1、目前治療糖尿病的藥物有哪些帳號： wj908Wj9088902211、磺脲類：磺脲類藥物主要是通過刺激胰島 細胞釋放和分泌胰島素而發揮作 用。因此要它發揮作用，一定要有足夠的胰島 細胞。所以該藥對 1 型和胰腺切除所致糖尿病無效。 磺脲類藥物同時還有增加靶細胞膜上 胰島素受體敏感性的作用。藥 名 商品名 苯磺環已脲（格列苯脲 Glyburide） 優降糖 甲磺吡脲（格列齊特 Gliclazide）達美康、來克胰 甲磺二冰脲（格列博脲 Glibornuride） 克糖利 吡磺環已脲（格列吡嗪 Glipizide ）美吡達、利糖妥、 滅糖尿、優噠靈 喹磺環已脲（格列喹酮 Gliquidone）糖適

2、平、糖腎平 磺脲類藥物的副作用：（ 1）由于磺脲類藥物主要是通過刺激胰島 細胞釋放和分泌胰島素 而發揮作用的，因此，長期服用容易造成那些好的、正常的胰島 細 胞因過度超負荷工作而形成新的功能衰竭， 出現繼發性失效， 進而由2 型向 1 型糖尿病轉變。（2）低血糖反應：是磺脲類藥物最常見最嚴重的副作用，發生率約 2%。尤其多見于肝、腎功能不全和老年病人，這類患者由于磺脲類 藥物在體內代謝與排泄緩慢， 有可能在服藥期間或停藥后低血糖反復 發作，嚴重低血糖或反復發作可引起中樞神經系統不可逆損害或致 死。（3）消化系統反應：少數病例可引起食欲減退、惡心、嘔吐、腹痛、 腹瀉等。（4）皮膚過敏反應：偶有皮

3、膚瘙癢、紅斑、蕁麻疹、麻疹樣皮疹或 丘疹、光敏性皮炎等， 近年來有使用磺脲類口服藥出現嚴重剝脫性皮 炎的報道，這時應立即停止使用此類藥物。（5）神經系統反應：少數病人可出現頭痛、頭暈、嗜睡、視力模糊、 共濟失調、四肢震顫等。2、雙胍類： 該藥物主要是一方面通過延緩葡萄糖（單糖）在腸道內的吸收；另一 方面可以增加胰島素的敏感度， 促進血糖進入細胞內、 促進外周組織 對葡萄糖的利用， 特別是加速肌肉等組織對葡萄糖的無氧酵解， 產生 乳酸。如果沒有嚴重的肝、腎功能不全，影響乳酸排泄和利用；沒有 心、肺疾病導致機體慢性缺氧，增加乳酸產生，乳酸是不會在體內積 聚，導致乳酸中毒的。藥名：（ 1）苯乙雙胍（

4、別名：降糖靈， DBI）（2）二甲雙胍（別名：降糖片；商品名：迪化糖錠、美迪康、格華 止、立克糖）雙胍類藥物的副作用：（1）胃腸反應：如口干苦、金屬味、厭食、惡心、腹瀉；（2）乳酸性酸中毒：這也是有些國家已明令禁止使用雙胍類藥物的 原因。因此老年患者，肝、腎功能不全，心、肺疾患及缺氧患者使用 時一定要慎重。（3）體重降低、消瘦：長期阻礙機體對葡萄糖的吸收，可導致過度 消瘦。3、葡萄糖苷酶抑制劑： 多糖和雙糖到單糖的消化分解， 葡萄糖苷酶是必不可少的。 葡萄糖苷 酶是位于人體消化道（回腸壁微絨毛）上皮細胞的一種消化酶。該藥 是通過對葡萄糖苷酶的活性的抑制， 使多糖和雙糖到單糖的消化分解 減慢，延

5、緩了消化道對糖的吸收，從而降低了餐后血糖的升高。 藥名：阿卡波糖， 由德國拜耳公司生產， 商品名：拜唐蘋（拜糖平） 副作用：主要副作用是消化道反應，如腹脹、排氣多、腹瀉等。4、胰島素敏感性增強劑類： 該類藥物主要通過對胰島素受體的作用， 增強肌肉和脂肪組織的胰島 素的敏感性，以減少肝糖原的生成，從而達到降血糖的目的。 藥名：（ 1）吡格列酮（ Actos）商品名：艾汀、安可妥 （ 2）羅格列酮（ Rosiglitazone）商品名：文迪雅 副作用：少數患者可能會出現輕微水 留的癥狀，表現為踝關節或雙下肢輕度水腫。心、肝功能不全者不宜服用此藥 5、胰島素類： 由動物內臟（豬、牛）提取的動物胰島素

6、或由基因工程合成的人胰島 素。一般國產的濃度為 40IU / ml，進口的濃度一般分為 80IU / ml、 100IU / ml 二種；每瓶 10ml 包裝。按作用時間分為：短效、中效、 長效、預混等。副作用及保存要求： （1）長期肌肉注射會使注射部位皮膚萎縮、增生甚至硬結； （2）過敏反應：個別患者注射部位會出現發紅、發癢、腫脹等；（3）注射后必需在規定的時間內進食，否則會出現低血糖；嚴重的 低血糖是致命的；（4）過量注射或誤注到小靜脈血管內會出現低血糖； （ 5）低溫 4 10避光保存。糖尿病（ Diabetes mellitus，DM ）是一組由遺傳因素、環境因素及其 相互作用而引起的

7、臨床綜合征。因胰島素分泌和 （或）胰島素作用的缺 陷，引起糖、蛋白質、脂肪、水及電解質等一系列代謝紊亂。 臨床以高血糖為主要共同特征， 久病引起多系統損害。 不僅引起酮癥 酸中毒、高滲昏迷、感染等急性并發癥，而且還可引起冠心病、腦血 管疾病、肢端壞疽、失明、尿毒癥以及神經病變等嚴重慢性并發癥， 嚴重影響病人的生活質量和壽命。糖尿病類型? 1 型糖尿病? 2 型糖尿病? 妊娠糖尿病? 特異型糖尿病糖尿病的藥物治療（一）促進胰島素分泌劑 （促泌劑 ）1.磺脲類 對正常人和糖尿病人都有效，但對胰島功能喪失或胰腺切除者無效， 30%胰腺功能。 刺激胰島 B 細胞釋放胰島素K+ 通道阻斷劑磺酰脲類與胰島

8、 B 細胞表面磺酰脲受體結合，使與之相偶聯的 ATP 敏感性 K+通道阻滯， 膜去極化而使電壓敏感性 Ca2+通道開放，Ca2+ 內流而引起胰島素釋放。胰外作用 增加外周組織靶細胞表面胰島素受體的數目， 增強胰 島素與胰島素受體結合親和力，從而改善外周組織對胰島素的敏感 性，加強了外周組織對葡萄糖的攝取和利用； 促進糖原合成酶的活性， 使糖原合成增加；減少蛋白激酶活性，抑制肝糖異生，并抑制肝糖原 分解，減少肝糖輸出。甲苯磺丁脲 （ D860）氯磺丙脲作用于胰島 細胞膜上磺酰脲受體而促進胰島素釋放 .產生降糖作用格列苯脲（ 優降糖）格列吡嗪（ 美必達）格列齊特（ 達美康）作用較第一代強，降糖作用

9、維持時間達 24h。但這種長時間的降糖作用極有可能導致低血糖格列美脲格列奎酮（糖適平）作用強，起效快，維持時間較短 （8-10h），低血糖可能性小。 格列美脲降糖作用比甲苯磺丁脲強 400倍，較格列本脲強 2 倍，每日 服用 1次即可控制 24 小時血糖，應用單用飲食治療不能控制，胰島功能尚存的 2 型糖尿病原發性失效 大約 10的糖尿病患者在開始使用磺脲藥物治 療時血糖不能控制 。繼發性失效 有些患者在初始治療時反應良好，但經過 1 3 年 后療效減弱或消失，服用足量的磺脲類藥物后血糖仍然控制不 佳。繼發性失效主要原因為 細胞功能逐漸惡化和外周組織對胰島素抵 抗不能緩解。聯合用藥，如與雙胍類

10、藥物、噻唑烷二酮類、胰島素合 用可以降低繼發性失效的發生率2型 DM 患者的細胞功能隨時間而衰減，對于臨床診斷超過 10年 的 2 型 DM 患者療效相對較差。 由于 細胞功能的逐漸衰竭， 單獨使 用任何一種磺脲類藥物治療都不能完全有效， 應聯合應用胰島素和其他類型的口服降糖藥物 （包括噻唑烷二酮類， 糖苷酶抑制劑和二 甲雙胍）。當 細胞功能下降到胰島素分泌很少或喪失時， 磺脲類藥物將不再有 效，應該停用磺脲類藥物，換用外源性胰島素治療不良反應1. 低血糖反應 與劑量過大、飲食不配合、使用長效制劑或同時應用 增強磺脲類降糖作用的藥物有關， 尤其多見于肝、 腎功能不全和老年 患者，格列本脲明顯。

11、2. 胃腸道反應 常見的有惡心、嘔吐、胃痛、厭食和腹瀉，多與劑量 有關，減少劑量或繼續服藥可消失。3. 其他 皮疹、光敏性皮炎，少數病人可出現膽汁郁積性黃疽、肝損 害或粒細胞減少等，應注意定期檢查肝功能和血象。一旦出現異常，應立即停藥， 并積極給予相應治療。藥物相互作用1. 血漿蛋白結合：水楊酸類、磺胺類、保泰松、雙香豆素和甲氨喋呤 等。2. 肝藥酶抑制劑： 如氯霉素、異煙肼等3. 與噻嗪類、皮質激素等合用使藥效降低4. 肝藥酶誘導和抑制劑可影響本類藥物的作用，5. 從腎小管分泌排泄的有機酸如丙磺舒、別嘌呤醇等可影響排泄作2.非磺脲類瑞格列奈類似磺酰脲類， 通過關閉 ATP-鉀通道促進胰腺 細

12、胞分泌內源性胰 島素。本藥作用快而短暫， 降糖作用呈劑量依賴性， 促胰島素分泌作用部分 通過葡萄糖介導， 依賴于一定濃度的血漿葡萄糖水平。 餐前服用 0.5 4mg，從小劑量開始，每日 3 次，根據血糖逐漸調整劑量，不進餐不 服藥，用藥較靈活，又稱餐時血糖調節劑。適用于通過飲食、 運動及其它藥物控制不佳的型糖尿病患者。 尤其 是肥胖、老年人及腎功能不良者。應用原則是“進餐服用，不進餐不 服藥”。不良反應較少。低血糖發生率較低。少數病例可出現低血糖，與二甲雙胍合用會增加低血糖危險， 可出現頭痛、暫時性視覺異常、胃腸道反應如腹痛、腹瀉、惡 心、嘔吐和便秘。可發生皮膚過敏反應，如瘙癢、發紅、蕁麻疹。

13、 腎功能不良患者慎用，營養不良患者應調整劑量。藥物相互作用 可增強瑞格列奈降血糖作用的藥物：單胺氧化酶抑制劑，非選 擇性 受體阻滯劑， ACE 抑制劑，非甾體抗炎藥，水楊酸鹽， 奧曲肽，酒精以及促合成代謝的激素。 肝藥酶抑制劑如酮康唑、 伊曲康唑、紅霉素、氟康唑可能升高瑞格列奈血漿水平。可減弱瑞格列奈降血糖作用的藥物：口服避孕藥，噻嗪類藥，皮質激素，甲狀腺激素和擬交感神經藥。肝藥酶誘導劑如利福 平或苯妥英可降低瑞格列奈片血漿水平。（二）雙胍類 對正常人無效，對胰島功能無要求1. 抑制葡萄糖在小腸的吸收；2. 加強葡萄糖的攝取和利用，促進肌肉無氧酵解；3. 抑制胰高血糖素的釋放；4. 抑制糖異生

14、；5. 提高靶組織對胰島素的敏感性，或抑制胰島素拮抗物的作用；6. 降低血漿 LDL 和 VLDL 的水平（三）-葡萄糖苷酶抑制劑 競爭性抑制小腸上皮刷狀緣 -葡萄糖苷酶，防止 1， 4 糖苷鍵 水解，使多糖（淀粉）、雙糖（蔗糖、麥芽糖）的水解產生葡萄 糖的速度減慢，血糖峰值降低，因而主要降低餐后血糖。不刺 激胰島素分泌，可緩解高胰島素血癥。主要用于 2型DM 患者：可作為一線藥物，單獨應用或與促胰 島素分泌劑、雙胍類、胰島素增敏劑中的兩種、或三種藥聯合 使用，也可與胰島素聯合應用。尤其適用于餐后高血糖者；不 單獨用于 1型 DM，但可與胰島素聯用，減少胰島素用量。常用阿卡波糖和伏格列波糖。從

15、小劑量開始，逐漸增加劑量，應在進餐時隨第一口主食一起嚼碎后服用。 輕、中度型糖尿病，尤適用于肥胖病人。 可單用或合用。也可與 胰島素或磺酰脲類合用于中、重度病人，以增強療效，減少胰島素用 量。常用藥物為二甲雙胍， 口服從小量開始， 逐漸增加劑量， 餐間或餐后 服用可減少胃腸道反應。藥物相互作用或注意事項 常見的不良作用為胃腸反應，如腹脹、腹瀉、腹鳴、排氣增多 等，少數患者有腹痛。單用本藥不產生低血糖，但如與磺脲類、胰島素合用時仍可發 生低血糖，且一旦發生，應直接應用葡萄糖處理，進食雙糖或 淀粉類食物無效。受體阻滯劑、水楊酸制劑、單胺氧化酶抑制劑、貝特類降脂 藥、華法令、抗酸藥、消膽胺、腸道吸附

16、劑和消化酶制品可降 低其作用。腎上腺素、腎上腺皮質激素、甲狀腺素能降低該類 藥物的降糖作用。（四）胰島素增敏劑 噻唑烷二酮 類 主要有：曲格列酮羅格列酮吡格列酮作用：過氧化物酶體增殖物激活受體 （ PPAR）的高度選擇性及強 有力的激動劑。PPAR被激活后調控與胰島素效應有關的多種基因的轉錄。 加強胰島素所導致的葡萄糖轉運子（ GLUT ）向細胞運轉，促 使胰島素介導的葡萄糖攝取，增加胰島素的敏感性及減輕胰島 素抵抗。由于不刺激胰島素分泌， 故可改善胰島 細胞功能； 還可增加肝糖原 合成酶的活性，減少肝內糖異生；降低血漿甘油三酯、游離脂肪酸， 增高高密度脂蛋白膽固醇水平；減少尿白蛋白排泄。用于

17、：2 型 DM ，伴高胰島素血癥或胰島素抵抗明顯時尤為適用，單獨或與 促胰島素分泌劑、雙胍類、胰島素合用均可增效。下列情況下應注意： 肝功能不全：轉氨酶大于正常高限的 22.5 倍者應禁用，介于正 常與 2.5 倍之間者須查明原因，有肝病臨床癥狀者不用，無癥狀者在 密切觀察下慎用。 輕度貧血及水腫，有心功能不全者，根據情況慎用或禁用。 不良反應：肝功損害，用藥前必須查肝功能， 用藥第一年每 2 月查肝功能， 以后亦應定期復查，如 ALT 大于正常上限的 2.5 倍即停藥，僅 輕度升高應密切觀察。 液體潴留：可發生輕度至中度皮膚水腫，特別是伴有心力衰竭 和應用胰島素的患者。而血液稀釋可引起血紅蛋

18、白和紅細胞壓 積輕度降低、血漿脂質譜的改變。體重增加： PPAR激活后，刺激前脂細胞分化為脂細胞，體 脂增加。低血糖：較少引起低血糖，與其他降糖藥合用可出現低血糖。 其他：消化道癥狀如腹瀉，全身反應有頭暈、頭痛等。與雌二 醇和炔諾酮的口服避孕藥同時服用，會降低血漿中后兩種藥物 的濃度達 30% ，從而導致避孕失敗，因此與口服避孕藥同服的 患者應謹慎。（五）胰島素小分子蛋白質， 由 51個氨基酸殘基組成 A、B 兩個肽鏈，中間有 S-S 鍵連接。人胰島素是由前體物質胰島素原裂解 C 肽而來 降低血糖 促進葡萄糖的攝取和利用，減少來源增加去路（1）加速心肌、骨骼肌和脂肪細胞膜上載體轉運葡萄糖入細胞

19、內；（2）促進肝臟等的氧化和酵解；（3）促進肝、肌肉等的糖原合成；（4）促進轉化為脂肪和氨基酸；（ 5）抑制糖異生：能拮抗胰高血糖素、 AD 及糖皮質激素的作用。胰島素的分類按來源豬胰島素、牛胰島素（由豬、牛的胰臟提取） 人胰島素（基因工程技術生產） 胰島素類似物按純度普通胰島素單峰胰島素單組分胰島素按作用時間超短效短效中效和長效胰島素超短效胰島素 為重組人胰島素類似物， 賴脯胰島素 （優泌樂） 和門冬胰島素 （諾和銳 ），能模擬人體生理分泌的胰島素作用模 式，低血糖發生率低，無免疫源性。皮下注射后可隨即進餐， 應用更方便。短效胰島素（正規胰島素） 常用的制劑有普通豬胰島素；基 因重組人胰島素

20、有諾和靈 R、優泌林 R 及甘舒霖 R。作用強而 快，持續時間短，可供皮下、肌肉、靜脈注射，皮下注射后 30 分鐘起作用，主要控制餐后高血糖。中效胰島素 常用制劑有低精魚精蛋白鋅胰島素，諾和靈 N， 優泌林 N 和甘舒霖 N。可單用或與短效胰島素混合注射，只能 皮下或肌肉注射，不可用于靜脈點滴。起效時間和作用時間較 短效長，主要控制 2 餐后高血糖，以第 2 餐后為主。預混胰島素 短效/中效可為 30/70或 50/50。可每日早、晚餐 前 2 次注射，根據早餐后、午餐后的血糖來決定早餐前胰島素 用量，根據晚餐后及次日凌晨血糖來決定晚餐前胰島素用量； 對需每日 3 次注射胰島素的病人，為使次晨

21、血糖達良好控制， 早、午餐用短效胰島素，晚餐前也可選用預混胰島素。長效胰島素 如魚精蛋白鋅胰島素、 特慢胰島素懸液， 單獨或 與短效混合皮下注射， 主要提供基礎水平胰島素。 甘精胰島素 其制劑為清澈溶液，皮下注射后，在 24小時內不斷被吸收入血， 不產生血漿峰濃度值，有效作用呈平坦直線，比傳統胰島素制 劑如低精蛋白鋅胰島素更加貼近正常基礎的人胰島素，而且夜 間發生低血糖的概率較低。生理狀態胰島素分泌：- 基礎胰島素分泌 保證肝糖穩定輸出和使基礎狀態下的血糖 （空腹血糖）維持在正常水平的主要調節因素， “小量”和“持 續穩定”是基礎胰島素分泌的兩大特點。- 負荷后胰島素分泌 促進餐后葡萄糖的利用

22、和儲存，抑制肝糖 輸出，維持餐后血糖在正常范圍內波動。治療原則 糖尿病的胰島素治療應在一般治療和飲食治療的基礎上進行強調更加精細、更加符合胰島素的生理分泌模式； 主張早期應用胰島素； 主張個體化應用。盡可能地模擬生理胰島素分泌規律，并監測 病情，按治療反應和需要合理設計和調整胰島素方案及用量。 超短效、短效胰島素主要用于補充負荷后胰島素，以超短效更 為合理。中效、長效胰島素主要用于基礎胰島素的補充，以長效胰島素 類似物（如甘精胰島素）更為合理。使用方法皮下注射胰島素治療 采用胰島素注射器或胰島素筆皮下注 射胰島素，是目前最常用的胰島素應用方法。 。持續皮下胰島素輸注 （胰島素泵治療） 胰島素泵

23、可模擬胰島素 的基礎量和進餐時脈沖式釋放，可通過計算機程序的調整來控 制。小劑量胰島素靜脈滴注療法 主要用于治療糖尿病酮癥酸中 毒、非酮癥高滲性昏迷及乳酸酸中毒患者。對于不能進食的患 者（如手術后）也可采用短效胰島素加入適當比例葡萄糖、氯 化鉀（GIK 液）靜脈滴注，以補充熱量、 減少蛋白和脂肪分解。 胰島素抗藥性： 極少數糖尿病患者， 在無酮癥酸中毒及感染等拮抗胰 島素因素存在的情況下， 每日胰島素用量達到或超過 200 單位（持續48 小時以上）才能使血糖得到比較好的控制，稱胰島素抗藥性。 處理原則： 增加胰島素用量，每次加量可較大，加量速度可較快，必要時靜 脈滴注； 換用抗原性較小的人胰

24、島素，或使用不易產生抗體的單組分胰島 素； 改用或加用口服降糖藥，如二甲雙胍或阿卡波糖等類藥物，增強 身體對胰島素的敏感性； 使用糖皮質激素， 如潑尼松每日 40 80mg，但這類藥物本身有升 高血糖的作用，宜在血糖監護下短期使用。由于抗體可與胰島素或其受體分離， 血中游離胰島素驟增， 抗藥性突 然消失而發生嚴重的低血糖，因此必須嚴密觀察病情。不良反應： 低血糖，常見。與劑量過大和（或）飲食失調有關，多見于 1 型 DM 尤其是強化治療的患者。 局部刺激：要注意更換注射部位。 過敏反應如蕁麻疹、血管神經性水腫、急性肺水腫等，偶有過 敏性休克。 較輕者給予抗過敏藥物， 較重者改用其他制劑或口服降糖 藥，必須使用胰島素者，可行胰島素脫敏治療。