1、栓劑 suppositories栓劑 Suppository 定義栓劑（suppository）系指藥物與適宜基質(zhì)制成的有一定形狀供人體腔道給藥的固體制劑。栓劑在常溫下為固體，納入人體腔道后，在體溫下能迅速軟化熔融或溶解于分泌液，逐漸釋放藥物而產(chǎn)生局部或全身作用。栓劑 Suppository 2. 用途 （1）局部作用 起潤滑、收斂、抗菌、殺蟲、局麻等；（2）全身作用 治療各種疾病，如鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜、興奮、擴(kuò)張支氣管和血壓、抗菌等，栓劑給藥可避免肝臟首過效應(yīng)。栓劑 Suppository 3. 分類 （1）肛門栓 有圓錐形、圓柱形、魚雷形；（2）陰道栓 有球形、卵形、鴨嘴形；（3）尿道栓。栓劑 S

2、uppository 4. 栓劑的外觀栓劑基質(zhì)的要求1. 室溫時(shí)有適當(dāng)?shù)挠捕?，?dāng)塞入腔道時(shí)不變形、不破碎；2. 在體溫下易軟化、融化，能與體液混合；3. 具有潤濕或乳化的能力，水值較高；4. 不因晶型的轉(zhuǎn)化而影響栓劑的成型;5. 基質(zhì)的熔點(diǎn)與凝固點(diǎn)的間距不宜過大；6. 適宜于冷壓或熱溶法制備栓劑，且易于脫膜；7. 符合醫(yī)學(xué)要求：無刺激、無過敏、無毒性、不影響主藥釋放。栓劑基質(zhì)的類型1油脂性天然基質(zhì) 可可豆脂 cocoa butter本品是由梧桐科植物可可樹的種仁，經(jīng)烘烤、壓榨而得的固體脂肪。主要成分為脂肪酸三酸甘油酯，為硬脂酸酯、棕櫚酸酯和油酸酯的混合物；栓劑基質(zhì)的類型2人工合成的油脂性基質(zhì)

3、半合成 全合成椰油酯 半合成 椰油加硬脂酸再與甘油酯化而得的甘油三酯 熔點(diǎn)33.734.7。刺激性小吸水能力約為20%。脂肪酸甘油酯栓劑基質(zhì)的類型山蒼子油酯 半合成 由山蒼子油水解、分離得月桂酸，然后加硬脂酸與甘油進(jìn)行酯化得。熔點(diǎn)規(guī)格有：34型、36型、38型、40型。其中38型（381）最為常用。栓劑基質(zhì)的類型3親水性基質(zhì)甘油明膠基質(zhì) 明膠、甘油、水組成三者按一定比例在水浴上加熱融化，放冷后凝固 本品具有彈性，多作為陰道栓劑基質(zhì) 栓劑基質(zhì)的類型 聚乙二醇基質(zhì)：polyethylene glycols PEG 主要類型有: PEG400為液態(tài)透明液 PEG1000 熔點(diǎn)39 PEG1540 熔

4、點(diǎn)4246 PEG4000 熔點(diǎn)5356 PEG6000 熔點(diǎn)5563 有一定刺激性，加入20%的水，則可減輕刺激性 通常，用含30%PEG400的PEG4000混合基質(zhì) 栓劑基質(zhì)的類型泊洛沙姆基質(zhì) poloxamer系聚氧乙烯、聚氧乙烯共聚物 型號有多種，隨聚合度增加，物態(tài)從液態(tài)、半固體、至臘狀固體 易溶于水，可用作為栓劑基質(zhì) 較為常用的型號有188型，熔點(diǎn)為52 栓劑的制備方法1. 熱溶法 fusion method將基質(zhì)融化，將藥物加入至液態(tài)的基質(zhì)中混勻；倒入涂有潤滑劑的模具中至稍逸出，放冷；待完全凝固，削去逸出部分，開模取出。熱溶法應(yīng)用較為廣泛，一般達(dá)機(jī)械自動(dòng)化，典型的旋轉(zhuǎn)式栓劑機(jī)每小

5、時(shí)生產(chǎn)35006000枚。栓劑的制備方法 熱溶法 工藝流程基質(zhì)熱熔加入藥物混勻注模冷卻刮削溢出部分脫模質(zhì)檢包裝栓劑的制備方法2. 冷壓法 cold compression method將藥物和基質(zhì)粉末置于冷卻的容器中混勻裝入模型機(jī)中壓成一定形狀的栓劑 栓劑的制備方法3栓孔內(nèi)涂潤滑劑（1）脂肪性栓劑基質(zhì)的栓劑，常用軟肥皂、甘油各一份、95%乙醇五份（1：1：5）混合，作為潤滑劑。（2）親水性基質(zhì)的栓劑，則用油性潤滑劑，常用液體石蠟、植物油。栓劑的制備方法4栓劑制備中基質(zhì)用量的確定栓劑模具的容量是固定的，但不同的基質(zhì)和藥物的密度不同，容納的重量不同；一般栓模容納重量（如1g或2g重）是指以可可豆脂

6、為代表的基質(zhì)重量，加入藥物會(huì)占有一定的體積，特別是不溶于基質(zhì)的藥物。由于栓模的總體積一定，需引入置換價(jià)的概念。栓劑的應(yīng)用舉例克霉唑陰道栓Clotrimazole Suppositories 處方：克霉唑 150 g PEG400 1200g PEG4000 1200g 共制陰道栓 1000枚制法：取克霉唑研細(xì)，過6號篩。另取PEG400、 PEG4000 于水浴上熔化，加入克霉唑細(xì)粉，攪拌至溶解，迅速倒入已涂了潤滑劑的栓模中，至稍溢出?？?，冷后削平，取出包裝即得。栓劑的質(zhì)量檢查1.外觀 應(yīng)光滑、無裂縫、不起霜或變色2 重量差異稱10粒，求平均粒重，超限不多于1粒。平均重量1.0g或1.0g以下重量差異為10%1.0- 3.0g重量差異7.5%3.0以上重量差異5%栓劑的質(zhì)量檢查3. 融變時(shí)限 在專門儀器中進(jìn)行。（1）脂肪性基質(zhì)栓劑，取3粒，30min內(nèi)全部融化、軟化或觸壓無硬芯 （2）親水性基質(zhì)，取3粒