西藥學(xué)專業(yè)一-2025執(zhí)業(yè)藥師考試《藥學(xué)專業(yè)知識(shí)一》押題密卷1單選題（共110題，共110分）(1.)血漿蛋白結(jié)合率不影響藥物的下列哪一生物藥劑學(xué)過(guò)程A.吸收B.分布C.代（江南博哥）謝D.排泄E.消除正確答案：A參考解析：本題考查的是藥物與血漿蛋白結(jié)合對(duì)藥物體內(nèi)過(guò)程的影響。藥物的蛋白結(jié)合不僅影響藥物的體內(nèi)分布，也影響藥物的代謝和排泄。藥物與蛋白質(zhì)結(jié)合后，不能透過(guò)血管壁向組織轉(zhuǎn)運(yùn)，不能由腎小球?yàn)V過(guò)，也不能經(jīng)肝臟代謝。只有游離型的藥物分子才能從血液向組織轉(zhuǎn)運(yùn)，并在作用部位發(fā)揮藥理作用。(2.)下列敘述中與胺碘酮不符的是A.鉀通道阻滯藥類抗心律失常藥B.屬苯并呋喃類化合物C.其主要代謝物為N-脫乙基胺碘酮，也具有相似的電生理活性D.胺碘酮及其代謝物結(jié)構(gòu)中含有碘原子，易于代謝E.結(jié)構(gòu)與甲狀腺激素類似，含有碘原子，可影響甲狀腺激素代謝正確答案：D參考解析：本題考查的是胺碘酮的結(jié)構(gòu)特征、代謝及臨床用途。鹽酸胺碘酮為鉀通道阻滯藥的代表藥物，屬苯并呋喃類化合物；用于陣發(fā)性心房撲動(dòng)或心房顫動(dòng)，室上性心動(dòng)過(guò)速及室性心律失常；本品口服吸收慢而多變，在肝臟代謝，其主要代謝物為N-脫乙基胺碘酮，也具有相似的電生理活性，兩者均為高親脂性化合物，可蓄積在多種器官和組織內(nèi)。胺碘酮及其代謝物結(jié)構(gòu)中含有碘原子，進(jìn)一步代謝較困難，易于在體內(nèi)產(chǎn)生積蓄，長(zhǎng)期用藥需謹(jǐn)慎。胺碘酮結(jié)構(gòu)與甲狀腺激素類似，含有碘原子，可影響甲狀腺激素代謝。(3.)以下哪個(gè)時(shí)期用藥不會(huì)對(duì)胎兒產(chǎn)生影響A.胎兒期B.妊娠期C.臨產(chǎn)前D.哺乳期E.胚胎期正確答案：D參考解析：本題考查的是合理用藥與藥物毒性作用方面的內(nèi)容。妊娠期要注意藥物可能對(duì)胎兒產(chǎn)生不利影響，胚胎期是器官形成期，藥物可干擾細(xì)胞分化，發(fā)生胎兒畸形；胎兒期要注意藥物對(duì)胎兒中樞及器官的影響；妊娠晚期應(yīng)用氯霉素可致灰嬰綜合征；臨產(chǎn)前用嗎啡等可抑制胎兒呼吸；在哺乳期，能通過(guò)乳汁分泌的藥物可能會(huì)對(duì)嬰兒造成損害。本題題干要求指出“不會(huì)對(duì)胎兒產(chǎn)生影響”的時(shí)期，故正確選項(xiàng)是D，哺乳期用藥是對(duì)嬰兒可能造成損害，而不是對(duì)“胎兒”。(4.)下列哪項(xiàng)不是造成裂片和頂裂的原因A.壓力分布的不均勻B.顆粒中細(xì)粉太多C.顆粒過(guò)干D.彈性復(fù)原率大E.硬度不夠正確答案：E參考解析：本題考查的是片劑制備時(shí)的常見(jiàn)問(wèn)題及原因。片劑在制備過(guò)程中從腰間裂開(kāi)稱“裂片”，從頂部脫落一層稱“頂裂”。產(chǎn)生裂片和頂裂的處方因素有：壓力分布的不均勻、顆粒中細(xì)粉太多、顆粒過(guò)干、彈性復(fù)原率大等。硬度不夠是造成松片的主要原因。(5.)不屬于遺傳因素對(duì)藥物作用影響的是A.種族差異B.體重與體型C.特異質(zhì)反應(yīng)D.個(gè)體差異E.種屬差異正確答案：B參考解析：本題考查的是藥物的作用與效應(yīng)。影響藥物作用的因素有藥物方面因素和機(jī)體方面因素。其中機(jī)體方面因素有生理因素（年齡、體重體型、性別）、精神因素、疾病因素（心臟疾病、肝臟疾病、腎臟疾病、胃腸疾病、營(yíng)養(yǎng)不良、酸堿平衡失調(diào)、電解質(zhì)紊亂）、遺傳因素（種族差異、特異質(zhì)反應(yīng)、個(gè)體差異、種屬差異）、時(shí)辰因素和生活習(xí)慣與環(huán)境等。(6.)薄膜衣片的崩解時(shí)間是A.3minB.30minC.15minD.5minE.1h正確答案：B參考解析：本題考查的是片劑的崩解時(shí)限檢查方法。薄膜衣片應(yīng)在30分鐘內(nèi)全部崩解；糖衣片應(yīng)在1小時(shí)內(nèi)應(yīng)全部崩解；舌下片應(yīng)在5分鐘內(nèi)全部崩解或溶化；可溶片應(yīng)在3分鐘內(nèi)全部崩解并溶化。(7.)關(guān)于藥物引起Ⅱ型變態(tài)反應(yīng)的說(shuō)法，錯(cuò)誤的是A.Ⅱ型變態(tài)反應(yīng)需要活化補(bǔ)體、誘導(dǎo)粒細(xì)胞浸潤(rùn)及吞噬作用B.Ⅱ型變態(tài)反應(yīng)主要導(dǎo)致血液系統(tǒng)疾病和自身免疫性疾病C.Ⅱ型變態(tài)反應(yīng)只由IgM介導(dǎo)D.Ⅱ型變態(tài)反應(yīng)可由“氧化性”藥導(dǎo)致免疫性溶血性貧血E.Ⅱ型變態(tài)反應(yīng)可致靶細(xì)胞溶解，又稱為溶細(xì)胞型反應(yīng)正確答案：C參考解析：本題考查藥物對(duì)免疫系統(tǒng)毒性的Ⅱ型變態(tài)反應(yīng)。Ⅱ型變態(tài)反應(yīng)又稱溶細(xì)胞型反應(yīng)，涉及的抗原比較復(fù)雜，藥物、病毒或自身抗原都可成為變應(yīng)原，刺激機(jī)體產(chǎn)生IgG或IgM抗體，抗體可特異性地結(jié)合到位于細(xì)胞表面的抗原上，活化補(bǔ)體、溶解靶細(xì)胞、誘導(dǎo)粒細(xì)胞浸潤(rùn)及吞噬作用，引起組織損傷。Ⅱ型變態(tài)反應(yīng)主要涉及血液系統(tǒng)疾病和自身免疫病，如服用“氧化性”藥物非那西丁等可導(dǎo)致免疫性溶血性貧血。(8.)若測(cè)得某一級(jí)降解的藥物在25％時(shí)，k為0.02108／h，則其有效期為A.50hB.20hC.5hD.2hE.0.5h正確答案：C參考解析：本題考查的是制劑的穩(wěn)定性中有效期的計(jì)算。有效期是藥物降解10％所需要的時(shí)間。t0.9=0.1054／k=0.1054／0.02108=5h。(9.)易發(fā)生水解的藥物為()A.酚類藥物B.烯醇類藥物C.雜環(huán)類藥物D.磺胺類藥物E.酯類與內(nèi)酯類藥物正確答案：E參考解析：水解是藥物降解的主要途徑之一，屬于這類降解的藥物主要有酯類（包括內(nèi)酯）、酰胺類（包括內(nèi)酰胺）等。(10.)苯妥英鈉的消除速率與血藥濃度有關(guān)。在低濃度（低于10μg／ml）時(shí)，消除屬于一級(jí)過(guò)程；高濃度時(shí)，由于肝微粒體代謝酶飽和，按零級(jí)動(dòng)力學(xué)消除，此時(shí)劑量增加，可使血藥濃度顯著升高，易出現(xiàn)中毒癥狀。苯妥英鈉在臨床上的有效血藥濃度范圍是10-20μg／ml。關(guān)于靜脈注射苯妥英鈉血藥濃度-時(shí)間曲線描述正確的是A.高濃度下，表現(xiàn)為非線性藥物動(dòng)力學(xué)特征：AUC與劑量不成正比B.低濃度下，表現(xiàn)為線性藥物動(dòng)力學(xué)特征：劑量增加，消除半衰期延長(zhǎng)C.低濃度下，表現(xiàn)為非線性藥物動(dòng)力學(xué)特征：不同劑量的血液濃度-時(shí)間曲線相互平行D.高濃度下，表現(xiàn)為線性藥物動(dòng)力學(xué)特征：劑量增加，半衰期不變E.高濃度下，表現(xiàn)為非線性藥物動(dòng)力學(xué)特征：血藥濃度與劑量成正比正確答案：A參考解析：本題考查的是非線性藥物動(dòng)力學(xué)特征。區(qū)分線性和非線性就可以很容易的作答此題，低濃度時(shí)代謝酶沒(méi)有飽和，藥物的劑量與AUC和達(dá)峰濃度成正比(即為給藥劑量越大AUC和達(dá)峰濃度越大，且成比例)，但是藥物動(dòng)力學(xué)參數(shù)t1/2、k、Cl等不變是定值。相反，高濃度時(shí)酶代謝能力飽和了，藥物的劑量與AUC和達(dá)峰濃度就不成正比，藥物動(dòng)力學(xué)參數(shù)t1/2、k、Cl也就不是定值了。(11.)肝素t1／2=0.83h，Css=0.3μg／ml，V=4.5L。恒速輸注k0的值是A.0.015mg／hB.0.068mg／hC.0.86mg／hD.1.13mg／hE.2.28mg／h正確答案：D參考解析：本題考查的是靜脈滴注穩(wěn)態(tài)血藥濃度。Css=k0／Vk，k0=CssVk=0.3μg／ml×0.693／0.83×4.5L=1.13mg／h。(12.)以其他非靜脈途徑給藥的制劑為參比制劑獲得的藥物活性成分吸收進(jìn)入血液循環(huán)的相對(duì)量為A.絕對(duì)生物利用度B.相對(duì)生物利用度C.靜脈生物利用度D.生物利用度E.參比生物利用度正確答案：B參考解析：本題考查的是相對(duì)生物利用度定義。生物利用度可分絕對(duì)生物利用度與相對(duì)生物利用度。絕對(duì)生物利用度是以靜脈制劑為參比制劑獲得的藥物活性成分吸收進(jìn)入血液循環(huán)的相對(duì)量，通常用于原料藥和新劑型的研究；相對(duì)生物利用度是以其他非靜脈途徑給藥的制劑為參比制劑獲得的藥物活性成分吸收進(jìn)入血液循環(huán)的相對(duì)量，用于劑型之間或同種劑型不同制劑之間的比較。(13.)屬于芳基丙酸類的非甾體抗炎藥是A.阿司匹林B.可待因C.萘普生D.雙氯芬酸E.吲哚美辛正確答案：C參考解析：本題考查的是羧酸類的非甾體抗炎藥。非甾體抗炎藥按含有的藥效團(tuán)分為羧酸類和非羧酸類兩大類。含有的羧酸藥效團(tuán)的非甾體抗炎藥物主要有芳基乙酸類藥物和芳基丙酸類藥物。其中屬于芳基丙酸類的非甾體抗炎藥有布洛芬、萘普生、萘丁美酮、依托度酸等。(14.)下列輔料中，可作為膠囊殼遮光劑的是A.明膠B.羧甲基纖維素鈉C.微晶纖維素D.硬脂酸鎂E.二氧化鈦正確答案：E參考解析：本題考查膠囊劑的輔料。加入遮光劑的目的是增加藥物對(duì)光的穩(wěn)定性，常用材料為二氧化鈦等。(15.)有關(guān)受體調(diào)節(jié)說(shuō)法正確的是A.長(zhǎng)期使用一種激動(dòng)劑后，受體的敏感性降低，受體上調(diào)，反應(yīng)敏化B.受體只對(duì)一種類型激動(dòng)藥物敏感性降低，而對(duì)其他類型受體激動(dòng)藥物敏感性不變，稱異源脫敏C.受體對(duì)一種類型激動(dòng)藥物脫敏，而對(duì)其他類型受體的激動(dòng)藥也不敏感，稱同源脫敏D.高血壓患者長(zhǎng)期使用β受體阻斷劑普萘洛爾，突然停藥引起血壓反跳升高，稱受體增敏E.長(zhǎng)期使用拮抗藥，造成受體敏感性提高，受體下調(diào)，反應(yīng)敏化正確答案：D參考解析：本題考查的是受體調(diào)節(jié)。A選項(xiàng)，長(zhǎng)期使用激動(dòng)劑，受體對(duì)激動(dòng)劑的敏感性下降稱為受體脫敏，對(duì)應(yīng)受體下調(diào)。B選項(xiàng)，如果受體對(duì)不同類型的藥物敏感性均下降稱為異源脫敏，如胰島素受體可被糖皮質(zhì)激素藥物調(diào)節(jié)。C選項(xiàng)，如果受體只對(duì)同一類型的藥物敏感性減弱，對(duì)其他類型的藥物敏感性不變稱為同源脫敏。D選項(xiàng)，如長(zhǎng)期使用β受體阻斷劑普萘洛爾，突然停藥引起的反跳現(xiàn)象屬于受體增敏。E選項(xiàng)，長(zhǎng)期使用拮抗劑，受體對(duì)拮抗劑的敏感性增強(qiáng)稱為受體增敏，對(duì)應(yīng)受體上調(diào)。(16.)以硬脂酸鈉和蟲(chóng)蠟為基質(zhì)制成的蕓香草油腸溶滴丸的目的是A.提高藥物的療效B.調(diào)節(jié)藥物作用，增加病人的順應(yīng)性C.提高藥物的穩(wěn)定性D.降低藥物的副作用E.賦型，使藥物順利制備正確答案：D參考解析：本題考查的是藥用輔料的作用。藥用輔料可以賦型、順利制備、穩(wěn)定、提高療效（胰酶腸溶片）、降低毒性（蕓香草油腸溶丸）、調(diào)節(jié)作用（胰酶腸溶片-助消化脂肪；胰酶注射劑-治療胸積液、靜脈炎、蛇傷）、增加病人的順應(yīng)性等。注意本題題干關(guān)鍵詞“蕓香草油腸溶滴丸”。(17.)薄膜衣中加入增塑劑的作用是A.提高衣層的柔韌性，增加其抗撞擊的強(qiáng)度B.降低膜材的晶型轉(zhuǎn)變溫度C.降低膜材的流動(dòng)性D.增加膜材的表觀黏度E.使膜材具有揮發(fā)性正確答案：A參考解析：本題考查的是口服固體制劑包衣的作用及相關(guān)包衣材料。在膜材中加入增塑劑可降低玻璃化轉(zhuǎn)變溫度，使衣層柔韌性增加，提高其抗撞擊的強(qiáng)度，防止薄膜衣脆裂。(18.)關(guān)于外用制劑臨床適應(yīng)證的說(shuō)法，錯(cuò)誤的是A.凍瘡軟膏適用于中度破潰的手足皸裂的治療B.水楊酸乳膏忌用于糜爛或繼發(fā)性感染部位的治療C.氧化鋅糊劑適用于有少量滲出液的亞急性皮炎、濕疹的治療D.吲哚美辛軟膏適用于風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎的治療E.地塞米松涂劑適用于神經(jīng)性皮炎、慢性濕疹、扁平苔蘚的治療正確答案：A參考解析：本題考查皮膚給藥制劑的臨床適應(yīng)證。皮膚給藥途徑制劑分為局部作用的傳統(tǒng)制劑和現(xiàn)代經(jīng)皮給藥系統(tǒng)(TDDS)。前者包括軟膏劑、乳膏劑、糊劑、凝膠劑、貼膏劑、涂膜劑、搽劑、洗劑、涂劑、酊劑、氣霧劑、噴霧劑等，后者一般指貼劑。凍瘡軟膏采用油脂性基質(zhì)軟膏，加適量羊毛脂可增加藥物在皮膚內(nèi)的擴(kuò)散。處方中樟腦與薄荷腦共研即可液化，又由于都易溶于液狀石蠟，所以加入少量液狀石蠟有助于分散均勻，而使軟膏更細(xì)膩。待基質(zhì)溫度降至50℃再加入藥物，可防止樟腦，薄荷腦遇熱揮發(fā)。適用于輕度未破潰的凍瘡、手足皸裂。(19.)某膠囊劑的平均裝量為0.1g，它的裝量差異限度為A.±10%B.±15%C.±7.5%D.±6%E.±5%正確答案：A參考解析：本題考查膠囊劑的質(zhì)量要求。膠囊劑的平均裝量在0.3g以下時(shí)重量差異限度為±10%，平均裝量在0.3g及以上時(shí)，裝量差異限度為±7.5%。(20.)《中國(guó)藥典》是藥品規(guī)格標(biāo)準(zhǔn)的法典。片劑的基本要求在藥典中哪部分收載A.凡例B.檢測(cè)方法C.指導(dǎo)原則D.通用方法E.制劑通則正確答案：E參考解析：本題考查藥品標(biāo)準(zhǔn)中的《中國(guó)藥典》通則的組成。《中國(guó)藥典》通則的構(gòu)成包括制劑通則、通用方法／檢測(cè)方法、指導(dǎo)原則三部分。制劑通則中片劑條目規(guī)定了片劑的定義、分類、“重量差異”檢查方法及限度的要求等。(21.)新生兒在使用氯霉素時(shí)，由于使氯霉素不能與下列那個(gè)物質(zhì)結(jié)合，形成結(jié)合物排出體外，導(dǎo)致藥物在體內(nèi)聚集，引起灰嬰綜合征A.葡萄糖醛酸B.氨基酸C.硫酸D.谷胱甘肽E.尿酸正確答案：A參考解析：本題考查藥物結(jié)構(gòu)與第Ⅱ相生物轉(zhuǎn)化的規(guī)律。藥物在體內(nèi)的第Ⅱ相生物轉(zhuǎn)化反應(yīng)是結(jié)合反應(yīng)，其中與葡萄糖醛酸的結(jié)合是最普遍的結(jié)合，藥物結(jié)構(gòu)中的羥基、羧基、氨基、巰基和磺酸基等均能發(fā)生。新生兒由于體內(nèi)的代謝酶系統(tǒng)不健全，不能使氯霉素代謝，導(dǎo)致氯霉素體內(nèi)蓄積中毒，引起灰嬰綜合征。(22.)下列不作為包腸溶衣材料的是A.HPMCPB.蟲(chóng)膠C.PVPD.CAPE.丙烯酸樹(shù)脂Ⅱ號(hào)正確答案：C參考解析：本題考查的是固體制劑中片劑薄膜衣材料。PVP為聚乙烯吡咯烷酮，作為片劑胃溶型的包衣材料。片劑薄膜衣材料為常考內(nèi)容。(23.)物理常數(shù)是藥物的特征常數(shù)，既可鑒別藥物，又能反映藥物的純度。以下不是物理常數(shù)的是A.吸收系數(shù)B.比旋度C.密度D.熔點(diǎn)E.粒度正確答案：E參考解析：本題考查的是藥品標(biāo)準(zhǔn)《中國(guó)藥典》正文性狀中物理常數(shù)的內(nèi)容。如相對(duì)密度、熔點(diǎn)、餾程、比旋度、折光率、凝點(diǎn)、黏度、吸收系數(shù)、碘值、酸值、皂化值等。粒度為藥物的物理性質(zhì)，不是常數(shù)。是常考內(nèi)容。(24.)結(jié)構(gòu)中不含有硫的四碳鏈，有哌啶甲苯結(jié)構(gòu)H2受體拮抗劑是A.西咪替丁B.雷尼替丁C.法莫替丁D.羅沙替丁E.尼扎替丁正確答案：D參考解析：本題考查的是消化系統(tǒng)疾病用藥中H2受體阻斷藥的基本結(jié)構(gòu)與構(gòu)效關(guān)系。羅沙替丁是用哌啶甲苯環(huán)代替了在雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁和西咪替丁結(jié)構(gòu)中的五元堿性芳雜環(huán)，以含氧四原子鏈替代含硫四原子鏈、將其原脒（或胍）的結(jié)構(gòu)改為酰胺。(25.)對(duì)乙酰氨基酚的代謝途徑如下下面關(guān)于對(duì)乙酰氨基酚說(shuō)法錯(cuò)誤的是A.對(duì)乙酰氨基酚的毒性代謝物是N-乙酰亞胺醌B.對(duì)乙酰氨基酚結(jié)構(gòu)中的酚羥基與葡萄糖醛酸結(jié)合或磷酸酯結(jié)合經(jīng)腎排泄C.對(duì)乙酰氨基酚的主要毒性是肝壞死和腎毒性D.對(duì)乙酰氨基酚解熱鎮(zhèn)痛、抗炎等，臨床用于感冒引起的發(fā)熱、頭痛及緩解輕中度疼痛E.超劑量服用對(duì)乙酰氨基酚，為防止急性肝壞死，可立即服用谷胱甘肽解救正確答案：D參考解析：本題考查的是對(duì)乙酰氨基酚的結(jié)構(gòu)特征與作用。對(duì)乙酰氨酚在體內(nèi)大部分經(jīng)酚羥基的葡萄糖醛酸結(jié)合和硫酸酯結(jié)合代謝，但少部分發(fā)生肝臟乙酰化代謝生成毒性代謝物N-乙酰亞胺醌，產(chǎn)生肝毒性。誤服過(guò)量對(duì)乙酰氨基酚可立即服用含有巰基的谷胱甘肽或N-乙酰半胱氨酸來(lái)解救。該藥物只有解熱鎮(zhèn)痛作用，無(wú)抗炎抗風(fēng)濕作用。D選項(xiàng)，具有“抗炎”說(shuō)法錯(cuò)誤。(26.)體內(nèi)脫甲基代謝，代謝物具有活性，半衰期為330小時(shí)，產(chǎn)生藥物體內(nèi)積蓄及排泄緩慢的現(xiàn)象，因此肝病和腎病患者需要考慮用藥安全的5-羥色胺再攝取抑制劑藥物是A.見(jiàn)圖AB.見(jiàn)圖BC.見(jiàn)圖CD.見(jiàn)圖D正確答案：A參考解析：本題考查的是抗抑郁藥的分類及特點(diǎn)。抗抑郁藥物有去甲腎上腺素再攝取抑制劑如丙米嗪、阿米替林、多塞平等，5-羥色胺再攝取抑制劑如氟西汀、文拉法辛、西酞普蘭、氯伏沙明、舍曲林和帕羅西汀等。該類藥物體內(nèi)大部分發(fā)生脫甲基代謝，代謝物具有活性，只有帕羅西汀不能脫甲基代謝，代謝物無(wú)活性。氟西汀脫甲基代謝為等同活性的去甲氟西汀，具有更長(zhǎng)的半衰期，清除緩慢，肝、腎病患者注意用藥安全。文拉法辛具有雙重作用。(27.)胰島素患者的空腹血糖、尿糖都有晝夜節(jié)律，在早晨有一峰值，糖尿病人早晨需要的胰島素量要多一些。主張?zhí)悄虿∪擞盟幱^察的恢復(fù)的指標(biāo)是A.血糖節(jié)律恢復(fù)正常作為觀察指標(biāo)B.尿鉀節(jié)律恢復(fù)正常作為觀察指標(biāo)C.尿酸節(jié)律恢復(fù)正常作為觀察指標(biāo)D.尿鈉節(jié)律恢復(fù)正常作為觀察指標(biāo)E.尿液量恢復(fù)正常作為觀察指標(biāo)正確答案：B參考解析：本題考查的是時(shí)辰藥理學(xué)與藥物應(yīng)用。糖尿病人尿鉀排泄較多，其晝夜節(jié)律的峰值較正常人延遲約2小時(shí)，有視網(wǎng)膜并發(fā)癥的患者還要再延遲2個(gè)小時(shí)，在用胰島素控制住血糖后4～5天此晝夜節(jié)律才能恢復(fù)正常。因此主張胰島素控制血糖后，繼續(xù)用藥觀察，以尿鉀排泄節(jié)律恢復(fù)正常作為指標(biāo)。(28.)下列哪種劑型可以改變藥物在體內(nèi)吸收、分布等方面的特征，并且具有藥物靶向性A.膠體溶液B.混懸液C.氣體分散型D.固體分散型E.微粒類正確答案：E參考解析：本題考查的是劑型的分類。按分散體系分類，劑型分為真溶液類、膠體溶液類、混懸液類、乳劑類、固體分散類、氣體分散類及微粒類。微粒類能改變藥物在體內(nèi)吸收、分布等方面的特征，并且具有藥物靶向性。劑型的分類為常考內(nèi)容。(29.)非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥的特點(diǎn)是A.使激動(dòng)劑的最大效應(yīng)降低，但激動(dòng)劑與剩余受體結(jié)合的KD值不變B.使激動(dòng)劑的最大效應(yīng)增加，但激動(dòng)劑與剩余受體結(jié)合的KD不變C.使激動(dòng)劑的最大效應(yīng)不變，但激動(dòng)劑與剩余受體結(jié)合的KD值變小D.使激動(dòng)劑的最大效應(yīng)不變，但激動(dòng)劑與剩余受體結(jié)合的KD值變大E.使激動(dòng)劑的最大效應(yīng)、激動(dòng)劑與剩余受體結(jié)合的KD值均不變正確答案：A參考解析：本題考查的是非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗劑的特點(diǎn)。非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥使激動(dòng)藥物的最大效應(yīng)降低。(30.)當(dāng)β受體阻斷藥與受體結(jié)合后，阻止β受體激動(dòng)藥與其結(jié)合，此拮抗作用為A.抵消作用B.脫敏作用C.相加作用D.生化性拮抗E.化學(xué)性拮抗正確答案：A參考解析：本題考查的知識(shí)點(diǎn)是拮抗作用的類型。①藥理性拮抗是指當(dāng)一種藥物與特異性受體結(jié)合后，阻止激動(dòng)劑與其結(jié)合，如H1組胺受體阻斷藥苯海拉明可阻斷H1組胺受體激動(dòng)藥的作用；β受體阻斷藥可阻斷異丙腎上腺素的β受體激動(dòng)作用，上述兩藥合用時(shí)的作用完全消失又稱抵消作用，而兩藥合用時(shí)其作用小于單用時(shí)的作用則稱為相減作用。如克林霉素與紅霉素聯(lián)用，紅霉素可置換靶位上的克林霉素，或阻礙克林霉素與細(xì)菌核糖體50s亞基結(jié)合，從而產(chǎn)生拮抗作用。②化學(xué)性拮抗：肝素過(guò)量可引起出血，用靜注魚(yú)精蛋白注射液解救，因后者是帶有強(qiáng)大陽(yáng)電荷的蛋白，能與帶有強(qiáng)大陰電荷的肝素形成穩(wěn)定的復(fù)合物，使肝素的抗凝血作用迅速消失。③生化性拮抗：苯巴比妥誘導(dǎo)肝微粒體酶，使避孕藥代謝加速，效應(yīng)降低，使避孕的婦女懷孕。(31.)抗腫瘤藥物在殺死腫瘤細(xì)胞的同時(shí)，也傷害正常細(xì)胞的原因是A.劑量與療程B.病人因素C.藥品質(zhì)量D.藥物相互作用E.藥物作用的特異性正確答案：E參考解析：本題考查藥物作用的特異性。藥物作用的特異性是指藥物作用于特定的靶點(diǎn)。多數(shù)藥物通過(guò)化學(xué)反應(yīng)而產(chǎn)生藥理效應(yīng)，化學(xué)反應(yīng)的專一性使藥物作用具有特異性。如抗腫瘤藥物在殺死腫瘤細(xì)胞的同時(shí)，也傷害正常細(xì)胞。(32.)有關(guān)藥物的結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)與藥物活性的關(guān)系說(shuō)法正確的是A.logP是脂水分配系數(shù)，衡量藥物脂溶性大小，其值越大，脂溶性越小B.pKa是酸度系數(shù)，衡量藥物在不同環(huán)境下解離程度大小，解離程度越大，分子型藥物越多C.通常酸性藥物在pH低的胃中、堿性藥物在pH高的小腸中解離少，分子型藥物比例多，易吸收D.阿司匹林在酸性胃中易解離，吸收少E.麻黃堿在堿性的腸道中易解離，吸收少正確答案：C參考解析：本題考查的是藥物的理化性質(zhì)對(duì)藥物活性的影響。藥物透膜吸收取決于藥物的脂溶性和解離度。脂溶性大小用脂水分配系數(shù)logP值表示，其值越大，脂溶性越大，但合適的脂溶性藥物才有最佳活性。藥物的解離度用pKa表示，酸性藥物在酸性環(huán)境中不易解離，分子型多，易吸收。堿性藥物在堿性環(huán)境中不易解離，分子型多，易吸收。(33.)對(duì)映體之間，右旋體用于鎮(zhèn)痛，左旋體用于鎮(zhèn)咳，表現(xiàn)為活性相反的藥物是A.氯苯那敏B.甲基多巴C.丙氧酚D.普羅帕酮E.氯胺酮正確答案：C參考解析：本題考查的是對(duì)映異構(gòu)體之間的活性差異。A選項(xiàng)，氯苯那敏是右旋體活性高于左旋體活性，以消旋體上市。B選項(xiàng)，甲基多巴是一個(gè)異構(gòu)體有活性，一個(gè)異構(gòu)體無(wú)活性。C選項(xiàng)，右旋丙氧芬臨床上用于鎮(zhèn)痛，左旋丙氧芬臨床上用于鎮(zhèn)咳，表現(xiàn)為異構(gòu)體之間活性不同。D選項(xiàng)，普羅帕酮是異構(gòu)體之間具有等同的活性和強(qiáng)度。E選項(xiàng)，氯胺酮左旋體用于靜脈麻醉，右旋體具有中樞興奮作用的毒性。(34.)根據(jù)《中華人民共和國(guó)藥品管理法》第二條規(guī)定，不屬于化學(xué)藥的是A.抗體B.小分子的有機(jī)或無(wú)機(jī)化合物C.從天然產(chǎn)物中提取得到的有效單體化合物D.通過(guò)發(fā)酵的方式得到的抗生素E.半合成抗生素正確答案：A參考解析：本題考查藥物的分類。化學(xué)藥是指通過(guò)化學(xué)合成的方式得到的小分子的有機(jī)或無(wú)機(jī)化合物。這些化合物都具有明確的化學(xué)結(jié)構(gòu)和明確的藥理作用。化學(xué)藥還包括從天然產(chǎn)物中提取得到的有效單體化合物，或通過(guò)發(fā)酵的方式得到的抗生素以及通過(guò)半合成的方式得到的天然產(chǎn)物和半合成抗生素。抗體屬于生物制品。(35.)注射用水是純化水經(jīng)蒸餾所得的水，可以除去溶劑中的熱原。該方法是利用了熱原的哪個(gè)性質(zhì)A.耐熱性B.不揮發(fā)性C.吸附性D.可被酸堿破壞E.溶于水正確答案：B參考解析：本題考查的是熱原的性質(zhì)。包括：水溶性，不揮發(fā)性，耐熱性，過(guò)濾性，能被強(qiáng)酸、強(qiáng)堿、強(qiáng)氧化劑破壞等。純化水經(jīng)蒸餾制備成注射用水利用了熱原的不揮發(fā)性。(36.)有關(guān)阿侖膦酸鈉性質(zhì)描述錯(cuò)誤的是A.為氨基酸雙磷酸鹽的類似物B.對(duì)骨的羥磷灰石有很高的親和力，能抑制破骨細(xì)胞的骨吸收作用C.口服吸收較差，沒(méi)有骨礦化抑制作用D.患者應(yīng)清晨空腹服藥，足量的水吞服，保持站立位30～60minE.服藥前后30min內(nèi)不宜進(jìn)食，但可飲用高鈣濃度飲料，以促進(jìn)鈣吸收正確答案：E參考解析：本題考查的是雙膦酸鹽類抗高血鈣藥物的特點(diǎn)。阿侖膦酸鈉為氨基雙膦酸鹽的類似物，對(duì)骨的羥磷灰石有很高的親和力，能抑制破骨細(xì)胞的骨吸收作用。口服吸收較差，沒(méi)有骨礦化抑制作用。患者應(yīng)清晨空腹服藥，足量的水吞服，保持站立位30～60min。服藥前后30min內(nèi)不宜進(jìn)食，不可飲用高鈣飲料。(37.)栓劑臨床應(yīng)用不正確的是A.陰道栓用來(lái)治療婦科炎癥B.陰道栓使用時(shí)患者仰臥床上，雙膝屈起并分開(kāi)C.直腸栓使用時(shí)患者仰臥位，小腿伸直，大腿向前屈曲D.陰道栓用藥后1～2小時(shí)內(nèi)盡量不排尿E.栓劑的頂端蘸少許凡士林、植物油或潤(rùn)滑油正確答案：C參考解析：本題考查的是栓劑的臨床應(yīng)用與注意事項(xiàng)。C選項(xiàng)“仰臥位”錯(cuò)誤，直腸栓塞入時(shí)患者側(cè)臥位，小腿伸直，大腿向前屈曲，貼著腹部。(38.)有關(guān)表面活性劑的表述，錯(cuò)誤的是A.硫酸化物屬于陰離子型表面活性劑B.吐溫80可以作為靜脈注射乳劑的乳化劑C.司盤(pán)類屬于非離子型表面活性劑D.陽(yáng)離子型表面活性劑具有殺菌、消毒作用E.卵磷脂屬于兩性離子型表面活性劑正確答案：B參考解析：本題考查的是液體制劑表面活性劑的分類與特點(diǎn)。靜脈注射乳劑的乳化劑要求嚴(yán)格。吐溫80不能供注射用。表面活性劑的分類與特點(diǎn)為常考內(nèi)容。(39.)下列注射給藥中吸收快慢排序正確的是A.皮下>皮內(nèi)>靜脈>肌內(nèi)B.靜脈>肌內(nèi)>皮下>皮內(nèi)C.靜脈>皮下>肌內(nèi)>皮內(nèi)D.皮內(nèi)>皮下>肌內(nèi)>靜脈E.皮內(nèi)>肌內(nèi)>靜脈>皮下正確答案：B參考解析：本題考查給藥部位與吸收途徑。①靜脈注射：藥物直接進(jìn)入血液循環(huán)，無(wú)吸收過(guò)程，生物利用度為100％；②肌內(nèi)注射：有吸收過(guò)程，藥物經(jīng)結(jié)締組織擴(kuò)散，再由毛細(xì)血管和淋巴吸收進(jìn)入血液循環(huán)；③皮下注射：吸收較肌內(nèi)注射慢，因皮下組織血管較少及血流速度比肌肉組織慢；④皮內(nèi)注射：是將藥物注射到真皮中，此部位血管稀且小，吸收差，只用于診斷與過(guò)敏試驗(yàn)，注射量在0.2ml以內(nèi)。(40.)聚山梨酯在藥物制劑中不可作為A.增溶劑B.O/W型乳化劑C.潤(rùn)濕劑D.分散劑E.絮凝劑正確答案：E參考解析：本題考查的是液體制劑中表面活性劑的應(yīng)用。聚山梨酯常用于O/W型乳劑的乳化劑，也可用作增溶劑、分散劑和潤(rùn)濕劑，不作絮凝劑。絮凝劑是混懸劑中加入的電解質(zhì)，用于調(diào)節(jié)ξ電位。表面活性劑的應(yīng)用為常考的內(nèi)容。(41.)分子結(jié)構(gòu)由咪唑五元環(huán)、含硫醚的四原子鏈和末端取代胍三個(gè)部分構(gòu)成的H2受體阻斷藥是A.見(jiàn)圖AB.見(jiàn)圖BC.見(jiàn)圖CD.見(jiàn)圖D正確答案：D參考解析：本題考查的是H2受體阻斷藥的代表藥及其結(jié)構(gòu)特征。選項(xiàng)ABCDE給出的結(jié)構(gòu)依次為尼扎替丁、雷尼替丁、法莫替丁、羅沙替丁、西咪替丁。西咪替丁化學(xué)結(jié)構(gòu)由咪唑五元環(huán)、含硫醚的四原子鏈和末端取代胍三個(gè)部分構(gòu)成。(42.)化學(xué)結(jié)構(gòu)中堿性基團(tuán)取代的芳雜環(huán)為用胍基取代的噻唑環(huán)，氫鍵鍵合的極性藥效團(tuán)是N-氨基磺酰基脒，該H2受體阻斷藥是A.見(jiàn)圖AB.見(jiàn)圖BC.見(jiàn)圖CD.見(jiàn)圖D正確答案：C參考解析：本題考查的是H2受體阻斷藥的代表藥及其結(jié)構(gòu)特征。選項(xiàng)ABCDE給出的結(jié)構(gòu)依次為尼扎替丁、雷尼替丁、法莫替丁、羅沙替丁、西咪替丁。法莫替丁，堿性基團(tuán)取代的芳雜環(huán)為用胍基取代的噻唑環(huán)，氫鍵鍵合的極性藥效團(tuán)是N-氨基磺酰基脒。(43.)化學(xué)結(jié)構(gòu)中堿性基團(tuán)取代的芳雜環(huán)為二甲胺噻唑，氫鍵鍵合的極性藥效團(tuán)是二氨基硝基乙烯，該H2受體阻斷藥是A.見(jiàn)圖AB.見(jiàn)圖BC.見(jiàn)圖CD.見(jiàn)圖D正確答案：B參考解析：本題考查的是H2受體阻斷藥的代表藥及其結(jié)構(gòu)特征。選項(xiàng)ABCDE給出的結(jié)構(gòu)依次為尼扎替丁、雷尼替丁、法莫替丁、羅沙替丁、西咪替丁。雷尼替丁，堿性基團(tuán)取代的芳雜環(huán)為二甲胺甲基呋喃，氫鍵鍵合的極性藥效團(tuán)是二氨基硝基乙烯，為反式體，順式體無(wú)活性。(44.)化學(xué)結(jié)構(gòu)中哌啶甲苯環(huán)代替了在雷尼替丁結(jié)構(gòu)中的五元堿性芳雜環(huán)，以含氧四原子鏈替代含硫四原子鏈、將其原脒（或胍）結(jié)構(gòu)改為酰胺得到的藥物是A.見(jiàn)圖AB.見(jiàn)圖BC.見(jiàn)圖CD.見(jiàn)圖D正確答案：D參考解析：本題考查的是H2受體阻斷藥的代表藥及其結(jié)構(gòu)特征。選項(xiàng)ABCDE給出的結(jié)構(gòu)依次為尼扎替丁、雷尼替丁、法莫替丁、羅沙替丁、西咪替丁。羅沙替丁是用哌啶甲苯環(huán)代替了在雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁和西咪替丁結(jié)構(gòu)中的五元堿性芳雜環(huán)。以含氧四原子鏈替代含硫四原子鏈、將其原脒（或胍）結(jié)構(gòu)改為酰胺。(45.)通過(guò)測(cè)量特定濃度供試品溶液在特定波長(zhǎng)處吸光度（A）的鑒別法是A.紫外-可見(jiàn)分光光度法B.紅外分光光度法C.高效液相色譜法D.生物學(xué)方法E.核磁共振波譜法正確答案：A參考解析：本題考查的是各種鑒別法的鑒別依據(jù)。A選項(xiàng)，紫外-可見(jiàn)分光光度法主要測(cè)定供試品的光譜圖、最大吸收波長(zhǎng)(λmax)、最小吸收波長(zhǎng)(λmax)、特定波長(zhǎng)處的吸光度(A)、特定波長(zhǎng)處的吸收系數(shù)來(lái)鑒別藥物。B選項(xiàng)，化合物的紅外吸收光譜具有人指紋一樣的特征專屬性，幾乎沒(méi)有兩個(gè)化合物具有相同的紅外光譜。C選項(xiàng)，高效液相色譜法(HPLC)，以含量測(cè)定項(xiàng)下記錄的色譜圖中待測(cè)成分色譜峰的保留時(shí)間(tR)作為鑒別依據(jù)，是分析混合物的最有效鑒別方法。D選項(xiàng)，生物學(xué)方法是利用微生物或?qū)嶒?yàn)動(dòng)物進(jìn)行鑒別，主要用于抗生素和生化藥品的鑒別。E選項(xiàng)，核磁共振波譜法用于結(jié)構(gòu)的確證。(46.)具有人指紋一樣的特征專屬性的鑒別法是A.紫外-可見(jiàn)分光光度法B.紅外分光光度法C.高效液相色譜法D.生物學(xué)方法E.核磁共振波譜法正確答案：B參考解析：本題考查的是各種鑒別法的鑒別依據(jù)。A選項(xiàng)，紫外-可見(jiàn)分光光度法主要測(cè)定供試品的光譜圖、最大吸收波長(zhǎng)(λmax)、最小吸收波長(zhǎng)(λmax)、特定波長(zhǎng)處的吸光度(A)、特定波長(zhǎng)處的吸收系數(shù)來(lái)鑒別藥物。B選項(xiàng)，化合物的紅外吸收光譜具有人指紋一樣的特征專屬性，幾乎沒(méi)有兩個(gè)化合物具有相同的紅外光譜。C選項(xiàng)，高效液相色譜法(HPLC)，以含量測(cè)定項(xiàng)下記錄的色譜圖中待測(cè)成分色譜峰的保留時(shí)間(tR)作為鑒別依據(jù)，是分析混合物的最有效鑒別方法。D選項(xiàng)，生物學(xué)方法是利用微生物或?qū)嶒?yàn)動(dòng)物進(jìn)行鑒別，主要用于抗生素和生化藥品的鑒別。E選項(xiàng)，核磁共振波譜法用于結(jié)構(gòu)的確證。(47.)以待測(cè)成分的色譜峰的保留時(shí)間（tR）作為鑒別依據(jù)的鑒別法是A.紫外-可見(jiàn)分光光度法B.紅外分光光度法C.高效液相色譜法D.生物學(xué)方法E.核磁共振波譜法正確答案：C參考解析：本題考查的是各種鑒別法的鑒別依據(jù)。A選項(xiàng)，紫外-可見(jiàn)分光光度法主要測(cè)定供試品的光譜圖、最大吸收波長(zhǎng)(λmax)、最小吸收波長(zhǎng)(λmax)、特定波長(zhǎng)處的吸光度(A)、特定波長(zhǎng)處的吸收系數(shù)來(lái)鑒別藥物。B選項(xiàng)，化合物的紅外吸收光譜具有人指紋一樣的特征專屬性，幾乎沒(méi)有兩個(gè)化合物具有相同的紅外光譜。C選項(xiàng)，高效液相色譜法(HPLC)，以含量測(cè)定項(xiàng)下記錄的色譜圖中待測(cè)成分色譜峰的保留時(shí)間(tR)作為鑒別依據(jù)，是分析混合物的最有效鑒別方法。D選項(xiàng)，生物學(xué)方法是利用微生物或?qū)嶒?yàn)動(dòng)物進(jìn)行鑒別，主要用于抗生素和生化藥品的鑒別。E選項(xiàng)，核磁共振波譜法用于結(jié)構(gòu)的確證。(48.)主要用于抗生素和生化藥品的鑒別方法是A.紫外-可見(jiàn)分光光度法B.紅外分光光度法C.高效液相色譜法D.生物學(xué)方法E.核磁共振波譜法正確答案：D參考解析：本題考查的是各種鑒別法的鑒別依據(jù)。A選項(xiàng)，紫外-可見(jiàn)分光光度法主要測(cè)定供試品的光譜圖、最大吸收波長(zhǎng)(λmax)、最小吸收波長(zhǎng)(λmax)、特定波長(zhǎng)處的吸光度(A)、特定波長(zhǎng)處的吸收系數(shù)來(lái)鑒別藥物。B選項(xiàng)，化合物的紅外吸收光譜具有人指紋一樣的特征專屬性，幾乎沒(méi)有兩個(gè)化合物具有相同的紅外光譜。C選項(xiàng)，高效液相色譜法(HPLC)，以含量測(cè)定項(xiàng)下記錄的色譜圖中待測(cè)成分色譜峰的保留時(shí)間(tR)作為鑒別依據(jù)，是分析混合物的最有效鑒別方法。D選項(xiàng)，生物學(xué)方法是利用微生物或?qū)嶒?yàn)動(dòng)物進(jìn)行鑒別，主要用于抗生素和生化藥品的鑒別。E選項(xiàng)，核磁共振波譜法用于結(jié)構(gòu)的確證。(49.)要求密閉、2℃～8℃貯存的藥品是A.阿法骨化醇原料B.重組人生長(zhǎng)激素凍干粉C.重組胰島素注射液D.丙酸倍氯米松吸入氣霧劑E.異煙肼正確答案：B參考解析：本題考查的是藥品貯存條件。阿法骨化醇原料藥易氧化、應(yīng)遮光、充氮、密封、冷處貯存。重組人生長(zhǎng)激素凍干粉應(yīng)密閉、2℃～8℃貯存，其溶液則須密閉、-20℃保存。(50.)要求遮光、充氮、密封、冷處貯存的藥品是A.阿法骨化醇原料B.重組人生長(zhǎng)激素凍干粉C.重組胰島素注射液D.丙酸倍氯米松吸入氣霧劑E.異煙肼正確答案：A參考解析：本題考查的是藥品貯存條件。阿法骨化醇原料藥易氧化、應(yīng)遮光、充氮、密封、冷處貯存。重組人生長(zhǎng)激素凍干粉應(yīng)密閉、2℃～8℃貯存，其溶液則須密閉、-20℃保存。(51.)美沙酮結(jié)構(gòu)中的羰基與N原子之間形成的鍵合類型是A.離子鍵B.氫鍵C.離子-偶極D.范德華引力E.電荷轉(zhuǎn)移復(fù)合物正確答案：C參考解析：本題考查的是藥物與靶標(biāo)之間鍵合作用力的案例。①美沙酮分子中的碳原子由于羰基極化作用形成偶極，與氨基氮原子的孤對(duì)電子形成離子-偶極作用。②去甲腎上腺素結(jié)構(gòu)中的氨基在體內(nèi)質(zhì)子化成銨鹽后，與腎上腺素受體形成離子鍵作用。③磺酰脲類利尿劑通過(guò)結(jié)構(gòu)中的羥基O原子、H原子與碳酸酐酶上的H原子、O原子結(jié)合，形成氫鍵。④抗瘧藥氯喹可以插入到瘧原蟲(chóng)的DNA堿基對(duì)之間形成電荷轉(zhuǎn)移復(fù)合物。(52.)去甲腎上腺素結(jié)構(gòu)中的氨基在體內(nèi)形成季銨鹽后，與β受體之間形成的主要鍵合類型是A.離子鍵B.氫鍵C.離子-偶極D.范德華引力E.電荷轉(zhuǎn)移復(fù)合物正確答案：A參考解析：本題考查的是藥物與靶標(biāo)之間鍵合作用力的案例。①美沙酮分子中的碳原子由于羰基極化作用形成偶極，與氨基氮原子的孤對(duì)電子形成離子-偶極作用。②去甲腎上腺素結(jié)構(gòu)中的氨基在體內(nèi)質(zhì)子化成銨鹽后，與腎上腺素受體形成離子鍵作用。③磺酰脲類利尿劑通過(guò)結(jié)構(gòu)中的羥基O原子、H原子與碳酸酐酶上的H原子、O原子結(jié)合，形成氫鍵。④抗瘧藥氯喹可以插入到瘧原蟲(chóng)的DNA堿基對(duì)之間形成電荷轉(zhuǎn)移復(fù)合物。(53.)磺酰脲類利尿劑與碳酸酐酶的結(jié)合，形成的主要鍵合類型是A.離子鍵B.氫鍵C.離子-偶極D.范德華引力E.電荷轉(zhuǎn)移復(fù)合物正確答案：B參考解析：本題考查的是藥物與靶標(biāo)之間鍵合作用力的案例。①美沙酮分子中的碳原子由于羰基極化作用形成偶極，與氨基氮原子的孤對(duì)電子形成離子-偶極作用。②去甲腎上腺素結(jié)構(gòu)中的氨基在體內(nèi)質(zhì)子化成銨鹽后，與腎上腺素受體形成離子鍵作用。③磺酰脲類利尿劑通過(guò)結(jié)構(gòu)中的羥基O原子、H原子與碳酸酐酶上的H原子、O原子結(jié)合，形成氫鍵。④抗瘧藥氯喹可以插入到瘧原蟲(chóng)的DNA堿基對(duì)之間形成電荷轉(zhuǎn)移復(fù)合物。(54.)氯喹與瘧原蟲(chóng)DNA的結(jié)合，形成的主要鍵合類型是A.離子鍵B.氫鍵C.離子-偶極D.范德華引力E.電荷轉(zhuǎn)移復(fù)合物正確答案：E參考解析：本題考查的是藥物與靶標(biāo)之間鍵合作用力的案例。①美沙酮分子中的碳原子由于羰基極化作用形成偶極，與氨基氮原子的孤對(duì)電子形成離子-偶極作用。②去甲腎上腺素結(jié)構(gòu)中的氨基在體內(nèi)質(zhì)子化成銨鹽后，與腎上腺素受體形成離子鍵作用。③磺酰脲類利尿劑通過(guò)結(jié)構(gòu)中的羥基O原子、H原子與碳酸酐酶上的H原子、O原子結(jié)合，形成氫鍵。④抗瘧藥氯喹可以插入到瘧原蟲(chóng)的DNA堿基對(duì)之間形成電荷轉(zhuǎn)移復(fù)合物。(55.)嗜酸性粒細(xì)胞增多癥屬于A.骨髓抑制B.對(duì)紅細(xì)胞的毒性作用C.對(duì)白細(xì)胞的毒性作用D.對(duì)血小板的毒性作用E.對(duì)淋巴細(xì)胞的毒性作用正確答案：C參考解析：本題考查的是藥物對(duì)血液系統(tǒng)的毒性作用類型。可分為以下四種類型A選項(xiàng)，骨髓抑制包括血液有形成分的破壞、成熟細(xì)胞功能的抑制、幼稚細(xì)胞生長(zhǎng)與調(diào)節(jié)的障礙等。B選項(xiàng)，對(duì)紅細(xì)胞的毒性作用包括高鐵血紅蛋白血癥、藥源性再生障礙性貧血、溶血性貧血等。C選項(xiàng)，對(duì)白細(xì)胞的毒性作用包括粒細(xì)胞減少／缺乏癥、嗜酸性粒細(xì)胞增多癥、藥源性白血病等。D選項(xiàng)，對(duì)血小板的毒性作用包括血小板減少性紫癜、血小板功能障礙。(56.)溶血性貧血屬于A.骨髓抑制B.對(duì)紅細(xì)胞的毒性作用C.對(duì)白細(xì)胞的毒性作用D.對(duì)血小板的毒性作用E.對(duì)淋巴細(xì)胞的毒性作用正確答案：B參考解析：本題考查的是藥物對(duì)血液系統(tǒng)的毒性作用類型。可分為以下四種類型A選項(xiàng)，骨髓抑制包括血液有形成分的破壞、成熟細(xì)胞功能的抑制、幼稚細(xì)胞生長(zhǎng)與調(diào)節(jié)的障礙等。B選項(xiàng)，對(duì)紅細(xì)胞的毒性作用包括高鐵血紅蛋白血癥、藥源性再生障礙性貧血、溶血性貧血等。C選項(xiàng)，對(duì)白細(xì)胞的毒性作用包括粒細(xì)胞減少／缺乏癥、嗜酸性粒細(xì)胞增多癥、藥源性白血病等。D選項(xiàng)，對(duì)血小板的毒性作用包括血小板減少性紫癜、血小板功能障礙。(57.)只需很低濃度的配體就能與受體結(jié)合而產(chǎn)生顯著的效應(yīng)，體現(xiàn)受體的A.飽和性B.特異性C.可逆性D.靈敏性E.多樣性正確答案：D參考解析：本題考查的是對(duì)受體特性的理解。A選項(xiàng)，受體的飽和性是因?yàn)槭荏w數(shù)量有限，能與其結(jié)合的配體量也有限，因此作用于同一受體的配體之間存在競(jìng)爭(zhēng)現(xiàn)象。B選項(xiàng)，受體的特異性是指的受體對(duì)其配體有高度識(shí)別能力和專一性，特定的受體只能與其特定的配體結(jié)合。C選項(xiàng)，受體的可逆性指的是絕大多數(shù)配體與受體結(jié)合是通過(guò)分子間的吸引力如范德華力、離子鍵、氫鍵，是可逆的。受體與配體所形成的復(fù)合物可以解離，也可被另一種特異性配體所置換。D選項(xiàng)，受體的靈敏性指的是受體能識(shí)別周圍環(huán)境中微量的配體，只需很低濃度的配體就能與受體結(jié)合而產(chǎn)生顯著的效應(yīng)。E選項(xiàng)，受體的多樣性指的是同一受體可廣泛分布于不同組織或同一組織不同區(qū)域。(58.)同一受體可廣泛分布于不同組織或同一組織不同區(qū)域，體現(xiàn)受體的A.飽和性B.特異性C.可逆性D.靈敏性E.多樣性正確答案：E參考解析：本題考查的是對(duì)受體特性的理解。A選項(xiàng)，受體的飽和性是因?yàn)槭荏w數(shù)量有限，能與其結(jié)合的配體量也有限，因此作用于同一受體的配體之間存在競(jìng)爭(zhēng)現(xiàn)象。B選項(xiàng)，受體的特異性是指的受體對(duì)其配體有高度識(shí)別能力和專一性，特定的受體只能與其特定的配體結(jié)合。C選項(xiàng)，受體的可逆性指的是絕大多數(shù)配體與受體結(jié)合是通過(guò)分子間的吸引力如范德華力、離子鍵、氫鍵，是可逆的。受體與配體所形成的復(fù)合物可以解離，也可被另一種特異性配體所置換。D選項(xiàng)，受體的靈敏性指的是受體能識(shí)別周圍環(huán)境中微量的配體，只需很低濃度的配體就能與受體結(jié)合而產(chǎn)生顯著的效應(yīng)。E選項(xiàng)，受體的多樣性指的是同一受體可廣泛分布于不同組織或同一組織不同區(qū)域。(59.)作用于同一受體的配體之間存在競(jìng)爭(zhēng)現(xiàn)象，體現(xiàn)受體的A.飽和性B.特異性C.可逆性D.靈敏性E.多樣性正確答案：A參考解析：本題考查的是對(duì)受體特性的理解。A選項(xiàng)，受體的飽和性是因?yàn)槭荏w數(shù)量有限，能與其結(jié)合的配體量也有限，因此作用于同一受體的配體之間存在競(jìng)爭(zhēng)現(xiàn)象。B選項(xiàng)，受體的特異性是指的受體對(duì)其配體有高度識(shí)別能力和專一性，特定的受體只能與其特定的配體結(jié)合。C選項(xiàng)，受體的可逆性指的是絕大多數(shù)配體與受體結(jié)合是通過(guò)分子間的吸引力如范德華力、離子鍵、氫鍵，是可逆的。受體與配體所形成的復(fù)合物可以解離，也可被另一種特異性配體所置換。D選項(xiàng)，受體的靈敏性指的是受體能識(shí)別周圍環(huán)境中微量的配體，只需很低濃度的配體就能與受體結(jié)合而產(chǎn)生顯著的效應(yīng)。E選項(xiàng)，受體的多樣性指的是同一受體可廣泛分布于不同組織或同一組織不同區(qū)域。(60.)特定的受體只能與其特定的配體結(jié)合，產(chǎn)生特定的生物學(xué)效應(yīng)，體現(xiàn)受體的A.飽和性B.特異性C.可逆性D.靈敏性E.多樣性正確答案：B參考解析：本題考查的是對(duì)受體特性的理解。A選項(xiàng)，受體的飽和性是因?yàn)槭荏w數(shù)量有限，能與其結(jié)合的配體量也有限，因此作用于同一受體的配體之間存在競(jìng)爭(zhēng)現(xiàn)象。B選項(xiàng)，受體的特異性是指的受體對(duì)其配體有高度識(shí)別能力和專一性，特定的受體只能與其特定的配體結(jié)合。C選項(xiàng)，受體的可逆性指的是絕大多數(shù)配體與受體結(jié)合是通過(guò)分子間的吸引力如范德華力、離子鍵、氫鍵，是可逆的。受體與配體所形成的復(fù)合物可以解離，也可被另一種特異性配體所置換。D選項(xiàng)，受體的靈敏性指的是受體能識(shí)別周圍環(huán)境中微量的配體，只需很低濃度的配體就能與受體結(jié)合而產(chǎn)生顯著的效應(yīng)。E選項(xiàng)，受體的多樣性指的是同一受體可廣泛分布于不同組織或同一組織不同區(qū)域。(61.)服用對(duì)乙酰氨基酚時(shí)大量飲酒，可造成肝毒性，產(chǎn)生該毒性增強(qiáng)的主要原因是A.與非治療部位的靶標(biāo)結(jié)合，產(chǎn)生非治療作用的生物活性，即毒副作用B.與非治療靶標(biāo)結(jié)合，產(chǎn)生非治療作用的生物活性，即毒副作用C.代謝后產(chǎn)生特質(zhì)性藥物毒性D.抑制肝藥酶CYP3A4，導(dǎo)致合用藥物的毒副作用增強(qiáng)E.誘導(dǎo)肝藥酶CYP2E1，導(dǎo)致毒性代謝物增多正確答案：E參考解析：本題考查的是藥物毒副作用原因。①對(duì)乙酰氨基酚，在體內(nèi)經(jīng)CYP2E1代謝產(chǎn)生氫醌，正常情況下與谷胱甘肽作用解毒后排泄。乙醇是CYP2E1的誘導(dǎo)劑，可誘導(dǎo)該酶的活性增加。服用對(duì)乙酰氨基酚或含有對(duì)乙酰氨基酚成分藥品的患者，如同時(shí)大量飲酒就會(huì)誘導(dǎo)CYP2E1酶的活性，增加氫醌的量，一方面大量消耗體內(nèi)的谷胱甘肽，造成谷胱甘肽耗竭，另一方面與體內(nèi)的肝、腎蛋白等生物大分子作用產(chǎn)生毒性。②酮康唑抑制肝CYP3A4活性，減慢阿托伐他汀代謝，使后者的橫紋肌溶解風(fēng)險(xiǎn)加大。③奈法唑酮可生成亞胺-醌和氯代對(duì)醌代謝物，造成肝毒性。(62.)服用阿托伐他汀時(shí)同服酮康唑，可造成阿托伐他汀的橫紋肌溶解毒性增強(qiáng)，產(chǎn)生該毒性增強(qiáng)的主要原因是A.與非治療部位的靶標(biāo)結(jié)合，產(chǎn)生非治療作用的生物活性，即毒副作用B.與非治療靶標(biāo)結(jié)合，產(chǎn)生非治療作用的生物活性，即毒副作用C.代謝后產(chǎn)生特質(zhì)性藥物毒性D.抑制肝藥酶CYP3A4，導(dǎo)致合用藥物的毒副作用增強(qiáng)E.誘導(dǎo)肝藥酶CYP2E1，導(dǎo)致毒性代謝物增多正確答案：D參考解析：本題考查的是藥物毒副作用原因。①對(duì)乙酰氨基酚，在體內(nèi)經(jīng)CYP2E1代謝產(chǎn)生氫醌，正常情況下與谷胱甘肽作用解毒后排泄。乙醇是CYP2E1的誘導(dǎo)劑，可誘導(dǎo)該酶的活性增加。服用對(duì)乙酰氨基酚或含有對(duì)乙酰氨基酚成分藥品的患者，如同時(shí)大量飲酒就會(huì)誘導(dǎo)CYP2E1酶的活性，增加氫醌的量，一方面大量消耗體內(nèi)的谷胱甘肽，造成谷胱甘肽耗竭，另一方面與體內(nèi)的肝、腎蛋白等生物大分子作用產(chǎn)生毒性。②酮康唑抑制肝CYP3A4活性，減慢阿托伐他汀代謝，使后者的橫紋肌溶解風(fēng)險(xiǎn)加大。③奈法唑酮可生成亞胺-醌和氯代對(duì)醌代謝物，造成肝毒性。(63.)奈法唑酮因肝毒性嚴(yán)重而撤市，其毒副作用的原因是A.與非治療部位的靶標(biāo)結(jié)合，產(chǎn)生非治療作用的生物活性，即毒副作用B.與非治療靶標(biāo)結(jié)合，產(chǎn)生非治療作用的生物活性，即毒副作用C.代謝后產(chǎn)生特質(zhì)性藥物毒性D.抑制肝藥酶CYP3A4，導(dǎo)致合用藥物的毒副作用增強(qiáng)E.誘導(dǎo)肝藥酶CYP2E1，導(dǎo)致毒性代謝物增多正確答案：C參考解析：本題考查的是藥物毒副作用原因。①對(duì)乙酰氨基酚，在體內(nèi)經(jīng)CYP2E1代謝產(chǎn)生氫醌，正常情況下與谷胱甘肽作用解毒后排泄。乙醇是CYP2E1的誘導(dǎo)劑，可誘導(dǎo)該酶的活性增加。服用對(duì)乙酰氨基酚或含有對(duì)乙酰氨基酚成分藥品的患者，如同時(shí)大量飲酒就會(huì)誘導(dǎo)CYP2E1酶的活性，增加氫醌的量，一方面大量消耗體內(nèi)的谷胱甘肽，造成谷胱甘肽耗竭，另一方面與體內(nèi)的肝、腎蛋白等生物大分子作用產(chǎn)生毒性。②酮康唑抑制肝CYP3A4活性，減慢阿托伐他汀代謝，使后者的橫紋肌溶解風(fēng)險(xiǎn)加大。③奈法唑酮可生成亞胺-醌和氯代對(duì)醌代謝物，造成肝毒性。(64.)α-葡萄糖苷酶抑制劑的藥物是A.二甲雙胍B.阿卡波糖C.阿侖膦酸鈉D.那格列奈E.瑞格列奈正確答案：B參考解析：本題考查的是口服降血糖藥的分類及特點(diǎn)。阿卡波糖屬于α-葡萄糖苷酶抑制劑的藥物。(65.)具有高于一般脂肪胺的強(qiáng)堿性，幾乎全部以原型由尿排出的藥物是A.二甲雙胍B.阿卡波糖C.阿侖膦酸鈉D.那格列奈E.瑞格列奈正確答案：A參考解析：本題考查的是口服降血糖藥的分類及特點(diǎn)。二甲雙胍具有高于一般脂肪胺的強(qiáng)堿性，幾乎全部以原型由尿排出的藥物。(66.)含D-苯丙氨酸結(jié)構(gòu)，為非磺酰脲類胰島素分泌促進(jìn)劑的是A.二甲雙胍B.阿卡波糖C.阿侖膦酸鈉D.那格列奈E.瑞格列奈正確答案：D參考解析：本題考查的是口服降血糖藥的分類及特點(diǎn)。非磺酰脲類胰島素分泌促進(jìn)劑有那格列奈、瑞格列奈；那格列奈（含D-苯丙氨酸結(jié)構(gòu)）。(67.)為氨甲酰基甲基苯甲酸衍生物的非磺酰脲類胰島素分泌促進(jìn)劑的是A.二甲雙胍B.阿卡波糖C.阿侖膦酸鈉D.那格列奈E.瑞格列奈正確答案：E參考解析：本題考查的是口服降血糖藥的分類及特點(diǎn)。非磺酰脲類胰島素分泌促進(jìn)劑有瑞格列奈（氨甲酰基甲基苯甲酸衍生物）。(68.)完全激動(dòng)藥的特點(diǎn)是A.對(duì)受體親和力強(qiáng)，無(wú)內(nèi)在活性（α=0）B.對(duì)受體親和力強(qiáng)，內(nèi)在活性弱（α<1）C.對(duì)受體親和力強(qiáng)，內(nèi)在活性強(qiáng)（α=1）D.對(duì)受無(wú)體親和力，無(wú)內(nèi)在活性（α=0）E.對(duì)受體親和力弱，內(nèi)在活性弱（α<1）正確答案：C參考解析：本題考查的是對(duì)激動(dòng)藥和拮抗藥特性的理解。完全激動(dòng)藥的特點(diǎn)是受體有很高的親和力和內(nèi)在活性（α=1）。部分激動(dòng)藥的特點(diǎn)是與受體有較強(qiáng)的親和力，但內(nèi)在活性不強(qiáng)（α<1）。拮抗藥的特點(diǎn)是與受體有很高的親和力，但缺乏內(nèi)在活性（α=0）。(69.)部分激動(dòng)藥的特點(diǎn)是A.對(duì)受體親和力強(qiáng)，無(wú)內(nèi)在活性（α=0）B.對(duì)受體親和力強(qiáng)，內(nèi)在活性弱（α<1）C.對(duì)受體親和力強(qiáng)，內(nèi)在活性強(qiáng)（α=1）D.對(duì)受無(wú)體親和力，無(wú)內(nèi)在活性（α=0）E.對(duì)受體親和力弱，內(nèi)在活性弱（α<1）正確答案：B參考解析：本題考查的是對(duì)激動(dòng)藥和拮抗藥特性的理解。完全激動(dòng)藥的特點(diǎn)是受體有很高的親和力和內(nèi)在活性（α=1）。部分激動(dòng)藥的特點(diǎn)是與受體有較強(qiáng)的親和力，但內(nèi)在活性不強(qiáng)（α<1）。拮抗藥的特點(diǎn)是與受體有很高的親和力，但缺乏內(nèi)在活性（α=0）。(70.)拮抗藥的特點(diǎn)是A.對(duì)受體親和力強(qiáng)，無(wú)內(nèi)在活性（α=0）B.對(duì)受體親和力強(qiáng)，內(nèi)在活性弱（α<1）C.對(duì)受體親和力強(qiáng)，內(nèi)在活性強(qiáng)（α=1）D.對(duì)受無(wú)體親和力，無(wú)內(nèi)在活性（α=0）E.對(duì)受體親和力弱，內(nèi)在活性弱（α<1）正確答案：A參考解析：本題考查的是對(duì)激動(dòng)藥和拮抗藥特性的理解。完全激動(dòng)藥的特點(diǎn)是受體有很高的親和力和內(nèi)在活性（α=1）。部分激動(dòng)藥的特點(diǎn)是與受體有較強(qiáng)的親和力，但內(nèi)在活性不強(qiáng)（α<1）。拮抗藥的特點(diǎn)是與受體有很高的親和力，但缺乏內(nèi)在活性（α=0）。(71.)水楊酸乳膏中可作為乳化劑的是A.聚乙二醇4000B.十二烷基硫酸鈉C.羥苯乙酯D.甘油E.硬脂酸正確答案：B參考解析：本題考查的是乳膏劑的處方分析。水楊酸乳膏中，液狀石蠟、硬脂酸和白凡士林為油相成分，十二烷基硫酸鈉及硬脂酸甘油酯（1:7）為混合乳化劑，甘油為保濕劑，羥苯乙酯為防腐劑。(72.)水楊酸乳膏中可作為保濕劑的是A.聚乙二醇4000B.十二烷基硫酸鈉C.羥苯乙酯D.甘油E.硬脂酸正確答案：D參考解析：本題考查的是乳膏劑的處方分析。水楊酸乳膏中，液狀石蠟、硬脂酸和白凡士林為油相成分，十二烷基硫酸鈉及硬脂酸甘油酯（1:7）為混合乳化劑，甘油為保濕劑，羥苯乙酯為防腐劑。(73.)腎上腺素具有誘發(fā)心絞痛的潛在毒性，是由于A.干擾離子通道和鈣穩(wěn)態(tài)B.改變冠脈血流量，心臟供氧相對(duì)不足C.氧化應(yīng)激D.影響心肌細(xì)胞的細(xì)胞器功能E.心肌細(xì)胞的凋亡與壞死正確答案：B參考解析：本題考查的是藥物的毒性作用。腎上腺素激動(dòng)心臟β1受體，心肌收縮力增強(qiáng)，心跳加快，需要心肌細(xì)胞供應(yīng)大量動(dòng)脈血，有潛在的誘發(fā)心肌缺血的風(fēng)險(xiǎn)。(74.)胺碘酮、索他洛爾、溴芐胺等導(dǎo)致心律失常，Q-T間期延長(zhǎng)，甚至誘發(fā)尖端扭轉(zhuǎn)性室性心動(dòng)過(guò)速，是由于A.干擾離子通道和鈣穩(wěn)態(tài)B.改變冠脈血流量，心臟供氧相對(duì)不足C.氧化應(yīng)激D.影響心肌細(xì)胞的細(xì)胞器功能E.心肌細(xì)胞的凋亡與壞死正確答案：A參考解析：本題考查的是藥物的毒性作用。胺碘酮、索他洛爾、溴芐胺屬于鉀通道阻滯藥類抗心律失常藥物，但本身具有心臟毒性的風(fēng)險(xiǎn)。(75.)軟膏劑的烴類基質(zhì)是A.羊毛脂B.卡波姆C.硅酮D.固體石蠟E.月桂醇硫酸鈉正確答案：D參考解析：本題考查的是軟膏劑基質(zhì)的分類。軟膏劑基質(zhì)的分類為油脂性和水溶性（纖維素衍生物、聚乙二醇）。ACD選項(xiàng)，油脂性包括油脂（豚脂、植物油、氫化植物油），類脂（羊毛脂、蜂蠟），烴類（凡士林、固體石蠟）和硅酮類（硅油）。B選項(xiàng)，卡波姆是典型的水溶性基質(zhì)。E選項(xiàng)，一價(jià)皂（月桂醇硫酸鈉）為O／W型乳化劑。(76.)O／W型乳化劑是A.羊毛脂B.卡波姆C.硅酮D.固體石蠟E.月桂醇硫酸鈉正確答案：E參考解析：本題考查的是軟膏劑基質(zhì)的分類。軟膏劑基質(zhì)的分類為油脂性和水溶性（纖維素衍生物、聚乙二醇）。ACD選項(xiàng)，油脂性包括油脂（豚脂、植物油、氫化植物油），類酯（羊毛脂、蜂蠟），烴類（凡士林、固體石蠟）和硅酮類（硅油）。B選項(xiàng)，卡波姆是典型的水溶性基質(zhì)。E選項(xiàng)，一價(jià)皂（月桂醇硫酸鈉）為O／W型乳化劑。(77.)軟膏劑的水溶性基質(zhì)是A.羊毛脂B.卡波姆C.硅酮D.固體石蠟E.月桂醇硫酸鈉正確答案：B參考解析：本題考查的是軟膏劑基質(zhì)的分類。軟膏劑基質(zhì)的分類為油脂性和水溶性（纖維素衍生物、聚乙二醇）。ACD選項(xiàng)，油脂性包括油脂（豚脂、植物油、氫化植物油），類酯（羊毛脂、蜂蠟），烴類（凡士林、固體石蠟）和硅酮類（硅油）。B選項(xiàng)，卡波姆是典型的水溶性基質(zhì)。E選項(xiàng)，一價(jià)皂（月桂醇硫酸鈉）為O／W型乳化劑。(78.)軟膏劑的類脂類基質(zhì)是A.羊毛脂B.卡波姆C.硅酮D.固體石蠟E.月桂醇硫酸鈉正確答案：A參考解析：本題考查的是軟膏劑基質(zhì)的分類。軟膏劑基質(zhì)的分類為油脂性和水溶性（纖維素衍生物、聚乙二醇）。ACD選項(xiàng)，油脂性包括油脂（豚脂、植物油、氫化植物油），類脂（羊毛脂、蜂蠟），烴類（凡士林、固體石蠟）和硅酮類（硅油）。B選項(xiàng)，卡波姆是典型的水溶性基質(zhì)。E選項(xiàng)，一價(jià)皂（月桂醇硫酸鈉）為O／W型乳化劑。(79.)心臟舒縮活動(dòng)和自律性活動(dòng)的基礎(chǔ)A.心臟B.動(dòng)脈C.靜脈D.毛細(xì)血管E.心肌細(xì)胞正確答案：E參考解析：本題考查的是對(duì)常成為藥物毒性靶位的機(jī)體組織器官的了解。A選項(xiàng)，心臟是血液循環(huán)的動(dòng)力器官。B選項(xiàng)，動(dòng)脈是將心臟輸出的血液運(yùn)送到全身器官。C選項(xiàng)，靜脈是引導(dǎo)全身各器官的血液回到心臟的血管。D選項(xiàng)，毛細(xì)血管是連接動(dòng)、靜脈末梢間的血管，是進(jìn)行物質(zhì)交換的場(chǎng)所。E選項(xiàng)，心肌細(xì)胞分為工作細(xì)胞和自律細(xì)胞兩類，前者具有收縮性，是心臟舒縮活動(dòng)的功能基礎(chǔ)；后者無(wú)收縮功能，但具有自律性和傳導(dǎo)性，是心臟自律性活動(dòng)的功能基礎(chǔ)。(80.)血液循環(huán)的動(dòng)力器官A.心臟B.動(dòng)脈C.靜脈D.毛細(xì)血管E.心肌細(xì)胞正確答案：A參考解析：本題考查的是對(duì)常成為藥物毒性靶位的機(jī)體組織器官的了解。A選項(xiàng)，心臟是血液循環(huán)的動(dòng)力器官。B選項(xiàng)，動(dòng)脈是將心臟輸出的血液運(yùn)送到全身器官。C選項(xiàng)，靜脈是引導(dǎo)全身各器官的血液回到心臟的血管。D選項(xiàng)，毛細(xì)血管是連接動(dòng)、靜脈末梢間的血管，是進(jìn)行物質(zhì)交換的場(chǎng)所。E選項(xiàng)，心肌細(xì)胞分為工作細(xì)胞和自律細(xì)胞兩類，前者具有收縮性，是心臟舒縮活動(dòng)的功能基礎(chǔ)；后者無(wú)收縮功能，但具有自律性和傳導(dǎo)性，是心臟自律性活動(dòng)的功能基礎(chǔ)。(81.)引導(dǎo)全身各器官的血液回到心臟A.心臟B.動(dòng)脈C.靜脈D.毛細(xì)血管E.心肌細(xì)胞正確答案：C參考解析：本題考查的是對(duì)常成為藥物毒性靶位的機(jī)體組織器官的了解。A選項(xiàng)，心臟是血液循環(huán)的動(dòng)力器官。B選項(xiàng)，動(dòng)脈是將心臟輸出的血液運(yùn)送到全身器官。C選項(xiàng)，靜脈是引導(dǎo)全身各器官的血液回到心臟的血管。D選項(xiàng)，毛細(xì)血管是連接動(dòng)、靜脈末梢間的血管，是進(jìn)行物質(zhì)交換的場(chǎng)所。E選項(xiàng)，心肌細(xì)胞分為工作細(xì)胞和自律細(xì)胞兩類，前者具有收縮性，是心臟舒縮活動(dòng)的功能基礎(chǔ)；后者無(wú)收縮功能，但具有自律性和傳導(dǎo)性，是心臟自律性活動(dòng)的功能基礎(chǔ)。(82.)將心臟輸出的血液運(yùn)送到全身器官A.心臟B.動(dòng)脈C.靜脈D.毛細(xì)血管E.心肌細(xì)胞正確答案：B參考解析：本題考查的是對(duì)常成為藥物毒性靶位的機(jī)體組織器官的了解。A選項(xiàng)，心臟是血液循環(huán)的動(dòng)力器官。B選項(xiàng)，動(dòng)脈是將心臟輸出的血液運(yùn)送到全身器官。C選項(xiàng)，靜脈是引導(dǎo)全身各器官的血液回到心臟的血管。D選項(xiàng)，毛細(xì)血管是連接動(dòng)、靜脈末梢間的血管，是進(jìn)行物質(zhì)交換的場(chǎng)所。E選項(xiàng)，心肌細(xì)胞分為工作細(xì)胞和自律細(xì)胞兩類，前者具有收縮性，是心臟舒縮活動(dòng)的功能基礎(chǔ)；后者無(wú)收縮功能，但具有自律性和傳導(dǎo)性，是心臟自律性活動(dòng)的功能基礎(chǔ)。(83.)進(jìn)行物質(zhì)交換的場(chǎng)所A.心臟B.動(dòng)脈C.靜脈D.毛細(xì)血管E.心肌細(xì)胞正確答案：D參考解析：本題考查的是對(duì)常成為藥物毒性靶位的機(jī)體組織器官的了解。A選項(xiàng)，心臟是血液循環(huán)的動(dòng)力器官。B選項(xiàng)，動(dòng)脈是將心臟輸出的血液運(yùn)送到全身器官。C選項(xiàng)，靜脈是引導(dǎo)全身各器官的血液回到心臟的血管。D選項(xiàng)，毛細(xì)血管是連接動(dòng)、靜脈末梢間的血管，是進(jìn)行物質(zhì)交換的場(chǎng)所。E選項(xiàng)，心肌細(xì)胞分為工作細(xì)胞和自律細(xì)胞兩類，前者具有收縮性，是心臟舒縮活動(dòng)的功能基礎(chǔ)；后者無(wú)收縮功能，但具有自律性和傳導(dǎo)性，是心臟自律性活動(dòng)的功能基礎(chǔ)。(84.)常見(jiàn)引起性腺毒性作用的藥物是A.糖皮質(zhì)激素B.胺碘酮C.四氧嘧啶D.氯丙嗪E.秋水仙堿正確答案：E參考解析：本題考查的是藥物的毒性作用。A選項(xiàng)，常見(jiàn)引起腎上腺毒性作用的藥物有糖皮質(zhì)激素、皮質(zhì)激素抑制藥米托坦、抗高血壓藥卡托普利和利血平、利尿藥螺內(nèi)酯等。B選項(xiàng)，常見(jiàn)引起甲狀腺毒性作用的藥物有抗甲狀腺藥、含碘藥物胺碘酮和碘化甘油等。C選項(xiàng)，常見(jiàn)引起胰腺毒性作用的藥物有四氧嘧啶和鏈脲佐菌素。D選項(xiàng)，常見(jiàn)引起垂體毒性作用的藥物有抗精神失常藥氯丙嗪和舒必利。E選項(xiàng)，常見(jiàn)引起性腺毒性作用的藥物有抗腫瘤藥秋水仙堿、順鉑、烷化劑等、睪酮、抗雌激素類藥氯米芬和克羅米酚。(85.)常見(jiàn)引起腎上腺毒性作用的藥物是A.糖皮質(zhì)激素B.胺碘酮C.四氧嘧啶D.氯丙嗪E.秋水仙堿正確答案：A參考解析：本題考查的是藥物的毒性作用。A選項(xiàng)，常見(jiàn)引起腎上腺毒性作用的藥物有糖皮質(zhì)激素、皮質(zhì)激素抑制藥米托坦、抗高血壓藥卡托普利和利血平、利尿藥螺內(nèi)酯等。B選項(xiàng)，常見(jiàn)引起甲狀腺毒性作用的藥物有抗甲狀腺藥、含碘藥物胺碘酮和碘化甘油等。C選項(xiàng)，常見(jiàn)引起胰腺毒性作用的藥物有四氧嘧啶和鏈脲佐菌素。D選項(xiàng)，常見(jiàn)引起垂體毒性作用的藥物有抗精神失常藥氯丙嗪和舒必利。E選項(xiàng)，常見(jiàn)引起性腺毒性作用的藥物有抗腫瘤藥秋水仙堿、順鉑、烷化劑等、睪酮、抗雌激素類藥氯米芬和克羅米酚。(86.)常見(jiàn)引起胰腺毒性作用的藥物是A.糖皮質(zhì)激素B.胺碘酮C.四氧嘧啶D.氯丙嗪E.秋水仙堿正確答案：C參考解析：本題考查的是藥物的毒性作用。A選項(xiàng)，常見(jiàn)引起腎上腺毒性作用的藥物有糖皮質(zhì)激素、皮質(zhì)激素抑制藥米托坦、抗高血壓藥卡托普利和利血平、利尿藥螺內(nèi)酯等。B選項(xiàng)，常見(jiàn)引起甲狀腺毒性作用的藥物有抗甲狀腺藥、含碘藥物胺碘酮和碘化甘油等。C選項(xiàng)，常見(jiàn)引起胰腺毒性作用的藥物有四氧嘧啶和鏈脲佐菌素。D選項(xiàng)，常見(jiàn)引起垂體毒性作用的藥物有抗精神失常藥氯丙嗪和舒必利。E選項(xiàng)，常見(jiàn)引起性腺毒性作用的藥物有抗腫瘤藥秋水仙堿、順鉑、烷化劑等、睪酮、抗雌激素類藥氯米芬和克羅米酚。(87.)常見(jiàn)引起垂體毒性作用的藥物是A.糖皮質(zhì)激素B.胺碘酮C.四氧嘧啶D.氯丙嗪E.秋水仙堿正確答案：D參考解析：本題考查的是藥物的毒性作用。A選項(xiàng)，常見(jiàn)引起腎上腺毒性作用的藥物有糖皮質(zhì)激素、皮質(zhì)激素抑制藥米托坦、抗高血壓藥卡托普利和利血平、利尿藥螺內(nèi)酯等。B選項(xiàng)，常見(jiàn)引起甲狀腺毒性作用的藥物有抗甲狀腺藥、含碘藥物胺碘酮和碘化甘油等。C選項(xiàng)，常見(jiàn)引起胰腺毒性作用的藥物有四氧嘧啶和鏈脲佐菌素。D選項(xiàng)，常見(jiàn)引起垂體毒性作用的藥物有抗精神失常藥氯丙嗪和舒必利。E選項(xiàng)，常見(jiàn)引起性腺毒性作用的藥物有抗腫瘤藥秋水仙堿、順鉑、烷化劑等、睪酮、抗雌激素類藥氯米芬和克羅米酚。(88.)常見(jiàn)引起甲狀腺毒性作用的藥物是A.糖皮質(zhì)激素B.胺碘酮C.四氧嘧啶D.氯丙嗪E.秋水仙堿正確答案：B參考解析：本題考查的是藥物的毒性作用。A選項(xiàng)，常見(jiàn)引起腎上腺毒性作用的藥物有糖皮質(zhì)激素、皮質(zhì)激素抑制藥米托坦、抗高血壓藥卡托普利和利血平、利尿藥螺內(nèi)酯等。B選項(xiàng)，常見(jiàn)引起甲狀腺毒性作用的藥物有抗甲狀腺藥、含碘藥物胺碘酮和碘化甘油等。C選項(xiàng)，常見(jiàn)引起胰腺毒性作用的藥物有四氧嘧啶和鏈脲佐菌素。D選項(xiàng)，常見(jiàn)引起垂體毒性作用的藥物有抗精神失常藥氯丙嗪和舒必利。E選項(xiàng)，常見(jiàn)引起性腺毒性作用的藥物有抗腫瘤藥秋水仙堿、順鉑、烷化劑等、睪酮、抗雌激素類藥氯米芬和克羅米酚。(89.)在丙米嗪2位引入氯原子得到的藥物是A.苯巴比妥B.普萘洛爾C.阿加曲班D.氯米帕明E.奮乃靜正確答案：D參考解析：本題考查藥物的結(jié)構(gòu)特征。①在丙米嗪2位引入氯原子得到氯米帕明。②鹽酸普萘洛爾是β受體阻斷藥的代表藥物，屬于芳氧丙醇胺類藥物，芳環(huán)為萘核。③結(jié)構(gòu)中包含精氨酸、哌啶和喹啉的三腳架結(jié)構(gòu)的小分子凝血酶抑制藥是阿加曲班。④吩噻嗪類藥物有氯丙嗪、奮乃靜、氟奮乃靜等。(90.)屬于芳氧丙醇胺類的藥物是A.苯巴比妥B.普萘洛爾C.阿加曲班D.氯米帕明E.奮乃靜正確答案：B參考解析：本題考查藥物的結(jié)構(gòu)特征。①在丙米嗪2位引入氯原子得到氯米帕明。②鹽酸普萘洛爾是β受體阻斷藥的代表藥物，屬于芳氧丙醇胺類藥物，芳環(huán)為萘核。③結(jié)構(gòu)中包含精氨酸、哌啶和喹啉的三腳架結(jié)構(gòu)的小分子凝血酶抑制藥是阿加曲班。④吩噻嗪類藥物有氯丙嗪、奮乃靜、氟奮乃靜等。(91.)結(jié)構(gòu)中含有精氨酸、哌啶和四氫喹啉結(jié)構(gòu)的藥物是A.苯巴比妥B.普萘洛爾C.阿加曲班D.氯米帕明E.奮乃靜正確答案：C參考解析：本題考查藥物的結(jié)構(gòu)特征。①在丙米嗪2位引入氯原子得到氯米帕明。②鹽酸普萘洛爾是β受體阻斷藥的代表藥物，屬于芳氧丙醇胺類藥物，芳環(huán)為萘核。③結(jié)構(gòu)中包含精氨酸、哌啶和喹啉的三腳架結(jié)構(gòu)的小分子凝血酶抑制藥是阿加曲班。④吩噻嗪類藥物有氯丙嗪、奮乃靜、氟奮乃靜等。(92.)屬于吩噻嗪類的藥物是A.苯巴比妥B.普萘洛爾C.阿加曲班D.氯米帕明E.奮乃靜正確答案：E參考解析：本題考查藥物的結(jié)構(gòu)特征。①在丙米嗪2位引入氯原子得到氯米帕明。②鹽酸普萘洛爾是β受體阻斷藥的代表藥物，屬于芳氧丙醇胺類藥物，芳環(huán)為萘核。③結(jié)構(gòu)中包含精氨酸、哌啶和喹啉的三腳架結(jié)構(gòu)的小分子凝血酶抑制藥是阿加曲班。④吩噻嗪類藥物有氯丙嗪、奮乃靜、氟奮乃靜等。(93.)假性膽堿酯酶缺乏者，應(yīng)用琥珀膽堿后，常出現(xiàn)呼吸暫停反應(yīng)屬于A.變態(tài)反應(yīng)B.特異質(zhì)反應(yīng)C.毒性反應(yīng)D.依賴性E.后遺效應(yīng)正確答案：B參考解析：本題考查的是對(duì)藥物不良反應(yīng)的理解。①毒性反應(yīng)是指在劑量過(guò)大或藥物在體內(nèi)蓄積過(guò)多時(shí)發(fā)生的危害性反應(yīng)，對(duì)乙酰氨基酚引起的肝臟損害屬于毒性反應(yīng)。②變態(tài)反應(yīng)的發(fā)生常見(jiàn)于過(guò)敏體質(zhì)的患者，與藥物劑量無(wú)關(guān)或關(guān)系甚少。微量青霉素引起的過(guò)敏性休克即屬于變態(tài)反應(yīng)。③特異質(zhì)反應(yīng)是因先天性遺傳異常，少數(shù)病人用藥后發(fā)生與藥物本身藥理作用無(wú)關(guān)的有害反應(yīng)。假性膽堿酯酶缺乏者，應(yīng)用骨骼肌松弛藥琥珀膽堿后，由于延長(zhǎng)了肌肉松弛作用而常出現(xiàn)呼吸暫停反應(yīng)屬于特異質(zhì)反應(yīng)。④后遺效應(yīng)是指在停藥后，血藥濃度已降至最小有效濃度以下時(shí)殘存的藥理效應(yīng)，服用巴比妥類催眠藥后，次晨出現(xiàn)的乏力、困倦等現(xiàn)象屬于后遺效應(yīng)。(94.)服用巴比妥類催眠藥后，次晨出現(xiàn)的乏力、困倦等現(xiàn)象屬于A.變態(tài)反應(yīng)B.特異質(zhì)反應(yīng)C.毒性反應(yīng)D.依賴性E.后遺效應(yīng)正確答案：E參考解析：本題考查的是對(duì)藥物不良反應(yīng)的理解。①毒性反應(yīng)是指在劑量過(guò)大或藥物在體內(nèi)蓄積過(guò)多時(shí)發(fā)生的危害性反應(yīng)，對(duì)乙酰氨基酚引起的肝臟損害屬于毒性反應(yīng)。②變態(tài)反應(yīng)的發(fā)生常見(jiàn)于過(guò)敏體質(zhì)的患者，與藥物劑量無(wú)關(guān)或關(guān)系甚少。微量青霉素引起的過(guò)敏性休克即屬于變態(tài)反應(yīng)。③特異質(zhì)反應(yīng)是因先天性遺傳異常，少數(shù)病人用藥后發(fā)生與藥物本身藥理作用無(wú)關(guān)的有害反應(yīng)。假性膽堿酯酶缺乏者，應(yīng)用骨骼肌松弛藥琥珀膽堿后，由于延長(zhǎng)了肌肉松弛作用而常出現(xiàn)呼吸暫停反應(yīng)屬于特異質(zhì)反應(yīng)。④后遺效應(yīng)是指在停藥后，血藥濃度已降至最小有效濃度以下時(shí)殘存的藥理效應(yīng)，服用巴比妥類催眠藥后，次晨出現(xiàn)的乏力、困倦等現(xiàn)象屬于后遺效應(yīng)。(95.)溶質(zhì)1g（ml）能在溶劑100~不到1000ml中溶解的是A.易溶B.微溶C.溶解D.不溶E.幾乎不溶正確答案：B參考解析：本題考查的是《中國(guó)藥典》的基本要求。“易溶”系指溶質(zhì)1g（ml）能在溶劑1~不到10ml中溶解；“溶解”系指溶質(zhì)1g（ml）能在溶劑10~不到30ml中溶解；“微溶”系指溶質(zhì)1g（ml）能在溶劑100~不到1000ml中溶解。(96.)溶質(zhì)1g（ml）能在溶劑1~不到10ml中溶解的是A.易溶B.微溶C.溶解D.不溶E.幾乎不溶正確答案：A參考解析：本題考查的是《中國(guó)藥典》的基本要求。“易溶”系指溶質(zhì)1g（ml）能在溶劑1~不到10ml中溶解；“溶解”系指溶質(zhì)1g（ml）能在溶劑10~不到30ml中溶解；“微溶”系指溶質(zhì)1g（ml）能在溶劑100~不到1000ml中溶解。(97.)經(jīng)皮給藥制劑的處方材料中疏水性聚硅氧烷為A.易溶B.微溶C.溶解D.不溶E.幾乎不溶正確答案：B參考解析：本題考查經(jīng)皮給藥制劑的處方材料組成。A選項(xiàng)，控釋膜材料常用乙烯-醋酸乙烯共聚物。B選項(xiàng)，骨架材料常用一些天然與合成的高分子材料，如親水性聚乙烯醇和疏水性聚硅氧烷。C選項(xiàng)，常用的壓敏膠有聚異丁烯、聚丙烯酸類和硅橡膠壓敏膠三類。D選項(xiàng)，背襯材料:常用的背襯材料是多層復(fù)合鋁箔，其他可以使用的背襯材料包括聚對(duì)苯二甲酸二乙酯、高密度聚乙烯、聚苯乙烯等。E選項(xiàng)，防黏材料常用聚乙烯、聚丙烯、聚苯乙烯和聚碳酸酯等高聚物的膜材。其他，藥庫(kù)材料可以用單一材料，也可用多種材料配制的軟膏、凝膠或溶液，如卡波姆、羥丙基甲基纖維素和聚乙烯醇等，各種壓敏膠和骨架材料也同時(shí)可以是藥庫(kù)材料。(98.)經(jīng)皮給藥制劑的處方材料中聚碳酸酯為A.易溶B.微溶C.溶解D.不溶E.幾乎不溶正確答案：E參考解析：本題考查經(jīng)皮給藥制劑的處方材料組成。A選項(xiàng)，控釋膜材料常用乙烯-醋酸乙烯共聚物。B選項(xiàng)，骨架材料常用一些天然與合成的高分子材料，如親水性聚乙烯醇和疏水性聚硅氧烷。C選項(xiàng)，常用的壓敏膠有聚異丁烯、聚丙烯酸類和硅橡膠壓敏膠三類。D選項(xiàng)，背襯材料:常用的背襯材料是多層復(fù)合鋁箔，其他可以使用的背襯材料包括聚對(duì)苯二甲酸二乙酯、高密度聚乙烯、聚苯乙烯等。E選項(xiàng)，防黏材料常用聚乙烯、聚丙烯、聚苯乙烯和聚碳酸酯等高聚物的膜材。其他，藥庫(kù)材料可以用單一材料，也可用多種材料配制的軟膏、凝膠或溶液，如卡波姆、羥丙基甲基纖維素和聚乙烯醇等，各種壓敏膠和骨架材料也同時(shí)可以是藥庫(kù)材料。(99.)使用抗生素殺滅病原微生物屬于A.補(bǔ)充療法B.對(duì)因治療C.對(duì)癥治療D.替代療法E.標(biāo)本兼治正確答案：B參考解析：本題考查的是對(duì)藥物治療作用的理解。使用抗生素殺滅病原微生物屬于對(duì)因治療，指用藥后能消除原發(fā)致病因子，治愈疾病的藥物治療。使用硝酸甘油緩解心絞痛屬于對(duì)癥治療，指的是用藥后能改善患者疾病的癥狀。(100.)硝酸甘油緩解心絞痛屬于A.補(bǔ)充療法B.對(duì)因治療C.對(duì)癥治療D.替代療法E.標(biāo)本兼治正確答案：C參考解析：本題考查的是對(duì)藥物治療作用的理解。使用抗生素殺滅病原微生物屬于對(duì)因治療，指用藥后能消除原發(fā)致病因子，治愈疾病的藥物治療。使用硝酸甘油緩解心絞痛屬于對(duì)癥治療，指的是用藥后能改善患者疾病的癥狀。(101.)患者男，19歲，顏面、胸背痤瘡。醫(yī)師處方給予痤瘡?fù)磕幏饺缦拢撼两盗?.0g、硫酸鋅3.0g、氯霉素2.0g、樟腦醑25ml、PVA（05—88）2.0g、甘油10.0g、乙醇適量，蒸餾水加至100ml。該處方中的成膜材料是A.沉降硫B.PVAC.甘油D.乙醇E.蒸餾水正確答案：B參考解析：本題考查的是低分子溶液劑的典型處方分析。聚乙烯醇（PVA）05—88是涂膜劑常用的成膜材料，05表示平均聚合度為500～600，88表示醇解度為88％±2％。(102.)患者男，19歲，顏面、胸背痤瘡。醫(yī)師處方給予痤瘡?fù)磕幏饺缦拢撼两盗?.0g、硫酸鋅3.0g、氯霉素2.0g、樟腦醑25ml、PVA（05—88）2.0g、甘油10.0g、乙醇適量，蒸餾水加至100ml。該處方中甘油的作用是A.溶劑B.保濕劑C.潤(rùn)濕劑D.助溶劑E.穩(wěn)定劑正確答案：C參考解析：本題考查的是低分子溶液劑的典型處方分析。甘油為潤(rùn)濕劑，PVA為成膜材料，乙醇、蒸餾水為溶劑。(103.)患者男，19歲，顏面、胸背痤瘡。醫(yī)師處方給予痤瘡?fù)磕幏饺缦拢撼两盗?.0g、硫酸鋅3.0g、氯霉素2.0g、樟腦醑25ml、PVA（05—88）2.0g、甘油10.0g、乙醇適量，蒸餾水加至100ml。關(guān)于該制劑，以下說(shuō)法錯(cuò)誤的是A.屬于半固體制劑B.沉降硫、硫酸鋅、氯霉素、樟腦醑為主藥C.應(yīng)遮光，密閉貯存D.在啟用后最多可使用4周E.用于濕熱蘊(yùn)結(jié)、血熱瘀滯型尋常痤瘡的輔助治療正確答案：A參考解析：本題考查的是低分子溶液劑的典型處方分析。涂膜劑系指藥物溶解或分散于含成膜材料溶劑中，涂搽患處后形成薄膜的外用液體制劑。(104.)β-內(nèi)酰胺類抗生素與黏肽轉(zhuǎn)肽酶發(fā)生共價(jià)鍵結(jié)合，抑制該酶的活性，不能催化糖肽鏈的交聯(lián)反應(yīng)，使細(xì)菌無(wú)法合成細(xì)胞壁。依據(jù)與β-內(nèi)酰胺環(huán)稠合環(huán)的結(jié)構(gòu)不同，可將β-內(nèi)酰胺的抗生素分成青霉素類、頭孢菌素類和單環(huán)β-內(nèi)酰胺類。氨芐西林和阿莫西林等廣譜青霉素產(chǎn)生對(duì)革蘭陰性菌活性的重要基團(tuán)是A.青霉素N側(cè)鏈含有的氨基B.3-苯基-5-甲基異噁唑結(jié)構(gòu)側(cè)鏈C.苯氧乙酰氨基D.6位側(cè)鏈引入吸電子的疊氮基團(tuán)E.6位側(cè)鏈上引入二甲氧基苯正確答案：A參考解析：本題考查廣譜青霉素。青霉素N側(cè)鏈含有的氨基是產(chǎn)生對(duì)革蘭陰性菌活性的重要基團(tuán)。在青霉素的側(cè)鏈導(dǎo)入α-氨基，得到了氨芐西林和阿莫西林等廣譜青霉素。將青霉素6位酰胺側(cè)鏈引入苯甘氨酸，得到氨芐西林，苯甘氨酸α位的氨基在生理?xiàng)l件下具有較大的極性，使其具有抗革蘭陰性菌活性，因此，氨芐西林為可口服的廣譜的抗生素，但口服生物利用度較低。為克服此缺點(diǎn)，將氨芐西林結(jié)構(gòu)中苯甘氨酸的苯環(huán)4位引入羥基得到阿莫西林。(105.)β-內(nèi)酰胺類抗生素與黏肽轉(zhuǎn)肽酶發(fā)生共價(jià)鍵結(jié)合，抑制該酶的活性，不能催化糖肽鏈的交聯(lián)反應(yīng)，使細(xì)菌無(wú)法合成細(xì)胞壁。依據(jù)與β-內(nèi)酰胺環(huán)稠合環(huán)的結(jié)構(gòu)不同，可將β-內(nèi)酰胺的抗生素分成青霉素類、頭孢菌素類和單環(huán)β-內(nèi)酰胺類。對(duì)銅綠假單胞菌、變形桿菌、肺炎桿菌等作用強(qiáng)的是A.頭孢氨芐B.頭孢唑林C.哌拉西林D.頭孢拉定E.克拉維酸鉀正確答案：C參考解析：本題考查哌拉西林抗菌作用和構(gòu)效關(guān)系。將氨芐或羥氨芐西林側(cè)鏈氨基，以脂肪酸、芳香酸、芳雜環(huán)酸酰化時(shí)，可顯著擴(kuò)大抗菌譜，尤其對(duì)銅綠假單胞菌有效。例如在氨芐西林側(cè)鏈的氨基上引入極性較大的哌嗪酮酸基團(tuán)得到哌拉西林，具有抗假單孢菌活性，對(duì)銅綠假單胞菌、變形桿菌、肺炎桿菌等作用強(qiáng)。第一代頭孢菌素：耐青霉素酶，但不耐β-內(nèi)酰胺酶，主要用于耐青霉素酶的金黃色葡萄球菌等敏感革蘭陽(yáng)性球菌和某些革蘭陰性球菌的感染。克拉維酸是由β-內(nèi)酰胺環(huán)和氫化異噁唑環(huán)并合而成，是一種“自殺性”的酶抑制藥。(106.)β-內(nèi)酰胺類抗生素與黏肽轉(zhuǎn)肽酶發(fā)生共價(jià)鍵結(jié)合，抑制該酶的活性，不能催化糖肽鏈的交聯(lián)反應(yīng)，使細(xì)菌無(wú)法合成細(xì)胞壁。依據(jù)與β-內(nèi)酰胺環(huán)稠合環(huán)的結(jié)構(gòu)不同，可將β-內(nèi)酰胺的抗生素分成青霉素類、頭孢菌素類和單環(huán)β-內(nèi)酰胺類。青霉素類藥物的母核結(jié)構(gòu)中有3個(gè)手性碳原子，其立體構(gòu)型為A.2R，5S，6RB.2S，5R，6RC.2S，5S，6RD.3R，5S，6RE.3S，5R，6R正確答案：B參考解析：本題考查青霉素類藥物的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)。青霉素類藥物的母核結(jié)構(gòu)中有3個(gè)手性碳原子，其立體構(gòu)型為2S，5R，6R。其母核的2位存在羧基，可以與堿金屬離子成鹽，可制成供注射用；6位上存在氨基，可與不同羧酸形成酰