1、一句口訣搞定糖皮質激素2016-10-13 20:17 來源：丁香園 作者：天邊一棵草、菜菜 字體大小 - | + 糖皮質激素（gc）的作用廣泛而復雜，且隨劑量在生理情況下所分泌的糖皮質激素主要影響正常物質代謝。糖皮質激素的分類依據主要是根據它們在體內作用時間的長短來劃分：短效約為 812 h，中效約為 1836 h，長效為 3654 h。而各類的代表藥物，筆者為大家總結了一句口訣來幫助記憶：可的、潑尼、長米松，中效沖擊甲強龍。短效糖皮質激素：大部分與可的有關，如可的松、氫化可的松。中效糖皮質激素：多帶潑尼二字，如潑尼松、潑尼松龍、甲基潑尼松等。而中效常用藥物甲強龍是唯一可應用于沖擊療法的藥物

2、，對此后文還會介紹。長效糖皮質激素：所謂長米松，其實就是長效藥物多含米松的名稱，如地塞米松、倍他米松。但三者的區別不僅僅只限于作用時間，主要還在以下幾方面存在差異：1. 生物效能不同升糖作用：糖皮質激素能促進糖原異生；減慢葡萄糖分解并減少機體組織對葡萄糖的利用，以此增加肝糖原、肌糖原含量并升高血糖。但需要注意作為機體調節糖代謝的重要激素之一，其應用過多時可能出現類固醇性糖尿病。抗炎作用：糖皮質激素有快速、強大而非特異性的抗炎作用。對各種炎癥均有效。對于升糖和抗炎作用，長效糖皮質激素的相對效能最強，中效次之，而短效最弱。但須注意，糖皮質激素感染治療、減輕癥狀的同時，也降低了機體的防御功能。因此必

3、須同時應用足量有效的抗菌藥物，以防炎癥擴散和原有病情惡化。2. 對水電解質代謝作用糖皮質激素也有較弱的鹽皮質激素的作用：潴鈉排鉀，并通過增加腎小球濾過率和拮抗抗利尿素而利尿。從長效到短效，三者的鹽皮質激素活性越來越強：短效最強，中效次之，長效最弱。3. 對 hpa 軸的負反饋作用對下丘腦-垂體-腎上腺皮質軸（hpa 軸）的負反饋影響：短效 gc 中效 gc 長效 gc。4. 免疫抑制方面長效與中效均有較強的免疫抑制作用，臨床上免疫移植治療中效激素更常用，因其半衰期短些。5. 穿透血腦屏障的能力從強到弱：依次是甲強龍 (中效)、地塞米松（長效）、氫化可的松（短效）。6. 其他長效激素副作用較多，

4、而中效激素最少短效糖皮質激素代表性藥物：可的松、氫化可的松臨床應用特點：短效糖皮質激素的優點在于其對 hpa 軸的危害較輕，作用狀態與生理狀態較為接近。故在臨床上一般用作替代治療，如在慢性腎上腺皮質功能減退或腎上次全切除術后進行替代治療。而缺點在于其抗炎作用較弱，藥物的作用時間也較短。且由于鹽皮質激素活性相對較強，也不宜應用于長期治療而多為短期激素替代治療，因可能導致患者出現水腫（鈉水潴留）、低鉀等風險。需要注意的是，可的松需要經、肝臟代謝轉化為氫化可的松才會發揮生理作用，故肝功能欠佳的患者應直接選用氫化可的松。用量氫化可的松 2030 mg/d，每天兩次，在早晨的時候給藥劑量應最大，可達全日

5、量的 2/3，下午再給 1/3。這是由于人皮質醇分泌是以早上 6 點到 9 點這段時間分泌最高，隨后逐漸下降，到午夜最低。小貼士一般來說口服藥物選擇氫化可的松，而靜脈應用選擇琥珀酸氫化可的松。這兩者幾乎是一樣的，起作用的都是氫化可的松。不同的是由于氫化可的松的水溶性差，100 mg 氫化可的松需要用 500 ml生理鹽水或糖水稀釋。而琥珀酸氫化可的松粉針因為在結構中引入了琥珀酸鹽，增加了氫化可的松的水溶性，可以直接用生理鹽水或糖水稀釋。且不含酒精，安全性更好；由于沒有規定稀釋濃度，還可以大劑量使用中效糖皮質激素代表藥物：潑尼松、潑尼松龍、強的松（醋酸潑尼松龍）、甲強龍（甲潑尼龍琥珀酸鈉）藥物特

6、點中效糖皮質激素，其升糖、抗炎作用都不是最優，但是副作用也較小，對 hpa 軸的負反饋作用，對水電解質的影響都還在可接受的范圍內。所以，作為藥物的抗炎作用，與影響自身的腎上腺皮質功能之間的一個折中點，中效糖皮質激素是三者中唯一可以長期應用的激素，長期服用安全性高。臨床上多用于過敏性與自身免疫性炎癥性疾病的長期治療：如系統性紅斑狼瘡，重癥多肌炎，嚴重的支氣管哮喘，皮肌炎，血管炎等過敏性疾病，急性白血病，惡性淋巴瘤。而甲強龍，更是中效激素中的戰斗機，是唯一可用于沖擊療法的藥物。小貼士你知道嗎？甲強龍是唯一可用于沖擊療法的藥物。這是因為它與激素受體的結合率顯著高于其它糖皮質激素藥物，約是潑尼松的 23 倍，起效時間很快。因此可以迅速抑制酶的活性，并使激素特異性受體達到飽和。且甲強龍對于 hpa 軸抑制作用弱，水溶性強易于達到血漿高濃度，故可大劑量沖擊，快速控制癥狀。長效糖皮質激素代表藥物：地塞米松、倍他米松。臨床應用特點長效糖皮質激素的優點在于其抗炎更強（氫化可的松的 25 倍），對水鹽代謝影響更弱（幾乎是無），作用時間更長（氫化可的松的 36 倍）。缺點在于其對 hpa 軸的抑制作用較強，故不適宜長期用藥，容易影響本身的腎上腺皮質