藥物代謝動力學的主要參數根據時間-藥物濃度曲線，采用相應的藥代動力學計算機程序包進行數學處理，可估算出藥物在體內吸收、分布、轉化和排泄等相關的若干藥代動力學參數（pharmacokinetic parameters），以反映藥物在體內的動力學規律和特點。常用的藥代動力學參數有：（一）藥峰時間（Tmax）和藥峰濃度（Cmax）藥峰時間（Tmax）是指用藥以后，血藥濃度達到峰值所需的時間。藥峰時間短，表示藥物吸收快、起效迅速，但同時消除也快；藥峰時間長，則表明藥物吸收和起效較慢，但作用持續時間也往往較長（圖3-7）。藥峰時間是研究藥物制劑的一個重要指標。 藥峰濃度（Cmax）又稱峰值（peak value），是指用藥后所能達到的最高血藥濃度（見 圖3-9）。藥峰濃度與藥物的臨床應用密切相關，藥峰濃度要達到有效濃度才能顯效，但若高出安全范圍則可表現為毒性反應。（二）時量曲線下面積（area under the time concentration curve，AUC）又稱曲線下面積，是指由坐標橫軸與時間-藥物濃度曲線圍成的面積。它代表一段時間內，血液中的藥物的相對累積量，也是研究藥物制劑的一個重要指標（圖3-11）。其單位 為g/mlh，通常采用梯形法計算，計算公式為：（三）生物利用度（bioavailability，a fraction of dose，F）生物利用度是指血管外給藥時，藥物吸收進入血液循環的相對數量。生物利用度也是評價藥物制劑質量的一個十分重要的指標。通常用吸收百分率表示，即給藥量與吸收進入體循環的藥量的比值（見式）：相對F 是評價廠家產品質量的重要標準之一。如果制劑質量不合格，生物利用度低，臨床療效肯定差。一般藥典上都規定藥廠生產的制劑，生物利用度的差距不應超過10%。 生物利用度的意義在于： 從制劑方面而言，劑量和劑型相同的藥物，如果廠家的制劑工藝不同，甚至同一藥廠生產的同一制劑的藥物，僅因批號不同，都可以使藥物的晶型、顆粒大小或其他物理特性，以及藥物的生產質量控制等發生改變，從而影響藥物的崩解和溶解度，使藥物的生物利用度發生明顯的改變，導致時間-藥物濃度曲線的改變（見圖3-12）。 從機體方面而言，劑量、劑型甚至制劑都完全相同的藥物，因為在不同生理或病理條件下應用，也可引起生物利用度的改變，使時間-藥物濃度曲線發生改變。如空腹和飽食后給藥，或肝、腎功能不全時給藥，均可因生物利用度的改變，而使時間-藥物濃度曲線發生改變。生物利用度的問題，在臨床用藥中應十分留意。盡管藥典上規定藥廠生產的制劑，生物利用度的差距一般不應超過10%，但對一些治療指數低或量效曲線陡峭的藥物（如苯妥英鈉，地高辛等）在換用其他藥廠生產的制劑時，應特別注意劑量的調整。另外，口服藥物時，由于首關效應也可使藥物的生物利用度降低，也應引起重視。（四）表觀分布容積（apparent volume of distribution，Vd）Vd 是指藥物在理論上應占有的體液容積量（以L 或L/kg 為單位）。是一個計算所得的理論數值，而并非指藥物在體內所實際占有的體液真正容積，也不代表某個特定的生理空間，故稱為表觀分布容積。Vd 值的大小可反映藥物在體內分布的廣泛程度，它常用體內藥物總量與血藥濃度的比值來表示：其計算公式為：其中A 為體內藥物的總量，C 為血藥濃度。如一個70kg 體重的正常人，總體液量約占體重的60%，其中，細胞內液約占30 L，細胞外液約占15 L。細胞外液中，血漿約占5 L（見圖3-13）。所以當一個藥物的Vd=5 L（此值與血漿容量相似）時，表示藥物主要分布于血漿中；Vd=1020 L（此值與血漿容量+細胞間液=細胞外液的容量相近）時，表示藥物已進入細胞外液中；Vd40 L（此值血漿容量+細胞外液+細胞內液的容量）時，則表示藥物己廣泛進入到組織器官中；Vd100 時，則表示藥物高度集中于某個器官內（如碘集中于甲狀腺）或分布至大范圍的特殊組織中（如集中分布于骨骼或脂肪等組織中）。一般來說，Vd值的大小除可反映藥物在體內分布的廣泛程度，還可間接反映藥物排泄的快慢和在體內存留時間的長短。我們還可以利用Vd值和血漿藥物濃度，來推算體內藥物的總量或求得為達到某血藥濃度所需藥物的總量。（五）半衰期（half life，t1/2）根據藥物的體內過程不同，半衰期有吸收半衰期（half life of absorption）、分布半衰期（half life of distribution）和消除半衰期（half life of elimination）之分。一般講半衰期就是指消除半衰期。即指血漿中藥物濃度下降一半所需的時間。t1/2 是反映藥物在體內消除的一個重要的藥代動力學參數。絕大多數藥物的消除過程屬于一級消除動力學，因此其半衰期總是一個固定值，它不受血藥濃度高低的影響，而取決于藥物消除速率常數（k），它們的關系為：t1/2 因藥而異，例如青霉素0.5 h，嗎啡3 h，阿司匹林6 h，地高辛36 h，苯巴比妥5 日，洋地黃毒苷9 日。了解t1/2 有助于設計最佳給藥間隔、預計停藥后藥物從體內消除的時間及連續給藥后達到穩態血藥濃度所需時間。除少數t1/2 很短、很長的藥物或零級消除動力學藥物外，按t1/2 設計給藥間隔時間是安全、 有效的給藥方法。按t1/2 的長短不同可將藥物分為5 類：超短效，t1/2 為1 h；短效，t1/2 為14 h；中效，t1/2 為48 h； 長效，t1/2 為824 h；超長效，t1/2 為24 h。（六）清除率（clearance，CL）該概念來自生理學中的肌酐清除率，是藥物消除速率的另一種表示方法。CL 是指單位時間內有多少表觀分布容積（Vd）的藥物被清除，其單位為ml/min。CL 僅表示藥物從 血中清除的速率，并不是被清除藥物的具體量。其計算公式為：CL=Vdk式中k 為消除速率常數，Vd 為表觀分布容積。大多數藥物在體內主要是通過肝代謝和腎排泄而清除，因此，藥物的總清除率（total clearance，CLtotal）相當于肝清除率（hepatic clearance，CLh）和腎清除率（renal clearance， CLr）的總和。（七）多次給藥的時間- 藥物濃度曲線和穩態濃度根據臨床治療的需要，大多數藥物均需多次給藥，屬于一級 動力學消除的藥物如每隔一個t1/2 等量給藥一次，則經過57個t1/2 血藥濃度可達到一個穩定狀態（此時給藥量與消除量達到相對的動態平衡），稱穩態濃度（steady state concentration， Css）或稱坪值（plateau，見圖3-14）。若能將穩態濃度的波動控制在有效治療血藥濃度范圍內是最理想的狀況。穩態濃度也是臨床多次給藥時一個非常重要的藥代動力學指標，其計算公式為：式中，D 為每次用藥劑量（mg/kg），T 為用藥間隔時間，ke 為消除速率常數，F 為生物利用度。例如：60 kg 患者，每8 h 口服吸收苯妥英鈉250 mg，生物利用度為0.7，表觀分布容積為0.6 L/kg， 血漿半衰期為20 h，求平均穩態血藥濃度（每毫升血漿中藥物濃度）。 此例患者給藥劑量為D = 250 mg / 60 kg = 4.167 mg/kg，則：由上述計算公式可見，Css 與給藥總劑量、給藥間隔時間、給藥頻率之間的關系密切。 正確認識它們之間的相互關系，應該特別注意以下三點：1為了使血藥濃度迅速達到Css，可采用首次劑量加倍的方法（一次負荷法），在藥物吸收后，隨即可達Css（見圖3-15）。如抗菌藥物磺胺嘧啶就采用首次劑量加倍的給藥方法。2當每日給藥總量不變時，僅改變給藥間隔時間，一般對Css時間及血藥濃度平均值影響不大。用藥次數愈多，每次用量愈少，時間-藥物濃度曲線波動幅度越小；反之，用藥次數愈少，每次用量愈多，時間-藥物濃度曲線波動幅度越大（見圖3-16）。3當每日給藥間隔時間不變，而增加藥物劑量時，Css 水平可提高，即Css 的高低與每日總劑量成正比，而與用藥次數無關。當每日總劑量加倍時，Css 也增