作用于消化系統(tǒng)的藥物作用于消化系統(tǒng)的藥物作用于消化系統(tǒng)的藥物主要有：抗消化性潰瘍藥

胃腸動力藥催吐和止吐藥瀉藥和止瀉藥助消化藥利膽藥作用于消化系統(tǒng)的藥物非甾體抗炎藥、乙醇、精神緊張、焦慮、不良情緒和應(yīng)激等因素通過降低胃粘膜防御和細(xì)胞保護(hù)因子的作用而誘發(fā)潰瘍。作用于消化系統(tǒng)的藥物消化性潰瘍藥

DrugsUsedinPepticUlcers常見病，發(fā)病率約10%～12%。攻擊因子（胃酸、胃蛋白酶、幽門螺桿菌）作用增強(qiáng)防御因子（胃粘液、HCO3-的分泌、前列腺素的產(chǎn)生，胃粘膜屏障及胃粘膜血流）作用減弱,二者失去平衡所引起。作用于消化系統(tǒng)的藥物消化性潰瘍發(fā)病機(jī)制胃酸過多幽門螺旋桿菌胃蛋白酶吸煙、藥物胃粘膜屏障HCO3-的分泌局部血液循環(huán)前列腺素保護(hù)因子損傷因子作用于消化系統(tǒng)的藥物消化性潰瘍藥

DrugsUsedinPepticUlcers消化性潰瘍治療目的：①降低胃粘膜損傷因子的作用：降低胃液中胃酸濃度，減少胃蛋白酶活性，從而減少“攻擊因子”的作用；②增強(qiáng)胃腸粘膜的保護(hù)功能，修復(fù)或增強(qiáng)胃的“防御因子”。作用于消化系統(tǒng)的藥物消化性潰瘍藥

DrugsUsedinPepticUlcers分類抗酸藥：氫氧化鋁、氫氧化鎂等抑制胃酸分泌的藥物：H2-受體阻斷藥：西咪替丁、雷尼替丁等M-膽堿受體阻斷藥：阿托品等質(zhì)子泵抑制劑：奧美拉唑胃泌素阻斷藥：丙谷胺胃粘膜保護(hù)藥：前列腺素衍生物抗幽門螺桿菌藥：抗生素聯(lián)合用藥作用于消化系統(tǒng)的藥物（一）抗酸藥antacids作用及機(jī)制：酸堿中和原理為弱堿性藥物，口服后中和胃酸，胃酸降低可抑制胃蛋白酶活性，減少對胃、十二指腸粘膜的侵蝕及刺激，緩解潰瘍疼痛并促進(jìn)愈合。有的藥物還可覆蓋于潰瘍及胃粘膜表面，起到保護(hù)作用。作用于消化系統(tǒng)的藥物常用的抗酸藥：氧化鎂（magnesiumhydroxide）三硅酸鎂（magnesiumtrisilicate）氫氧化鋁（aluminumhydroxide）碳酸鈣（calciumcarbonate）碳酸氫鈉（sodiumbicarbonate）

較少單用，大多組成復(fù)方制劑，增強(qiáng)抗酸作用，減少不良反應(yīng)。作用于消化系統(tǒng)的藥物碳酸氫鈉（小蘇打）

強(qiáng)，快、短。無收斂、保護(hù)作用，對排便無影響，產(chǎn)生CO2引起噯氣、腹脹,繼發(fā)性胃酸分泌增加。吸收可引起堿血癥和尿液堿化。作用于消化系統(tǒng)的藥物氫氧化鋁

慢、較強(qiáng)，持久。生成的氧化鋁具有收斂、保護(hù)、止血，致便秘。不產(chǎn)生CO2，無堿血癥。作用于消化系統(tǒng)的藥物三硅酸鎂

慢、弱，持久，在胃內(nèi)能生成膠狀二氧化硅，保護(hù)潰瘍面?？芍螺p瀉。作用于消化系統(tǒng)的藥物抗酸藥

Antacids氫氧化鎂magnesiumhydroxide

特點(diǎn)：①抗酸作用強(qiáng)，較快，鎂離子有導(dǎo)瀉作用，與氫氧化鋁合用，相互糾正副作用。②小分子Mg2+可被吸收腎排泄腎功能不良的病人血清中Mg2+上升。作用于消化系統(tǒng)的藥物抗酸藥

Antacids碳酸鈣calciumcarbonate

抗酸作用強(qiáng)，快而持久，產(chǎn)生CO2氣體，進(jìn)入小腸，促進(jìn)胃泌素分泌，反跳性胃酸分泌增加。

作用于消化系統(tǒng)的藥物

復(fù)方氫氧化鋁（胃舒平）：氫氧化鋁、三硅酸鎂、顛茄浸膏復(fù)方鋁酸鉍（胃必治）：鋁酸鉍、碳酸鎂、碳酸氫鈉、甘草浸膏等胃得樂：堿式硝酸鉍、碳酸鎂、碳酸氫鈉、大黃作用于消化系統(tǒng)的藥物

（二）抑制胃酸分泌藥胃酸是由胃腺壁細(xì)胞分泌，壁細(xì)胞基底側(cè)有H2受體，M膽堿受體和胃泌素受體，分別被組胺，乙酰膽堿、胃泌素激動后，激活該細(xì)胞粘膜側(cè)的質(zhì)子泵，通過H+—K+交換使H+從壁細(xì)胞轉(zhuǎn)運(yùn)到胃腔內(nèi)，形成胃酸。作用于消化系統(tǒng)的藥物H2受體阻斷藥

目的：H2受體阻斷藥抑制胃酸分泌，促進(jìn)潰瘍愈合。代表藥：西咪替?。浊柽溥桑?、雷尼替丁ranitidein等。（二）抑制胃酸分泌藥作用于消化系統(tǒng)的藥物H2受體阻斷藥作用于消化系統(tǒng)的藥物法莫替丁作用于消化系統(tǒng)的藥物H2受體阻斷藥1.阻斷胃壁細(xì)胞上的H2受體→抑制基礎(chǔ)胃酸和夜間胃酸的分泌。2.療程短，潰瘍愈合率高；但突然停藥可會導(dǎo)致胃酸反跳性增加；3.臨床主要用于治療消化性潰瘍，胃酸分泌過多癥等；作用于消化系統(tǒng)的藥物

西咪替?。浊柽潆遥┎涣挤磻?yīng)有抗雄性激素、促催乳素分泌的作用，尚有心動過緩、肝腎功能損傷、白細(xì)胞減少等，肝藥酶抑制藥。

雷尼替丁抗酸作用是西咪替丁的4～10倍，肝藥酶抑制作用較弱。

作用于消化系統(tǒng)的藥物

法莫替丁抗酸作用是雷尼替丁的7～10倍，不抑制肝藥酶，無抗雄性激素和促催乳素分泌的作用。

尼扎替丁和羅沙替丁作用于消化系統(tǒng)的藥物M膽堿受體阻斷藥〔作用及機(jī)制〕阻斷胃壁細(xì)胞上的M1受體，抑制胃酸分泌；也阻斷Ach對胃粘膜中的嗜鉻細(xì)胞、G細(xì)胞上的M受體的激動作用，減少組胺和胃泌素的釋放，間接減少胃酸分泌。

哌侖西平：阻斷M1受體

阿托品：非選擇性M受體阻斷藥作用于消化系統(tǒng)的藥物胃泌素受體阻斷藥作用于消化系統(tǒng)的藥物

丙谷胺proglumide與胃泌素競爭性阻斷胃泌素受體，抑制胃酸分泌，促進(jìn)胃粘膜合成，增強(qiáng)胃粘膜的粘液－HCO3-鹽屏障，而發(fā)揮抗?jié)儾〉淖饔?。作用于消化系統(tǒng)的藥物質(zhì)子泵抑制藥/H＋-K＋-ATP酶抑制藥作用于消化系統(tǒng)的藥物作用于消化系統(tǒng)的藥物H+-K+-ATP酶抑制藥（質(zhì)子泵抑制藥）〔作用〕1.抑制H+-K+-ATP酶，抑制H+分泌。抑制胃酸分泌作用強(qiáng)而持久；2.尚有抑制幽門螺桿菌的作用；3.增強(qiáng)抗菌藥物的抗幽門螺桿菌作用。是治療消化性潰瘍的重要藥物作用于消化系統(tǒng)的藥物H+-K+-ATP酶抑制藥（質(zhì)子泵抑制藥）【臨床應(yīng)用】反流性食道炎消化性潰瘍幽門螺桿菌感染上消化道出血作用于消化系統(tǒng)的藥物奧美拉唑

（洛塞克）抑制胃酸作用強(qiáng)而持久不良反應(yīng)1.消化系統(tǒng)：惡心、嘔吐，可能與用藥后胃酸度下降、影響消化功能有關(guān)2神經(jīng)系統(tǒng)：頭痛、頭暈、失眠、外周神經(jīng)炎，等，長期用藥可使既往存在的焦慮、抑郁加重3血清促胃液素水平升高：長期服用者，應(yīng)定期檢查胃粘膜有無腫瘤樣增生4其他：男性乳房發(fā)育、溶血性貧血、皮疹等。

作用于消化系統(tǒng)的藥物

蘭索拉唑lansoprazole

第二代抗胃酸分泌和抗幽門螺桿菌作用強(qiáng)于omeprazole。

潘多拉唑pantoprazole雷貝拉唑rabeprazole

第三代作用強(qiáng)，不良反應(yīng)少作用于消化系統(tǒng)的藥物（三）增強(qiáng)胃粘膜屏障功能的藥物胃粘膜屏障細(xì)胞屏障粘液－HCO3-鹽屏障抵抗和防止胃酸和胃蛋白酶的侵蝕作用作用于消化系統(tǒng)的藥物米索前列醇（misoprostol）是前列腺素E1

的衍生物，性質(zhì)穩(wěn)定，口服吸收良好；抑制基礎(chǔ)胃酸分泌；抑制組胺、胃泌素、食物等刺激引起的胃酸和胃蛋白酶的分泌；提高粘液和HCO3-鹽分泌；促進(jìn)胃粘膜上皮細(xì)胞的重建和增殖；增加胃粘膜血流。作用于消化系統(tǒng)的藥物

硫糖鋁（胃潰寧）sucralfate與潰瘍面的親和力是正常粘膜的6倍，形成保護(hù)屏障；促進(jìn)胃和十二指腸粘膜合成PFE2；增強(qiáng)表皮生長因子、堿性成纖維細(xì)胞生長因子作用，使之聚集于潰瘍區(qū)，促進(jìn)潰瘍愈合；作用于消化系統(tǒng)的藥物抑制幽門螺桿菌繁殖，阻止該菌的蛋白酶和酯酶對粘膜的破壞。注意事項(xiàng)：

①

在酸性環(huán)境中發(fā)揮作用，不宜與堿性藥合用；

②

與布洛芬、吲哚美鋅、氨茶堿、四環(huán)素、地高辛合用，能降低上述藥物的生物利用度；

③

減少甲狀腺素的吸收。作用于消化系統(tǒng)的藥物

枸櫞酸鉍鉀

bismuthpotassiumcitrate促進(jìn)粘膜合成PG；增加粘液和HCO3-鹽分泌，與潰瘍面壞死蛋白相互作用，覆蓋在潰瘍面上形成保護(hù)膜，抵御攻擊因子的刺激；抗幽門螺桿菌；抑制胃蛋白酶活性；腎功不良者禁用。不宜與牛奶和抗酸藥同服。作用于消化系統(tǒng)的藥物思密達(dá)

diotahedralsmectite

強(qiáng)有力地覆蓋在消化道粘膜上，可對粘膜進(jìn)行修復(fù)，固定、清除多種病原菌和毒素。替普瑞酮

teprenone

增加胃粘液合成、分泌，使粘液層中的脂類增加，防止胃液中H+回滲作用于粘膜細(xì)胞。麥滋林marzulene

增加PGE2合成，粘液合成，促進(jìn)粘膜細(xì)胞增殖，抑制胃蛋白酶活性。作用于消化系統(tǒng)的藥物（四）抗幽門螺桿菌藥

幽門螺桿菌(Helicobacterpylori，HP）在胃十二指腸的粘液層與粘膜細(xì)胞之間，對粘膜產(chǎn)生損傷，是慢性胃炎、消化道潰瘍、胃癌等疾病的重要致病因子。

作用于消化系統(tǒng)的藥物抗幽門螺旋桿菌藥

AgentsUsedininfectionofHelicobacterPylori潰瘍病的復(fù)發(fā)是一個非常令人困擾的問題。抑制胃酸藥物雖然能促進(jìn)其愈合，但其復(fù)發(fā)率常達(dá)到80％，最后不得不用外科手術(shù)治療。1983年，Warren和Marshall從人的胃粘膜中分離出幽門螺桿菌（H.pylori）。證明其感染與消化性潰瘍的關(guān)系。作用于消化系統(tǒng)的藥物抗幽門螺旋桿菌藥

AgentsUsedininfectionofHelicobacterPylori十二指腸潰瘍患者的幽門螺桿菌感染陽性率占93％～97％。胃潰瘍患者的陽性率為70％。幽門螺桿菌陽性與潰瘍的復(fù)發(fā)有密切關(guān)系。在抗酸治療的同時，必須根除幽門螺桿菌感染才能真正達(dá)到臨床治愈消化性潰瘍的目的。作用于消化系統(tǒng)的藥物抗幽門螺旋桿菌藥

AgentsUsedininfectionofHelicobacterPylori幽門螺桿菌（helicobacterpylori，HP）為革蘭陰性厭氧菌。在胃十二指腸的粘液層與粘膜細(xì)胞之間生長，可產(chǎn)生多種酶及細(xì)胞毒素，使粘膜損傷。是慢性胃炎、消化性潰瘍和胃腺癌等胃部疾患發(fā)生發(fā)展中的一個重要致病因子。作用于消化系統(tǒng)的藥物抗幽門螺旋桿菌藥

AgentsUsedininfectionofHelicobacterPylori在體外試驗(yàn)中，幽門螺桿菌對多種抗生素都非常敏感。但實(shí)際上使用單一的抗生素很難在體內(nèi)根除幽門螺桿菌感染。臨床使用有效的多種藥物合用的治療方案，其根治率能達(dá)到80％～90％。作用于消化系統(tǒng)的藥物抗幽門螺旋桿菌藥

AgentsUsedininfectionofHelicobacterPylori在體外試驗(yàn)中，幽門螺桿菌對多種抗生素都非常敏感。使用單一的抗生素很難在體內(nèi)根除幽門螺桿菌感染?？褂拈T螺桿菌必需聯(lián)合用藥.根治率達(dá)90％。除了抗?jié)兯幹械你G制劑、硫糖鋁、H+-K+-ATP酶抑制藥有弱的作用外。作用于消化系統(tǒng)的藥物作用于消化系統(tǒng)的藥物抗幽門螺旋桿菌藥

AgentsUsedininfectionofHelicobacterPylori臨床常用的抗菌藥物慶大霉素（gentamicin）阿莫替林（amotriptyline）克拉霉素（clarithromycin）四環(huán)素（tetracycline）甲硝唑（metronidazole）呋喃唑酮作用于消化系統(tǒng)的藥物抗幽門螺旋桿菌藥

AgentsUsedininfectionofHelicobacterPylori臨床常用的抗菌藥物阿莫替林（amotriptyline）克拉霉素（clarithromycin）甲硝唑（metronidazole）呋喃唑酮四環(huán)素

作用于消化系統(tǒng)的藥物抗幽門螺旋桿菌藥

AgentsUsedininfectionofHelicobacterPylori根除HP的方案聯(lián)合用藥：單一