優替德隆注射液藥品基本信息Basic

information

of

drug安全性Safety有效性Efficacy創新性Innovation公平性Fairness0102030405

目錄

ontentsC?優替德隆注射液的推薦劑量為

30mg/m2

，靜脈滴注

1.5

小時左右，每天給藥一次，連續給藥5天，21天為一個治

療周期。?卡培他濱的推薦劑量為

1000mg/m2

，每日2次口服（早

晚各

1次，每日總劑量2000mg/m2）

，在餐后30

分鐘

內服用，連續服用

14天休息7天，每21天為一個周期。?

患者治療至疾病進展或發生不可耐受的毒性。?為預防過敏反應

，所有病人在接受優替德隆治療前30~60

分鐘肌注或口服苯海拉明40mg，靜脈注射地塞米松10mg和西米替丁300~400mg或雷尼替丁50mg，次日給藥時視

患者實際情況可減半或不使用地塞米松和苯海拉明。

通用名

優替德隆注射液

注冊規格

5ml:50mg

中國大陸首次上市時間

2021年3月11

日本品聯合卡培他濱，適用于既往接受過至少一種化療方案的

復發或轉移性乳腺癌患者，既往的化療方案應包含一種蒽環

類或紫杉類藥物是否為獨家是否為OTC藥品

全球首個上市國家/地區

中國

藥品基本信息

基本信息

》

安全性

?

有效性

》創新性

》

公平性

>用法用量適應癥否是

?

晚期乳腺癌患者生存率低一

晚期乳腺癌的5年生存率僅28%

，晚期患者的

治療成為全球性難題，特別是三陰性乳腺癌6?

晚期乳腺癌化療方案獲益有限一經蒽環/紫衫類化療后復發轉移的乳腺癌目前

尚無確切、統一的治療策略7一過去十幾年的化療方案如卡培他濱、

白蛋白紫

杉醇及艾立布林等，對PFS和OS的獲益都沒有

突破性貢獻一傳統化療藥中

，相對于長春瑞濱、脂質體紫杉

醇

、

吉西他濱等

，卡培他濱治療的

OS最長

（13.5月）8一

12年前獲批的艾立布林相對于卡培他濱無PFS及OS獲益，相對于長春瑞濱無PFS獲益，亞洲

人群中無OS獲益數據9,10?乳腺癌是全球發病率首位

，也是女性發病率首位

的惡性腫瘤，同時也是女性癌癥死亡的首位疾病1?預計2022年

，中國確診乳腺癌42.9萬例

，新增

11.7萬死亡病例2?早期乳腺癌中

，30%-40%最終會進展為晚期乳

腺癌，約有6%的乳腺癌確診時即為轉移性乳腺癌，

乳腺癌的5年復發率可高達10.4%3,4?復發患者的中位生存時間從幾個月到幾年不等

，

取決于多種因素的影響

，比如分子分型（雌孕激

素受體，人表皮生長因子受體2等)5未滿足的治療需求大1.BrJ

Radiol.2022

Feb

1;95(1130):20211033.2.Xiaetal,.ChinMedJ(Engl).2022

Feb3.

HuoberJandThurlimann

B.BreastCare2009.4.Colleoni,Marcoetal.Journalof

clinical

oncology2016.5.ZeichnerSB,etal,BreastCancerResTreat.2015;153(3):617一624..藥品基本信息6.MillerKDetc,CAcancerJclin,

2022,June7.O6Shaughnessy,JoyceetaI.JournaIofcIinicaIoncoIogy,2014.8.

LindaJ

M.LancetOncol2011;

12:

1053一10619.JClinOncol.2015

Feb20;33(6):594-60110.EurJCancer.2019

May;112:57-65.乳腺癌流行病學和疾病進程

基本信息

》

安全性

?

有效性

》創新性

》

公平性

>艾立布林是目前醫保目錄內，對晚期乳腺癌療效最好的微管抑制劑類新

分子化療藥；優替德隆是繼艾立布林獲批后12年來

，全球唯一獲批的

中國原創微管抑制劑類新分子藥。兩者獲批適應癥相似，主要作用機制

都是破壞微管動態平衡，抑制腫瘤細胞的生長。參照藥品選擇理由

通用名

甲磺酸艾立布林注射液

規格進入醫保時間醫保支付價格年度費用藥品基本信息

基本信息

》

安全性

?

有效性

》創新性

》

公平性

>參照藥品726元/支74,052元2ml:1mg2021年文獻對比安全性結果：相比其他微管蛋白抑制劑

，如伊沙匹隆、艾立布林、多西他

賽、

白蛋白紫杉醇等單藥或聯合治療方案的臨床試驗結果：u優替德隆單藥或聯合卡培他濱方案導致的血液系統毒性更

低，主要表現在中性粒細胞減少癥、

白細胞減少癥和嗜熱

粒細胞減少癥的發生率較低，特別是3／4級毒性的發生率u優替德隆方案的肝腎毒性、

胃腸道毒性發生率均較低u優替德隆方案引發的3級以上外周神經毒性的發生率與其他

微管蛋白抑制劑相似，但中位恢復時間相對較短。說明書中的安全信息：優替德隆注射液單藥或聯合卡培他濱的最常見不良反應有周圍神

經病、白細胞計數降低、中性粒細胞計數降低、手足綜合征、惡

心、腹瀉、乏力、ALT升高、AST升高、貧血和脫發等。需在用

藥過程中密切監測周圍神經病的癥狀、血常規及肝功能。接受優

替德隆治療前應用地塞米松，苯海拉明和H2受體拮抗劑進行預處

理預防過敏反應，并在治療中嚴密監測過敏反應。對聚乙烯（35）

蓖麻油嚴重過敏者禁用。本品尚未開展藥物相互作用臨床研究藥品上市后

，國內外均未獲

得對安全性有重大影響的信

息。上市后安全性研究中主

要的不良反應為貧血、外周

神經毒性、

白細胞計數降低、

骨髓抑制等

，均為之前的臨

床試驗中常見的不良反應l關鍵III期臨床結果顯示：優替德隆聯合卡培他濱治療最常見的不良反應

均為化療藥物常見的不良反應。相對于卡培他濱單藥組，

聯合組未增加

血液學毒性、肝腎毒性等化療常見不良反應的發生率，未增加SAE的發

生，無藥物相關的死亡l周圍神經病是最常見的不良反應，但可控，

可管理，可恢復，無4級周圍

神經病不良反應發生關鍵III期臨床數據顯示優替德隆的良好安全性基本信息

》

安全性

?

有效性

》創新性

》

公平性

>安全性Xu

B,etal.AnnalsofOncology,2020,Nov

統計專業評價

：審評復核結果與申請人研究總結報告結

果一致，多種敏感性分析結果顯示了本試驗PFS分析結

果的穩健性，認可優替德隆聯合卡培他濱組的PFS優于

卡培他濱單藥組的結論。

臨床專業評價：主要研究終點PFS顯著延長，疾病進展

或死亡的風險降低了53%，具有顯著的統計學意義和臨

床意義。聯合治療組的OS與單藥組相比也有顯著延長，

具有統計學意義。其他次要終點指標均支持優替德隆聯

合卡培他濱的臨床獲益。PFS由4.1月顯著延長至8.6月(凈OS由15.7月顯著延長至20.9月(凈增5.2月)，死亡風險降低31%晚期乳腺

癌亞型優替帝聯合組mPFS卡培他濱

單藥組

mPFSHR值

P值HER2-HR+10.0月4.0月0.34<0.0001TNBC6.9月3.2月0.440.0012HER2+8.3月5.7月0.580.0190?關鍵III期是一項在中國26家醫院進行的多中心、開放標簽、前瞻性的隨機對

照試驗（BG01-1323L），共納入405例蒽環類和紫杉類化療方案耐藥的轉

移性乳腺癌患者?

試驗組：優替德隆+卡培他濱?

對照組：卡培他濱晚期乳腺癌化療新突破，生存雙獲益基本信息

》

安全性

?

有效性

》創新性

》

公平性

>各亞型晚期乳腺癌患者PFS均顯著獲益*有效性增4.5月)，疾病進展風險降低54%Xu

B,etal.AnnalsofOncology,2020,Nov.*數據未發表Meta分析證明優替德隆聯合方案在晚期乳腺癌無論是PFS還是OS獲益均優于其他化療方案Meta分析森林圖（PFS）Meta分析森林圖（OS）2022優替德隆+卡培他濱的聯合化療方案納入晚期乳腺癌用藥

I

級推薦優替德隆納入晚期乳腺癌化

療常用單藥推薦《乳腺癌診治指南與規范（2021版）優替德隆納入晚期乳腺癌化療常用單藥推薦優替德隆+卡培他濱聯合方

案納入綜述推薦部分?優替德隆聯合卡培他濱方案的PFS和OS雙獲益優于艾立布林、TPC、

卡培他濱、

吉西他濱聯合長春瑞濱、伊沙匹隆聯合卡培他濱等化療

方案

，

同時SAE發生率、

3/4級骨髓抑制毒性均低于其他方案?艾立布林化療方案與卡培他濱對照組相比無論在PFS或OS上都沒有

體現獲益

，

同時3/4級骨髓抑制毒性發生率高于卡培他濱基本信息

》

安全性

?

有效性

》創新性

》

公平性

>艾立布林vs

優替德隆+卡培他濱vs

+有效性《中國晚期乳腺癌規范診療指南

（2020版）權威指南一致推薦艾立布林vs

卡培他濱艾立布林vs

卡培他濱《乳腺癌診療指南（2022

版）ZhaoQ,etal.

BMCCancer.2021;21(1):758.艾立布林優替德隆卡培他濱應用創新?

對紫杉類等化療藥耐藥的患者仍有效,

助力實現《

“健康中國2030”規劃綱要》，臨床和社會意義重大?

血液學和肝腎毒性均低，適合長期使用,

使晚期乳腺癌患者生存獲益，且能夠降低副作用引起的額外醫保

治療負擔?

對腫瘤腦轉移患者人群有防治潛力，彌補目前化療藥物的不足?

產品出自公司獨創的組合生物合成技術平臺,由具有資源環保優勢的微生物發酵生產工藝生產創新關鍵詞?自主知識產權國家1類新藥：中國原研，全球首創的新一代埃坡霉素類藥物，12年來全球獲批的唯一新分子微管抑制劑,

填補了中國無原創微管抑制劑抗癌藥的空白?“十三五”

國家“重大新藥創制”科技重大專項支持?國家藥監局認定具有明顯治療優勢納入“優先審評審批”化學結構/作用靶點?

與紫杉類和艾立布林等微管抑制劑相比，分子結構不同，與微管蛋白的結合位點亦不同：抗癌譜廣且抑瘤活性更強，突破了紫杉等化療藥物的多藥耐藥瓶頸?

非P糖蛋白底物：本身不易誘發耐藥?

可透過血腦屏障的優勢：有防治腫瘤腦轉移的潛力基本信息

》

安全性

?

有效性

》創新性

》公平性

>創新性?乳腺癌是全球發病率首位的惡性腫瘤，預計2022年中國確診乳腺癌患者達42.9萬例1?乳腺癌是女性女性癌癥死亡的首位疾病，晚期乳腺癌5年生存率僅28%2?優替德隆聯合卡培他濱方案將晚期患者的PFS延長至8.6月(凈增4.5月)，顯著提高109%；OS明顯延

長至20.9個月（延長5.2月），

降低死亡風險31%3?改善癌癥患者5年生存率，助力實現《

“健康中國2030”規劃綱要》

，臨床和社會意義重大?優替德隆注射液是我國批準的首個且唯一中國自主開發的埃坡霉素類國家1類創新藥，也是12年來全

球唯一獲批的新分子結構微管抑制劑，可填補醫保目錄內無國產創新微管抑制劑化療藥的空白?晚期乳腺癌過去十幾年的化療方案對PFS