪康唑 B.伊曲康唑 C.益康唑 D.噻康唑五、根據藥物的化

12、學結構，寫出藥物名稱和用途 藥物名稱 臨床用途1. 2.3.4.5.6.7.8.9.10六、問答題1簡述影響巴比妥類藥物作用強弱、快慢和時間長短的因素2寫出維生素C的結構，并分析其變色的主要原因，如何防止其變色？ 藥物化學題目（四）答案一、名詞解釋1.Hard Drug，指具有發揮藥物作用所必需的結構特征的化合物，但該化合物不發生代謝或化學轉化可避免產生不必要的毒性代謝產物，可增加藥物的活性。由于硬藥不發生代謝失活，因此很難從生物體內消除。2. Chemotherapeutic agent，用化學藥物抑制或殺滅肌體內的病源微生物、寄生蟲及惡性腫瘤，消除或緩解疾病的治療方法。3.Vitamins

13、，是維持生命正常代謝過程所必需的一類微量的天然有機物，通常人體自身不能合成或合成量不足以供機體需要，必須從食物中攝取。維生素不提供人體所需的能量，也不是機體細胞的組成部分，但不能缺少。如攝取量不足，會引起維生素缺乏癥。4.Soft Drug,指本身具有治療作用的藥物，在體內作用后，經預料的和可控制的代謝作用，轉變成無活性和無毒性的化合物。軟藥設計可以減少藥物的毒性代謝產物，提高治療指數。5.Antibiotics，抗生素是某些微生物的次級代謝產物或用化學方法合成的類似物，它們在低濃度下可對一些病原微生物具有抑制和殺滅作用，而對宿主不會產生嚴重的毒性。二、填空題1. 普魯卡因；對氨基苯甲酸鈉；二

14、乙氨基乙醇；對氨基苯甲酸2. 53. 在生產過程中引入，在貯存時產生4.順式；C/D；C/E；椅式；C5. 3；1位、3位、5位；內消旋6. （-）莨菪酸；氧橋基團7. 抗過敏，抗潰瘍8.中華人民共和國藥典9. R- ；S- 10.紫脲酸銨三、是非題（在括號里打×或 ）1. × 2. × 3. 4. × 5. 6. × 7. 8. 9. × 10. 四、單項選擇題1. B 2. B 3. D 4. A 5. B 6. C 7. C 8. C 9. B 10. A11.C 12.D 13. C 14. A 15. A 16.B 17.

15、D 18. C 19. A 20. D21.A 22.B 23. D 24. A 25. B五、根據下面藥物的結構，寫出藥名及其臨床用途 藥物名稱 臨床用途1. 利多卡因， 局麻藥2. 阿托品， 解痙3. 地西泮， 抗焦慮4. 嗎啡， 鎮痛5. 納洛酮， 嗎啡中毒解救劑6. 萘普生， 消炎鎮痛7. 諾氟沙星， 抗菌8. 普萘洛爾， 治療心律失常、心絞痛、高血壓9. 環磷酰胺， 抗腫瘤10. 頭孢噻肟， 消炎六、問答題1.答： 影響巴比妥類藥物作用強弱和快慢的因素是解離常數pKa和脂水分配系數。藥物以分子形式透過生物膜以離子形式發揮做那個用，因此需具有一定的解離常數保證其既能通過生物膜到達作用不為，又能解離成離子發揮作用，同時藥物需具有一定的脂水分配系數，使其既能在體液中正常轉運又能透過血腦屏障達到作用部位。藥物作用時間長短與藥物在體內的代謝過程有關：藥物在體內代謝則藥物作用時間短，反之則長。5位取代基的氧化是巴比妥類藥物代謝的主要途徑。當5位取代基為飽和直鏈烷烴或芳烴時，由于不易氧化而不易消除，因而作用時間長；