心血管系統藥物拓展提高苯氧乙酸類降血脂藥的構效關系煙酸及其它類降血脂藥硝酸酯類藥物的體內代謝其他類型抗心絞痛藥-雙嘧達莫二氫吡啶（DHP）類的構效關系抗心律失常藥物的構效關系鹽酸莫索尼定簡介強心藥拓展提高

基本結構：由芳基和脂肪酸二部分組成。羧基或易于水解的烷氧羰基的存在是降血脂活性的必要條件脂肪酸部分的季碳原子并非必需，一個烷基取代基也有降血脂活性。分子中芳基部分保證了親脂性，并能與蛋白質鏈某些部分互補；增加苯基數目，活性增強。有效降血脂藥結構中，苯環對位的氯并不重要，可能是為了防止和減慢苯環羥基化。芳環對位的其它取代基，特別是環烷基，能增強對乙酰輔酶A羧化酶的抑制作用，降低或完全控制游離脂肪酸的合成。以硫取代芳基與羧基之間的氧可以提高降血脂作用。苯氧乙酸類降血脂藥的構效關系拓展提高

煙酸是水溶性維生素，可降低血漿中甘油三酯的濃度，也可降低LDL，因此有抗動脈粥樣硬化及冠心病的作用。但煙酸有較大的刺激性，通常將其制成酯的前藥使用。臨床常用藥物有煙酸肌醇酯和煙酸戊四醇酯等。煙酸類似物阿昔莫司，能增加HDL，降甘油三酯和膽固醇作用與煙酸相當，但無煙酸的副作用臨床還有一些其他類型的降血脂藥，如粘多糖及多糖類，該類藥物的作用以降低血中甘油三酯為主，主要有藻酸雙酯鈉（多糖硫酸酯）、硫酸軟骨素A等。膽酸螯合劑（陰離子交換樹脂）有考來烯胺和考來替泊，在腸道內通過離子交換作用，與膽汁酸形成螯合物，經糞便排出，促進肝內膽固醇轉化為膽酸，加速了膽固醇的代謝，降低了血中膽固醇的含量。此外，亞油酸、月見草油（主要成分為γ-亞麻酸和亞油酸）等ω-6型不飽和脂肪酸類，臨床可用于高膽固醇和高甘油三酯血癥及減肥。煙酸及其它類降血脂藥拓展提高

硝酸酯類易經粘膜或皮膚吸收，口服吸收較好，但經肝臟首過效應后大部分已被代謝，因此血藥濃度極低。本類藥物在肝臟被谷胱甘肽、有機硝酸酯還原酶降解，脫去硝基成為硝酸鹽而失效，并與葡萄糖醛酸結合，經腎排泄。值得注意的是單硝酸異山梨酯無肝臟首過效應，生物利用度可達100％；主要為腎臟排泄，其次為膽汁排泄。硝酸酯類藥物的體內代謝拓展提高

本品為黃色結晶性粉末，對光不穩定，對熱穩定。本品在溶液中有強烈的綠色熒光，加酸后熒光消失，為本品特有的現象。本品具有擴張冠狀動脈、促進側支循環形，抑制血小板聚集、防治血栓形成的作用。臨床用于慢性冠狀動脈功能不全、心絞痛和心肌梗死等。其他類型抗心絞痛藥-雙嘧達莫（Dipridamole）又名潘生丁、哌啶醇。拓展提高二氫吡啶（DHP）類的構效關系二氫吡啶類是目前臨床上特異性最高、作用最強的一類Ca-A，對二氫吡啶的構效關系研究認為：

l，4-二氫吡啶環是必需的，改為吡啶則活性消失。環上氮不被取代時活性最佳。

2，6-位取代基應為低級烷烴。

3，5-位取代基為酯基是必要的，如換為乙酸基或氰基則活性大為降低。

C4為手性時，有立體選擇作用，其S構型活性較強，臨床用外消旋體。

4位的取代苯基以鄰、間位取代為宜。拓展提高

抗心律失常藥物按作用方式可分為兩種類型，第一種類型藥物結構差別較大，稱為非特異性作用藥物。另一類藥物作用于腎上腺素能β受體，屬受體阻斷劑，是特異性作用藥物。此處只討論非特異性抗心律失常藥物的構效關系?？剐穆墒СＫ幬锏臉嬓шP系拓展提高非特異性抗心律失常藥物大多具有三個結構特征，分別與膜的三個部分作用：芳香環或環系統，這一部分插入膜磷脂的烷基鏈中；氨基（形成陽離子）與膜多肽的陰離子基結合；具有極性的取代基與膜磷脂的極性端形成氫鍵，在下式中X，Y為可形成氫鍵的極性取代基。非特異性抗心律失常藥物的活性大小在同一系列化合物中與脂水分配系數有關。脂溶性越大，活性越強。抗心律失常藥物的構效關系拓展提高

鹽酸莫索尼定（MaxonidineHydrochloride）簡介

莫素尼定是第二代中樞性抗高血壓藥，其和可樂定都具有咪唑啉結構。新近研究發現腦內有特異性地識別咪唑啉類物質的部位，該部位不與兒茶酚胺結合，因而與α2受體截然不同，被稱為咪唑啉受體(ImidazolineReceptors．IR),這類受體有IR1和IR2兩種亞型．IR1和α2兩種受體分布于腦干的不同區域．可樂定既能興奮α2受體也能興奮IR1受體，現認為其降壓作用應主要歸因于興奮IR1受體、抑制去甲腎上腺素的釋放，而其鎮靜、口干等副作用則與興奮α2受體有關。莫索尼定由于特異性地興奮IR1受體因而具有可樂定樣的降壓作用，但鎮靜、口干等副作用較輕，本品適用于治療輕型或中型高血壓，它不改變心輸出量，能改善心搏量并明顯減輕心臟后負荷，因而也適用于心力衰竭患者。拓展提高

強心藥強心藥是指能夠加強心肌收縮力，用于治療慢性心力衰竭的一類藥物，又稱正性肌力藥。臨床常用的治療藥物有強心苷類、β受體激動劑、磷酸二酯酶抑制劑和鈣敏化劑等。拓展提高

強心藥強心苷類。是目前治療心衰的重要藥物。小劑量時有強心

作用，能使心肌收縮力加強，脈搏加快，但大劑量時能使

心臟中毒而停止跳動。主要藥物有洋地黃毒苷和地高辛。磷酸二酯酶抑制劑（PhosphodiesteraseInhibitorPDEI)

是一類具有新機理的強心藥，通過對磷酸二酯酶產生抑制作用，而使cAMP水平增高，達到強心的作用。臨床應用的藥物有氨力農(A