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文檔簡介

1、藥理學第二十三節血液及造血系統藥第五篇其它各系統藥物血液及造血系統藥消化系統藥物呼吸系統藥理血液及造血系統藥一、抗貧血藥二、促凝血藥和抗凝血藥三、抗血小板藥四、升高白細胞藥物和造血生長因子五、血容量擴充藥考情分析二十三、血液及造血系統藥1.抗貧血藥鐵制劑、維生素B12和葉酸的作用和臨床應用 掌握2.促凝血藥和抗凝血藥(1)肝素、華法林和維生素K的作用及應用熟練掌握(2)鏈激酶和尿激酶的藥理作用及臨床應用熟練掌握(3)低分子量肝素、氨甲苯酸、氨甲環酸特點掌握3.抗血小板藥阿司匹林、噻氯吡啶、氯吡格雷及其它抗血小板藥的作用特點掌握4.升高白細胞藥物和造血生長因子維生素B4、重組人紅細胞生成素、重組

2、粒細胞集落刺激因子、重組粒細胞/巨噬細胞刺激因子、重組人血小板生成素的作用特點了解5.血容量擴張藥右旋糖酐、羥乙基淀粉作用特點了解一、抗貧血藥缺鐵性貧血(慢性失血):補鐵;巨幼紅細胞性貧血:葉酸、維生素B12(一)鐵劑【出題要點】能口服、不注射!口服制劑:硫酸亞鐵、富馬酸亞鐵、琥珀酸亞鐵注射制劑:右旋糖酐鐵、蔗糖鐵【出題要點】影響口服鐵吸收的因素:Fe2易被吸收胃酸(HCl)、VitC促進Fe3轉化為Fe2,促進吸收鞣酸、磷酸鹽、抗酸藥可使鐵鹽沉淀,妨礙吸收;鐵鹽能與四環素形成絡合物互相影響吸收;不良反應;口服制劑:主要是胃腸刺激(飯后服可減少發生)便秘(因生成FeS)牙齒變黑注射制劑:過敏,

3、心悸、胸悶、血壓下降等治療:去鐵胺。(二)葉酸【出題要點】作用:作為甲基供給體,傳遞一碳單位,參與嘌呤和嘧啶的形成;應用:各種原因引起的巨幼紅細胞性貧血;小劑量葉酸(0.8mg/d)預防胎兒神經管畸形對維生素B12缺乏所致“惡性貧血” 大劑量葉酸可糾正血象、但不能改善神經癥狀。(三)維生素B12【出題要點】作用:維生素B12是細胞分裂和維持神經組織髓鞘完整所必需的輔酶。應用:主要用于:巨幼紅細胞貧血惡性貧血(終身肌注射、口服無效)也用于:神經炎、神經萎縮、神經痛、白細胞減少癥、再生障礙性貧血、小兒生長發育不良、牛皮癬、日光性皮炎等的輔助治療。二、促凝血藥和抗凝血藥【如圖:凝血與纖溶過程及藥物作

4、用環節】(一)促凝血藥(止血藥)1.維生素K【分類及特點】【藥理作用】促進肝臟合成凝血因子(、)【臨床應用】(1)治療維生素K缺乏引起的出血長期使用廣譜抗生素梗阻性黃疽、膽瘺慢性腹瀉廣泛腸段切除后新生兒(2)口服抗凝血藥過量引起的出血(3)治療膽道蛔蟲所致的膽絞痛【不良反應】維生素K1靜脈注射速度過快顏面潮紅、呼吸困難、胸悶、血壓劇降等。維生素K3/K4口服易出現胃腸道反應;維生素K3/K4肌內注射引起疼痛;較大劑量維生素K3可引發新生兒、早產兒溶血性貧血和高膽紅素血癥等。2.氨甲苯酸和氨甲環酸【作用機制】抗纖維蛋白溶解與纖溶酶中的賴氨酸結合部位結合,阻斷纖溶酶的作用,抑制纖維蛋白凝塊的裂解而

5、止血。【臨床應用】用于纖溶亢進所致的出血如:臟器外傷、術后的異常出血、鼻、喉、口腔局部止血,也可用于血友病的輔助治療。【不良反應】劑量過大可致血栓形成。-止血藥-凝血酶原缺乏癥選用Vk來糾正合成多肝功不良減效果纖溶亢進出血癥氨甲環酸可糾正作用較強毒性低血栓形成要注意(二)抗凝血藥臨床主要用于:防止血栓的形成阻止已形成血栓進一步發展藥物:1.注射用抗凝血藥:肝素,低分子量肝素。2.口服抗凝血藥:香豆素類:華法林。3.體外抗凝藥:枸櫞酸鈉。1.肝素【抗凝機制】增強:抗凝血酶(AT耗)的活性【抗凝特點】口服無效,常靜脈給藥體內、體外均有抗凝作用抗凝作用:強大、迅速、短暫長期連續應用肝素會使AT耗竭,

6、作用減弱可防止血栓形成和擴大,但對已形成的血栓無效。【臨床應用】防治血栓栓塞性疾病如:心肌梗死、肺栓塞、外周靜脈血栓和心血管手術時栓塞等。彌漫性血管內凝血癥(DIC)的高凝期體外抗凝如:用于輸血、體外循環和血液透析時的抗凝。【不良反應】自發性出血毒性較低,過量易致出血應:嚴格控制劑量應:嚴密監測凝血時間(APTT)一旦出血應:立即停藥應用:硫酸魚精蛋白對抗。 偶見過敏反應:如發熱、哮喘、蕁麻疹、鼻炎、結膜炎。【禁忌癥】 有出血傾向者如:潰瘍、嚴重高血壓、腦出血、孕婦、流產、外科手術后、血友病患者2.低分子量肝素(LMNHs)【代表藥】替地肝素、依諾肝素等。【抗凝特點】對a的抑制作用強,對a的抑

7、制作用弱;作用更強、出血并發癥更少、不需監測凝血時間;生物利用度高、半衰期長3.香豆素類【常用藥物】華法林雙香豆素醋硝香豆素(新抗凝)新雙香豆素它們的作用和用途相似,僅所用劑量、作用快慢和維持時間長短不同。【藥動學】口服吸收慢而不規則(華法林因其在胃腸道吸收快而完全,故應用最廣泛)血漿蛋白結合率幾乎100%在肝代謝為無活性化合物自尿中排出但醋硝香豆素大部分以原形經腎排出。【抗凝機制】競爭性抑制:維生素K環氧化物還原酶阻止維生素K的循環再利用而產生抗凝作用。【抗凝特點】口服抗凝藥:體內抗凝,體外無效;抗凝作用:溫和、緩慢、持久;對已具活性的凝血因子無作用需待血液循環中具有抗凝活性的凝血因子耗竭后

8、,才出現臨床療效,顯效慢,作用維持時間長。【臨床應用】防治血栓性疾病急性期用肝素,再用華法林長期維持;【不良反應】過量易引起出血。對輕度出血者減量或停藥即可緩解;中重度出血者應給予維生素K1、新鮮血或血漿對抗。【藥物相互作用】與廣譜抗生素、藥酶抑制劑如甲硝唑、西咪替丁等合用抗凝作用增強;與藥酶誘導劑如巴比妥類等合用,加速華法林代謝抗凝作用減弱;與保泰松、甲苯磺丁脲等競爭血漿蛋白,使其游離藥物濃度升高抗凝作用增加。【考點歸納:比較肝素、華法林】特點機制臨床應用不良反應及中毒解救肝素強大、迅速、短暫體內、體外均有效口服無效激活抗凝血酶滅活凝血因子血栓栓塞性疾病DIC高凝期體外抗凝自發性出血魚精蛋白

9、解救華法林溫和、緩慢、持久僅體內有效口服有效對抗維生素K減少凝血因子合成防治血栓性疾病先肝素,后豆素自發性出血補充VK1解救-抗凝血藥-血栓疾病需抗凝,肝素作用強快靈抗凝適用體內外,魚精蛋白拮抗快雙香豆素僅體內,過量中毒加維枸櫞酸鈉用體外,大量輸血防低鈣(三)促纖維蛋白溶解藥(溶栓藥)【藥物】鏈激酶、尿激酶(非選擇性)阿替普酶、瑞替普酶(選擇性)【機制】使纖溶酶原激活為纖溶酶;【作用】使已經形成的血栓溶解;【應用】靜脈注射主要用于:急性血栓栓塞性疾病如:急性肺栓塞,急性心肌梗死、深靜脈栓塞。但對形成已久,并已機化的血栓無效。【不良反應和禁忌】主要不良反應:出血和過敏注射部位出現血腫可致死性出血

10、【禁忌】出血性疾病(內臟出血出血性腦卒中大血管穿刺消化性潰瘍)嚴重高血壓、糖尿病最近應用過肝素或香豆素類抗凝藥物的患者外科手術患者三日內不得使用本品。三、抗血小板藥【常用藥物】阿司匹林雙嘧達莫(潘生丁)噻氯匹啶氯吡格雷1.阿司匹林【藥理作用】屬解熱鎮痛抗炎藥,小劑量(每日75mg)通過抑制血小板環氧酶,使TXA2減少,抑制血小板聚集。【臨床應用】主要用于:預防手術后血栓形成及心肌梗死。對急性心肌梗死或變異型心絞痛者,可降低死亡率及梗死率;也能減少短暫性腦缺血的發生率。2.雙嘧達莫(潘生丁)【藥理作用】主要是激活腺苷酸環化酶、抑制磷酸二酯酶提高cAMP含量,抑制血小板的聚集。 【臨床應用】主要用

11、于防治血栓形成,與阿司匹林合用效果更好治療量可有頭痛、頭暈等不良反應。促凝血藥(止血藥)1.促凝血因子合成維生素K12.促凝血因子活性酚磺乙胺3.抗纖維蛋白溶解(氨甲苯酸、氨甲環酸)4.影響血管通透性卡巴克絡5.蛇毒血凝酶抗凝血藥(抗栓藥)1.肝素、低分子肝素(急)2.維生素K拮抗劑華法林(慢)3.直接凝血酶抑制劑達比加群酯4.凝血因子X抑制劑(1)間接磺達肝癸鈉、依達肝素(2)直接XX沙班5.抗血小板藥四、升高白細胞藥物和造血生長因子1.維生素B4:作用:作為輔酶,參與體內RNA和DNA的合成促進白細胞生成。應用:放療、化療及某些藥物引起的粒細胞下降及急性粒細胞減少癥。2.重組人紅細胞生成素

12、(EPO):作用:促進骨髓紅細胞分化增殖應用:腎性貧血、再障3.重組人粒細胞集落刺激因子(非格司亭)作用:促進造血干細胞從靜止期進入細胞增殖周期特別是對中性粒細胞的作用尤為明顯。應用:各種血液系統疾病引起的中性粒細胞減少癥。4.重組人粒細胞巨噬細胞集落刺激因子(生白能,沙格司亭)作用:與白細胞介素3共同作用于多向干細胞和多向祖細胞等細胞分化較原始部位,刺激骨髓細胞的分化、增殖、成熟使粒細胞、單核細胞、巨噬細胞增加,并使之活化,提高粒細胞的吞噬及免疫活性。應用:主要用于骨髓移植患者;也用于化療、再障、艾滋病患者中性粒細胞減少癥的輔助治療。五、血容量擴充藥1.右旋糖酐2.羥乙基淀粉1.右旋糖酐【作

13、用及應用】靜注后可提高血液的膠體滲透壓擴充血容量、維持血壓主要用于低血容量性休克(中分子低分子小分子)覆蓋于紅細胞、血小板和膠原周圍,降低了血小板的粘附、凝集及血液黏稠度阻止血栓形成和改善微循環用于DIC及預防手術后血栓栓塞(小分子低分子)小分子右旋糖酐有強大的滲透性利尿作用可用于腦水腫(小分子)2.羥乙基淀粉【作用】中葡萄糖單位的碳原子被羥乙基化難于被淀粉酶水解,使其在血管內的停留時間顯著延長。產生滲透壓作用維持并擴張血漿容量【應用】作為合成的血漿代用品靜脈注射后可以補充血漿容量,預防和治療各種原因引起的血容量不足和休克,特別是創傷性休克和失血性休克。【不良反應】大劑量輸注后能夠抑制凝血因子

14、(特別是因子的活性)引起的凝血障礙。個別病例可發生過敏反應。過敏者、嚴重心功能不全、嚴重腎功能障礙、嚴重凝血功能異常者禁用。【例題】華法林過量引起的出血應選用的解救藥是()A.硫酸魚精蛋白B.維生素KC.尿激酶D.維生素B12E.肝素  正確答案B【例題】維生素K的拮抗劑是()A.鏈激酶B.雙嘧達莫C.華法林D.噻氯匹定E.肝素  正確答案C【例題】臨床上不能應用肝素治療的疾病是()A.心肌梗死B.產后出血C.彌散性血管內凝血D.腦栓塞E.肺梗塞  正確答案B【例題】具有抗血小板作用的藥物是()A.雙嘧達莫B.維生素KC.肝素D.華法

15、林E.氨甲苯酸  正確答案A藥理學第二十四節消化系統藥物一、抗消化性潰瘍藥二、瀉藥與止瀉藥三、止吐藥與促胃動力藥1.抗消化性潰瘍藥(1)抗酸藥、前列腺素類、抗膽堿藥的藥理作用和臨床應用 了解 (2)H2受體阻滯劑雷尼替丁、法莫替丁的藥理作用和臨床應用 掌握 (3)質子泵抑制劑奧美拉唑的藥理作用和臨床應用 熟練掌握 (4)黏膜保護藥硫糖鋁的作用和用途 掌握 (5)抗幽門螺桿菌藥及三聯療法 了解2.瀉藥與止瀉藥硫酸鎂、酚酞、液體石蠟、地芬諾酯的作用和用途 掌握 3.止吐藥甲氧氯普胺、恩丹西酮的作用機制和臨床應用 掌握 4.促動力藥 多潘立酮、西沙必利的作用機制和臨床應用 掌握

16、第一節抗酸藥及抗消化性潰瘍藥抗消化性潰瘍藥類型:一、抗酸藥中和胃酸【代表藥】本類藥多屬弱堿的鎂鹽或鋁鹽:碳酸氫鈉、氫氧化鋁、三硅酸鎂、氧化鎂。【作用與應用】口服后中和過多的胃酸,解除胃酸對胃、十二指腸黏膜的侵蝕和刺激,使胃蛋白酶失活具有促進潰瘍愈合和緩解疼痛的作用。二、胃酸分泌抑制藥抑酸藥【抑酸機制】如下圖:胃酸分泌抑制藥考點歸納:藥物機 制藥理作用不良反應臨床應用1.西咪替丁阻斷胃壁細胞H2受體抑制胃酸分泌增強免疫輕度腹瀉、眩暈;粒細胞減少、再障男性乳腺增生、女性泌乳胃十二指腸潰瘍胃酸分泌過多癥:如:反流性食道炎卓-艾綜合征 2.雷尼替丁3.法莫替丁4.奧美拉唑5.蘭索拉唑 阻斷胃壁細胞H

17、泵抑制胃酸分泌保護胃黏膜抗幽門螺桿菌頭痛、嗜睡胃腸道癥狀6.哌侖西平阻斷M1受體抑制胃酸分泌口干、視力模糊等三、黏膜保護藥1.米索前列醇(吸收作用)2.硫糖鋁(局部作用)3.枸櫞酸鉍鉀(局部作用)藥物藥理作用臨床應用不良反應1.米索前列醇(吸收作用)促進:黏液和HC03分泌,增強黏膜屏障抑制:胃酸和胃蛋白酶分泌增加:局部血流量,促進胃黏膜受損上皮的增殖和修復。預防非甾體抗炎藥引起的慢性胃出血潰瘍等引起的消化道出血稀便或腹瀉因能引起子宮收縮,孕婦禁用 藥物藥理作用臨床應用2.硫糖鋁(局部作用)黏附于潰瘍面保護屏障;吸附胃蛋白酶 酶活性;增強細胞屏障和黏液碳酸氫鹽屏障;生長因子促進潰瘍的愈合;抑制

18、幽門螺桿菌繁殖消化道潰瘍、反流性食管炎幽門螺桿菌感染3.枸櫞酸鉍鉀(局部作用)與潰瘍基底膜的壞死組織結合,形成蛋白質-鉍復合物覆蓋于潰瘍表面起到黏膜保護作用抑制幽門螺桿菌潰瘍病服藥期間舌、糞黑染腎功能不良者禁用 四、抗幽門螺桿菌藥【分類】第一類:抗潰瘍病藥如:含鉍制劑、 HK·ATP酶抑制藥、 硫糖鋁等抗Hp作用較弱,單用療效差。第二類:抗菌藥如:阿莫西林、慶大霉素、克拉霉素、甲硝唑等。【臨床應用】常用三聯療法:蘭索拉唑阿莫西林甲硝唑;蘭索拉唑克拉霉素甲硝唑;蘭索拉唑阿莫西林克拉霉素;四環素甲硝唑鉍鹽。推薦療法(四聯) PPI+(阿/克/甲,三選二)+鉍劑第二節瀉藥和止瀉藥一、瀉藥分

19、類代表藥導瀉機制容積性瀉藥(滲透性瀉藥) 硫酸鎂硫酸鈉乳果糖 這類物質在腸道里不被吸收,使得腸腔里的滲透壓升高腸腔中聚集大量的水分,導致瀉下作用。 刺激性瀉藥 酚酞比沙可啶蒽醌類(大黃、潘瀉葉) 刺激腸壁,導致腸蠕動加快,產生明顯的瀉下作用。 潤滑性瀉藥 液狀石蠟甘油 潤滑腸壁、軟化腸內容物 膨脹性瀉藥聚乙二醇4000羧甲基纖維素 在腸內吸收水分后膨脹形成膠體,反射性增加腸蠕動而刺激排便。二、止瀉藥代表藥物:地芬諾酯藥理作用:提高腸肌張力,抑制腸道蠕動,產生止瀉作用。臨床應用:主要是用在急慢性功能性的腹瀉。不良反應:本品為人工合成品,是哌替啶衍生物,大劑量長期服用可產生成癮性。注意事項:不用于

20、感染性腹瀉藥物:洛哌丁胺(易蒙停)作用:顯著抑制霍亂等腸毒素引起的腸過度分泌;增加肛門括約肌的張力,抑制大便失禁和便急。對腸壁高親和力及首關效應,幾乎不進入全身血液循環。第三節止吐藥與促胃動力藥藥物機制與作用甲氧氯普胺阻斷中樞D受體中樞止吐作用;阻斷胃腸D受體 增強胃腸運動,促進胃排空多潘立酮阻斷胃腸道D受體促進胃排空,協調胃腸運動,增加食道括約肌張力,防止食物反流西沙比利選擇性激動上消化道5-HT4受體,促進乙酰膽堿釋放促胃腸道動力作用,改善功能性消化不良的胃腸道癥狀。 昂丹司瓊格拉司瓊托烷司瓊選擇性阻斷中樞及迷走神經傳入纖維5-HT3受體產生強大止吐作用 藥物臨床應用不良反應甲氧氯普胺胃腸

21、功能障礙引起的惡心、嘔吐錐體外系反應尖端扭轉型心律失常泌乳、月經失調 多潘立酮功能性消化不良反流性食管炎化療嘔吐對中樞無影響,不易導致錐體外系反應 西沙比利功能性消化不良反流性食管炎胃輕癱、便秘等不引起錐體外系反應昂丹司瓊格拉司瓊托烷司瓊化、放療引起的嘔吐;對強致吐作用的化療藥(阿、順、環)引起的嘔吐有效哺乳期婦女禁用。 藥物代表藥物藥理作用和臨床應用1.H1受體阻斷藥苯海拉明茶苯海明美克洛嗪中樞鎮靜和止吐用于預防和治療暈動病、內耳眩暈病等2.M受體阻斷藥東莨菪堿阿托品苯海索阻斷嘔吐反射中的中樞M受體阻斷內臟、內耳沖動的傳導東莨菪堿對暈動病引起的惡心嘔吐效果最好下述藥物用于消化性潰瘍的治療時,

22、不屬于抑制胃酸分泌的藥物是A.奧美拉唑B.雷尼替丁C.泮托拉唑D.氫氧化鋁E.法莫替丁  正確答案D蘭索拉唑用于治療胃及十二指腸潰瘍的機制是A.中和胃酸,升高胃內pH值B.保護胃黏膜C.阻斷H2受體受體D.抑制H+,K+-ATP酶E.阻斷膽堿M受體  正確答案D長期使用質子泵抑制劑可導致的不良反應是A.精神障礙B.血漿泌乳素升高C.呃逆、腹脹D.骨折E.便秘  正確答案D具有阿片樣作用,長期大量服用可產生欣快感,并可能出現藥物依賴性的止瀉藥是A.地芬諾酯B.洛哌丁胺C.蒙脫石散D.乳果糖E.西沙必利  正確答案AA

23、.胃復安B.多潘立酮C.山莨菪堿D. 莫沙必利E.苯海拉明1.具有中樞和周圍抗多巴胺雙重作用2.屬于外周性多巴胺D2受體阻斷劑,神經系統副作用罕見3.高效選擇性5-HT4受體激動劑4.主要不良反應為錐體外系反應5.中樞鎮靜和止吐,用于預防和治療暈動病、內耳眩暈病的  正確答案A、B、D、A、E藥理學第二十五節呼吸系統藥一、平喘藥二、祛痰藥三、鎮咳藥考情分析二十五、呼吸系統藥1.平喘藥(1)受體激動劑的作用和用途 掌握(2)茶堿類的作用和用途掌握(3)M膽堿受體阻滯劑的作用和用途了解(4)糖皮質激素的作用和用途掌握(5)過敏介質釋放抑制劑的作用和用途掌握2.祛痰藥氯化銨、乙酰

24、半胱氨酸、氨溴索的作用和用途掌握3.鎮咳藥可待因、右美沙芬的作用和用途掌握一、平喘藥預防的“粉色” 色甘酸鈉、酮替芬抗炎的“白糖”糖皮質激素(ICS)白三烯受體阻斷劑擴管的激、M阻、茶堿 受體激動劑抗膽堿類茶堿類2受體激動劑,沙特最快特羅久;M受體阻斷劑;托塔天王擴管腔;茶堿制劑一大堆;緩釋控釋和靜脈;白三烯受體阻斷劑,扎魯孟魯各司特;激素也有好多種,吸的吃的打針的;都是哮喘治療藥,選對藥物是關鍵!(一)支氣管平滑肌松弛藥【擴管機制】1.腎上腺素受體激動藥(1)非選擇性受體激動藥:藥物:腎上腺素,麻黃堿,異丙腎上腺素(喘息定)特點:作用迅速、強大而短暫,不良反應多(心臟興奮)應用:腎上腺素皮下

25、注射用于哮喘急性發作;麻黃堿作用緩慢、溫和、持久;口服用于輕癥及預防發作;異丙腎上腺素吸入控制哮喘急性發作;(2)選擇性2受體激動藥藥物:沙丁胺醇(舒喘靈)、特布他林沙美特羅、克侖特羅沙丁胺醇(舒喘靈)作用:選擇性興奮支氣管平滑肌2受體,對心臟1受體作用弱(為異丙腎上腺素的1/10),治療量基本上不出現心悸;應用:氣霧吸入迅速緩解哮喘癥狀哮喘急性發作首選口服控制頻發性或慢性哮喘沙美特羅作用:長效2受體激動藥,吸入給藥可產生12小時的支氣管擴張作用;應用:控制夜間和運動誘發的哮喘,不適合于急性哮喘發作。2.茶堿類氨茶堿膽茶堿二羥丙茶堿哆嗦茶堿茶堿緩釋劑強心利尿擴氣管 中樞興奮最討厭 3.抗膽堿藥

26、(M1-受體阻斷劑)異丙托溴銨【藥物】異丙托溴銨(速效、短效)噻托溴銨(長效)【機制】阻斷支氣管平滑肌M受體,降低迷走神經興奮性,松弛支氣管平滑肌,并減少痰液分泌。【作用】比2受體激動劑弱,起效也較慢,但不易產生耐藥性;對老年患者的療效不低于年輕患者;較適宜用于有吸煙史的老年哮喘患者。【不良反應】1.過敏2.口腔干燥與苦味。3.視物模糊、青光眼。(二)抗炎平喘藥糖皮質激素【藥物】吸入制劑:倍氯米松、布地奈德、氟替卡松口服制劑:潑尼松和潑尼松龍靜脈制劑:氫化可的松琥珀酸鈉甲潑尼龍(1)吸入型糖皮質激素適應癥:由于其局部抗炎作用強、全身不良反應少,已成為目前哮喘長期治療的首選藥物。通常需規律吸入3

27、7天以上方能起效。不良反應:肺內吸入后,迅速被滅活,幾無全身性副作用;局部可出現口咽白色念珠菌感染、聲音嘶啞。用藥后用清水漱口可減輕局部反應和胃腸吸收。(2)口服糖皮質激素適應癥:用于吸入激素無效或需要短期加強治療的患者。癥狀好轉后停用或改用吸入劑。注意:不主張長期口服激素用于延長哮喘緩解期。(3)靜脈糖皮質激素適應癥:重度或嚴重哮喘發作時應及早靜脈給予激素。(三)抗過敏平喘藥過敏介質阻釋劑1.色甘酸鈉【作用特點】抑制致敏介質的釋放,避免其引起支氣管痙攣。無直接擴張支氣管平滑肌作用。在接觸抗原前710天給藥,可預防哮喘發作;【臨床應用】(1)僅用于預防哮喘發作,對正在發作的哮喘無效。(2)其他

28、過敏性疾病:過敏性鼻炎、胃腸道過敏性疾病。【不良反應和藥療監護須知】口服無效,只能噴霧吸入。少數病人吸入引起咽癢、嗆咳,甚至誘發哮喘。異丙腎上腺素同時吸入可預防。2.酮替芬(噻哌酮)【作用】與色甘酸鈉相同,抑制過敏介質釋放;【機制】新型H1受體阻斷藥,抑制過敏介質釋放【特點】平喘作用時間長中樞作用時間短(鎮靜催眠作用弱)。【應用】預防哮喘發作,療效優于色甘酸鈉;對兒童哮喘的療效優于成人。二、祛痰藥1.氯化銨-惡心性祛痰藥;口服后刺激胃黏膜,反射地興奮迷走神經引起惡心使支氣管腺分泌增加,黏痰變稀,易于咳出。祛痰作用較弱,較少單用,常與其他藥物合用。2.乙酰半胱氨酸(痰易凈,易咳凈)結構中的巰基(

29、-SH)能與黏蛋白的二硫鍵(-S-S-)結合,使黏蛋白分子裂解。直接分解痰液的黏蛋白有特殊臭味,對呼吸道有刺激性,易致支氣管痙攣。3.氨溴索黏液調節藥【作用】直接作用于支氣管腺體,促進小分子黏蛋白釋放;裂解痰液中的黏多糖,從而使痰黏度降低易于咯出。增加氣管纖毛運動,促進痰液排出;咳嗽及痰量顯著減少【臨床應用】適用于伴有痰液分泌不正常及排痰功能不良的急性、慢性呼吸系統疾病三、鎮咳藥作用于咳嗽反射的中樞或外周部位,抑制咳嗽反射的藥物(一)中樞性鎮咳藥1.可待因【作用】能直接抑制延髓的咳嗽中樞,鎮咳作用強而迅速,兼鎮痛作用;【應用】適用于無痰劇烈干咳,對胸膜炎干咳伴胸痛者尤為適用,多痰者禁用;【不良反應】反復應用易成癮。2.右美沙芬【作用】直接抑制延髓的咳嗽中樞;無鎮痛、成癮和便秘;治療量不抑制呼吸;【應用】適用無痰干咳;【不良反應】抗膽堿作用:頭暈、嗜睡、惡心等;青光眼禁用。3

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