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文檔簡介
解熱鎮痛藥,樊光華,1、解熱鎮痛藥及其分類2、解熱鎮痛藥作用特點3、不良反應4、復方制劑,主要內容,1.1 解熱鎮痛藥,是一類具有解熱鎮痛作用的藥物,其中除乙酰苯胺類外,還具有抗炎、抗風濕作用,有的還兼有抗痛風作用。本類藥物的化學結構、作用機制和臨床應用不同于甾體抗炎藥和阿片類鎮痛藥,稱為非甾體抗炎藥(NSAIDs)。,水楊酸類:阿司匹林,水楊酸鎂,貝諾酯乙酰苯胺類:對乙酰氨基酚,非那西丁吡唑酮類:氨基比林,保泰松,安乃近鄰氨基苯甲酸類:甲芬那酸,甲氯芬那酸鈉芳基乙酸類:吲哚美辛,阿西美辛芳基丙酸類:布洛芬,萘普生昔康類:炎痛喜康解熱鎮痛藥復方配伍,1.2 NSAIDs分類,2 解熱鎮痛藥作用特點,解熱作用:抑制前列腺素()合成酶(環氧酶,)使體內 合成減少,因而產生解熱作用,使發熱病人的體溫降至正常,但對正常體溫沒有影響。這點不同于氯丙嗪的降溫作用,后者能在低溫環境下使正常體溫下降。鎮痛作用:抑制COX,減少合成,從而抑制作用于體溫調節中樞引起的發熱,抑制PG作用于痛覺感受器引起的疼痛,以及PG對其他痛物質的增敏效應。本類藥物產生的鎮痛作用是外周性的,不作用于阿片受體,故無成癮性。對輕、中度慢性鈍痛,特別是局部炎癥所致的疼痛效果較好,對外傷性劇痛及內臟平滑肌絞痛無效。抗炎作用:本類藥物除乙酰苯胺類外,還可通過抑制 合成和保護溶酶體膜,使炎癥緩解或消失,從而起到抗炎作用,并可有效緩解急性痛風的癥狀。,2.1 COX:COX-1和COX-2,抑制COX-1產生副作用抑制COX-2發揮治療作用,解熱鎮痛作用強影響血栓形成(減少血小板中血栓素A2生成),2.2 水楊酸類的特點,水楊酸類與其他藥物相互作用增強雙香豆素抗凝作用增強甲磺丁脲降血糖作用增強腎上腺皮質激素抗炎作用增強MTX毒性與呋塞米合用時,本藥排泄減少、蓄積中毒.,血漿半衰期長,可蓄積中毒,2.3 吡唑酮類特點,為芳基乙酸類解熱鎮痛抗炎藥中最早使用者具有明顯的消炎、解熱、鎮痛作用對炎性疼痛效果較好,主要用于風濕性關節炎和類風濕性關節炎,尤其用于阿司匹林效果不佳及不能耐受者。對滑囊炎、肌腱炎、急性肩關節疼痛等非風濕性炎癥引起的疼痛有較好的療效。臨床上也用于痛經、腎及輸尿管結石引起的絞痛。對癌癥發熱和難控制的發熱常有效。直腸給藥比口服更易吸收,常制成栓劑使用。不良反應較多,可引起粒細胞減少、血小板減少、再障,一般不作為首選藥物。,2.4 吲哚美辛的特點,選擇性抑制COX2,副作用小,2.5 尼美舒利,對乙酰氨基酚和非那西丁的解熱鎮痛作用緩和持久,但基本沒有抗炎作用,可稱為非抗炎解熱鎮痛藥。對乙酰氨基酚的不良反應較小,且不引起腸胃出血,常用于對阿司匹林過敏或不適于使用阿司匹林的病人。,2.6 乙酰苯胺類無抗炎效應,為芳基丙酸類解熱鎮痛抗炎藥作用強、不良反應相對較輕、耐受性好。其鎮痛和解熱作用分別為阿司匹林的倍和倍,抗炎作用也強于阿司匹林、吲哚美辛和保泰松數倍。用于各種原因引起的疼痛和發熱,尤其適用于不能耐受阿司匹林和吲哚美辛等藥物的病人。,2.7 萘普生用于解熱鎮痛的特點,胃腸道反應凝血障礙過敏反應水楊酸反應:頭痛、眩暈、惡心、耳鳴.瑞夷(Reye)綜合征:嚴重肝功能不良合并腦病,3 NSAIDs不良反應,4 復方制劑及注意事項,含有解熱鎮痛藥的復方制劑種類繁多,并不斷有新的品種出現,按其用途主要分為兩大類:一是用于治療感冒發熱,以減輕癥狀和退熱二是用于慢性疼痛,如頭痛、關節痛等。首先要知道其含有哪些成分及各自含量,要避免因不
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