1、第二章 生藥學第一節生藥：實質上是指天然的，未經加工或只經簡單加工的植物，動物和礦物類藥材。從廣 義上來講，生藥包括一切來源于天然藥材，中藥材，草藥，民族藥材和提制化學 藥物的原料藥材，兼有生貨原藥之意。生物學：指以生藥為主要研究對象，對生藥的名稱、來源（基源）、生產（栽培）、采 制（采集、加工、炮制）、鑒定（真偽鑒別和品質評價）、化學成分、醫療用 途、組織培養、資源開發與利用和新藥創制等的學問。也可以說：是鑒定和研 究生藥的品種與質量，制定生藥的標準，尋找和擴大新藥源的一門學科。生藥學的任務：（1）研究生藥的品種及來源，確保來源真實；（2）研究生藥的有效成 分及其鑒定，確保品質優良；（3）研

2、究生藥資源及其可持續發展和利用；（4） 研究和制定生藥的質量標準；（5）研究和開發現代生藥，參與國際市場競爭。生藥的分類:（1）按藥用部位分類法 植物藥：根類，根莖類，皮類，莖木類，葉類，花類，果實類，種子類， 全草類等 動物藥 礦物藥（2）按化學成分分類： 根據生藥中所含的有效成分或主成分的類別來分類。如含苷類生藥，含生物堿類生藥，含揮發油生藥等（3）按自然系統分類法： 根據生藥的原植（動）物在分類學上的位置和親緣關系，按門、綱、目、科、屬和種分類排列（4）按中醫功效或藥理作用來分類: 按現代藥理作用分為：作用于神經系統的生藥、作用于循環系統的生藥等；或按中醫療效分為解表藥、清熱藥、 補益藥

3、等（5）按生藥中文名的字母順序或比劃來分類:（6）其他分類法: 歷史上，根據藥物毒性和用藥目的不同有將生藥分為上，中，下三品的分類方法.有按藥物自然屬性分類為玉 石，草，木，果，菜，米食，有名未用等多種分類方法。生藥的化學成分:糖類苷類香豆素類黃酮類鞣質類揮發油類萜類生物堿類脂類有機酸類11植物色素類12樹脂類13無機成分生藥的標準：我國目前頒布的藥品標準共三類一，中國藥典：中華人民共和國藥典簡稱中國藥典是我國控制藥品質量的 標準，收載使用較廣，療效較好的藥品。分為三部。二，部頒標準：是國家食品藥品監督管理局（SFDA)頒發的藥品標準的簡稱，此標準是藥 典的補充標準。三，地方標準：由各省，直轄

4、市，自治區衛生廳審批的藥品標準即地方標準，僅具有地 方性約束力。生藥的鑒定：生藥鑒定，就是依據中國藥典，部頒和地方藥品標準的三級標準，應用各種技術手段，對生藥進行真實性，純度和品質優良的檢定，從而保證生藥品種的真實性及用藥的安全有效性。1 原植（動）物來源鑒定2 性狀鑒定3 顯微鑒定4 理化鑒定 a 顯微化學反應, b 測物理常數，c 微量升華法，d 熒光分析，e 分光光度法，f 色譜法5 生物檢定6 計算機輔助鑒定7 DNA分子遺傳標記技術8 指紋圖譜鑒定15 傳統生藥真偽鑒定手段68 現代科技鑒定手段 生藥的生產：生藥的生產包括采收，加工，貯藏，炮制等各個環節（1）生藥的采收生藥的合理采收

5、，最重要的是確定最佳采收期，即有效成分的含量高而要用部分的產量也相對較高的時期。 最佳采收期的幾種情況： 有效成分的含量有顯著的高峰期而藥用部分產量變化不顯著，則取含量高峰期為最佳采收期。 若有效成分含量的高峰期與藥用部分產量的高峰期不一致時，則取有效成分的總含量最大值為最 佳采收期（有效成分總含量藥用部分單產量x有效成分的百分含量） 若多種因素影響生藥的質量，則需對其各指標綜合分析，確定最佳采收期。 生藥采收的一般原則： 葉和全草類：宜在植物生長最旺盛時，或花蕾時或花盛開而果實種子尚未成熟時采收。但桑葉 需經霜降后采收，枇杷葉須落地后收集 果實和種子：果實宜在已成熟或將成熟時采收，少數用未成

6、熟的果實，如枳實。種子類應在完 全成熟后采收 根和根莖類：宜在植物生長停止，花葉萎謝的休眠期，或在初春發芽前采集。但對野生植物而 言，地上部分完全枯萎后，不易尋找，故應多在花葉尚存時采收 樹皮和數根：樹皮多在春夏之交采收，易于剝離。根皮多在秋季采收。有些樹種生長周期長， 有效成分含量低，大量環剝樹皮宜造成樹木的死亡，故應注意資源的保護和再生。 花類：一般在花剛開放時采收。有些宜于花蕾期采收，如槐米、金銀花、丁香等；但除蟲菊宜在 花蕾半開放時采收，紅花宜在花冠由黃變橙紅時采收。 動物類：卵鞘入藥的，需在蟲卵孵化成蟲之前采收;以成蟲入藥的，需在活動期捕捉；兩棲動物 宜在“冬眠期”時捕捉；鹿茸需在清

7、明后角化前采收。（2）生藥的處理1 加工 不同的藥用部位有不同的加工方法。根和根莖類生藥一般于采挖后挑選，洗凈，去毛須，立 即干燥；某些生藥須經特殊處理后干燥，如去皮，切片，抽心，蒸燙，需分別處理；皮類生藥一 般于采收后修切成一定大小后曬干，或加工成筒狀；葉類和草類生藥含揮發油較多的，采后于通 風處陰干；草類一般捆扎成一定的重量或體積后干燥；果實類生藥一般采后直接干燥；種子類生 藥一般直接采收種子干燥，或采果實干燥后去果皮取種子，或采果實干燥貯存而取種子入藥；花 類生藥一般直接曬干或烘干。2 干燥 生藥干燥的方法，通常有陽干法、陰干法和烘干法。 陽干法是直接利用日光曬干（可將生藥置于搭架的竹席

8、、竹簾上曬在日光下，或鋪于河濱沙 礫地，其干燥時間可顯著縮短）陽干法適用于肉質根類藥物，如夕陽參、山藥、甘草等。 陰干法是將生藥置于通風室內或屋檐下等陰涼處，使水分自然散發，本法用于芳香性花類、 葉類、草類生藥，如紅花、大青葉、茵陳等。 烘干法（指在野外搭棚用火烘烤或在室內用烘箱進行干燥的方法）它可替代上述兩種方法， 不受天氣的限制，但干燥溫度應隨所含成分而不同。（要注意富含淀粉的生藥如欲保持粉性，烘 干溫度須慢慢升高，以防新鮮生藥遇高熱發生糊化）。生藥的干燥溫度常因所含成分而異。一般 含苷類和含生物堿生藥的干燥溫度為5060，這樣可抑制所含酶的作用而避免成分的分解；含維 生素C的多汁果實可用

9、7090迅速干燥，不能立即干燥時可進行冷藏；含揮發油的生藥一般宜 在35以下，避免揮發油散失。 遠紅外加熱技術是將電能轉變為25500m區域的紅外線即遠紅外線輻射出去，用于物體干燥。3 貯藏 生藥的合理貯藏，對保證生藥的品質有重要意義防蟲 生藥經蟲蛀后有的形成孔洞，產生蛀粉；有的外形被破壞，有的甚至完全蛀成粉狀，失去藥 用價值。藥材因含淀粉，蛋白質，脂肪，糖類等，即成為害蟲的良好滋生地。害蟲的一般生長條 件為溫度在1635之間，相對濕度在70以上，生藥中含水量11以上。防蟲方法主要分為物 理法和化學法。物理法主要包括太陽曝曬，烘烤；低溫冷藏密封法等?；瘜W防治主要包括用低劑 量的磷化鋁熏蒸，或采

10、用低度高敏的新殺蟲劑。還有一種較簡單的方法，即將幾種藥材同處存放， 利用藥材的揮發性氣味防蟲。 防霉 發霉即真菌在藥材表面或內部的滋生現象。霉變的起因是大氣中存在著真菌孢子，當散落于 藥材表面，在適當的溫度（25左右），濕度（相對濕度在85%以上，或藥材含水量超過15%）， 陰暗不通風的環境和足夠的營養條件下，即萌發成菌絲，分泌的酶溶蝕藥材組織，以致有效成分 發生變化而失效。預防藥材霉爛的最徹底方法，主要是使真菌在藥材上不能生長，即控制庫房濕 度在65%70%左右，藥材含水量在15%以下。其次是消滅寄附在藥材上的真菌，用撞刷，晾曬等 簡單方法除霉。防變色 各種藥材都有固定的色澤，色澤是藥材品質

11、的標準之一。如藥材貯存不當，可能使色澤變異， 以致變質。引起藥材變色的原因較多，多因藥材本身所含的一些特殊化學結構或化合物的氧化， 聚合，生成有色物質。另一方面是由于某些外因引起，如濕度，溫度，氧氣，光照和殺蟲劑等因 素。因此，干燥，避光，冷藏等手段可有效防止藥材變色。防泛油 泛油是指含脂肪油藥材的油質泛于藥材的表面，以及某些含糖質的藥材浸潮，變色后表面泛 出油樣物質。藥材“泛油”，除了損失油質成分外，也是藥材變質的現象。防止“泛油”主要方 法是避光和冷藏。貯藏技術的應用 除了傳統貯藏手段的應用外，一些新的貯藏技術也很好的應用于藥材的貯藏，管理，常用的 有真空包裝，應用除氧劑，氣調貯藏，核輻射

12、滅菌。前三種方法都是降低氧的濃度，是害蟲缺氧 窒息而死，從而控制一切蟲害和真菌活動。后一種方法使用鈷射線對藥材及中成藥進行殺蟲滅菌 處理。（3）生藥的炮制 生藥炮制的目的： 消除或降低藥物的毒性，刺激性或其他不良反應，保證臨床用藥安全。 轉變藥性，適應臨床需要，即轉變藥物”四氣五味“，制其太過，扶其不足，或 轉變藥物的升降沉浮或歸經。 利于藥物的貯藏，使有效成分不被破壞。 對于礦物藥，貝殼藥和種皮堅韌的種子藥，炮制后有利于有效成分的煎出和調配 制劑。 對動物藥或其他有特殊臭味的藥物，可經過炮制達到矯臭矯味，利于服用的目的。 去除雜質 常用的炮制方法： 古人對中藥材地炮制方法十分講究，方法較多，

13、曾有”雷公炮炙十七法”之稱。近代炮制方法 是在古代炮制方法的基礎上，經過不斷實踐，逐漸豐富起來的，概括起來有： 一般修制。包括 揀，篩，簸，揉，拌，去毛，磨，搗或擊，制絨； 水制。包括 洗，淘，漂，泡，飛，去心； 火制。包括 烘，焙，炒，燙，煅，淬，炙，煨； 水火共制。包括 煮，蒸等； 其他還有一些發芽發酵制霜及復制等較特殊方法。第3章 天然藥物化學 天然藥物又稱中草藥 天然藥物化學是應用現代科學理論與方法研究天然藥物中化學成分的一門學科。在分子水平上研究天然藥物的藥效物質基礎及其防治疾病規律的一門綜合性學科。 天然藥物化學研究的主要任務： 一是探明天然藥物中作為藥效物質基礎的化學成分。（有效

14、成分：具有生物活性的。 是指一種結構。在化學上能用分子式或結構式表示的，并具有一定的物理常數的 單體化合物。） 二是研究天然藥物化學成分的類型，理化性質。 三是研究天然藥物中主要類型化學成分的結構鑒定。 四是新藥的創制 五是探討天然藥物中藥效物質的生源途徑，外界條件對這些化學成分的影響，以及 有效成分的結構與中藥藥性之間的關系等 傳統炮制曾有黃岑冷浸后飲片色綠的炮制方法，經過天然藥物化學研究證明，黃岑中的主要藥效物質基礎為其所含有的黃岑苷，冷浸則因酶的作用使苷發生酶解生成苷元，嚴重影響其臨床療效，故改為蒸制黃岑后飲片色鮮黃，黃岑苷的含量較高，從而保證了其臨床療效。 天然藥物化學成分提取分離方法

15、： 一 天然藥物化學成分的提取 （一）溶劑提取法 最普通的方法，是根據提取成分具有的溶解性能。選用合適的溶劑和方法進行。 （1）溶劑 按極性不同溶劑可分為：非極性溶劑，中等極性溶劑和極性溶劑三類。 溶劑極性由弱到強為： 石油醚 < 四氯化碳 < 苯 < 二氯甲烷 < 氯仿 < 乙醚 < 醋酸乙酯 < 正丁醇 < 丙酮 < 甲醇（乙醇）< 水 選擇溶劑可依據”相似相溶”原理， 要點：能充分地提取所需成分，沸點適中，易回收，安全低毒。 水作為溶劑的優缺點： 強極性溶劑 優點：對藥材細胞穿透力強，是價廉易得使用安全的溶劑。 缺點：易霉變，沸

16、點高，無揮發性和濃縮費時。 親水性溶劑，即能與水相混溶的有機溶劑，如甲醇，乙醇，丙醇等。 優點：對藥材細胞穿透力強，對天然藥物中各類成分的溶解性好，提取率高，提取成分較全面， 溶劑回收方便等。 缺點：易燃，有一定毒性，價格較貴。 親脂性有機溶劑，即與水不能混溶的溶劑，如石油醚，苯，乙醚，氯仿，乙酸乙酯等。 優點：選擇性高，提取成分范圍較小，揮發性強，易回收。 缺點：毒性大，易燃，價格貴，對提取設備要求高，不易穿透藥材組織，提取時間長，溶劑用 量大等。 （2）提取方法 煎煮法：是將藥材粗粉加水煮沸進行提取。方法簡便，大部分成分能不同程度地被提出。但不 宜于揮發性成分及加熱易被破壞成分的提取。 浸

17、漬法：是將中藥粗粉裝在適當容器中，加入水或稀醇浸漬藥材，反復幾次進行提取。此法不 用加熱，適用于遇熱易破壞，易揮發成分的提取。但提取時間長，效率不高。 滲濾法：是將藥材粗粉裝入滲濾桶中，用水或醇做溶劑，于上端不斷添加溶劑，下口流出提取 液（滲濾液）進行提取。本法因隨時保持一定的濃度差，故提取效率較高。 回流提取法：此法采用有機溶劑，用回流裝置，于水浴中加熱回流進行提取。此法提取效率較 高，但受熱易被破壞的成分不適宜。 連續回流提取法：此法可彌補回流閥溶劑用量大，操作煩瑣和提取效率低的不足，經改進發展 起來的提取方法。連續回流提取需一定的設備條件。 影響溶劑提取法的因素主要是：選擇合適的溶劑和方

18、法藥材的粉碎力度提取溫度及時間等。（2） 水蒸氣蒸餾法 用于提取能隨水蒸氣蒸餾，而不被破壞的難溶于水的成分（有揮發性的成分，揮發油等）（3） 其他方法（1） 超臨界流體萃?。?） 超聲提?。?） 微波萃取法二 分離純化（1） 熔劑法 1 酸堿溶劑法：是將總提取物溶于有機溶劑（常用乙酸乙酯），用酸水堿水分別萃取。 2 溶劑分配法：是利用混合物中各組分在兩相溶劑中分配系數差進行分離純化的方法（2） 沉淀法 是基于有些天然藥物化學成分能與某些試劑生成沉淀；或加入某些試劑改變某些成分在溶劑中 的溶解度而自溶液中析出的一種分離方法。前提：欲沉淀所需成分時，沉淀反應必須是可逆的。 常見的沉淀法有：鉛鹽沉淀

19、法，堿式鉛鹽沉淀法；分級沉淀法。（3） 色譜分離法 利用混合物中各成分在不同的兩相中吸附，分配及其親和力的差異進行分離的方法，其特點是分 離效率高，易獲得純品。 色譜法按原里分，有吸附色譜，化學吸附色譜，分配色譜，分子篩色譜和離子交換色譜等；按色譜場所分，有柱色譜，紙色譜和薄層色譜等。 1 柱色譜法書上 2 聚酰安色譜 影響 交換溶液酸堿度大小的影響49 3 離子交換色譜法因素交換樹脂規格的影響 4 凝膠過濾色譜第五節。 第四章 藥物化學先導化合物是通過各種手段得到具有某種生物活性的化學結構。 先導化合物優化方法：剖裂與拼合；設計攣優化；共生型設計手法 66前藥 ： 保持藥物的基本結構，僅在某

20、些功能基上做一定的化學結構改變，成為化學結構修飾；藥物進化學結構修飾得到的化合物，稱為藥物前體，亦稱為前藥 第五章 藥理學 藥理學是研究藥物與機體（包括病原體）間相互作用規律和原理的一門學科。 藥物，食物，毒物之間沒有絕對的界限 藥理學的研究內容一，藥物效應動力學 簡稱藥效學，主要研究藥物對機體的作用及其作用機制，以闡明藥物防治疾病的機制（1） 藥物的作用 藥物作用于機體時引起的初始理化反應稱為藥物作用，由此而引起機體生理，生化功能或形態變 化稱為藥理效應。由于藥物作用的雙重性，藥物可引起治療作用和不良反應。 1 治療作用 （1）對因治療 （2）對癥治療 （3）補充（缺）治療 2 不良反應 副

21、反應 在治療劑量下出現的與治療無關的不適應癥。原因：藥物的選擇性地，作用廣泛。注意： 隨著治療目的的改變，副反應可能成為治療作用。 毒性反應 指用藥劑量過大或用藥時間過長而引起的不良反應。急性毒性：因服用劑量過大而立 即出現的毒性反應；慢性毒性：因長期用藥后逐漸發生的毒性；三致毒性（即致癌，致突 變，致畸）也屬慢性毒性反應。 變態反應 過敏反應，指機體受到藥物刺激發生異常的免疫反應，引起生理功能的障礙或組織損 傷。通常與藥物劑量無關 繼發反應 是由于藥物的治療作用引起的不良后果，又稱治療矛盾。引起生理功能的障礙。 后遺效應 即停藥后血藥濃度已經降到最低有效濃度以下仍然殘存的生物效應。6 特異質

22、反應 7 停藥反應(3） 藥物量反應與質反應的劑量 1 最小有效量 能引起藥理效應的最小劑量 2 極量 出現療效的最大劑量 3 最小中毒量 出現中毒癥狀的最小劑量 4 效能藥物達到最大效應時藥效不再增加 5 治療指數 治療指數為藥物的安全性指標，常用 半數中毒量（TDso）半數有效量（EDso） 或半數致死量（LDso）半數有效量（EDso）的比值表示。治療指數大的藥物相對 較治療指數小的藥物安全。 7 安全界限 =（LD1-ED99)/ED99X100% 8 半數有效量 半數有效量為藥物能引起50陽性反應（質反應）或50最大效應（量反應）的濃 度瞬劑量 9 半數致死量 使一般實驗對象死亡的劑

23、量 10 首過效應 口服藥物在胃腸黏膜吸收后，首先經門靜脈進入肝臟，當通過腸黏膜及肝臟時部分 藥物發生轉化，使進入體循環的有效藥量減少的現象二，藥物代謝動力學 77常用藥物藥理學 考一種藥一，傳出神經系統藥物 1，擬膽堿藥 2，抗膽堿藥 3，擬腎上腺素藥 （1）受體激動劑 （2），受體激動劑，如腎上腺素，主要作用：興奮心臟，收縮皮膚黏膜血管和內臟血管，擴張骨骼肌血管，升高血壓，有利于機體活動和應激狀態，可擴張支氣管 （3）受體激動劑 4，抗腎上腺素藥是一類能阻斷腎上腺素受體從而拮抗去甲腎上腺素能神經遞質或腎上腺素受體激動藥作用的藥物（1） 受體阻斷劑 （2）受體阻斷劑 二，中樞神經系統藥物 （

24、一）鎮靜催眠藥 （二）抗癲癇藥和抗驚厥藥 （三）抗精神失常藥 （四）抗帕金森病藥 （五）鎮痛藥三，心血管系統藥物 （一）抗心律失常藥 (二）抗充血性心力衰竭藥 （三）抗心絞痛藥 （四）調節血脂藥和抗動脈粥樣硬化藥 （五）抗高血壓藥 87 1，交感神經阻滯藥 2，血管擴張藥 3，利尿藥 4，腎素-血管緊張素-醛固酮系統抑制藥四，心臟系統藥物 （一）利尿藥 （二）作用于血液與造血系統的藥物五，激素類藥物六，化學治療藥物 第六章 藥劑學 藥劑學是研究藥物制劑的處方設計，基本理論，制劑工藝和合理應用的綜合性技術學科。由于藥物不能直接供患者用于疾病的治療，所以必須制成適合患者應用的最佳給藥形式，即藥物劑型，簡稱劑型。劑型種類：包括膠囊劑，片劑，注射劑，軟膏劑，浸出制劑，氣霧劑，栓劑等常規劑型，也包括緩控釋制劑和靶向制劑等新劑型。藥劑學的基本任務是將藥物制成符合各項質量標準要求的制劑，并將其應用于臨床防病，治病和診斷疾病。藥劑學的主要任務有：1，研究藥劑學的基本理論2，開發新劑型和新輔料3，研究和開發制劑的新機械和新設備4，開