1、藥品專業(yè)知識(shí)培訓(xùn)講義第一章 藥品的基本信息一、藥品管理模式 中華人民共和國(guó)藥品管理法規(guī)定了“國(guó)家對(duì)藥品施行處方藥與非處方藥 的分來(lái)管理制度”，這也是國(guó)際上通用的藥品管理模式。處方藥：必須憑職業(yè)醫(yī)師或職業(yè)助理醫(yī)師的處方才可調(diào)配、購(gòu)買(mǎi)，并在醫(yī)生 指導(dǎo)下使用的藥品。非處方藥：不需要憑職業(yè)醫(yī)師或職業(yè)助理醫(yī)師的處方，消費(fèi)者可以自行判斷 購(gòu)買(mǎi)和使用的藥品。簡(jiǎn)稱 OTC（over the counter ）。二、藥物的穩(wěn)定性 藥物制劑的穩(wěn)定性是指藥物制劑在生產(chǎn)、運(yùn)輸、儲(chǔ)藏、周轉(zhuǎn)、直至臨床運(yùn)用 前的一系列過(guò)程中發(fā)生質(zhì)量變化的速度和程度。 穩(wěn)定性是評(píng)價(jià)藥物制劑質(zhì)量的中 藥指標(biāo)之一， 也是確定藥物制劑使用期限的主

2、要依據(jù)。 影響藥物制劑穩(wěn)定性的因 素包括處方因素和環(huán)境因素。處方因素是指 PH、廣義的酸堿催化、溶劑、離子 強(qiáng)度、表面活性劑、賦形劑與附加劑等； 環(huán)境因素是指溫度、 光線、空氣（氧）、 金屬離子、濕度和水分、包裝材料等。三、藥物的分類 藥物按形態(tài)劑型分類：可分為液體劑型，如溶液劑、注射劑等；氣體機(jī)型， 如氣霧劑、噴霧劑等；固體劑型，如散劑、丸劑、片劑、膜劑等；半固體劑型， 如軟膏劑、栓劑、糊劑等。形態(tài)下共同的劑型，其制備工藝也比較接近，例如， 制備液體劑型時(shí)多采用溶解、 分散等方法； 制備固體劑型多采用粉碎、 混合等方 法；半固體劑型多采用熔化、研和等方法。另外還可以按給藥途徑分類、按分散體系

3、分類和按制備方法分類。第二章 液體制劑一、定義 液體制劑系指藥物分散在適宜的分散介質(zhì)中制成的液態(tài)制劑。二、分類 液體制劑按分散體系分類，分為均相液體制劑與非均相液體制劑。（1）均相液體制劑：藥物以分子狀態(tài)均勻分散的澄明溶液，是熱力學(xué)穩(wěn)定 體系。包括低分子溶液劑和高分子溶液劑。低分子溶液劑： 低分子藥物分散在分散介質(zhì)中形成的液體制劑， 又稱溶液劑。 微粒 1nm，分子或離子分散澄明溶液，體系穩(wěn)定。包括溶液劑、芳香水劑、糖 漿劑、酊劑、醑劑、甘油劑、涂劑等。高分子溶液劑：高分子化合物分散在分散介質(zhì)中形成的液體制劑。（2）非均相液體制劑：為不穩(wěn)定的多相分散體系。包括：溶膠劑：又稱疏 水膠體溶液， 微

4、粒在 1100nm，膠態(tài)分散形成多相體系， 聚結(jié)不穩(wěn)定性； 乳劑： 由不溶性液體藥物分散在分散介質(zhì)中形成的不均勻分散體系，微粒100nm，液體微粒分散形成多相體系， 聚結(jié)和重力不穩(wěn)定性； 混懸劑： 由不溶性固體藥物以 微粒狀態(tài)分散在分散介質(zhì)中形成的不均勻分散體系，微粒 500nm，固體微粒分 散形成多相體系，聚結(jié)和重力不穩(wěn)定性。三、液體制劑的溶劑和附加劑1. 常見(jiàn)的溶劑 按介電常數(shù)大小液體制劑常用溶劑分為極性溶劑、 半極性溶劑 和非極性溶劑。（1）極性溶劑：常用的有水、甘油、二甲基亞砜等。（2）半極性溶劑： 乙醇、丙二醇和聚乙二醇， 液體制劑中常用聚乙二醇 300 600，為無(wú)色澄明液體。（3

5、）非極性溶液：常用的有脂肪油、液體石蠟、醋酸乙酯等。2. 常見(jiàn)的附加劑（1）增溶劑：增溶是指某些難溶性藥物在表面活性劑的作用下，在溶劑中 增加溶解度并形成溶液的過(guò)程。 具有增溶能力的表面活性劑稱增溶劑， 常用的增 溶劑為聚山梨酯類（吐溫類）和聚氧乙烯脂肪酸酯類（司盤(pán)類）等。影響增溶的 因素有：增溶劑的種類藥物的性質(zhì)加入順序增溶劑的用量。（2）助溶劑：系指難溶性藥物與加入的第三種物質(zhì)在溶劑中形成可溶性分 子間的絡(luò)合物、復(fù)鹽或締合物等，以增加藥物在溶劑（主要是水）中的溶解度。 這第三種物質(zhì)稱為助溶劑。助溶劑多為低分子化合物。（3）潛溶劑：為了提高難溶性藥物的溶解度，常常使用兩種或多種混合溶 劑。在

6、混合溶劑中個(gè)溶劑達(dá)到某一比例時(shí)， 藥物的溶解度出現(xiàn)最大值， 這種現(xiàn)象 稱為潛溶，這種溶劑稱潛溶劑。（4）防腐劑：為了避免在制劑制備、貯存和使用過(guò)程中微生物的污染，常 加入防腐劑抑制微生物的生長(zhǎng)繁殖。 常用的防腐劑有： 對(duì)羥基苯甲酸酯類 （對(duì)羥 基苯甲酸甲酯、乙酯、丙酯、丁酯）亦稱尼泊金類；苯甲酸及其鹽；山梨酸及其 鹽；苯扎溴銨，又稱新潔爾滅，為陽(yáng)離子型表面活性劑；醋酸氯已定，又稱醋酸洗必泰；其他防腐劑，如鄰苯基苯酚、桉葉油、桂皮油、薄荷油（5）矯味劑：常用的有天然的和合適的甜味劑、芳香劑、膠漿劑、泡騰劑 等。（6）著色劑：常見(jiàn)的有天然色素和合成色素。（7）其他附加劑：在液體制劑中為了增加穩(wěn)定性

7、，有時(shí)需要加入抗氧劑、 PH調(diào)節(jié)劑、金屬離子絡(luò)合劑等。四、藥物溶液的種類及性質(zhì)1. 藥用溶劑的種類（1）水：水是最常用的劑型溶劑，其理化性質(zhì)穩(wěn)定，有很好的生理相容性，根 據(jù)制劑的需要可制成注射用水、純化水與制藥用水來(lái)使用。（2）非水溶劑：藥物在水中溶解度過(guò)小時(shí)可選用適當(dāng)?shù)姆撬軇┗蚴褂没旌先?劑，可以增大藥物的溶解度，以制成溶液。常用的有醇與多元醇類，如乙醇、丙 二醇、甘油等；醚類，如四氫糠醛聚乙二醇醚、二乙二醇二甲基醚等；酰胺類， 如二甲基甲酰胺等； 酯類，如三醋酸甘油酯、 乳酸乙酯等；植物油類，如花生油、 玉米油等。五、表面活性劑具有很強(qiáng)的表面活性， 能使液體的表面張力顯著下降的物質(zhì)稱為表

8、面活性劑。 其具有增溶、乳化、潤(rùn)濕、去污、殺菌、消泡和起泡等作用。根據(jù)分子組成特點(diǎn) 和極性基團(tuán)的解離性質(zhì)， 將表面活性劑分為離子型表面活性劑和非離子型表面活 性劑。離子型表面活性劑：帶正電為陽(yáng)離子型表面活性劑；帶負(fù)電為陰離子型表面 活性劑；分子結(jié)構(gòu)中同時(shí)具有正、負(fù)電荷基團(tuán)為兩性離子表面活性劑。陰離子型表面活性劑，這類表面活性劑起表面活性作用部分是陰離子包括：（1）高級(jí)脂肪酸鹽：系肥皂類，以硬脂酸、油酸、月桂酸等較常見(jiàn)。它們 具有良好的乳化性能和分散油的能力， 但易被酸破壞， 堿金屬皂還可被鈣鹽、 鎂 鹽等破壞，電解質(zhì)可使之鹽析。一般只用于外用制劑。 （2）硫酸化物：主要是硫 酸化油和高級(jí)脂肪醇

9、硫酸酯類。 硫酸化油的代表是硫酸化蓖麻油， 俗稱土耳其紅 油，可與水混合，為無(wú)刺激性的去污劑和潤(rùn)濕劑，可代替肥皂洗滌皮膚，也可用 于揮發(fā)油或不溶性殺菌劑的增溶。 高級(jí)脂肪醇硫酸酯類常用的是十二烷基硫酸鈉 （ SDS，又稱月桂硫酸鈉， SLS）、十六烷基硫酸鈉、十八烷基硫酸鈉等。主要用 于外用軟膏的乳化劑， 有時(shí)也用于片劑等固體制劑的潤(rùn)濕劑或增溶劑。 （3）磺酸 化物：系指脂肪族磺酸化物和烷基芳基磺酸化物等， 常用的品種有二辛基琥珀酸 磺酸鈉（阿洛索 -OT）、十二烷基苯磺酸鈉等。陽(yáng)離子型表面活性劑，起作用的部分是陽(yáng)離子，亦稱陽(yáng)性皂。其分子結(jié)構(gòu)的 主要部分是一個(gè)五價(jià)的氮原子， 所以也稱為季銨化合

10、物。 常用品種有苯扎溴銨和 苯扎氯銨等。兩性離子表面活性劑 , 常見(jiàn)的有卵磷脂、氨基酸型和甜菜堿型。 非離子型表面活性劑，在水中不解離，分子中構(gòu)成親水基團(tuán)的是甘油、聚乙 二醇和山梨醇等多元醇， 構(gòu)成親油基團(tuán)的是長(zhǎng)鏈脂肪酸或長(zhǎng)鏈脂肪醇以及烷基或 芳基等，它們以酯鍵或醚鍵與親水基團(tuán)結(jié)合。六、低分子溶液劑與高分子溶液劑（一）低分子溶液劑， 系指小分子藥物以分子或離子狀態(tài)分散在溶劑中整成的均 勻的液體制劑。1. 溶液劑，系指藥物溶解于溶劑中所形成的澄明液體制劑。溶液劑的制備方 法即溶解法和稀釋法。2. 芳香水劑，系指芳香揮發(fā)性藥物的飽和或近飽和的水溶液。用乙醇和水混 合溶劑制成含大量揮發(fā)油的溶液， 稱

11、為濃芳香水劑。制備方法有溶解法、稀釋法。3. 糖漿劑，系指含有藥物的濃蔗糖水溶液。純蔗糖的近飽和水溶液稱為單糖 漿或糖漿，濃度為 85%（g/ml ）或 64.7%（g/g ）。糖漿劑含糖量應(yīng)不低于 45%（g/ml ）。 制備方法有溶解法（包括熱熔法、冷溶法）和混合法。4. 醑劑、甘油劑、涂劑和酊劑（1）醑劑：系指揮發(fā)性藥物的濃乙醇溶液。 醑劑中藥物濃度一般為 5%-10%， 乙醇濃度一般為 60%-90%。制備方法可用溶解法和蒸餾法。（2）甘油劑：藥物溶于甘油中制成的專供外用的溶液劑。制備方法優(yōu)溶解 法和化學(xué)反應(yīng)法。（3）涂劑：用紗布、棉花蘸取后涂搽皮膚或口腔、喉部黏膜的液體制劑。（4）酊

12、劑：藥物用規(guī)定濃度乙醇浸出或溶解而制成的澄清液體制劑，亦可 用流浸膏稀釋制成。酊劑的濃度除另有規(guī)定外，含有毒劇藥品（藥材）的酊劑， 每 100ml 應(yīng)相當(dāng)于原藥物 10g；其他酊劑每 100ml 相當(dāng)于原藥物 20g。制備方法 有溶解法（或稀釋法） 、浸漬法、滲漉法。（二）高分子溶液劑，系指高分子化合物溶解于溶劑中制成的均勻分散的液 體制劑，屬于熱力學(xué)穩(wěn)定系統(tǒng)七、溶膠劑溶膠劑系指固體藥物微細(xì)粒子分散在水中形成的非均勻狀態(tài)的液體分散體 系，又稱疏水膠體溶液。 分散的微細(xì)粒子在 1-100nm之間，膠粒是多分子聚集體， 有極大的分散度，屬熱力學(xué)不穩(wěn)定性系統(tǒng)。溶膠劑的性質(zhì)有：（1）光學(xué)性質(zhì)：當(dāng)強(qiáng)光線

13、通過(guò)溶膠劑時(shí)，從側(cè)面可見(jiàn)到圓 錐形光束稱為丁鐸爾效應(yīng)。 （ 2）電學(xué)性質(zhì)： 在電場(chǎng)的作用下膠粒或分散介質(zhì)產(chǎn)生 移動(dòng)，在移動(dòng)過(guò)程中產(chǎn)生電位差， 這種現(xiàn)象稱為界面動(dòng)電現(xiàn)象。 溶膠的電泳現(xiàn)象 就是界面動(dòng)電現(xiàn)象所引起的。 （3）動(dòng)力學(xué)性質(zhì)： 溶膠劑中的膠粒受溶劑水分子不 規(guī)則的撞擊產(chǎn)生的不規(guī)則運(yùn)動(dòng)稱為布朗運(yùn)動(dòng)。 （4）穩(wěn)定性： 溶膠劑屬熱力學(xué)不穩(wěn) 定系統(tǒng)，主要表現(xiàn)為聚結(jié)不穩(wěn)定性和動(dòng)力不穩(wěn)定性。制備方法有分散法和凝聚法。八、乳劑乳劑系指互不相溶的兩種液體混合， 其中一相液體以液滴狀態(tài)分手那于另一 相液體中形成的非均相液體分散體系。 乳劑與水相、 油相和乳化劑組成， 三者缺 一不可。乳劑屬熱力學(xué)不穩(wěn)定的非

14、均相分散體系，常發(fā)生分層、絮凝、轉(zhuǎn)相、合并與 破裂、酸敗， 所以不穩(wěn)定。 分層的主要原因是由于分散相和分散介質(zhì)之間的密度 差造成的。 發(fā)生絮凝的條件是乳滴的電荷減少， 乳滴產(chǎn)生聚集而絮凝。 轉(zhuǎn)相主要 是由于乳化劑的性質(zhì)的改變而引起的。 乳化膜破裂導(dǎo)致乳滴合并變大， 合并進(jìn)一 步發(fā)展使乳劑破裂分為油、 水兩相。 外界微生物的影響， 使油相或乳化劑等發(fā)生 變化引起的變質(zhì)即為酸敗。制備方法有油中乳化劑法、水中乳化劑法、新生皂法、兩相交替加入法、機(jī) 械法。第三章 滅菌制劑與無(wú)菌制劑滅菌制劑與無(wú)菌制劑主要是指直接注入體內(nèi)或直接接觸創(chuàng)傷面、 黏膜等的一 類制劑。由于這類制劑直接作用于人體血液系統(tǒng)， 在使用

15、前必須保證處于無(wú)菌狀 態(tài)。滅菌系指用物理或化學(xué)等方法殺滅或除去所有致病和非致病微生物繁殖體 和芽胞的手段。一、滅菌方法（一）物理滅菌法1. 干熱滅菌法：指在干燥的環(huán)境中進(jìn)行滅菌技術(shù)。其中包括火焰滅菌法和干 熱空氣滅菌法。為了確保干熱滅菌法滅菌效果， 一般規(guī)定為 135 -145滅菌 3-5 小時(shí)； 160-170滅菌 2-4 小時(shí)； 180-200滅菌 0.5-1 小時(shí)。2. 濕熱滅菌法：用飽和蒸汽、沸水或流通蒸汽進(jìn)行滅菌的方法。包括熱壓滅 菌法、流通蒸汽滅菌法、煮沸滅菌法和低溫間歇滅菌法。（1）熱壓滅菌法：用高壓飽和蒸汽加熱殺滅微生物的方法。一般情況下， 116（67kPa），40分鐘；12

16、1（97kPa），30分鐘；126（139kPa），15 分鐘。（2）流通蒸汽滅菌法： 在常壓下， 采用 100流通蒸汽加熱殺滅微生物的方 法。滅菌時(shí)間通常為 30-60 分鐘。（3）煮沸滅菌法：將待滅菌物置沸水中加熱滅菌的方法。通常為30-60 分鐘。（4）低溫間歇滅菌法：將待滅菌物置 60-80的水或流通蒸汽中加熱 60 分 鐘，殺滅微生物繁殖體后，在室溫條件下放置 24 小時(shí)，讓待滅菌物中的芽胞發(fā) 育成繁殖體，再次加熱滅菌、放置，反復(fù)多次，直至殺滅所有芽胞。3. 過(guò)濾滅菌法：采用過(guò)濾法除去微生物的方法。為了有效的除盡微生物，濾 器孔徑必須小于芽胞體積（ 0.5um）。常用的除菌過(guò)濾器優(yōu)

17、0.22 或 0.3um的微 孔濾膜濾器和 G6（號(hào)）垂熔玻璃濾器。過(guò)濾滅菌應(yīng)在無(wú)菌條件下進(jìn)行操作，為 了保證產(chǎn)品的無(wú)菌， 必須對(duì)過(guò)濾過(guò)程進(jìn)行無(wú)菌檢測(cè)。 無(wú)菌區(qū)對(duì)潔凈度的的要求是 100 級(jí)。4. 射線滅菌法：采用輻射、微波和紫外線殺滅微生物和芽胞的方法。（1）射線滅菌法：采用放射性核素（ 60Co和 137Cs）放射的射線殺滅微生物 和芽胞的方法。（2）微波滅菌法：采用微波（頻率為 300MHZ-300kMH）Z照射產(chǎn)生的熱能殺 滅微生物和芽胞的方法。（3）紫外線滅菌法：用紫外線照射殺滅微生物和芽胞的方法。 （二）化學(xué)滅菌法1. 氣體滅菌法：采用氣態(tài)殺菌劑（如環(huán)氧乙烷、甲醛、丙二醇、甘油和渦

18、陽(yáng) 乙酸蒸氣等）進(jìn)行滅菌的方法。2. 液體滅菌法：采用殺菌劑溶液進(jìn)行滅菌的方法。如 75%乙醇、 1%聚維酮碘 溶液、 0.1%-0.2%苯扎溴銨溶液等。二、注射劑的工藝流程注射劑一般生產(chǎn)過(guò)程包括：原、輔料和容器的前處理、稱量、配制、過(guò)濾、 灌封、滅菌、質(zhì)量檢查、包裝等步驟。總流程由制水、安瓿鉛處理、配料及成品 四部分組成，其中環(huán)境區(qū)域劃分為控制區(qū)與潔凈區(qū)。三、注射液的一般質(zhì)量要求 確保安全注射劑的一般質(zhì)量要求有：（1）無(wú)菌。（2）無(wú)熱源。熱源:是微生物的代謝產(chǎn)物， 注射后能引起人體體溫異常升高。 熱源是微生物的一種內(nèi)毒素。 熱源耐熱， 體積小一般的濾器均可通過(guò)， 熱源能溶 于水，本身不揮發(fā)但

19、是蒸餾時(shí)可隨水蒸氣中的霧滴帶入蒸餾水。 其他：熱源能被 強(qiáng)酸、強(qiáng)堿、強(qiáng)氧化劑破壞，超聲波及某些表面活性劑也能使之失活。（3）不得有肉眼可見(jiàn)的渾濁或異物。（4）不能引起對(duì)組織的刺激性或發(fā)生毒性反應(yīng)，特別是一些非水溶劑及一 些附加劑，必須經(jīng)過(guò)必要的動(dòng)物實(shí)驗(yàn)。（5）滲透壓要求與血液的滲透壓相等或接近，如柴胡注射劑加入氯化鈉， 供靜脈注射的大劑量注射劑還要求具有等張性。（6）pH還要求與血壓相等或接近（血液 pH約 7.4 ），一般控制在 4-9 的范 圍內(nèi)，如維生素 C 注射液加入碳酸氫鈉。（7）要求注射劑具有必要的物理和化學(xué)穩(wěn)定性，以確保產(chǎn)品在儲(chǔ)存期內(nèi)安 全有效。（8）降壓物質(zhì)必須符合規(guī)定。第四章

20、 固體制劑一、顆粒劑顆粒劑是將藥物與適宜的輔料混合而制成的顆粒狀制劑。 顆粒劑的傳統(tǒng)制備工藝簡(jiǎn)介如下：輔料物料粉碎過(guò)篩混合制軟材制粒干燥整粒質(zhì)量檢查分劑 量包裝顆粒劑粉碎的目的是將大塊的固體藥物物料借助機(jī)械力破碎成適宜大小的顆粒或 細(xì)分的操作。粉碎設(shè)備：1）研缽：一般用瓷、玻璃、瑪瑙、鐵或銅制成，但以瓷研缽和玻璃研缽最 為常用，主要用于小劑量藥物的粉碎或?qū)嶒?yàn)室規(guī)模散劑的制備。2）球磨機(jī)：系在不銹鋼或陶瓷制成的圓柱筒內(nèi)裝入一定數(shù)量不同大小的鋼 球或瓷球構(gòu)成。使用時(shí)將藥物裝入圓筒內(nèi)密蓋后， 用電動(dòng)機(jī)轉(zhuǎn)動(dòng)。當(dāng)圓筒轉(zhuǎn)動(dòng)時(shí)， 帶動(dòng)鋼球（或瓷球）轉(zhuǎn)動(dòng)，并帶到一定高度，然后在重力作用下拋落下來(lái)，球的 反復(fù)上

21、下運(yùn)動(dòng)使藥物受到強(qiáng)烈的撞擊和研磨，從而被粉碎。該法粉碎效率較低， 粉碎時(shí)間較長(zhǎng)，適合于貴重物料的粉碎、無(wú)菌粉碎、干法粉碎、濕法粉碎、間歇 粉碎，必要時(shí)可充入惰性氣體。二、片劑片劑是指藥物與輔料均勻混合后壓制而成的片狀制劑。 片劑的種類很多，也是日常最常見(jiàn)的劑型之一。包括普通片、包衣片、泡騰 片、咀嚼片、分散片、緩釋片或控釋片、 多層片、 舍下片、口含片、口腔粘貼片、 植入片、皮下注射片、溶液片、陰道片。片劑制備中可能發(fā)生的問(wèn)題及原因分析（1）裂片：片劑發(fā)生裂開(kāi)的現(xiàn)象。產(chǎn)生裂片的處方因素是物料中細(xì)粉太多 或易脆碎的物料和易彈性變形的物料塑性差等。 工藝因素有單充壓片機(jī)比旋轉(zhuǎn)壓 片機(jī)易出現(xiàn)裂片；

22、快速壓片機(jī)比慢速壓片機(jī)易裂片； 一次壓縮比多次壓縮 （一般 兩次或三次）易出現(xiàn)裂片等。（2）松片：片劑的硬度不夠，稍加觸動(dòng)即散碎的現(xiàn)象。主要原因是黏性力 差、壓縮壓力不足等。（3）黏沖：片劑的表面被沖頭黏去一薄層或一小部分，造成片面粗糙不平 或優(yōu)凹痕的現(xiàn)象。 主要原因是有顆粒不夠干燥、 物料較易吸濕、 潤(rùn)滑劑選用不當(dāng) 或用量不足、沖頭表面銹蝕、粗糙不光或刻字等。（4）片重差異超限：片重差異超過(guò)了規(guī)定范圍。主要成因是顆粒流動(dòng)性不 好；顆粒內(nèi)的細(xì)粉太多或顆粒的大小相差懸殊； 加料斗內(nèi)的顆粒時(shí)多時(shí)少； 沖頭 與膜孔吻合性不好等。（5）崩解遲緩： 片劑超過(guò)了規(guī)定的崩解時(shí)間。 如分散片要求在 21

23、77;1下 水中3分鐘即可崩解分散， 并通過(guò) 180um孔徑的篩網(wǎng)。影響片劑崩解的主要原因 是壓縮力；可溶性成分與潤(rùn)濕劑；物料的壓縮成形性與黏合劑；崩解劑。（6）溶出超限：片劑在規(guī)定的時(shí)間內(nèi)未能溶解出規(guī)定量的藥物。影響因素 主要是片劑不崩解、顆粒過(guò)硬、藥物的溶解度差等。（7）藥物含量不均勻。所有造成片重差異過(guò)大的因素皆可造成片劑中藥物 含量的不均勻。片劑常用的輔料1. 稀釋劑 稀釋劑的主要作用是增加片劑的重量和體積，亦稱填充劑。常 用的有點(diǎn)淀粉、糊精、可壓性淀粉（預(yù)膠化淀粉） 、乳糖、微晶纖維、一些無(wú)機(jī) 鈣鹽（硫酸鈣、磷酸氫鈣、碳酸鈣等） 、糖粉、甘露醇、山梨醇等。2. 潤(rùn)濕劑與黏合劑 潤(rùn)濕劑

24、是指本身沒(méi)有黏性， 但能誘發(fā)待制粒物料的黏性， 以利于制粒的液體。 常用的有蒸餾水、 乙醇及水醇混合物。 黏合劑是指對(duì)無(wú)黏性 或黏性不足的物料給予黏性， 從而使物料聚結(jié)成粒的輔料。 常用的有淀粉漿 （常 用濃度 8%-15%）、聚維酮（ PVP）的純?nèi)芤夯蛩芤骸⑻欠叟c糖漿、聚乙二醇、 膠漿及纖維素衍生物。3. 崩解劑 崩解劑是促使片劑在胃腸液中迅速碎裂成細(xì)小顆粒的輔料。常 用的有干淀粉、羧甲基淀粉鈉、低取代羥丙基纖維素鈉、交聯(lián)聚維酮等。4. 潤(rùn)滑劑 壓片時(shí)為了順利加料和出片，并減少黏沖及降低顆粒與顆粒、 藥片與模孔壁之間的摩擦力， 是片面光滑美觀， 在壓片前一般均需在顆粒 （或結(jié) 晶）中加入

25、適量的潤(rùn)滑劑。 常用的硬脂酸鎂、 微粉硅膠、滑石粉、氫化植物油等。三、包衣片劑包衣片劑的基本類型有糖包衣、薄膜包衣、和壓制包衣等。1. 糖包衣工藝與材料 :（1） 隔離層：首先在素片上包不透水的隔離層，以防止在后面的包衣過(guò)程中水分 進(jìn)入片芯。可用于隔離層的材料有 10%的玉米朊依晨溶液、 15%-20%的蟲(chóng)膠乙醇 溶液、 10%的令苯二甲酸醋酸纖維素（ CAP）乙醇溶液以及 10%-15%的明膠漿。 其中最常用的是玉米朊包制的隔離層。 CAp為腸溶性高分子材料，使用時(shí)注意包 衣厚度以防止在胃中不溶解。 因?yàn)榘綦x層使用有機(jī)溶劑， 所以應(yīng)注意防爆、 防 火，采用低溫干燥（ 40 -50 ），每層

26、干燥時(shí)間約為 30 分鐘，一般包 3-5 層。 （2）粉衣層：為消除片劑的棱角，在隔離層的外面包上一層較厚的粉衣層，主 要材料是糖漿和滑石粉。常用糖漿濃度為 65%-75%（g/g），滑石粉為過(guò) 100 目篩 的粉。操作時(shí)灑一次漿、灑一次粉，然后熱風(fēng)干燥 20-30 分鐘（ 40-55），重復(fù) 以上操作 15-18 次，直到片劑的棱角消失。（3）糖衣層：粉衣層的片子比較粗糙、疏松，因此再包糖衣層使其表面光滑平 整、細(xì)膩堅(jiān)實(shí)。操作要點(diǎn)是加入稍稀的糖漿，逐次減少用量（潤(rùn)濕片面即可） ， 在低溫（ 40）下緩緩吹風(fēng)干燥。一般包制 10-15 層。（4）有色糖衣層：包有色糖衣層與上述包糖衣層的工藝完全

27、相同，只是糖漿中 添加了食用色素，主要目的是為了便于識(shí)別與美觀。一般需包制 8-15 層。（5）打光：其目的是為了增加片劑的光澤和表面疏水性。一般用川蠟；用前需 精制，即加熱至 80-100熔化后過(guò) 100目篩，去除雜質(zhì)，并摻入 2%的硅油混勻， 冷卻，粉碎，取過(guò) 80 目篩的細(xì)分待用。2. 薄膜包衣工藝有有機(jī)溶劑包衣法和水分散體乳膠包衣法。第五章 半固體制劑一、軟膏劑 軟膏劑系指藥物與適宜基質(zhì)均勻混合制成具有適當(dāng)稠度的半固體外用制劑。軟膏劑常用的基質(zhì)有三類：油脂性基質(zhì)、乳劑型基質(zhì)及親水或水溶性基質(zhì)。二、眼膏劑眼膏劑喜歡自供眼用的滅菌軟膏。常用凡士林與羊毛脂等混合油性基質(zhì)。三、栓劑栓劑系指將藥

28、物與適宜的基質(zhì)制成的具有一定形狀供腔道給藥的固體狀外 用制劑。栓劑的基質(zhì)主要分為油脂性基質(zhì)和水溶性基質(zhì)兩大類。（1）油脂性基質(zhì)：可可豆脂；半合成或全合成脂肪酸甘油酯，系由椰 子或棕櫚種子等天然植物油水解、 分餾所得的 C12-C18游離脂肪酸， 經(jīng)部分氫化 再與甘油酯化而得的三酯、二酯、一酯的混合物，即稱半合成脂肪酸甘油酯。優(yōu) 點(diǎn)是化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定，成形性能良好，具有保濕性和適宜的熔點(diǎn)，不易酸敗。（2）水溶性基質(zhì)有：甘油明膠：將明膠、甘油、水按一定的比例在水浴 上加熱熔合蒸去大部分水， 放冷后經(jīng)凝固而制得。 聚乙二醇聚氧乙烯單硬脂 酸酯類： 系聚乙二醇的單硬脂酸酯和二硬脂酸酯的混合物。 泊洛沙姆： 乙烯氧 化物和丙烯氧化物的嵌段聚合物。第六章 其他制劑一、氣霧劑氣霧劑系指藥物與適宜拋射劑封裝于具有特殊閥門(mén)系統(tǒng)的耐壓容器中制成 的制劑。拋射劑一般可分為氟氯烷烴、碳?xì)浠衔锛皦嚎s氣體三類。二、緩釋、控釋制劑（1）緩釋制劑：在規(guī)定的釋放介質(zhì)中，按要求緩慢地非恒速釋放藥物，與 其相應(yīng)的普通制劑比較， 給藥頻率至少減少一