序號：編碼：“挑戰杯”大學生課外學術科技作品競賽決賽作品申報書作品名稱：葡萄糖與氟蟲腈偶合物的構建及其導向性學院名稱：資源環境學院申報者姓名（集體名稱）：楊文劉秀殷文雅戴坤鴻李玲玲陳玲類別：□自然科學類學術論文 □哲學社會科學類社會調查報告和學術論文□科技發明制作A類√科技發明制作B類

說明1.申報者應在認真閱讀此說明各項內容后按要求詳細填寫。2．申報者在填寫申報作品情況時只需根據個人項目或集體項目填寫A1或A2表，根據作品類別（自然科學類學術論文、哲學社會科學類社會調查報告和學術論文、科技發明制作）分別填寫B1、B2或B3表。所有申報者可根據情況填寫C表。3.表內項目填寫時一律用鋼筆或打印，字跡要端正、清楚，此申報書可復制。4.序號、編碼由競賽組委會填寫。5．學術論文、社會調查報告及所附的有關材料必須是中文（若是外文，請附中文本），請以4號楷體打印在A4紙上，附于申報書后，字數在8000字左右（文章版面尺寸14.5×22cm）。A2申報者情況（集體項目）說明：1．必須由申報者本人按要求填寫；2．申報者代表必須是作者中學歷最高者，其余作者按學歷高低排列；3．本表中的學籍管理部門簽章視為申報者情況的確認。申報者代表情況姓名楊文性別男出生年月1980.08學院資源環境學院系別、專業、年級農藥系農藥學06級學歷博士研究生學制3年入學時間2006.09作品名稱葡萄糖與氟蟲腈偶合物的構建及其導向性畢業論文題目殺蟲劑與葡萄糖偶合物構建及其活性研究通訊地址華南農業大學資源環境學院郵政編碼510642辦公電住地通訊地址華南農業大學資源環境學院郵政編碼510640住宅電他作者情況姓名性別年齡學歷所在單位劉秀女24碩士華南農業大學資源環境學院殷文雅女21本科華南農業大學資源環境學院戴坤鴻男21本科華南農業大學資源環境學院李玲玲女21本科華南農業大學資源環境學院陳玲女20本科華南農業大學資源環境學院資格認定學院學籍管理部門意見以上作者是否為2009√是□否（部門簽章）年月日院系負責人或導師意見本作品是否為課外學術科技或社會實踐活動成果√是□否負責人簽名：年月日

B3．申報作品情況（科技發明制作）說明：1．必須由申報者本人填寫；2．3．本表必須附有研究報告，并提供圖表、曲線、試驗數據、原理結構圖、外觀圖（照片）,也可附鑒定證書和應用證書；4．作品分類請按照作品發明點或創新點所在類別填報。作品全稱葡萄糖與氟蟲腈偶合物的構建及其導向性作品分類（D）A．機械與控制（包括機械、儀器儀表、自動化控制、工程、交通、建筑等）B．信息技術（包括計算機、電信、通訊、電子等）C．數理（包括數學、物理、地球與空間科學等）D．生命科學（包括生物、農學、藥學、醫學、健康、衛生、食品等）E．能源化工（包括能源、材料、石油、化學、化工、生態、環保等）作品設計、發明的目的和基本思路，創新點，技術關鍵和主要技術指標目的：通過葡萄糖和農藥氟蟲腈偶聯，構建導向性農藥，使農藥分子在葡萄糖基團的介導下向昆蟲嗜食部位累積，從而減少農藥用量，減輕農藥造成的環境、食品安全及生態問題。基本思路：由于農藥現在存在的各種問題以及人類要求的提高，生產高效低毒農藥是農藥研究者的目標。來自于靶向醫藥的啟示，我們試圖將現有的高活性農藥分子氟蟲腈改造，得到定向輸導積累的導向性農藥。而植物生理學研究表明，糖類物質不僅是生物體內的能量物質，還具有各種重要的生物學功能如細胞識別等，而且在植物體內不同部位存在著各種單糖和二糖的運載蛋白，可以定向運輸糖類物質，因此我們將氟蟲腈與糖通過點擊化學的方法將其偶聯構建出糖基導向農藥，并通過生物測定和導向性檢測，得到其活性和定向輸導積累性?？梢詮囊韵聨追矫骊U述：1．以農業害蟲為靶體，農藥的有效利用率僅為1/1041/107。沒有到達靶體的農藥引發環境、生態和食品安全問題，減少農藥用量并保持一定防效是農藥研究者研究探索的目標。2．從靶向醫藥上獲得啟發：以癌細胞為靶標的藥物已成功研制并大量應用于臨床。動、植物生理生化上有許多共同之處，有望設計出在植物體內定向移動的靶向農藥。3．氟蟲腈是一種苯基吡唑類殺蟲劑，殺蟲譜廣，對害蟲以胃毒作用為主，其作用機理是阻礙昆蟲γ氨基丁酸控制的氯化物代謝，因此對鱗翅目幼蟲、蠅類和鞘翅目等重要害蟲有很高的殺蟲活性，對作物無藥害。對此藥的改造前景廣闊。4．氟蟲腈因對水生生物的高毒性被取消用于防治水稻上害蟲登記，經改造有望降低對水生生物毒性。5.糖不僅僅是生物體內的能量儲藏物質和結構物質，還有諸如細胞通訊、識別作用，胚胎的發生、轉移，信號的傳遞，細胞的運動與粘附，抗微生物的粘附與感染及調節機體的免疫功能等多方面生物功能。糖基化修飾化合物的親脂性、電負性或空間立體位阻得到改善，從而改善藥代動力學性質，增強生物活性；糖基化修飾的化合物大多水溶性增大，具有良好的內吸性，易于被生物體接受、吸收，由此可大大提高生物利用度；糖基化修飾物穩定性增強；糖基化修飾后的化合物對某些類型細胞可進行特異性結合，提高對作用受體亞型的選擇性而形成選擇毒性；糖基化修飾物的轉運會得到細胞表面豐富的糖結合受體的協助。因而利用糖對已商品化的一些農藥進行結構修飾后，有望改善這些農藥的內吸性、生物利用度、穩定性，選擇毒性以及在植物體內的輸導性。6.近年來，已經有大量研究證明植物體內存在糖類物質的運輸載體，主要是單糖運輸載體可以運輸各種單糖，以及二糖運輸載體主要運輸植物光合作用的同化終產物蔗糖，植物體內源糖從源到庫的長距離運輸是在韌皮部內進行，且優先供應幼嫩的莖、葉等生長中心，而這些部位正是病蟲害集中為害的部位，也是除草劑首要攻擊靶點。已證實了植物內源糖在植物細胞間以及從源到庫的長距離運輸是由糖轉運蛋白介導的。7.植物可以吸收外源糖，并且吸收進入體內后較多的向植物的果實，幼嫩的莖、葉等生長比較旺盛的庫性器官轉運。而這些器官正是多數害蟲的嗜食部位。8.氟蟲腈和葡萄糖的偶合物可以被植物吸收，轉運到害蟲的嗜食部位并積累，可以經濟高效地防治農業害蟲。創新點：1.將具有生物功能的糖作為導向載體，與優良殺蟲劑氟蟲腈偶聯，創制能定向輸導的導向農藥。2.運用“點擊”化學的相關合成方法將糖與殺蟲劑偶聯，創新了導向農藥的偶聯方法。技術關鍵：1.偶合反應：“點擊”化學經1,3偶極環化反應形成1,4取代1,2,3三唑，并通過三唑基將糖分子和藥物分子連接起來。2.導向性檢測：植物體施藥液相色譜檢測和生物活體檢測。作品的科學性先進性（必須說明與現有技術相比、該作品是否具有突出的實質性技術特點和顯著進步。請提供技術性分析說明和參考文獻資料）是新農藥研發的新思路、新途徑：目前新農藥的開發主要有兩種途徑：a.化學合成：對高活性先導化合物展開、衍生、修飾，從合成出的大量化合物中篩選高活性物質。按此方法，一個新農藥品種從研發到進入市場，一般需要合成上萬個化合物，十年左右時間，耗資10億美元，耗費大量人力物力財力。b.開發生物農藥：生物農藥就是直接利用生物產生的生物活性物質或生物活體作為農藥，如印楝素，蘇云金桿菌等。開發成本低，但是由于效果慢，受環境影響大，質量、效果不夠穩定等原因，市場份額不大。把葡萄糖與氟蟲腈偶聯，設計出能向害蟲為害部位累積的導向農藥，較之常規開發模式，本研究科學性先進性主要表現如下：a.農藥化學與生物學有機結合：優良活性化學農藥與據有生物功能的葡萄糖偶聯，農藥在葡萄糖帶動下到達害蟲為害部位控制害蟲。二者有機結合，發揮各自功能。b.是新農藥開發的簡捷、高效、經濟途徑：化學農藥與生物功能分子偶合成導向農藥，成功率高，費時少。c.能有效解決農藥帶來的各種問題：本研究的主要目的是讓農藥定向累積以減少用藥量，因此，可以解決農藥大量使用帶來的各種問題，特別是環境、生態與食品安全問題。參考文獻：徐漢虹,張志祥，程東美，等.導向農藥[J].世界農藥，2004,26(5)：3～10.李俊凱，徐漢虹，江定心，張耀謀，趙勇，劉新清.吲哚乙酸引導下三唑醇的傳導與積累研究初報[J].農藥學學報，2005,7（3）:259～63.李俊凱.氨基酸和生長素介導的殺菌劑定向積累[D].華南農業大學博士論文,2006.江定心.氨基酸和生長素介導的殺蟲劑傳導與積累[D].華南農業大學博士論文,2006.楊路旭.傷誘導導向農藥熒光導向載體的構建與表[M].華南農業大學碩士論文,2007.戴建昌,張興.殺蟲劑在木本植物體內傳導理論研究進展[J].西北農林科技大學學報(自然科學版),2001,29(4):128～34.陳建明,俞曉平,程家安等.定量研究刺吸式昆蟲取食行為的有效方法電子取食監測儀的原理和應用技術[J].浙江農業學報,2002,14(4):237～243.雷宏,徐汝梅.植食性刺吸式昆蟲的取食行為[J].生物學通報,1992,12:8～10.龔月樺,高俊鳳.高等植物光合同化物的運輸與分配.西北植物學報,1999,19(3):564～570劉穎慧,賈海坤,高瓊.植物同化物分配及其模型研究綜述[J].生態學報,2006,26(6):1981～1992.王興亞,李學軍,張廣學.蚜蟲的取食排蜜與繁殖行為概述[J].黑龍江農業科學,2005,(5):30～31.馬文荷,劉奎彬.青椒對外源糖的吸收與分配規律研[J]究.河北農業大學學報,2000,23(1):37～39.劉奎彬,馬文荷,安志信.黃瓜對外源糖吸收和運轉的研究[J].華北農學報,1998,4,104～107.安志信,劉奎彬,馬文荷,聞鳳英;黃瓜、青椒對外源糖吸收、運轉與分布研究[J].北方園藝,2001,3,13～14.郭忠武,王來曦.糖化學研究進展[J].化學進展,1995,7(1):10～29.吳毓林,麻生明,戴立信.現代有機合成化學進展.北京:化學工業出版社,2005,21～22.(聯邦德國)弗朗茨.米勒著；江樹人譯[J].植物藥理學.北京：北京農業大學出版社，1988.3,10～11.黃思玲，凌沛學.糖生物學概述[J].食品與藥品,2005,7(7):61～64.付新梅,江濤,王奎旗等.糖類對先導化合物的化學修飾及其在藥學中的應用[J].中國海洋藥物,2001,81(3):54～62.沈寅初.農用抗生素的新進展[J].農藥譯叢,1993,15(6):5～10.吳文連,吳毓林.糖作為EPC合成手性源[J].化學進展,1993,2:67～81.孔繁祚.寡糖類農藥的研制[J].環境化學,2000,19(4):293～299.李研,巨勇,趙玉芬.氮雜唑合成反應在生物綴合物研究中的應用[J],有機化學,2006,26(12):1640～1646.劉鐵梅.糖基化芳香族氮芥衍生物的合成及抗腫瘤活性的研究[D].東北師范大學博士論文,2007.陳茹玉,陳小茹.N異丙基O芳基O半乳吡喃糖基硫代磷酰胺酯的合成、結構及生物活性[J].高等學?；瘜W學報,1994,15(11):1643～1646.曹玲華,周傳健.N,N’二(糖基硫代亞脲基)芳基硫代膦酰二胺的合成[J].應用化學，2004,21（3）：239～242.王小明,朱濤,鄭良玉等.βD吡喃型糖基取硫脲合成及生物活性研究[J].有機化學,2006,26（5）：660～666.陳俊偉,張上隆,張良誠.果實中糖的運輸、代謝與積累及其調控[J].植物生理與分子生物學學報,2004,30(1):1～10吳楚,朱能斌.植物中糖轉運途徑糖轉運蛋白及其生理功能[J].20004,24(4):294～301陳俊偉,張上隆,張良誠.植物運輸蛋白及其功能[J].浙江農業學報,2001,13(2):110～116曹義植,楊素鈾.植物原生質膜的糖轉運蛋白[J].植物生理學通訊訊,2000,36(2):153～157.董衛莉,趙衛光,李玉新,劉征驍,李正名.“鏈接”化學及其應用[J].有機化學,2006,26(3):271～277.Shiratake,Katsuhiro.Sugarandpolyoltransportersinplant[J]s.PlantMembraneandVacuolarTransporters.(2008),239266Antony,Edna;Taybi,Tahar;Courbot,Mikaeletal.Cloning,localizationandexpressionanalysisofvacuolarsugartransportersintheCAMplantAnanasosus(pineapple)[J].JournalofExperimentalBotany(2008),59(7),18951908.Aluri,Sirisha;Buettner,Michael.DentificationandfunctionalexpressionoftheArabidopsisthalianavacuolarglucosetransporter1anditsroleinseedgerminationandflowering[J].ProceedingsoftheNationalAcademyofSciencesoftheUnitedStatesofAmerica(2007),104(7),25372542.WilliamsLE;LemoineR;SauerN.Sugartransportersinhigherplantsadiversityofrolesandplexregulation[J].Trendsinplantscience(2000),5(7),28390Reyes,Francisca;Marchant,Lorena;Norambuena,Lorenaetal.AtUTr1,aUDPglucose/UDPgalactoseTransporterfromArabidopsisthaliana,IsLocatedintheEndoplasmicReticulumandUpregulatedbytheUnfoldedProteinResponse[J].JournalofBiologicalChemistry(2006),281(14),91459151.OsbornH.M.I..BestSyntheticMethods:Carbohydrates.Academicpress,20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2005,46(13):2331~2336.PascalF.Tankam,RomyMüller,PetraMischnickandHenningHopf.Alkynylpolysaccharides:synthesisofpropargylpotatostarchfollowedbysubsequentderivatizations.CarbohydrateResearch,

2007,342(14):2049~2060.作品在何時、何地、何種機構舉行的評審、鑒定、評比、展示等活動中獲獎及鑒定結果作品所處階段（A）A實驗室階段B中試階段C生產階段D（自填）技術轉讓方式作品可展示的形式□實物、產品□模型□圖紙□磁盤□現場演示√圖片□錄像√樣品使用說明及該作品的技術特點和優勢，提供該作品的適應范圍及推廣前景的技術性說明及市場分析和經濟效益預測使用說明：本產品可加工成各種常規劑型使用，特別適合于撒施，局部施藥（注射、涂抹）。技術優勢：高效：因為藥劑能向特定部位累積，提高了特定部位藥劑的濃度，更利于控制害蟲。經濟：高效控制害蟲，投資回報率高。方便：因藥劑內吸性強，且能定向移動，因此不必覆蓋式施藥，撒施，涂抹，灌根等施藥方法都可以。適應范圍：適用農作物水稻、蔬菜、棉花、煙草、馬鈴薯、甜菜、大豆、油菜、茶葉、苜蓿、甘蔗、高粱、玉米、果樹、以及森林、觀賞植物、公共衛生、畜牧業、貯存產品及地面建筑等防除各類作物害蟲和衛生害蟲。推廣前景：無公害農產品，農業標準化種植飛速發展，對農藥的要求越來越高，高效，低毒，低殘留的農藥將倍受青睞；人們對環境、健康的日益關注，也要求減少農藥用量。因此導向農藥將有廣闊的推廣前景。市場分析：每公頃僅需氟蟲腈幾十克有效成分即可達到預期防治效果。目前已廣泛用于世界各國的水稻、蔬菜、棉花、大豆、茶葉、甘蔗、高粱、玉米、果樹等100多種作物，對480余種害蟲和害螨有很好的防治效果。據統計，2005年我國有過千萬農戶使用該產品，農民對氟蟲腈的購買費用已超過2.34億元人民幣本成果提高氟蟲腈有效使用，可降低農民對氟蟲腈的使用量，節約了農民的生產成本。經濟效益預測：葡萄糖原料易得，價格便宜(2元/kg)，“點擊”合成產率在90%以上，且容易進行，因此葡萄糖與氟蟲腈或者其中間體偶合，成本增加極少。但由于提高氟蟲腈有效利用率，因此偶合物比氟蟲腈有更大盈利空間專利申報情況□提出專利申報申報號申報日期年月日□已獲專利權批準批準號批準日期年月日√未提出專利申請科研管理部門簽章年月日

C.當前國內外同類課題研究水平概述說明：1.申報者可根據作品類別和情況填寫；2.填寫此欄有助于評審。導向農藥的研究現狀：導向農藥自提出以來，已取得了可喜的進展。選用各種氨基酸和生長素作為導向載體，合成出了系列氨基酸與農藥、生長素與農藥的偶合物，如：吲哚乙酸—三唑醇、吲哚乙酸—烯唑醇、萘乙酸—烯唑醇、萘乙酸—三唑醇、丁酰肼—三唑酮，印楝素—茉莉酸、氟蟲腈—茉莉酸、甲胺磷—茉莉酸、氟蟲腈—水楊酸、甲胺磷—水楊酸、印楝素—水楊酸、甘氨酸—氟蟲腈、GABA—克百威、GABA—氟蟲腈、甘氨酸—噁霉靈、谷氨酸—噁霉靈、丙氨酸—噁霉靈等。這些偶合物對有害生物的活性、在植物體內的定向輸導性和累積性結果表明，部分偶合物在維持和提高原有農藥的活性，同時，在植物體內具有良好的定向輸導性和累積性。如，利用吲哚乙酸與三唑醇發生酯化反應后生成吲哚乙酸三唑醇酯，并將此化合物在0.5mmol/L濃度下水培和噴霧處理6～8葉期大豆植株,運用色譜法測定不同時間植株不同部位吲哚乙酸三唑醇酯和三唑醇的含量，結果表明,吲哚乙酸三唑醇酯在大豆中具有明顯的雙向傳導和向根部積累的特點，噴霧處理后,在12～60h之間內吸量和根部積累量均出現最大值（李俊凱，2005）。此系列研究證實了導向農藥的構想，表明以導向載體將農藥活性成分運載到植物特定部位的研究思路是可行的。選取煙草花葉病毒移動蛋白作為傷誘導導向農藥的載體對其展開了構建與表達等方面的基礎性研究工作。2.2糖在植物體內的運輸機制研究進展植物通過葉片光合作用合成的糖為內源糖，可以運輸到根莖及花果實等其他器官，即從源到庫的長距離運輸是在韌皮部內進行，優先供應幼嫩的莖、葉等生長中心，近年來，已證實了植物內源糖在植物細胞間以及從源到庫的長距離運輸是由糖轉運蛋白介導的。隨著分子生物學技術的進步,許多植物糖轉運蛋白(包括單糖轉運蛋白和蔗糖轉運蛋白)的cDNA已被克隆，至今為止，僅在擬南芥中發現了至少69個糖轉運蛋白，其中至少26個為單糖轉運蛋白；1989年，第一個編碼植物單糖轉運蛋白cDNA(HUP1)從低等單細胞的小球藻(Chlorellakessleri)中克隆出來；以后又從小球藻(HUP2)、煙草(MST1)、蓖麻(HEX3)、擬南芥(STP2、STP3、STP4)中相繼克隆出單糖轉運蛋白，它們轉運的糖類可以是葡萄糖、果糖、半乳糖等；但有些轉運蛋白具有一定的底物專一性,如HUP2是一個半乳糖H+共轉運蛋白；同時單糖轉運蛋白的基因表達具有組織特異性。2007年12月，美國Cornell大學AshleeMcCaskill和RobertTurgeon在美國《國家科學院院刊》發表論文驗證了植物中產生的糖從合成部位(糖源)向其它部位(如花、果實、嫩葉等糖庫)長距離轉運積累的原理。植物還可以吸收外源糖。藤井、Saftner、劉奎彬、馬文荷和安志信等的研究表明植物可以吸收外源糖，并且吸收進入體內后較多的向植物的果實，幼嫩的莖、葉等生長比較旺盛的庫性器官轉運。糖運輸的部位正是病蟲害集中為害的部位，也是除草劑首要攻擊靶點。多數害蟲（如刺吸式口器害蟲）取食的一個重要刺激因子是糖，且集中在植物的幼嫩部位將其口針插入韌皮部內進行取食；弗朗茨.米勒在《植物藥理學》中指出農藥在植物體內的傳輸只能與植物體內的碳水化合物一起在韌皮部內進行。2.3糖基化修飾化合物的農藥活性研究現狀：在很長時期內，糖僅被認為是生物體內的能量儲藏物質和結構物質，1963年一個能與紅血球上的糖相結合的蛋白質從直生刀豆（Canavaliaensiformis）中分離出來后，改變了人們對糖的這種簡單認識。1982年第一個動物糖結合蛋白被鑒別，引起了人們對生物體內糖和糖蛋白廣泛作用的注意。自此之后人們發現糖類物質具有多方面生物功能，如細胞間的相互通訊、識別作用，胚胎的發生、轉移，信號的傳遞，細胞的運動與粘附，抗微生物的粘附與感染及調節機體的免疫功能等等，基于此，國內外興起了以糖及其衍生物為基團對先導化合物進行化學修飾的研究。糖基化修飾化合物主要有以下特點：糖基化修飾的化合物的親脂性、電負性或空間立體位阻得到改善，從而改善藥代動力學性質，增強生物活性；糖基化修飾的化合物大多水溶性增大，具有良好的內吸性，易于被生物體接受、吸收，由此可大大提高生物利用度；糖基化修飾物穩定性增強；糖基化修飾后的化合物對某些類型細胞可進行特異性結合，提高對作用受體亞型的選擇性而形成選擇毒性；糖基化修飾物的轉運會得到細胞表面豐富的糖結合受體的協助。因而利用糖對已商品化的一些農藥進行結構修飾后，有望改善這些農藥的內吸性、生物利用度、穩定性，選擇毒性以及在植物體內的輸導性。近年來，國內外以農藥為對象的糖基化修飾取得了一定的研究進展。己經廣泛應用的抗生素含有糖類結構，如多抗霉素、井崗霉素、寧南霉素等，近幾年發現的含有糖環結構的化合物如AntibiolisSF2494,Antibiotis6241B均表現出一定的除草活性。1988年Ben.L以D葡萄糖作起始原料合成了一個具有苗前抑制活性，而對扁豆、棉花、花生及其它一些闊葉作物安全的RE39571類除草劑。1995年Francis以Kleier數學模型為指導，設計合成出了葡萄糖醛酸與殺線威的復合物，該化合物具有很好的韌皮部輸導性，通過葉面施藥便可定向地向根部運輸并累積，從而有效地防治煙草根結線蟲。吳毓林小組在由糖合成手性天然化合物的研究中，利用價廉易得的單糖合成了手性天然產物或其前體，其中就包含了抗稻瘟病介質和庫蚊產卵引誘劑?？追膘裥〗M合成出的植保素激活劑葡萄6糖或7糖作為殺菌劑已申請專利。王小明以葡萄糖基異硫氰酸酯與系列胺反應得到系列胺基糖基硫脲化合物，經除草活性測定顯示，這類化合物呈現出較好的除草活性。陳茹玉，陳小茹將除草劑的特征基團N異丙基O芳基硫代磷?；氚肴樘欠肿又?，合成了新型硫代磷酰胺酯，并初步測試了除草活性。臧洪俊，李正名等運用5種糖基異硫氰酸酯與β氨基丁酸甲酯經親核加成反應,合成了5種N(2甲氧羰基1甲基)乙基(N’D乙?；拎吞?硫脲,其對煙草花葉病毒具有一定的誘導抗