1、枸檬酸舒芬太尼注射液說明書【藥品名稱】通用名：枸檬酸舒芬太尼注射液 漢語拼音：Juyuansuanshufentaini Zhusheye 英文名： Sufentanil Citrate Injection【主要成分】N-4-（甲氧甲基）-1-2-（2-嚷吩基）乙基-4-哌噬基-N-苯丙酰胺分子式:C22H30N2O2S C6H8O7分子量：578.69【性狀】無色澄明液體【藥理毒性】舒芬太尼是一種強效的阿片類鎮痛藥， 同時也是一種特異性小-阿片受體激動 劑，對仙-受體的親合力比芬太尼（fentanyl ）強710倍。舒芬太尼的鎮痛效果比芬太尼 強好幾倍，而且有良好的血液動力學穩定性，可同時保

2、證足夠的心肌氧供應。靜脈給藥后 幾分鐘內就能發揮最大的藥效，藥理學研究結果中，重要的一方面是心血管的穩定性，腦 電圖反應與芬太尼類同，同時不存在免疫抑制、溶血或組胺釋放等不良反應。就像在其他 阿片類藥物研究中已經發現的那樣，心動過緩的可能性被解釋為其對中樞迷走核的作用。舒芬太尼不能或僅能輕微地抑制由泮庫澳錢所致的心率增加。舒芬太尼有較寬的安全閾范圍。大鼠的最低度麻醉的半數致死劑量/半數有效劑量，（LD50/ED5O的比率是25211,比 芬太尼（ 277）或嗎啡（69.5）都高。藥物在體內有限的積蓄和迅速的消除使病人能迅速地 蘇醒。鎮痛的深度與劑量有關，并且可以調節到適合于手術的痛覺水平。根據

3、劑量和靜注 的速度，舒芬太尼有可能引起肌肉僵直、欣快感、縮瞳和心動過緩。所有這些舒芬太尼的 作用均可通過使用其拮抗劑，如：納絡酮、烯丙嗎啡或烯丙左嗎喃迅速和完全的逆轉。【藥代動力學】通過劑量為 2501500微克舒芬太尼的靜脈給藥后觀測血液和血清中舒芬 太尼的濃度，其分布相的半衰期分別為2.34.5分鐘和3573分鐘。平均消除半衰期為784分鐘，變化范圍為656938分鐘。在中央室的分布容積為 14.2升，其穩態的分布容 積為344升。其消除率為914毫升/分鐘。在有限的檢測方法下，發現給藥劑量為 250微克 時消除半衰期（240分鐘）明顯的比1500微克時短。藥物的血漿濃度從治療水平降到亞治

4、 療水平取決于藥物分布相的半衰其而不是取決于終末半衰期（給藥量為250微克時的4.1小時到給藥量為5001500微克后的1016小時）。在研究的劑量范圍內，舒芬太尼體現 了線性藥代動力學的特征。舒芬太尼的生物轉化主要在肝和小腸內進行。在24小時內所給 藥物的80哪排泄，僅有2%；原形被排泄。有92.5%的舒芬太尼與血漿蛋白結合。【適應癥】用于氣管內插管、使用人工呼吸的全身麻醉。作為復合麻醉的鎮痛用藥；作為 全身麻醉大手術的麻醉誘導和維持用藥。【用法用量】本品應該根據個體反應和臨床情況的不同來調整使用劑量，須考慮如下因素：患者的年齡、體重、一般情況和同時使用的藥物等。劑量也取決于手術難度和持續時

5、間以 及所需要的麻醉深度。在計算進一步的使用劑量時應考慮初始用藥的作用。在誘導麻醉期 間可以加用氟哌利多以防止惡心和嘔吐的發生。請注意下述推薦的用藥劑量用藥的途徑和 方法：靜脈內快速推注給藥或靜脈內輸注給藥。用藥的時間間隔長短取決于手術的持續時 間。根據個體的需要可重復給予額外的（維持）劑量。1.當作為復合麻醉的一種鎮痛成分進行誘導應用時：按0.15.0叱g/kg體重作靜脈內推注或者加入輸液管中，在210分鐘內滴完。當臨床表現顯示鎮痛效應減弱時可按0.150.7 Ng/kg體重追加維持劑量（相當于舒芬太尼注射0.21.0ml/70kg體重）。2.在以枸檬酸舒芬太尼為主的全身麻醉中， 舒芬 太尼

6、用藥總量可為 830仙g/kg ,當臨床表現顯示鎮痛效應減弱時可按0.351.4仙g/kg體重追加維持劑量（相當于舒芬太尼注射液0.52.0ml/70kg體重）。其他劑量的信息：在有如下疾病的病人中，如：非代償性甲狀腺功能減退、肺部疾患（尤其是那些呼吸貯備降低的疾病）、肝和/或腎功能不全、肥胖和酒精中毒等，其用藥量應酌情給予。對這些患 者，建議做較長時間的術后觀察。對體弱患者和老年病人以及已經使用過能抑持呼吸的藥 物的患者中，應減少用量。而對那些接受過阿片類藥物治療的或有過阿片類濫用史的患者， 則可能需要使用較大的劑量。【不良反應】典型的阿片樣癥狀，如呼吸抑制、呼吸暫停、骨骼肌強直（胸肌強直）

7、、肌陣攣、低血壓、心動過緩、惡心、嘔吐和眩暈、縮瞳和尿潴留。在注射部位偶有瘙癢和疼痛。其他較少見的不良反應有：1.咽部痙攣，2.過敏反應和心搏停止，因在麻醉時使用其他藥 物，很難確定這些反應是否與舒芬太尼有關。3.偶爾可出現術后恢復期的呼吸再抑制。【禁忌】1.對舒芬太尼或其他阿片類藥物過敏者禁用。2.分娩期間，或實施剖腹產手術期間嬰兒剪斷臍帶之前，靜脈內禁用本品，這是因為舒芬太尼可以引起新生兒的呼吸抑制。3.本品禁用于新生兒、妊娠期和哺乳期的婦女。如果哺乳期婦女必須使用舒芬太尼，則應 在用藥后24小時方能再次哺乳嬰兒。4.禁與單氨氧化酶抑制劑同時使用。在使用舒芬太尼 前14天內用過單氨氧化酶抑

8、制劑者，禁用本品。5.急性肝嚇咻癥禁用6.因用其他藥物而存在呼吸抑制者禁用。7.患有呼吸抑制疾病的患者禁用。8.低血容量癥，低血壓患者禁用。 9.重癥肌無力患者禁用。【注意事項】本品按麻醉藥品管理，只能由受過訓練的麻醉醫師，在醫院和其他具有氣管 插管和人工呼吸設施的條件下進行。1.每次給藥之后，都應對患者進行足夠時間的監測。 2.在顱腦創傷和顱內壓增高的患者中需要注意。避免對有腦血流量減少的患者應用快速的 靜脈推注方法給予阿片類藥物，如本品。在這類患者中，其平均動脈壓降低會偶爾伴有短 期的腦灌流量減少。3.深度麻醉的呼吸抑制，可持續至術后或復發。所以應對這類病人做 適當的監測觀察，復蘇器具與藥

9、物（包括拮抗劑）應準備到位。呼吸抑制往往是和劑量相 關的，可用特異性拮抗劑（如：納絡酮）使其完全逆轉。由于呼吸抑制持續的時間可能長 于其拮抗劑的效應，有可能需要重復使用拮抗劑。麻醉期間的過度換氣可能減少呼吸中樞對CO2的反應，也會影響術后呼吸的恢復。4.舒芬太尼可以導致肌肉僵直，包括胸壁肌肉 的僵直，可以通過緩慢地靜脈注射本品加以預防（通常在使用低劑量時可以奏效），或同時使用苯二氮？類藥物及月JL松藥。5.如果術前所用的抗膽堿藥物劑量不足，或本品與非迷走神 經抑制的肌肉松弛藥合并使用時，可能導致心動過緩甚至心搏停止，心動過緩可用阿托品 治療。6.對甲狀腺功能低下、肺病疾患、肝和/或腎功能不全、

10、老年人、肥胖，酒精中毒和 使用過其他已知對中樞神經系統有抑制作用的藥物的患者，在使用本品時均需要特別注意。建議對這些患者做較長時間的術后觀察。7.對駕車和操作機器能力的影響：使用本品后， 患者不能駕車與操作機械，直到得到醫師的允許，病人應該在家里受到護理并不能飲用含 酒精飲料。8.藥品使用和處理中的特殊注意事項：1）剩余藥液應該丟棄。2）使用前應對容器 及溶液進行仔細檢查。正常溶液為清澈、無顆粒、無色狀。破損容器內藥品應丟棄。【孕婦和哺乳期婦女用藥】在孕期和哺乳期間禁用。【兒童用藥】舒芬太尼用于兩歲以下兒童的有效性和安全性的資料非常有限。用于 212 歲兒童以枸檬酸舒芬太尼為主的全身麻醉中用藥總量建議為 1012g/kg體重。如果臨床 表現鎮痛效應降低時，可給予額外的劑量 12g/kg體重。【老年患者用藥】【藥物相互作用】1.同時使用巴比妥類制劑、阿片類制劑、鎮靜劑、神經安定類制劑、酒 精及其他麻醉劑或其它對中樞神經系統有抑制作用的藥物，可能導致本品對呼吸和中樞神 經系統抑制作用的加強。2.同時給予高劑量的本品和高濃度的笑氣時可導致血壓、心率降 低以及心輸出量的減少。3. 一般建議麻醉或外科手術前兩周，不應該使用單氨氧化酶抑制 劑。4.本品主要由細胞色素的同工酶 CYP 3A4代謝。臨床上尚未