1、注射用鹽酸納洛酮0.4mg說明書【功效主治】 1、用于阿片類藥物復合麻醉術后，拮抗該類藥物所致的呼吸抑制，促使病人蘇醒。 2、用于阿片類藥物過量，完全或部分逆轉阿片類藥物引起的呼吸抑制。 3、解救急性乙醇中毒。 4、用于急性阿片類藥物過量的診斷。 【藥理作用】 本品為阿片受體拮抗藥，本身幾乎無藥理活性，但能競爭性拮抗各類阿片受體，對M受體有很強的親和力。1、完全或部分糾正阿片類物質的中樞抑制效應，如呼吸抑制、鎮靜和低血壓。 2、對動物急性乙醇中毒有促醒作用。 3、為純阿片受體拮抗劑，即不具有其他阿片受體拮抗劑的“激動性”或嗎啡樣效應；不引起呼吸抑制、擬精神病反應或縮瞳反應。 4、未見耐藥性，也

2、未見生理或精神依賴性。 5、作用機理尚不完全清楚，有證據表明是通過競爭相同受體位點拮抗阿片類物質效應。【藥物相互作用】 1、丁丙諾啡與阿片受體的結合率低、分離速度慢，因此在拮抗丁丙諾啡的作用時應使用大劑量納洛酮，對丁丙諾啡的拮抗作用需要逐漸增強逆轉效果，縮短呼吸抑制的時間。 2、甲己炔巴比妥可阻斷納洛酮誘發阿片成癮者出現的急性戒斷癥狀。 3、不應把本品與含有硫酸氫鈉、亞硫酸氫鈉、長鏈高分子陰離子或任何堿性的制劑混合。在把藥物或化學試劑加入本品溶夜中以前，應首先確定其對溶液的化學和物理穩定性的影響。【不良反應】 術后患者使用本品的不良反應偶見：低血壓、高血壓、室性心動過速和心室顫動、呼吸困難、肺

3、水腫和心臟停搏，據報道由此引起的后遺癥有死亡、昏迷和腦病，術后患者使用本品過量可能逆轉痛覺缺失并引起患者激動。逆轉阿片類抑制突然逆轉阿片類抑制可能會引起惡心、嘔吐、出汗、心悸亢進、血壓升高、發抖、癲癇發作、室性心動過速和心室顫動、肺水腫以及心臟停搏，甚至可能導致死亡。類阿片依賴對阿片類藥物產生軀體依賴的患者突然逆轉其阿片作用可能會引起急性戒斷綜合征，包括但不局限于下述癥狀和體征：軀體疼痛、發熱、出汗、流鼻涕、噴嚏、豎毛、打哈欠、無力、寒顫或發抖、神經過敏、不安或易激惹、痢疾、惡心或嘔吐、腹部痛性痙攣、血壓升高、心悸亢進。【禁忌癥】 對本品過敏的患者禁用。【用法用量】 因本品存在明顯的個體差異，

4、應用時應根據患者具體情況由醫生確定給藥劑量及是否需多次給藥。本品可靜脈輸注、注射或肌內注射給藥，靜脈注射起效最快，適合在急診時使用。因為某些阿片類物質作用持續時間可能超過本品，所以，應對患者持續監護，必要時應重復給予本品。靜脈輸注：靜脈輸注本品可用生理鹽水或葡萄糖溶液稀釋。把2mg本品加入500ml的以上任何一種液體中，使濃度達到0.004mg/ml，混合液應在24小時內使用，超過24小時未使用的剩余混合液必須丟棄。根據患者反應控制滴注速度。成人使用阿片類藥物過量 首次可靜脈注射本品0.4mg2mg，如果未獲得呼吸功能的理想的對抗和改善作用，可隔23分鐘重復注射給藥。如果給10mg后還未見反應

5、，就應考慮此診斷問題。如果不能靜脈給藥，可肌內給藥。成人術后阿片類藥物抑制效應：部分糾正在手術中使用阿片類藥物后的阿片抑制效應，通常較小劑量本品即有效。本品給藥劑量應根據患者反應來確定。首次糾正呼吸抑制時，應每隔23分鐘，靜脈注射0.1mg0.2mg，直至產生理想的效果，即有通暢的呼吸和清醒度，無明顯疼痛和不適。本品大于必需劑量時可明顯逆轉痛覺缺失和升高血壓。同樣，逆轉太快可引起惡心、嘔吐、出汗或循環負擔增加。 12小時時間間隔內需要重復給予本品的量取決于最后一次使用的阿片類藥物的劑量、給藥類型（短作用型還是長作用型）與間隔時間。重度乙醇中毒0.8mg1.2mg，一小時后重復給藥0.4mg0.

6、8mg。納洛酮激發試驗：用來診斷懷疑阿片耐受或急性阿片過量。靜脈注射本品0.2mg，觀察30秒鐘看是否出現阿片戒斷的癥狀和體征，如果沒有出現，每注射0.6mg，再觀察20分鐘。本品不應給予有明顯戒斷癥狀和體征的患者，或者尿中含阿片的患者。有些患者特別是阿片耐受患者對低劑量本品發生反應后，靜脈注射本品0.1mg就可以起診斷作用。【貯藏方法】 遮光，密閉保存。【注意事項】 1、本品應慎用于已知或可疑的阿片類藥物軀體依賴患者，包括其母親為阿片類藥物依賴者的新生兒。對這種病例，突然或完全逆轉阿片作用可能會引起急性戒斷綜合征。 2、由于某些阿片類藥物的作用時間長于納洛酮，因此應該對使用本品效果很好的患者

7、進行持續監護，必要時應重復給藥。 3、本品對非阿片類藥物引起的呼吸抑制和左丙氧芬引起的急性毒性的控制無效。只能部分逆轉部分性激動劑或混合激動劑/拮抗劑（如丁丙諾啡和噴他佐辛）引起的呼吸抑制，或需要加大納洛酮的用量。如果不能完全響應，在臨床上需要用機械輔助治療呼吸抑制。 4、在術后突然逆轉阿片類抑制可能引起惡心、嘔吐、出汗、發抖、心悸亢進、血壓升高、癲癇發作、室性心動過速和心室顫動、肺水腫以及心臟停搏，嚴重的可導致死亡。術后患者使用本品過量可能逆轉痛覺缺失并引起患者激動。 5、有心血管疾病史，或接受其它有嚴重的心血管不良反應（低血壓、室性心動過速或心室顫動、肺水腫）的藥物治療的患者應慎用本品。 6、應用納洛酮拮抗大劑量麻醉鎮痛藥后，由于痛覺恢復，可產生高度興奮。表現為血壓升高，心率增快，心律失常，甚至肺水腫和心室顫動。 7、由于此藥作用持續時間短，用藥起作用后，一旦其作用消失