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2025年執(zhí)業(yè)藥師資格證之《西藥學(xué)專業(yè)一》預(yù)測試題第一部分單選題(30題)1、關(guān)于藥物制成劑型意義的說法,錯誤的是
A.可改變藥物的作用性質(zhì)
B.可調(diào)節(jié)藥物的作用速度
C.可調(diào)節(jié)藥物的作用靶標(biāo)
D.可降低藥物的不良反應(yīng)
【答案】:C
【解析】本題主要考查藥物制成劑型的意義。選項(xiàng)A,藥物制成不同劑型確實(shí)可改變藥物的作用性質(zhì)。例如,硫酸鎂口服劑型用作瀉下藥,但制成注射劑則有鎮(zhèn)靜、解痙等作用,所以該選項(xiàng)說法正確。選項(xiàng)B,通過將藥物制成不同劑型能夠調(diào)節(jié)藥物的作用速度。比如,注射劑、氣霧劑等起效較快,而丸劑、緩控釋制劑等作用速度相對較慢,該選項(xiàng)說法正確。選項(xiàng)C,藥物制成劑型主要是在給藥途徑、作用速度、穩(wěn)定性等方面進(jìn)行優(yōu)化,一般并不能調(diào)節(jié)藥物的作用靶標(biāo)。作用靶標(biāo)主要取決于藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)和作用機(jī)制等內(nèi)在因素,而不是劑型,所以該選項(xiàng)說法錯誤。選項(xiàng)D,合理的劑型設(shè)計(jì)可降低藥物的不良反應(yīng)。例如,將藥物制成腸溶制劑,可避免藥物對胃的刺激,降低不良反應(yīng)的發(fā)生,該選項(xiàng)說法正確。綜上,答案選C。2、水溶性小分子的吸收轉(zhuǎn)運(yùn)機(jī)制
A.單純擴(kuò)散
B.膜孔轉(zhuǎn)運(yùn)
C.促進(jìn)擴(kuò)散
D.主動轉(zhuǎn)運(yùn)
【答案】:B
【解析】本題主要考查水溶性小分子的吸收轉(zhuǎn)運(yùn)機(jī)制。選項(xiàng)A:單純擴(kuò)散單純擴(kuò)散是指物質(zhì)從質(zhì)膜的高濃度一側(cè)通過脂質(zhì)分子間隙向低濃度一側(cè)進(jìn)行的跨膜擴(kuò)散。這種擴(kuò)散方式主要針對脂溶性物質(zhì),比如氧氣、二氧化碳等,并非水溶性小分子的主要吸收轉(zhuǎn)運(yùn)機(jī)制,所以A選項(xiàng)錯誤。選項(xiàng)B:膜孔轉(zhuǎn)運(yùn)膜孔轉(zhuǎn)運(yùn)是指水溶性小分子借助膜上的微孔而進(jìn)行的吸收轉(zhuǎn)運(yùn)。細(xì)胞膜上存在一定數(shù)量的微孔,這些微孔的大小允許一些水溶性小分子通過,它是水溶性小分子吸收轉(zhuǎn)運(yùn)的重要機(jī)制,所以B選項(xiàng)正確。選項(xiàng)C:促進(jìn)擴(kuò)散促進(jìn)擴(kuò)散又稱易化擴(kuò)散,是指非脂溶性物質(zhì)或親水性物質(zhì),如氨基酸、糖和金屬離子等借助細(xì)胞膜上的膜蛋白的幫助順濃度梯度或順電化學(xué)濃度梯度,不消耗ATP進(jìn)入膜內(nèi)的一種運(yùn)輸方式。雖然它也是一種轉(zhuǎn)運(yùn)機(jī)制,但并非水溶性小分子最典型的吸收轉(zhuǎn)運(yùn)機(jī)制,所以C選項(xiàng)錯誤。選項(xiàng)D:主動轉(zhuǎn)運(yùn)主動轉(zhuǎn)運(yùn)是指某些物質(zhì)在膜蛋白的幫助下,由細(xì)胞代謝供能而進(jìn)行的逆濃度梯度和(或)電位梯度跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)。主動轉(zhuǎn)運(yùn)通常針對一些需要細(xì)胞消耗能量來進(jìn)行運(yùn)輸?shù)奈镔|(zhì),一般不是水溶性小分子的常規(guī)吸收轉(zhuǎn)運(yùn)方式,所以D選項(xiàng)錯誤。綜上,本題正確答案是B。3、某藥物在體內(nèi)按一級動力學(xué)消除,如果k=0.0346h-1,該藥物的消除半衰期約為
A.3.46h
B.6.92h
C.12h
D.20h
【答案】:D
【解析】本題可根據(jù)一級動力學(xué)消除藥物半衰期的計(jì)算公式來求解該藥物的消除半衰期,并據(jù)此對各選項(xiàng)進(jìn)行分析判斷。步驟一:明確一級動力學(xué)消除藥物半衰期的計(jì)算公式對于按一級動力學(xué)消除的藥物,其消除半衰期\((t_{1/2})\)的計(jì)算公式為\(t_{1/2}=\frac{0.693}{k}\),其中\(zhòng)(k\)為消除速率常數(shù)。步驟二:根據(jù)題目所給條件計(jì)算該藥物的消除半衰期已知該藥物按一級動力學(xué)消除,且消除速率常數(shù)\(k=0.0346h^{-1}\),將其代入上述公式可得:\(t_{1/2}=\frac{0.693}{0.0346}\approx20h\)步驟三:對各選項(xiàng)進(jìn)行分析判斷-選項(xiàng)A:\(3.46h\)與我們計(jì)算得出的\(20h\)不符,所以該選項(xiàng)錯誤。-選項(xiàng)B:\(6.92h\)也與計(jì)算結(jié)果不同,該選項(xiàng)錯誤。-選項(xiàng)C:\(12h\)并非計(jì)算得到的半衰期值,該選項(xiàng)錯誤。-選項(xiàng)D:計(jì)算得出該藥物的消除半衰期約為\(20h\),與該選項(xiàng)一致,所以該選項(xiàng)正確。綜上,答案選D。"4、藥物的劑型對藥物的吸收有很大影響,下列劑型中,藥物吸收最慢的是()
A.溶液劑
B.散劑
C.膠囊劑
D.包衣片
【答案】:D
【解析】本題主要考查不同藥物劑型對藥物吸收速度的影響。藥物劑型是為適應(yīng)治療或預(yù)防的需要而制備的藥物應(yīng)用形式,不同劑型的藥物在體內(nèi)的吸收速度存在差異。一般來說,藥物的吸收速度與其溶解速度和表面積等因素相關(guān),溶解速度越快、表面積越大,藥物吸收通常就越快。選項(xiàng)A:溶液劑溶液劑是藥物以分子或離子狀態(tài)分散在溶劑中形成的均相液體制劑,藥物在溶液中處于高度分散狀態(tài),無需溶解過程,可直接與生物膜接觸,所以吸收速度相對較快。選項(xiàng)B:散劑散劑是一種或數(shù)種藥物均勻混合而制成的干燥粉末狀制劑,其粒子比溶液劑中的分子或離子大,但比膠囊劑和包衣片的整體結(jié)構(gòu)分散程度高,能較快地與體液接觸并溶解,吸收速度也比較快。選項(xiàng)C:膠囊劑膠囊劑是將藥物填裝于空心硬質(zhì)膠囊中或密封于彈性軟質(zhì)膠囊中而制成的固體制劑。膠囊殼破裂后,藥物會釋放出來并逐漸溶解,其吸收速度會比散劑稍慢,但比包衣片要快。選項(xiàng)D:包衣片包衣片是在片劑表面包裹一層衣膜的片劑,包衣的目的有多種,如控制藥物釋放、保護(hù)藥物等。由于包衣的存在,藥物需要先經(jīng)過包衣的溶解、破裂等過程,才能暴露出來并開始溶解和吸收,這個過程相對較長,所以藥物吸收最慢。綜上,答案選D。5、法定計(jì)量單位名稱和單位符號,動力黏度單位
A.Mpa
B.MBq
C.Pa·s
D.Pa
【答案】:C
【解析】本題考查法定計(jì)量單位名稱和單位符號中動力黏度單位的相關(guān)知識。選項(xiàng)A分析“Mpa”中“M”是詞頭,表示兆(\(10^6\)),“Pa”是壓強(qiáng)的單位帕斯卡。“Mpa”即兆帕,是壓強(qiáng)的單位,并非動力黏度單位,所以選項(xiàng)A錯誤。選項(xiàng)B分析“MBq”中“M”同樣表示兆(\(10^6\)),“Bq”是放射性活度的單位貝克勒爾。“MBq”即兆貝克勒爾,是用于衡量放射性物質(zhì)放射性活度的單位,不是動力黏度單位,所以選項(xiàng)B錯誤。選項(xiàng)C分析動力黏度是指流體內(nèi)部抵抗流動的能力,其法定計(jì)量單位是帕斯卡·秒,單位符號為“Pa·s”,所以選項(xiàng)C正確。選項(xiàng)D分析“Pa”是壓強(qiáng)的單位帕斯卡,是為紀(jì)念法國物理學(xué)家布萊士·帕斯卡而命名的。它用于表示單位面積上所受的壓力,不是動力黏度單位,所以選項(xiàng)D錯誤。綜上,本題的正確答案是C選項(xiàng)。6、特異性反應(yīng)是指
A.機(jī)體受藥物刺激所發(fā)生異常的免疫反應(yīng),引起機(jī)體生理功能障礙或組織損傷
B.少數(shù)病人用藥后發(fā)生與藥物本身藥理作用無關(guān)的有害反應(yīng)
C.反復(fù)地用藥所引起的人體心理上或生理上或兩者兼有的對藥物的依賴狀態(tài),表現(xiàn)出一種強(qiáng)迫性的要連續(xù)或定期用藥的行為和其他反應(yīng)
D.長期服用某些藥物,機(jī)體對這些藥物產(chǎn)生了適應(yīng)性,若突然停藥或減量過快易使機(jī)體的調(diào)節(jié)功能失調(diào)而發(fā)生功能紊亂,導(dǎo)致病情加重或臨床癥狀上的一系列反跳回升現(xiàn)象
【答案】:B
【解析】本題正確答案選B。下面對各選項(xiàng)進(jìn)行分析:選項(xiàng)A:機(jī)體受藥物刺激所發(fā)生異常的免疫反應(yīng),引起機(jī)體生理功能障礙或組織損傷,此描述對應(yīng)的是藥物過敏反應(yīng),并非特異性反應(yīng),所以選項(xiàng)A錯誤。選項(xiàng)B:特異性反應(yīng)是指少數(shù)病人用藥后發(fā)生與藥物本身藥理作用無關(guān)的有害反應(yīng),這種反應(yīng)的發(fā)生常與患者的遺傳因素有關(guān),所以選項(xiàng)B正確。選項(xiàng)C:反復(fù)地用藥所引起的人體心理上或生理上或兩者兼有的對藥物的依賴狀態(tài),表現(xiàn)出一種強(qiáng)迫性的要連續(xù)或定期用藥的行為和其他反應(yīng),這描述的是藥物依賴性,而不是特異性反應(yīng),所以選項(xiàng)C錯誤。選項(xiàng)D:長期服用某些藥物,機(jī)體對這些藥物產(chǎn)生了適應(yīng)性,若突然停藥或減量過快易使機(jī)體的調(diào)節(jié)功能失調(diào)而發(fā)生功能紊亂,導(dǎo)致病情加重或臨床癥狀上的一系列反跳回升現(xiàn)象,此為藥物的停藥反應(yīng),并非特異性反應(yīng),所以選項(xiàng)D錯誤。綜上,本題答案是B。7、苯唑西林的生物半衰期t1/2=0.5h。其30%原形藥物經(jīng)腎排泄,且腎排泄的主要機(jī)制是腎小球?yàn)V過和腎小球分泌,其余大部分經(jīng)肝代謝消除,對肝腎功能正常的病人,該藥物的肝清除速率常數(shù)是()
A.4.62h-1
B.1.98h-1
C.0.97h-1
D.1.39h-1
【答案】:C
【解析】本題可根據(jù)生物半衰期計(jì)算出總清除速率常數(shù),再結(jié)合藥物經(jīng)腎排泄的比例,進(jìn)而求出肝清除速率常數(shù)。步驟一:計(jì)算總清除速率常數(shù)\(k\)生物半衰期\(t_{1/2}\)與總清除速率常數(shù)\(k\)的關(guān)系為\(t_{1/2}=\frac{0.693}{k}\)。已知苯唑西林的生物半衰期\(t_{1/2}=0.5h\),將其代入公式可得:\(k=\frac{0.693}{t_{1/2}}=\frac{0.693}{0.5}=1.386h^{-1}\approx1.39h^{-1}\)步驟二:計(jì)算肝清除速率常數(shù)\(k_{肝}\)已知該藥物\(30\%\)原形藥物經(jīng)腎排泄,那么經(jīng)肝代謝消除的比例為\(1-30\%=70\%\)。因?yàn)榭偳宄俾食?shù)\(k\)由腎清除速率常數(shù)\(k_{腎}\)和肝清除速率常數(shù)\(k_{肝}\)組成,所以\(k_{肝}=k\times(1-30\%)\)。將\(k=1.39h^{-1}\)代入可得:\(k_{肝}=1.39\times70\%=1.39\times0.7=0.973h^{-1}\approx0.97h^{-1}\)綜上,答案選C。8、長期服用中樞性降壓藥可樂定,停藥后出現(xiàn)血壓反彈的現(xiàn)象,屬于
A.停藥反應(yīng)
B.毒性反應(yīng)
C.副作用
D.繼發(fā)反應(yīng)
【答案】:A
【解析】本題主要考查藥物不同反應(yīng)類型的概念及特點(diǎn),需要根據(jù)題干中描述的現(xiàn)象,判斷其屬于哪種藥物反應(yīng)類型。選項(xiàng)A:停藥反應(yīng)停藥反應(yīng)是指長期服用某些藥物,突然停藥后原有疾病的加劇,又稱反跳反應(yīng)。題干中提到長期服用中樞性降壓藥可樂定,停藥后出現(xiàn)血壓反彈的現(xiàn)象,這與停藥反應(yīng)的定義相符,即長期用藥后突然停藥導(dǎo)致原有病情加重。所以該現(xiàn)象屬于停藥反應(yīng),A選項(xiàng)正確。選項(xiàng)B:毒性反應(yīng)毒性反應(yīng)是指在劑量過大或藥物在體內(nèi)蓄積過多時發(fā)生的危害性反應(yīng),一般比較嚴(yán)重。題干中描述的是停藥后出現(xiàn)的血壓反彈,并非是由于劑量過大或藥物蓄積導(dǎo)致的危害性反應(yīng),所以不屬于毒性反應(yīng),B選項(xiàng)錯誤。選項(xiàng)C:副作用副作用是指藥物在治療劑量時產(chǎn)生的與治療目的無關(guān)的作用。而題干強(qiáng)調(diào)的是停藥后血壓反彈這一特定現(xiàn)象,并非在治療劑量下與治療目的無關(guān)的作用,所以不屬于副作用,C選項(xiàng)錯誤。選項(xiàng)D:繼發(fā)反應(yīng)繼發(fā)反應(yīng)是指由于藥物治療作用引起的不良后果。題干中血壓反彈是停藥后出現(xiàn)的情況,并非藥物治療作用直接引發(fā)的不良后果,所以不屬于繼發(fā)反應(yīng),D選項(xiàng)錯誤。綜上,答案選A。9、含有3.5-二羥基戊酸和吲哚環(huán)的第一個全合成他汀類調(diào)血脂藥物是()。
A.氟伐他汀
B.普伐他汀
C.西立伐他汀
D.阿托伐他汀
【答案】:A
【解析】本題主要考查第一個全合成且含有3.5-二羥基戊酸和吲哚環(huán)的他汀類調(diào)血脂藥物。選項(xiàng)A:氟伐他汀是第一個通過全合成得到的他汀類藥物,其分子結(jié)構(gòu)中含有3.5-二羥基戊酸和吲哚環(huán),符合題意。選項(xiàng)B:普伐他汀是從發(fā)酵產(chǎn)品中經(jīng)化學(xué)加工而得,并非全合成他汀類藥物,所以該選項(xiàng)錯誤。選項(xiàng)C:西立伐他汀雖然也是他汀類藥物,但并非第一個全合成且含有特定結(jié)構(gòu)的該類藥物,因此該選項(xiàng)不正確。選項(xiàng)D:阿托伐他汀化學(xué)結(jié)構(gòu)與含有3.5-二羥基戊酸和吲哚環(huán)的要求不相符,且也不是題干所描述的第一個全合成他汀類調(diào)血脂藥物,該選項(xiàng)錯誤。綜上,正確答案是A。10、水楊酸乳膏
A.本品為W/O型乳膏
B.加入水楊酸時,基質(zhì)溫度宜低以免水楊酸揮發(fā)損失
C.應(yīng)避免與鐵或其他重金屬器皿接觸,以防水楊酸變色
D.加入凡士林有利于角質(zhì)層的水合而有潤滑作用
【答案】:A
【解析】本題可對各選項(xiàng)進(jìn)行逐一分析來判斷對錯。選項(xiàng)A一般情況下,水楊酸乳膏為O/W型乳膏,而非W/O型乳膏。O/W型乳膏是油相以小油滴形式分散于水相中形成的乳劑,這種劑型具有易清洗、不油膩等特點(diǎn),更符合水楊酸乳膏的使用需求。所以選項(xiàng)A描述錯誤。選項(xiàng)B水楊酸具有一定的揮發(fā)性,在加入水楊酸時,若基質(zhì)溫度過高,會導(dǎo)致水楊酸揮發(fā)損失,從而影響產(chǎn)品的質(zhì)量和藥效。因此,為減少水楊酸的揮發(fā),加入水楊酸時基質(zhì)溫度宜低,該選項(xiàng)描述正確。選項(xiàng)C水楊酸分子結(jié)構(gòu)中含有酚羥基,酚羥基容易被氧化,并且與鐵或其他重金屬器皿接觸時,可能會發(fā)生化學(xué)反應(yīng),導(dǎo)致水楊酸變色,影響產(chǎn)品外觀和質(zhì)量。所以應(yīng)避免與鐵或其他重金屬器皿接觸,該選項(xiàng)描述正確。選項(xiàng)D凡士林是一種常用的油脂性基質(zhì),具有良好的封閉性和潤滑性。它可以在皮膚表面形成一層保護(hù)膜,減少皮膚水分的散失,有利于角質(zhì)層的水合作用,使皮膚保持柔軟和潤滑。所以加入凡士林有利于角質(zhì)層的水合而有潤滑作用,該選項(xiàng)描述正確。綜上,本題答案選A。11、屬于羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑的是
A.單硝酸異山梨酯
B.可樂定
C.阿托伐他汀
D.非洛地平
【答案】:C
【解析】本題可根據(jù)各選項(xiàng)藥物所屬類別來判斷屬于羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑的藥物。選項(xiàng)A單硝酸異山梨酯為硝酸酯類血管擴(kuò)張劑,主要用于冠心病的長期治療、預(yù)防血管痙攣型和混合型心絞痛,也適用于心肌梗死后的治療及慢性心衰的長期治療等,不屬于羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑,所以A選項(xiàng)錯誤。選項(xiàng)B可樂定是一種中樞性降壓藥,通過激動中樞α?受體,降低外周交感神經(jīng)活性,使外周血管阻力降低、心率減慢,從而產(chǎn)生降壓作用,并非羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑,因此B選項(xiàng)錯誤。選項(xiàng)C阿托伐他汀屬于羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑,該類藥物能抑制羥甲戊二酰輔酶A還原酶的活性,從而減少膽固醇的合成,降低血漿膽固醇和脂蛋白水平,是臨床上常用的調(diào)脂藥物,所以C選項(xiàng)正確。選項(xiàng)D非洛地平是一種二氫吡啶類鈣通道阻滯劑,主要通過阻滯血管平滑肌細(xì)胞的L-型鈣通道,抑制細(xì)胞外鈣離子內(nèi)流,使血管平滑肌松弛、血管擴(kuò)張,達(dá)到降低血壓的目的,不屬于羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑,故D選項(xiàng)錯誤。綜上,本題答案選C。12、嗎啡結(jié)構(gòu)中17位甲基被烯丙基取代后形成的具有阿片受體拮抗作用的藥物是
A.布洛芬
B.布桂嗪
C.右丙氧芬
D.納洛酮
【答案】:D
【解析】本題考查藥物結(jié)構(gòu)與藥理作用的對應(yīng)關(guān)系。對選項(xiàng)A的分析布洛芬屬于非甾體抗炎藥,其作用機(jī)制是抑制環(huán)氧化酶(COX)的活性,減少前列腺素合成,從而減輕炎癥反應(yīng)和疼痛,并不具有阿片受體拮抗作用,所以A選項(xiàng)錯誤。對選項(xiàng)B的分析布桂嗪為速效鎮(zhèn)痛藥,其作用機(jī)制與阿片受體有關(guān),但它是阿片受體的激動劑,主要通過激動阿片受體來產(chǎn)生鎮(zhèn)痛作用,并非阿片受體拮抗藥,所以B選項(xiàng)錯誤。對選項(xiàng)C的分析右丙氧芬是一種阿片類鎮(zhèn)痛藥,同樣是通過激動阿片受體發(fā)揮鎮(zhèn)痛作用,而不是阿片受體拮抗藥,所以C選項(xiàng)錯誤。對選項(xiàng)D的分析納洛酮是將嗎啡結(jié)構(gòu)中17位甲基被烯丙基取代后形成的藥物,它對μ、κ、δ三種阿片受體均有競爭性拮抗作用,能快速逆轉(zhuǎn)阿片類藥物的作用,所以D選項(xiàng)正確。綜上,答案選D。13、痤瘡?fù)磕?/p>
A.硫酸鋅
B.樟腦醑
C.甘油
D.PVA
【答案】:D
【解析】本題考查痤瘡?fù)磕┑南嚓P(guān)成分。在痤瘡?fù)磕┑慕M成成分中,PVA(聚乙烯醇)是常用的成膜材料,在痤瘡?fù)磕┑闹苽渲衅鹬P(guān)鍵作用,所以痤瘡?fù)磕?yīng)的成分是PVA,答案選D。而硫酸鋅、樟腦醑和甘油雖然在一些藥物制劑中也有應(yīng)用,但并非痤瘡?fù)磕┑奶卣餍猿煞帧?4、壓縮壓力不足可能造成
A.松片
B.裂片
C.崩解遲緩
D.黏沖
【答案】:A
【解析】在該題中,考查的是壓縮壓力不足所造成的結(jié)果。對于選項(xiàng)A,松片是指片劑硬度不夠,稍加觸動即散碎的現(xiàn)象。當(dāng)壓縮壓力不足時,顆粒之間結(jié)合不夠緊密,無法形成足夠的內(nèi)聚力,從而導(dǎo)致片劑硬度不夠,出現(xiàn)松片的情況,所以壓縮壓力不足可能造成松片,A選項(xiàng)正確。對于選項(xiàng)B,裂片是指片劑受到振動或經(jīng)放置后,從腰間開裂或頂部脫落一層的現(xiàn)象。裂片主要是由于物料的彈性復(fù)原率高、壓力分布不均勻等因素引起,而非壓縮壓力不足,所以B選項(xiàng)錯誤。對于選項(xiàng)C,崩解遲緩是指片劑不能在規(guī)定時間內(nèi)完全崩解的現(xiàn)象。崩解遲緩主要與片劑的崩解劑用量、物料的可壓性、粘合劑的種類和用量等因素有關(guān),和壓縮壓力不足并無直接關(guān)聯(lián),所以C選項(xiàng)錯誤。對于選項(xiàng)D,黏沖是指片劑表面被沖頭黏去一薄層或一小部分,造成片面粗糙不平或有凹痕的現(xiàn)象。黏沖主要是由于顆粒不夠干燥、物料較易吸濕、潤滑劑選用不當(dāng)或用量不足等原因?qū)е拢⒎菈嚎s壓力不足所致,所以D選項(xiàng)錯誤。綜上,本題正確答案是A。15、能增加藥物水溶性和解離度,該基團(tuán)可成酯,很多藥物利用這一性質(zhì)做成前藥的是
A.鹵素
B.巰基
C.醚
D.羧酸
【答案】:D
【解析】本題可根據(jù)各選項(xiàng)基團(tuán)的性質(zhì),逐一分析其是否能增加藥物水溶性和解離度、能否成酯以及能否做成前藥,從而得出正確答案。選項(xiàng)A:鹵素鹵素是一類強(qiáng)吸電子基,可影響分子間的電荷分布和脂溶性。鹵素原子的引入通常會降低藥物的水溶性,而不是增加。并且,鹵素一般不能直接成酯,也較少利用其做成前藥。所以選項(xiàng)A不符合題意。選項(xiàng)B:巰基巰基具有一定的親脂性,能與一些金屬離子形成絡(luò)合物。但它對增加藥物的水溶性和解離度作用不明顯,且通常不以成酯的方式做成前藥。因此,選項(xiàng)B不正確。選項(xiàng)C:醚醚鍵的氧原子具有孤對電子,有一定的親水性,但增加藥物水溶性和解離度的能力有限。而且醚一般不能成酯,也不是利用其成酯性質(zhì)做成前藥。所以選項(xiàng)C也不符合要求。選項(xiàng)D:羧酸羧酸基團(tuán)具有酸性,在水溶液中能發(fā)生解離,從而增加藥物的水溶性和解離度。同時,羧酸可以與醇發(fā)生酯化反應(yīng)形成酯,許多藥物會利用羧酸成酯這一性質(zhì)做成前藥。前藥是指一些在體外活性較小或者無活性的化合物,在體內(nèi)經(jīng)過酶的催化或者非酶作用,釋放出活性藥物而發(fā)揮藥理作用。羧酸成酯后可以改善藥物的藥代動力學(xué)性質(zhì),如提高生物利用度、延長作用時間等。故選項(xiàng)D符合題意。綜上,能增加藥物水溶性和解離度,該基團(tuán)可成酯,很多藥物利用這一性質(zhì)做成前藥的是羧酸,答案選D。16、為強(qiáng)吸電子基,能影響藥物分子間電荷分布、脂溶性和藥物作用時間的是
A.鹵素
B.巰基
C.醚
D.羧酸
【答案】:A
【解析】本題主要考查能夠影響藥物分子間電荷分布、脂溶性和藥物作用時間的強(qiáng)吸電子基。選項(xiàng)A,鹵素屬于強(qiáng)吸電子基。鹵素原子的電負(fù)性較強(qiáng),其存在于藥物分子中時,會對藥物分子間的電荷分布產(chǎn)生顯著影響,使電子云發(fā)生偏移。同時,鹵素的引入可以改變藥物分子的脂溶性,不同的鹵素原子對藥物脂溶性的影響程度有所不同。而且,它還能夠影響藥物的作用時間,比如在一些藥物結(jié)構(gòu)中引入鹵素原子,可以延長藥物在體內(nèi)的作用時長,所以選項(xiàng)A符合題意。選項(xiàng)B,巰基(-SH)主要具有親核性、還原性等特點(diǎn),它對藥物分子間電荷分布、脂溶性和藥物作用時間的影響并非表現(xiàn)為強(qiáng)吸電子基所具有的特性,所以選項(xiàng)B不符合。選項(xiàng)C,醚鍵(-O-)的氧原子有一定的給電子能力,它不是強(qiáng)吸電子基,對藥物分子間電荷分布、脂溶性和藥物作用時間的影響與強(qiáng)吸電子基的影響機(jī)制不同,所以選項(xiàng)C不符合。選項(xiàng)D,羧酸(-COOH)雖然具有一定的極性,但它不是強(qiáng)吸電子基的典型代表,其對藥物分子性質(zhì)的影響有自身的特點(diǎn),和強(qiáng)吸電子基對藥物分子間電荷分布、脂溶性和藥物作用時間的影響方式不一致,所以選項(xiàng)D不符合。綜上,本題的正確答案是A。17、下列有關(guān)膽汁淤積的說法,正確的是
A.與脂肪肝和肝壞死相比,膽汁淤積較為常見
B.次級膽汁酸不會引起膽汁淤積
C.膽汁淤積后,血清膽紅素、堿性磷酸酶等顯著降低
D.紅霉素可引起膽汁淤積
【答案】:D
【解析】本題可根據(jù)膽汁淤積的相關(guān)知識,對各選項(xiàng)逐一進(jìn)行分析,從而得出正確答案。選項(xiàng)A:一般來說,脂肪肝和肝壞死在臨床中是相對較為常見的肝臟病變情況,而膽汁淤積相較于脂肪肝和肝壞死,并不是更為常見的現(xiàn)象。所以該選項(xiàng)說法錯誤。選項(xiàng)B:次級膽汁酸是由初級膽汁酸在腸道中經(jīng)細(xì)菌作用氧化生成的,部分次級膽汁酸具有肝毒性,能夠引起膽汁淤積。所以該選項(xiàng)說法錯誤。選項(xiàng)C:當(dāng)發(fā)生膽汁淤積時,膽汁排泄受阻,血清膽紅素、堿性磷酸酶等指標(biāo)會顯著升高,而不是降低。這是因?yàn)槟懼俜e導(dǎo)致膽紅素不能正常排泄進(jìn)入腸道,從而反流入血,使得血清膽紅素水平上升;同時,堿性磷酸酶主要來自肝臟和骨骼,膽汁淤積會刺激肝細(xì)胞合成和釋放堿性磷酸酶,導(dǎo)致其在血清中的含量增加。所以該選項(xiàng)說法錯誤。選項(xiàng)D:紅霉素是一種常用的抗生素,在使用過程中,部分患者可能會出現(xiàn)膽汁淤積的不良反應(yīng)。這可能與紅霉素影響了肝細(xì)胞的膽汁分泌和排泄功能有關(guān)。所以該選項(xiàng)說法正確。綜上,正確答案是D。18、藥物化學(xué)的研究對象是
A.中藥飲片
B.化學(xué)藥物
C.中成藥
D.中藥材
【答案】:B
【解析】本題主要考查藥物化學(xué)研究對象的相關(guān)知識。藥物化學(xué)是一門發(fā)現(xiàn)與發(fā)明新藥、合成化學(xué)藥物、闡明藥物化學(xué)性質(zhì)、研究藥物分子與機(jī)體細(xì)胞(生物大分子)之間相互作用規(guī)律的綜合性學(xué)科。其研究對象主要是化學(xué)藥物,化學(xué)藥物是通過化學(xué)合成等方法制得的具有預(yù)防、治療、診斷疾病等作用的物質(zhì)。而選項(xiàng)A中藥飲片是中藥材經(jīng)過按中醫(yī)藥理論、中藥炮制方法,經(jīng)過加工炮制后的制成品;選項(xiàng)C中成藥是以中藥材為原料,在中醫(yī)藥理論指導(dǎo)下,為了預(yù)防及治療疾病的需要,按規(guī)定的處方和制劑工藝將其加工制成一定劑型的中藥制品;選項(xiàng)D中藥材指未經(jīng)加工或未制成成品的中藥原料。它們均不屬于藥物化學(xué)的主要研究對象。所以本題正確答案是B。19、受體能識別周圍環(huán)境中微量配體,例如5×10-19mmol/L的乙酰膽堿溶液就能對蛙心產(chǎn)生明顯的抑制作用,屬于
A.飽和性
B.多樣性
C.靈敏性
D.占領(lǐng)學(xué)說
【答案】:C
【解析】本題主要考查對受體相關(guān)特性的理解。破題點(diǎn)在于分析題干中所描述的現(xiàn)象體現(xiàn)了受體的哪種特性。選項(xiàng)A:飽和性受體飽和性是指當(dāng)配體達(dá)到一定濃度后,受體與配體的結(jié)合會達(dá)到飽和狀態(tài),即受體上的結(jié)合位點(diǎn)被配體全部占據(jù),再增加配體濃度,結(jié)合量也不再增加。而題干中強(qiáng)調(diào)的是受體能識別周圍環(huán)境中微量配體,并非是結(jié)合達(dá)到飽和的情況,所以該選項(xiàng)不符合題意。選項(xiàng)B:多樣性受體多樣性主要是指受體的種類繁多,不同類型的受體可以識別不同的配體,并且在體內(nèi)分布廣泛。但題干中并沒有涉及到受體種類以及其分布等多樣性相關(guān)的內(nèi)容,因此該選項(xiàng)不正確。選項(xiàng)C:靈敏性受體的靈敏性是指受體能識別周圍環(huán)境中微量的配體。題干中明確提到“受體能識別周圍環(huán)境中微量配體,例如5×10?1?mmol/L的乙酰膽堿溶液就能對蛙心產(chǎn)生明顯的抑制作用”,這充分體現(xiàn)了受體只需極微量的配體就能產(chǎn)生效應(yīng),突出了受體的靈敏性,所以該選項(xiàng)符合題意。選項(xiàng)D:占領(lǐng)學(xué)說占領(lǐng)學(xué)說主要闡述了藥物與受體結(jié)合產(chǎn)生效應(yīng)的機(jī)制,認(rèn)為藥物必須占領(lǐng)受體才能發(fā)揮作用,效應(yīng)的強(qiáng)度與被占領(lǐng)的受體數(shù)量成正比。該學(xué)說與題干中所描述的受體能識別微量配體的內(nèi)容并無直接關(guān)聯(lián),故該選項(xiàng)不符合要求。綜上,答案選C。20、治療指數(shù)表示()
A.毒效曲線斜率
B.引起藥理效應(yīng)的閾濃度
C.量效曲線斜率
D.LD50與ED50的比值
【答案】:D
【解析】本題主要考查治療指數(shù)的定義。逐一分析各選項(xiàng):-選項(xiàng)A:毒效曲線斜率反映的是毒性反應(yīng)隨劑量變化的速率,并非治療指數(shù)的含義,所以該選項(xiàng)錯誤。-選項(xiàng)B:引起藥理效應(yīng)的閾濃度是指能引起藥理效應(yīng)的最小濃度,和治療指數(shù)沒有直接關(guān)聯(lián),該選項(xiàng)錯誤。-選項(xiàng)C:量效曲線斜率表示藥理效應(yīng)隨劑量變化的程度,并非治療指數(shù),該選項(xiàng)錯誤。-選項(xiàng)D:治療指數(shù)是指半數(shù)致死量(LD50)與半數(shù)有效量(ED50)的比值,它是評價(jià)藥物安全性的一個重要指標(biāo),該選項(xiàng)正確。綜上,本題正確答案選D。21、屬于雌甾烷類的藥物是
A.已烯雌酚
B.甲睪酮
C.雌二醇
D.醋酸甲地孕酮
【答案】:C
【解析】本題可根據(jù)各選項(xiàng)藥物所屬類別來判斷屬于雌甾烷類的藥物。-選項(xiàng)A:己烯雌酚為人工合成的非甾體雌激素,不屬于雌甾烷類藥物。-選項(xiàng)B:甲睪酮是雄激素,屬于雄甾烷類,并非雌甾烷類。-選項(xiàng)C:雌二醇是一種天然雌激素,屬于雌甾烷類,該選項(xiàng)正確。-選項(xiàng)D:醋酸甲地孕酮為孕激素,屬于孕甾烷類,不屬于雌甾烷類。綜上,答案選C。22、兩性離子型表面活性劑是
A.司盤20
B.十二烷基苯磺酸鈉
C.苯扎溴銨
D.卵磷脂
【答案】:D
【解析】本題主要考查兩性離子型表面活性劑的相關(guān)知識。下面對各選項(xiàng)進(jìn)行逐一分析:-選項(xiàng)A:司盤20屬于非離子型表面活性劑,并非兩性離子型表面活性劑,所以該選項(xiàng)不符合題意。-選項(xiàng)B:十二烷基苯磺酸鈉是陰離子型表面活性劑,不具備兩性離子的特征,因此該選項(xiàng)不正確。-選項(xiàng)C:苯扎溴銨為陽離子型表面活性劑,這與兩性離子型表面活性劑不同,所以該選項(xiàng)錯誤。-選項(xiàng)D:卵磷脂分子中同時具有正、負(fù)電荷基團(tuán),在不同的pH介質(zhì)中可表現(xiàn)出陽離子或陰離子表面活性劑的性質(zhì),屬于兩性離子型表面活性劑,該選項(xiàng)符合題意。綜上,本題正確答案是D。23、屬于非極性溶劑的
A.苯扎溴銨
B.液體石蠟
C.苯甲酸
D.聚乙二醇
【答案】:B
【解析】本題可根據(jù)各選項(xiàng)物質(zhì)的性質(zhì)來判斷其是否屬于非極性溶劑。在化學(xué)中,非極性溶劑是指介電常數(shù)低的一類溶劑,其分子中的正負(fù)電荷中心重合,整個分子不顯示極性。選項(xiàng)A:苯扎溴銨苯扎溴銨又稱新潔爾滅,為陽離子表面活性劑,具有較強(qiáng)的極性。它易溶于水和乙醇,這是因?yàn)槠浞肿咏Y(jié)構(gòu)使其能與極性溶劑形成較好的相互作用,所以苯扎溴銨不屬于非極性溶劑。選項(xiàng)B:液體石蠟液體石蠟是由石油所得精煉液態(tài)烴的混合物,主要為飽和的環(huán)烷烴與鏈烷烴混合物。其分子的結(jié)構(gòu)相對對稱,正負(fù)電荷中心基本重合,分子極性非常小,是典型的非極性溶劑,該選項(xiàng)符合題意。選項(xiàng)C:苯甲酸苯甲酸的分子結(jié)構(gòu)中含有羧基(-COOH),羧基是一個極性基團(tuán),這使得苯甲酸分子具有一定的極性。它能在一定程度上溶于水等極性溶劑,所以苯甲酸不屬于非極性溶劑。選項(xiàng)D:聚乙二醇聚乙二醇是由環(huán)氧乙烷與水或乙二醇逐步加成聚合而成的水溶性聚合物,其分子中含有多個醚鍵(-O-),并且具有一定的親水性,能與水等極性溶劑很好地混溶,因此聚乙二醇屬于極性溶劑,而非非極性溶劑。綜上,答案選B。24、降解酶較少,有可能是蛋白質(zhì)多肽類藥物吸收較理想的部位
A.胃
B.小腸
C.結(jié)腸
D.直腸
【答案】:C
【解析】本題可根據(jù)各選項(xiàng)所代表部位的生理特點(diǎn),結(jié)合降解酶較少以及蛋白質(zhì)多肽類藥物吸收較理想這兩個條件來進(jìn)行分析判斷。選項(xiàng)A:胃胃內(nèi)環(huán)境呈酸性,且含有多種消化酶,如胃蛋白酶等。這些消化酶會對蛋白質(zhì)多肽類藥物起到降解作用,不利于蛋白質(zhì)多肽類藥物的吸收,所以胃不是蛋白質(zhì)多肽類藥物吸收較理想的部位,該選項(xiàng)錯誤。選項(xiàng)B:小腸小腸是人體重要的消化和吸收場所,其中含有豐富的消化酶,如胰蛋白酶、胰淀粉酶等。大量的消化酶會使蛋白質(zhì)多肽類藥物在小腸內(nèi)被降解,難以保持藥物的活性和完整性,從而影響其吸收效果,因此小腸也不是蛋白質(zhì)多肽類藥物吸收較理想的部位,該選項(xiàng)錯誤。選項(xiàng)C:結(jié)腸結(jié)腸內(nèi)的降解酶相對較少,這就為蛋白質(zhì)多肽類藥物提供了一個相對穩(wěn)定的環(huán)境,減少了藥物被降解的可能性。同時,結(jié)腸具有一定的吸收功能,能夠使蛋白質(zhì)多肽類藥物較好地被吸收,所以結(jié)腸有可能是蛋白質(zhì)多肽類藥物吸收較理想的部位,該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)D:直腸直腸主要功能是儲存和排泄糞便,其吸收面積相對較小,且吸收能力有限。對于蛋白質(zhì)多肽類藥物而言,在直腸的吸收效果通常不如在其他部位理想,而且直腸內(nèi)也存在一定的菌群和酶類,可能會對藥物產(chǎn)生一定的影響,所以直腸不是蛋白質(zhì)多肽類藥物吸收較理想的部位,該選項(xiàng)錯誤。綜上,答案選C。25、可采用隨機(jī)、雙盲、對照試驗(yàn),對受試藥的有效性和安全性做出初步藥效學(xué)評價(jià),推薦給藥劑量的新藥研究階段是()
A.Ⅰ期臨床試驗(yàn)
B.Ⅱ期臨床試驗(yàn)
C.Ⅲ期臨床試驗(yàn)
D.Ⅳ期臨床試驗(yàn)
【答案】:B
【解析】本題考查新藥研究階段的相關(guān)知識,解題關(guān)鍵在于明確各期臨床試驗(yàn)的特點(diǎn)和主要任務(wù),以此來判斷對受試藥做出初步藥效學(xué)評價(jià)并推薦給藥劑量的階段。各選項(xiàng)分析A選項(xiàng)Ⅰ期臨床試驗(yàn):此階段主要是初步的臨床藥理學(xué)及人體安全性評價(jià)試驗(yàn)。重點(diǎn)在于觀察人體對新藥的耐受程度和藥代動力學(xué),以確定給藥方案,而不是對有效性和安全性做出初步藥效學(xué)評價(jià)并推薦給藥劑量,所以A選項(xiàng)錯誤。B選項(xiàng)Ⅱ期臨床試驗(yàn):該階段是治療作用初步評價(jià)階段。其目的是初步評價(jià)藥物對目標(biāo)適應(yīng)證患者的治療作用和安全性,也包括為Ⅲ期臨床試驗(yàn)研究設(shè)計(jì)和給藥劑量方案的確定提供依據(jù)。這與題干中描述的“對受試藥的有效性和安全性做出初步藥效學(xué)評價(jià),推薦給藥劑量”相符合,所以B選項(xiàng)正確。C選項(xiàng)Ⅲ期臨床試驗(yàn):這是治療作用確證階段。其任務(wù)是進(jìn)一步驗(yàn)證藥物對目標(biāo)適應(yīng)證患者的治療作用和安全性,評價(jià)利益與風(fēng)險(xiǎn)關(guān)系,最終為藥物注冊申請的審查提供充分的依據(jù),并非初步藥效學(xué)評價(jià)階段,所以C選項(xiàng)錯誤。D選項(xiàng)Ⅳ期臨床試驗(yàn):它是新藥上市后應(yīng)用研究階段。主要是考察在廣泛使用條件下的藥物的療效和不良反應(yīng),評價(jià)在普通或者特殊人群中使用的利益與風(fēng)險(xiǎn)關(guān)系以及改進(jìn)給藥劑量等,并非新藥研究前期的初步藥效學(xué)評價(jià)階段,所以D選項(xiàng)錯誤。綜上,答案選B。26、可發(fā)揮局部或全身作用,又可部分減少首過效應(yīng)的給藥途徑是()
A.直腸給藥
B.舌下給藥
C.呼吸道給藥
D.經(jīng)皮給藥
【答案】:A
【解析】本題正確答案選A。下面對本題各選項(xiàng)進(jìn)行逐一分析:A選項(xiàng):直腸給藥:藥物經(jīng)直腸給藥時,可通過直腸下靜脈和肛門靜脈,繞過肝臟直接進(jìn)入體循環(huán),從而部分減少首過效應(yīng)。同時,藥物在直腸吸收后可發(fā)揮局部或全身作用,所以該選項(xiàng)符合題意。B選項(xiàng):舌下給藥:舌下給藥是藥物通過舌下黏膜吸收,經(jīng)頸內(nèi)靜脈直接進(jìn)入體循環(huán),可完全避免首過效應(yīng),并非部分減少首過效應(yīng),因此該選項(xiàng)不符合題干要求。C選項(xiàng):呼吸道給藥:呼吸道給藥主要是通過肺部吸收,藥物直接進(jìn)入血液循環(huán),不存在首過效應(yīng)這一環(huán)節(jié),與題干中“部分減少首過效應(yīng)”的描述不符,所以該選項(xiàng)不正確。D選項(xiàng):經(jīng)皮給藥:經(jīng)皮給藥是藥物通過皮膚吸收進(jìn)入血液循環(huán),不存在首過效應(yīng),不滿足題干要求,故該選項(xiàng)也不正確。綜上,可發(fā)揮局部或全身作用,又可部分減少首過效應(yīng)的給藥途徑是直腸給藥,答案選A。27、維生素A轉(zhuǎn)化為2,6-順式維生素A下述變化分別屬于
A.水解
B.氧化
C.異構(gòu)化
D.聚合
【答案】:C
【解析】本題可根據(jù)各選項(xiàng)所涉及的化學(xué)反應(yīng)類型的特點(diǎn),對維生素A轉(zhuǎn)化為2,6-順式維生素A這一變化進(jìn)行分析。選項(xiàng)A:水解反應(yīng)是水與另一化合物反應(yīng),該化合物分解為兩部分,水中的氫原子加到其中的一部分,而羥基加到另一部分,因而得到兩種或兩種以上新的化合物的反應(yīng)過程。維生素A轉(zhuǎn)化為2,6-順式維生素A的過程并不符合水解反應(yīng)的特征,所以該轉(zhuǎn)化不屬于水解反應(yīng),A選項(xiàng)錯誤。選項(xiàng)B:氧化反應(yīng)是物質(zhì)與氧發(fā)生的化學(xué)反應(yīng),在反應(yīng)中物質(zhì)的化合價(jià)會發(fā)生變化。維生素A轉(zhuǎn)化為2,6-順式維生素A并沒有涉及到與氧的反應(yīng)以及化合價(jià)的改變等氧化反應(yīng)的相關(guān)特征,所以該轉(zhuǎn)化不屬于氧化反應(yīng),B選項(xiàng)錯誤。選項(xiàng)C:異構(gòu)化是指某種化合物在特定條件下,發(fā)生分子中原子或基團(tuán)的重排,形成其異構(gòu)體的反應(yīng)。維生素A轉(zhuǎn)化為2,6-順式維生素A是分子中原子或基團(tuán)的排列方式發(fā)生了改變,形成了新的異構(gòu)體,符合異構(gòu)化反應(yīng)的定義,所以該轉(zhuǎn)化屬于異構(gòu)化反應(yīng),C選項(xiàng)正確。選項(xiàng)D:聚合反應(yīng)是由低分子量的單體合成高分子量的聚合物的反應(yīng)過程,通常有多個相同或不同的小分子通過化學(xué)鍵連接形成大分子。維生素A轉(zhuǎn)化為2,6-順式維生素A并不是多個小分子聚合形成大分子的過程,所以該轉(zhuǎn)化不屬于聚合反應(yīng),D選項(xiàng)錯誤。綜上,本題答案選C。28、非線性藥物動力學(xué)的特征有
A.藥物的生物半衰期與劑量無關(guān)
B.當(dāng)C遠(yuǎn)大于Km時,血藥濃度下降的速度與藥物濃度無關(guān)
C.穩(wěn)態(tài)血藥濃度與給藥劑量成正比
D.藥物代謝物的組成、比例不因劑量變化而變化
【答案】:B
【解析】本題主要考查非線性藥物動力學(xué)的特征。下面對本題各選項(xiàng)進(jìn)行逐一分析:A選項(xiàng):在非線性藥物動力學(xué)中,藥物的生物半衰期與劑量有關(guān)。當(dāng)藥物在體內(nèi)的過程存在非線性特征時,隨著劑量的增加,藥物的消除過程可能會發(fā)生改變,導(dǎo)致生物半衰期也隨之變化,并非與劑量無關(guān),所以A選項(xiàng)錯誤。B選項(xiàng):非線性藥物動力學(xué)通常遵循米-曼氏方程,當(dāng)血藥濃度C遠(yuǎn)大于米氏常數(shù)Km時,米-曼氏方程可簡化為零級動力學(xué)過程,此時血藥濃度下降的速度為常數(shù),與藥物濃度無關(guān),所以B選項(xiàng)正確。C選項(xiàng):在非線性藥物動力學(xué)中,穩(wěn)態(tài)血藥濃度與給藥劑量不成正比。由于非線性過程的存在,藥物的消除速率會受到劑量的影響,隨著劑量的增加,穩(wěn)態(tài)血藥濃度的增加幅度會大于劑量增加的幅度,所以C選項(xiàng)錯誤。D選項(xiàng):在非線性藥物動力學(xué)中,藥物代謝物的組成、比例會因劑量變化而變化。當(dāng)劑量改變時,藥物代謝酶可能會出現(xiàn)飽和現(xiàn)象,從而使藥物代謝途徑發(fā)生改變,導(dǎo)致代謝物的組成和比例也相應(yīng)變化,所以D選項(xiàng)錯誤。綜上,本題的正確答案是B。29、對乙酰氨基酚貯藏不當(dāng)可產(chǎn)生的毒性水解產(chǎn)物是
A.對苯二酚
B.對氨基酚
C.N-乙酰基胺醌
D.對乙酰氨基酚硫酸酯
【答案】:B
【解析】本題主要考查對乙酰氨基酚貯藏不當(dāng)產(chǎn)生的毒性水解產(chǎn)物的相關(guān)知識。我們來依次分析每個選項(xiàng):-選項(xiàng)A:對苯二酚并非對乙酰氨基酚貯藏不當(dāng)產(chǎn)生的毒性水解產(chǎn)物,所以該選項(xiàng)不正確。-選項(xiàng)B:對乙酰氨基酚貯藏不當(dāng)會發(fā)生水解反應(yīng),產(chǎn)生對氨基酚,對氨基酚是其毒性水解產(chǎn)物,該選項(xiàng)正確。-選項(xiàng)C:N-乙酰基胺醌通常不是對乙酰氨基酚貯藏不當(dāng)產(chǎn)生的直接毒性水解產(chǎn)物,所以該選項(xiàng)不符合題意。-選項(xiàng)D:對乙酰氨基酚硫酸酯是對乙酰氨基酚在體內(nèi)的一種結(jié)合代謝產(chǎn)物,并非貯藏不當(dāng)產(chǎn)生的毒性水解產(chǎn)物,該選項(xiàng)錯誤。綜上,本題正確答案是B。30、既可以局部使用,也可以發(fā)揮全身療效,且能避免肝臟首過效應(yīng)的劑型是()
A.口服溶液劑
B.顆粒劑
C.貼劑
D.片劑
【答案】:C
【解析】本題可根據(jù)各劑型特點(diǎn),結(jié)合題干中“既可以局部使用,也可以發(fā)揮全身療效,且能避免肝臟首過效應(yīng)”的條件來逐一分析選項(xiàng)。選項(xiàng)A:口服溶液劑口服溶液劑是經(jīng)口服給藥的劑型,藥物口服后經(jīng)胃腸道吸收,會先經(jīng)過肝臟,在肝臟中會發(fā)生首過效應(yīng),即某些藥物在通過腸黏膜及肝臟時,經(jīng)過滅活代謝,使進(jìn)入體循環(huán)的藥量減少的現(xiàn)象,所以口服溶液劑不能避免肝臟首過效應(yīng),該選項(xiàng)不符合要求。選項(xiàng)B:顆粒劑顆粒劑同樣是口服劑型,服用后藥物經(jīng)胃腸道吸收進(jìn)入血液循環(huán),會經(jīng)過肝臟的首過代謝,無法避免肝臟首過效應(yīng),因此該選項(xiàng)也不符合題意。選項(xiàng)C:貼劑貼劑是貼于皮膚表面的制劑。一方面,貼劑可以在貼敷部位發(fā)揮局部治療作用;另一方面,藥物可以透過皮膚進(jìn)入血液循環(huán),從而發(fā)揮全身治療作用。并且,經(jīng)皮給藥的途徑避免了藥物口服后經(jīng)胃腸道吸收再經(jīng)過肝臟代謝的過程,能夠避免肝臟首過效應(yīng),該選項(xiàng)符合題干描述。選項(xiàng)D:片劑片劑一般也是口服給藥,和口服溶液劑、顆粒劑類似,藥物口服后經(jīng)胃腸道吸收進(jìn)入肝臟,會存在首過效應(yīng),不能滿足題干要求。綜上,答案選C。第二部分多選題(10題)1、以下屬于陰離子表面活性劑的是
A.硬脂酸鎂?
B.苯扎氯銨?
C.土耳其紅油?
D.有機(jī)胺皂?
【答案】:ACD
【解析】本題可根據(jù)陰離子表面活性劑的定義和各類物質(zhì)的性質(zhì),對各選項(xiàng)逐一進(jìn)行分析判斷。選項(xiàng)A:硬脂酸鎂硬脂酸鎂是硬脂酸的鎂鹽,在水中能夠解離出硬脂酸根陰離子,具有陰離子表面活性劑的特征,屬于陰離子表面活性劑,所以該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)B:苯扎氯銨苯扎氯銨又稱潔爾滅,是一種陽離子表面活性劑。它在溶液中能解離出陽離子,而不是陰離子,不符合陰離子表面活性劑的特點(diǎn),所以該選項(xiàng)錯誤。選項(xiàng)C:土耳其紅油土耳其紅油即磺化蓖麻油,它在水中可解離出帶負(fù)電荷的陰離子基團(tuán),能夠降低水的表面張力,屬于陰離子表面活性劑,所以該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)D:有機(jī)胺皂有機(jī)胺皂是脂肪酸與有機(jī)胺反應(yīng)生成的鹽,在水溶液中可以解離出相應(yīng)的陰離子,屬于陰離子表面活性劑,所以該選項(xiàng)正確。綜上,答案選ACD。2、關(guān)于芳香水劑的敘述正確的是
A.芳香水劑不宜大量配制
B.芳香揮發(fā)性藥物多數(shù)為揮發(fā)油
C.芳香水劑一般濃度很低
D.芳香水劑宜久貯
【答案】:ABC
【解析】本題可對每個選項(xiàng)進(jìn)行逐一分析,判斷其敘述是否正確。選項(xiàng)A芳香水劑不宜大量配制。這是因?yàn)榉枷闼畡┐蠖嘤蓳]發(fā)性藥物制成,其穩(wěn)定性較差,大量配制后儲存過程中藥物易揮發(fā)損失、變質(zhì)等,影響制劑質(zhì)量,所以該選項(xiàng)敘述正確。選項(xiàng)B芳香揮發(fā)性藥物多數(shù)為揮發(fā)油。揮發(fā)油具有揮發(fā)性、芳香氣味等特點(diǎn),在芳香水劑的制備中,很多情況下使用的就是揮發(fā)油作為芳香揮發(fā)性藥物來源,所以該選項(xiàng)敘述正確。選項(xiàng)C芳香水劑一般濃度很低。芳香水劑通常是指芳香揮發(fā)性藥物的飽和或近飽和的水溶液,由于揮發(fā)性藥物在水中的溶解度有限,所以其濃度一般較低,該選項(xiàng)敘述正確。選項(xiàng)D芳香水劑不宜久貯。如前面所述,芳香水劑穩(wěn)定性差,藥物易揮發(fā)、變質(zhì),久貯會導(dǎo)致有效成分含量下降、可能產(chǎn)生沉淀等現(xiàn)象,影響藥效和質(zhì)量,所以該選項(xiàng)敘述錯誤。綜上,本題正確答案為ABC。3、阻滯鈉通道的抗心律失常藥有
A.美西律
B.卡托普利
C.奎尼丁
D.普魯卡因胺
【答案】:ACD
【解析】本題主要考查阻滯鈉通道的抗心律失常藥的相關(guān)知識。選項(xiàng)A:美西律美西律屬于Ⅰb類抗心律失常藥,這類藥物能夠輕度阻滯鈉通道,可縮短動作電位時程,主要用于治療室性心律失常,所以美西律是阻滯鈉通道的抗心律失常藥,選項(xiàng)A正確。選項(xiàng)B:卡托普利卡托普利是血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑(ACEI),其主要作用機(jī)制是抑制血管緊張素轉(zhuǎn)換酶的活性,減少血管緊張素Ⅱ的生成,從而起到降低血壓、改善心室重構(gòu)等作用,并非阻滯鈉通道的抗心律失常藥,選項(xiàng)B錯誤。選項(xiàng)C:奎尼丁奎尼丁屬于Ⅰa類抗心律失常藥,能適度阻滯鈉通道,降低心肌細(xì)胞膜對鈉、鉀離子的通透性,延長動作電位時程和有效不應(yīng)期,可用于治療多種心律失常,因此奎尼丁是阻滯鈉通道的抗心律失常藥,選項(xiàng)C正確。選項(xiàng)D:普魯卡因胺普魯卡因胺同樣屬于Ⅰa類抗心律失常藥,其作用與奎尼丁相似,能夠阻滯鈉通道,抑制心肌細(xì)胞的自律性、傳導(dǎo)性等,常用于治療室性和室上性心律失常,所以普魯卡因胺也是阻滯鈉通道的抗心律失常藥,選項(xiàng)D正確。綜上,答案選ACD。4、影響藥物作用的機(jī)體因素包括
A.年齡
B.性別
C.種族
D.精神狀況
【答案】:ABCD
【解析】本題考查影響藥物作用的機(jī)體因素。A選項(xiàng),不同年齡階段的機(jī)體生理功能和對藥物的反應(yīng)有所差異。兒童的器官功能尚未發(fā)育完全,藥物代謝和反應(yīng)與成人不同;老年人的器官功能逐漸衰退,藥物的代謝、排泄等過程也會發(fā)生變化,因此年齡是影響藥物作用的機(jī)體因素之一。B選項(xiàng),性別方面,男性和女性的生理特點(diǎn)存在差異,如激素水平不同等,這些差異可能會影響藥物的代謝和療效。例如,女性在月經(jīng)期、妊娠期、哺乳期等特殊生理時期,對某些藥物的反應(yīng)可能與男性不同,所以性別會影響藥物作用。C選項(xiàng),種族之間存在遺傳、代謝酶活性等方面的差異,這些差異可能導(dǎo)致不同種族的人群對同一藥物的反應(yīng)不同。比如,某些藥物在不同種族人群中的療效和不良反應(yīng)發(fā)生率可能有所差異,故種族是影響藥物作用的機(jī)體因素。D選項(xiàng),精神狀況會影響人體的生理功能和心理狀態(tài),進(jìn)而影響藥物的作用。例如,精神過度緊張、焦慮或抑郁等不良精神狀態(tài)可能會影響藥物的吸收、分布、代謝和排泄過程,同時也會影響患者對藥物療效的主觀感受,所以精神狀況也會影響藥物作用。綜上,年齡、性別、種族、精神狀況均屬于影響藥物作用的機(jī)體因素,本題答案選ABCD。5、(2018年真題)表觀分布容積V反映了藥物在體內(nèi)的分布情況。地高辛的表觀分布容積V通常高達(dá)500L左右,遠(yuǎn)大于人的體液的總體積,可能的原因()。
A.藥物與組織大量結(jié)合,而與血漿蛋白結(jié)合較少
B.藥物全部分布在血液中
C.藥物與組織的親和性強(qiáng),組織對藥物的攝取多
D.藥物與組織幾乎不發(fā)生任何結(jié)合
【答案】:AC
【解析】本題可根據(jù)表觀分布容積的相關(guān)知識,對每個選項(xiàng)進(jìn)行分析來確定正確答案。表觀分布容積(V)是指當(dāng)藥物在體內(nèi)達(dá)到動態(tài)平衡時,體內(nèi)藥量與血藥濃度的比值。它反映了藥物在體內(nèi)的分布情況。地高辛的表觀分布容積V通常高達(dá)500L左右,遠(yuǎn)大于人的體液總體積,這表明藥物在體內(nèi)的分布較為廣泛。選項(xiàng)A藥物與組織大量結(jié)合,而與血漿蛋白結(jié)合較少。當(dāng)藥物與組織大量結(jié)合時,意味著藥物會更多地分布到組織中,而存在于血漿中的藥物量相對較少。根據(jù)表觀分布容積的計(jì)算公式(V=體內(nèi)藥量/血藥濃度),血藥濃度降低,會使得計(jì)算出的表觀分布容積增大,所以該選項(xiàng)符合地高辛表觀分布容積遠(yuǎn)大于人體液總體積的情況。選項(xiàng)B若藥物全部分布在血液中,此時藥物主要集中于血漿,血藥濃度會相對較高。根據(jù)表觀分布容積的計(jì)算公式,較高的血藥濃度會導(dǎo)致計(jì)算出的表觀分布容積較小,與題干中地高辛表觀分布容積遠(yuǎn)大于人體液總體積的描述不符,所以該選項(xiàng)錯誤。選項(xiàng)C藥物與組織的親和性強(qiáng),組織對藥物的攝取多。這就使得藥物大量地進(jìn)入組織中,血漿中的藥物量減少,血藥濃度降低。依據(jù)表觀分布容積的計(jì)算公式,血藥濃度降低會使表觀分布容積增大,因此該選項(xiàng)符合地高辛的情況。選項(xiàng)D藥物與組織幾乎不發(fā)生任何結(jié)合,那么藥物主要存在于血漿中,血藥濃度會較高。按照表觀分布容積的計(jì)算公式,較高的血藥濃度會使計(jì)算出的表觀分布容積較小,不符合地高辛表觀分布容積遠(yuǎn)大于人體液總體積的情況,所以該選項(xiàng)錯誤。綜上,正確答案是AC。6、下列關(guān)于靜脈注射脂肪乳劑的敘述中哪些是正確的
A.原料一般選用植物油,如大豆油、麻油、紅花油等
B.乳化劑以卵磷脂為好
C.穩(wěn)定劑常用油酸鈉
D.由于卵磷脂極不穩(wěn)定,在-20℃條件下保存有效期3個月,現(xiàn)用現(xiàn)購
【答案】:ABC
【解析】本題可根據(jù)靜脈注射脂肪乳劑的相關(guān)知識,對每個選項(xiàng)進(jìn)行逐一分析:A選項(xiàng)在靜脈注射脂肪乳劑中,原料一般選用植物油,常見的如大豆油、麻油、紅花油等。植物油富含不飽和脂肪酸,具有良好的生理相容性和穩(wěn)定性,能夠滿足靜脈注射的要求。因此,A選項(xiàng)的表述是正確的。B選項(xiàng)卵磷脂是一種常用且優(yōu)良的乳化劑。它具有良好的乳化性能,能夠使油相和水相形成穩(wěn)定的乳劑,有助于保持靜脈注射脂肪乳劑的穩(wěn)定性和均勻性。所以,B選項(xiàng)的說法是正確的。C選項(xiàng)油酸鈉常被用作靜脈注射脂肪乳劑的穩(wěn)定劑。它可以降低油水界面的表面張力,防止乳滴聚集和合并,從而維持乳劑的穩(wěn)定性。故C選項(xiàng)的表述正確。D選項(xiàng)雖然卵磷脂的穩(wěn)定性相對較差,但題干中“在-20℃條件下保存有效期3個月,現(xiàn)用現(xiàn)購”的說法并不準(zhǔn)確,且在關(guān)于靜脈注射脂肪乳劑的常見知識中,并沒有這樣的標(biāo)準(zhǔn)描述。所以,D選項(xiàng)錯誤。綜上,本題正確答案為ABC。7、藥物產(chǎn)生毒性反應(yīng)的原因有
A.用藥劑量過大
B.藥物有抗原性
C.機(jī)體有遺傳性疾病
D.用藥時間過長
【答案】:AD
【解析】本題可對每個選項(xiàng)進(jìn)行分析,判斷其是否為藥物產(chǎn)生毒性反應(yīng)的原因。A選項(xiàng):用藥劑量過大時,進(jìn)入體內(nèi)的藥物量超出了機(jī)體能夠正常代謝和耐受的范圍,就容易導(dǎo)致藥物在體內(nèi)蓄積,從而對機(jī)體產(chǎn)生毒性作用,引發(fā)毒性反應(yīng)。所以用藥劑量過大是藥物產(chǎn)生毒性反應(yīng)的一個重要原因,A選項(xiàng)正確。B選項(xiàng):藥物有抗原性,意味著機(jī)體可能會針對該藥物產(chǎn)生免疫反應(yīng),這種免疫反應(yīng)主要表現(xiàn)為過敏反應(yīng),而不是毒性反應(yīng)。過敏反應(yīng)是免疫系統(tǒng)對藥物的一種異常免疫應(yīng)答,與藥物的毒性作用機(jī)制不同,故B選項(xiàng)錯誤。C選項(xiàng):機(jī)體有遺傳性疾病主要影響的是個體對某些疾病的易感性或者對特定藥物的代謝能力和反應(yīng)性,但這并不直接等同于藥物產(chǎn)生毒性反應(yīng)的原因。遺傳性疾病可能會使機(jī)體對藥物的反應(yīng)與正常人有所不同,但不是藥物產(chǎn)生毒性的直接因素,C選項(xiàng)錯誤。D選項(xiàng):用藥時
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